專利名稱：茴三硫軟膠囊及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及茴三硫軟膠囊及其制備方法。
背景技術(shù)：
茴三硫能明顯增強(qiáng)肝臟谷胱甘肽(GSH)水平，明顯增強(qiáng)谷氨酰半胱氨酸合成酶(GCS)、谷胱甘肽還原酶(GSSG-R)和谷胱甘肽硫轉(zhuǎn)移酶(GSH-S-Tx)活性，降低谷胱甘肽過氧化酶(GSH-Px)活性，從而顯著增強(qiáng)肝細(xì)胞活力，使膽汁、膽酸、膽色素分泌增多，屬于分泌性利膽藥，增強(qiáng)肝臟解毒功能。區(qū)別于排泄性利膽藥，茴三硫不增加肝臟負(fù)荷，相反能明顯降低肝門脈壓，消除肝炎病灶的肝充血等癥狀，有利于肝功能迅速恢復(fù)。臨床上用于治療膽囊炎、膽石癥、急慢性肝炎、肝硬變等，也用于增強(qiáng)膽囊或膽管的造影效果。
茴三硫制劑現(xiàn)只有普通片劑，其生物利用度較低。制成軟膠囊后，有效成分溶出快、活性物質(zhì)易吸收、生物利用度高、攜帶、給藥方便。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種茴三硫軟膠囊及其制備方法。
本發(fā)明是含茴三硫的軟膠囊，由藥液和囊殼組成。所說藥液含有規(guī)定劑量的茴三硫和可食用或可藥用輔料。可食用或可藥用輔料作為稀釋劑、抗氧劑、助懸劑、乳化劑。每單位劑型含茴三硫5-250mg，優(yōu)選12.5mg，25mg，50mg。所說囊殼包含重量比的明膠1份，甘油0.3-0.6份和適量水(可含防腐劑)。
上述稀釋劑可以是食用植物油、丙二醇、聚乙二醇(分子量200-8000)、礦物油中的一種或幾種。
上述抗氧劑可以是抗壞血酸、抗壞血酸鈉、蘋果酸、琥珀酸、焦亞硫酸鈉、L-半胱氨酸鹽、乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸二鈉、二硫代甘醇酸、谷胱甘肽、甘氨酸、生育酚、醋酸生育酚、木糖、木糖醇、肌醇、卵磷脂、氫醌、葡萄糖內(nèi)酯中的一種或幾種。
上述助懸劑可以是甲基纖維素、羥甲基纖維素鈉、乙基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥乙基甲基纖維素、卡波姆、聚乙烯醇、海藻酸鈉、甲殼素、甲殼糖、瓊脂、蜂蠟、黃原膠、阿拉伯膠中的一種或幾種。
上述乳化劑可以是甲基纖維素、單硬脂酸甘油酯、羥化卵磷脂、乙酰化單甘油酯、二乙二醇二硬脂酸酯、三羥基甲烷、干酪素、乙二醇單硬脂酸酯、乙基羥乙基纖維素、脂肪酸甘油酯、二乙酰單甘油酯、海藻酸丙二醇酯、二縮三甘油單月桂酸酯中的一種或幾種。
上述防腐劑可以是苯甲酸、山梨酸、山梨酸甲酯、對羥基苯甲酸甲酯、對羥基苯甲酸甲酯鈉、對羥基苯甲酸苯酯、對羥基苯甲酸丙酯、對羥基苯甲酸丁酯、苯甲醇、丁香油中的一種或幾種。
具體實(shí)施例方式
以下結(jié)合實(shí)施例對本說明作進(jìn)一步的闡述。
下列實(shí)施例僅用于說明本發(fā)明，而不是一任何方式來限制本發(fā)明。
實(shí)施例1組分 重量(1000粒)茴三硫12.5g聚乙二醇400 60g明膠 30g甘油 1g純化水適量山梨酸適量制備方法1、將明膠加入化膠罐中，攪拌下加入純化水，密閉。待明膠完全溶解后，加入甘油和山梨酸，攪拌均勻，真空脫氣2小時，注入穩(wěn)膠桶中保溫備用。
2、將茴三硫細(xì)粉加到聚乙二醇400中，攪拌均勻，注入膠體磨中研磨至完全均勻，呈不沉降混懸液。
3、將配好的藥液加入藥液斗中，選擇適當(dāng)容積模具，調(diào)整膠皮厚度和軟膠囊裝量，開機(jī)壓丸。新丸風(fēng)干至表皮干燥，洗滌選丸，拋光干燥，得茴三硫軟膠囊半成品。檢驗(yàn)合格后，分裝得成品。
實(shí)施例2組分 重量(1000粒)茴三硫25g玉米油100g明膠 60g
甘油 2g抗壞血酸 1g羥乙基纖維素 5g純化水適量苯甲酸適量制備方法1、將明膠加入化膠罐中，攪拌下加入純化水，密閉。待明膠完全溶解后，加入甘油和苯甲酸，攪拌均勻，真空脫氣2小時，注入穩(wěn)膠桶中保溫備用。
2、將茴三硫和各輔料細(xì)粉加到聚乙二醇400中，攪拌均勻，注入膠體磨中研磨至完全均勻，呈不沉降混懸液。
3、將配好的藥液加入藥液斗中，選擇適當(dāng)容積模具，調(diào)整膠皮厚度和軟膠囊裝量，開機(jī)壓丸。新丸風(fēng)干至表皮干燥，洗滌選丸，拋光干燥，得茴三硫軟膠囊半成品。檢驗(yàn)合格后，分裝得成品。
實(shí)施例3組分重量(1000粒)茴三硫 37.5g大豆油 150g明膠90g甘油3g亞硫酸鈉1.5g甲基纖維素 10g純化水 適量對羥基苯甲酸甲酯適量制備方法1、將明膠加入化膠罐中，攪拌下加入純化水，密閉。待明膠完全溶解后，加入甘油和對羥基苯甲酸甲酯，攪拌均勻，真空脫氣2小時，注入穩(wěn)膠桶中保溫備用。
2、將茴三硫和各輔料細(xì)粉加到聚乙二醇400中，攪拌均勻，注入膠體磨中研磨至完全均勻，呈不沉降混懸液。
3、將配好的藥液加入藥液斗中，選擇適當(dāng)容積模具，調(diào)整膠皮厚度和軟膠囊裝量，開機(jī)壓丸。新丸風(fēng)干至表皮干燥，洗滌選丸，拋光干燥，得茴三硫軟膠囊半成品。檢驗(yàn)合格后，分裝得成品。
權(quán)利要求
1.一種含茴三硫的軟膠囊，其特征在于該軟膠囊的有效成分為茴三硫。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的茴三硫軟膠囊，其特征在于該制劑由藥液和囊殼兩部分組成。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的茴三硫軟膠囊，其特征在于其中每單位劑型含茴三硫5-250mg。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的茴三硫軟膠囊，其特征在于其中每單位劑型中含有重量為茴三硫的1-10倍量的可食用植物油或可食用醇或可藥用輔料作為稀釋劑、抗氧劑、助懸劑、乳化劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的茴三硫軟膠囊，其特征在于囊殼中包含重量比的明膠1份，甘油0.3-0.6份和適量水(可含防腐劑)。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種含茴三硫的軟膠囊及其制備方法。本發(fā)明是將茴三硫片劑改進(jìn)制成茴三硫軟膠囊，從而可加快藥物的溶出，提高生物利用度，療效高，易服用，便貯存。
文檔編號A61K31/385GK1628657SQ20031011909
公開日2005年6月22日 申請日期2003年12月15日 優(yōu)先權(quán)日2003年12月15日
發(fā)明者孟繁浩 申請人:孟繁浩