專利名稱：一種用于疼痛鎮(zhèn)痛的藥物及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種用于疼痛鎮(zhèn)痛的藥物，具體是涉及一種以中草藥為原料制備的用于疼痛鎮(zhèn)痛的藥物，本發(fā)明還涉及該藥物的制備方法。
癌性疼痛是一個普遍的世界性問題。有效的止痛治療，尤其對于晚期癌癥病人，是世界衛(wèi)生組織癌癥綜合規(guī)劃中四項重點之一。據(jù)世界衛(wèi)生組織統(tǒng)計，目前全世界每年新發(fā)生的癌癥患者約有700萬，死亡430多萬，其中30～50％患者到死亡時伴有不同程度的疼痛?，F(xiàn)代醫(yī)學對癌痛產(chǎn)生的機理尚未完全明確。
目前盡管有許多非甾體類及阿片類鎮(zhèn)痛藥，但是對疼痛的處理仍然是醫(yī)生們所面臨的一個棘手的問題。目前常用的鎮(zhèn)痛藥可分為兩大類以嗎啡為代表的麻醉性鎮(zhèn)痛藥和以阿斯匹林為代表的非類固醇類抗炎藥。盡管這兩類鎮(zhèn)痛藥在解除病人痛苦方面發(fā)揮了巨大的作用，但還有不少疼痛不能得到有效的控制，同時這兩類藥都有一定的副作用。隨著人們對中醫(yī)藥獨特優(yōu)勢的日益了解及化學鎮(zhèn)痛藥毒副作用與藥害問題日漸突出，中藥鎮(zhèn)痛藥得到廣泛的重視和應用。用中醫(yī)中藥來解決疼痛的臨床治療問題已成為醫(yī)藥發(fā)展的新動向。
本發(fā)明的另一目的在于提供該藥物的制備方法。
本發(fā)明提供的用于疼痛鎮(zhèn)痛的藥物，是由下述重量配比的原料制成的藥劑延胡索10～50 制川烏3.2～17 秦 艽12～64粉防己7.2～37 白屈菜6.4～33
上述用于疼痛鎮(zhèn)痛的藥物，可以制成藥劑學上所說的多種劑型，如口服液、注射液。
上述用于疼痛鎮(zhèn)痛的注射液的制備方法，包括以下步驟(1)按比例稱取延胡索、制川烏、秦艽、粉防己、白屈菜五味藥材，粉碎成粗粉，加65～90％乙醇浸潤12～48小時，4～10ml/min/kg速度滲漉，收集滲漉液，減壓回收乙醇，并濃縮至相對密度為1.05～1.08，用飽和的氫氧化鈉溶液調(diào)PH至9～11，每次以等體積醋酸乙酯提取4～8次，合并醋酸乙酯液，回收醋酸乙酯，加注射用水，并用稀鹽酸調(diào)PH值至4～5，冷藏24～72小時，濾過，噴霧干燥得上述五味藥材的半成品；(2)將上述半成品，加注射用水，并用稀鹽酸調(diào)PH值至4～5使溶解，冷藏24～72小時，過濾，加注射用水并加0.6～1.1‰吐溫-80，用微孔濾膜過濾，灌封，滅菌，制得注射液。
本發(fā)明注射液具有行氣活血，通絡行痹的功效，主治氣血瘀滯、經(jīng)絡痹阻之證，對治療各種疼痛特別是癌癥引起的疼痛具有鎮(zhèn)痛效果強，作用時間長，無成癮性和耐受性，無毒副作用等特點。
下面結合實施例及臨床觀察報告對本發(fā)明作進一步的說明。
以下第4～6頁記載的為本發(fā)明的臨床觀察試驗報告，其中本發(fā)明中藥注射液稱為痛立克注射液。
痛立克注射液治療癌性疼痛20例鎮(zhèn)痛作用觀察段維文 喬正琥 楊如珠 王少富莫輝 朱紀坤 鄭瑤廣州空軍醫(yī)院腫癌科摘要 本研究應用廣州鑫辰醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司研制的痛立克注射液進行臨床預試驗，對中度及中度以上癌痛受試者進行鎮(zhèn)痛療效及不良反應觀察。本試驗組為一次給藥組，用于晚期癌癥患者。臨床評價指標為疼痛強度差，疼痛緩解度等。臨床試驗證明，痛立克注射液對中度癌痛效果良好，對重度癌痛有一定療效，給藥方便，無不良反應，無依賴性。
本院腫瘤科病房各種癌癥病人疼痛明顯，長期應用各種止痛劑，難免會產(chǎn)生某些不良影響，近期我們應用痛立克注射液對20例癌痛病人進行開放性鎮(zhèn)痛效果觀察。現(xiàn)將情況報告如下。
臨床資料1、試驗藥物 本研究應用廣州鑫辰醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司研制，南京金陵藥廠生產(chǎn)的純中藥鎮(zhèn)痛藥痛立克注射液。
2、病例 本組病例為廣州空軍醫(yī)院腫瘤科晚期癌癥住院病人，包括肺癌、乳腺癌、鼻咽癌等。男10例，女10例，年齡19～78歲，平均49.7±17.06歲，疼痛強度中度及中度以上，嚴重心肺肝腎功能衰竭者除外。
3、方法 首先醫(yī)務人員用0～10數(shù)字疼痛強度分級法記錄病人用藥前疼痛強度，0為無痛；1～3為輕度疼痛；4～6為中度疼痛；7～10為重度疼痛，用藥后半小時，1、2、4、6、8、10、12小時觀察疼痛緩解情況，填寫鎮(zhèn)痛效果觀察表及不良反應。
4、效果評價
①疼痛緩解度根據(jù)疼痛減輕程度按以下5級判斷記錄0度 無 緩 解疼痛強度與用藥前相同。
1度 輕度緩解疼痛緩解約1/4。
2度 中度緩解疼痛緩解約1/2。
3度 明顯緩解疼痛緩解約3/4以上。
4度 完全緩解疼痛消失。
②鎮(zhèn)痛效果顯效疼痛緩解在3～4度。
有效疼痛緩解在1～2度。
無效疼痛緩解為0度。
總有效＝顯效+有效。
結果1、20例受試者，中度疼痛10例，重度疼痛10例，用藥約30分鐘后疼痛強度逐漸下降，40分鐘可完全緩解，疼痛強度差逐漸增加，2度以上疼痛緩解率達90％。見表1。中度疼痛組用藥后4小時完全緩解8例，明顯緩解1例，輕度緩解1例，有效率100％。重度疼痛組用藥4小時后，完全緩解5例，明顯緩解1例，中度緩解3例，輕度緩解1例，有效率100％。見表2。
表1 痛立克開放試驗疼痛指標分析n＝20中度疼痛n＝10 重度疼痛n＝10記錄時間 疼痛強度疼痛強度差疼痛強度PI 疼痛強度差PI(x±s) PID(x±s) (x±s) PID(x±s)用藥前 5.4±0.84 8.9±1.20用藥后0.5h 3.0±1.551.8±2.49 4.7±4.245.5±3.511h 1.2±1.554.1±1.79 3.6±3.445.3±2.982h 0.8±1.624.6±1.51 3.0±3.336.0±2.714h 0.6±1.894.2±2.10 2.6±3.036.3±2.456h 2.0±1.893.9±1.85 5.3±3.163.6±2.558h 2.89±2.30 1.9±1.83 7.7±3.061.2±2.53
表2 痛立克開放試驗疼痛緩解指標分析 n＝20記錄時間未緩解(n) 輕度緩解(n) 中度緩解(n) 明顯緩解(n) 完全緩解(n)中度疼痛n＝10用藥后0.5h 5 10041 0 21252 0 10274 0 10186 0 20628 4 1230重度疼痛n＝10用藥后0.5h 2 31041 1 32142 0 14054 0 13156 2 23218 8 20002、根據(jù)觀察，中度疼痛患者用藥后40分鐘，情緒安定，疼痛消失，進入睡眠狀態(tài)，醒后可進行正?；顒樱瑹o不適主訴。鎮(zhèn)痛作用維持6小時左右。重度疼痛用藥后一個半小時疼痛緩解，維持2小時左右，個別病例半小時起效，止痛作用可維持8小時。
3、本組病例用藥后未發(fā)現(xiàn)不良反應，1例用藥后輕度頭暈、口干，1例心率略減慢，但仍在正常范圍。
權利要求
1.一種用于疼痛鎮(zhèn)痛的藥物，其特征在于是由下述重量配比的原料制成的藥劑延胡索10～50 制川烏3.2～17 秦 艽12～64粉防己7.2～37 白屈菜6.4～33
2.如權利要求1所述的用于疼痛鎮(zhèn)痛的藥物，其特征在于所述的藥劑的劑型為注射液。
3.權利要求2所述的用于疼痛鎮(zhèn)痛的藥物的制備方法，包括以下步驟(1)按比例稱取延胡索、制川烏、秦艽、粉防己、白屈菜五味藥材，粉碎成粗粉，加65～90％乙醇浸潤12～48小時，4～10ml/min/kg速度滲漉，收集滲漉液，減壓回收乙醇，并濃縮至相對密度為1.05～1.08，用飽和的氫氧化鈉溶液調(diào)PH至9～11，每次以等體積醋酸乙酯提取4～8次，合并醋酸乙酯液，回收醋酸乙酯，加注射用水，并用稀鹽酸調(diào)PH值至4～5，冷藏24～72小時，濾過，噴霧干燥得上述五味藥材的半成品；(2)將上述半成品，加注射用水，并用稀鹽酸調(diào)PH值至4～5使溶解，冷藏24～72小時，過濾，加注射用水并加0.6～1.1‰吐溫-80，用微孔濾膜過濾，灌封，滅菌，制得注射液。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種用于疼痛鎮(zhèn)痛的藥物,由延胡索、制川烏、秦艽、粉防己、白屈菜五味中草藥根據(jù)其不同特性按比例制成。本發(fā)明還公開了由上述原料制成注射液的制備方法。本發(fā)明注射液具有行氣活血,通絡行痹的功效,主治氣血瘀滯、經(jīng)絡痹阻之證,對治療各種疼痛特別是癌癥引起的疼痛具有鎮(zhèn)痛效果強,作用時間長,無成癮性和耐受性,無毒副作用等特點。
文檔編號A61P29/00GK1374127SQ0211500
公開日2002年10月16日 申請日期2002年3月26日 優(yōu)先權日2002年3月26日
發(fā)明者張平 申請人:張平