作為催產(chǎn)素激動劑的肽的制作方法
【專利說明】作為催產(chǎn)素激動劑的肽
[0001] 本發(fā)明涉及式I的化合物
【主權(quán)項】
1. 式I的化合物 其Ψ
R1是羥基或氨基； R2是仲丁基或異丁基； R3是低級烷基，被羥基取代的低級烷基，-(CH 2)2C(O) -NH2, -(CH2) 3-順2或-CH 2_五元芳 族雜環(huán)基團(tuán)； R4是氫或低級烷基； R5是氫或低級烷基；或 R4和R5可以與它們連接的N和C原子一起形成吡咯烷環(huán)，所述吡咯烷環(huán)任選地被羥基 或鹵素取代，哌啶環(huán)或氮雜環(huán)丁烷環(huán)； R6是氫，低級烷基，被羥基取代的低級烷基，-(CH2)2C(O)OH, -(CH2)2C(O)NH2，任選 地被氨基或羥基取代的芐基，-CH2-五元芳族雜環(huán)基團(tuán)，吲哚基，-CH2-環(huán)烷基，環(huán)烷 基，-(CH 2) 2-S-低級烷基或是-(CH2) ^-NH2; R6'是氫或低級烷基；或 R6和R6' 一起是環(huán)烷基； X 是-C (0)-CHR-NR' -C (0)-; R/R'彼此獨立地是氫或低級烷基； m是2 ; 〇是〇或1 ; 或其藥用酸加成鹽，外消旋混合物或其相應(yīng)對映異構(gòu)體和/或光學(xué)異構(gòu)體。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的式I的化合物，其中R2是仲丁基。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的式I的化合物，其中所述五元雜環(huán)是咪唑環(huán)。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的式I的化合物，其中〇是0。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的式I的化合物，其中所述化合物是





6. -種藥物組合物，所述藥物組合物包含根據(jù)權(quán)利要求1-5任一項所述的化合物和藥 用載體和/或輔劑。
7. -種藥物組合物，所述藥物組合物包含根據(jù)權(quán)利要求1-5任一項所述的化合物和藥 用載體和/或輔劑，所述藥物組合物用于治療孤獨癥，精神緊張，包括創(chuàng)傷后精神緊張性障 礙，焦慮，包括焦慮癥和抑郁癥，精神分裂癥，精神障礙和記憶喪失，酒精戒斷，藥物成癮和 用于治療普拉德-威利綜合征。
8. 根據(jù)權(quán)利要求1-5任一項所述的化合物，所述化合物用作治療活性物質(zhì)。
9. 根據(jù)權(quán)利要求1-5任一項所述的化合物，所述化合物在以下疾病的治療中用作治療 活性物質(zhì)：孤獨癥，精神緊張，包括創(chuàng)傷后精神緊張性障礙，焦慮，包括焦慮癥和抑郁癥，精 神分裂癥，精神障礙和記憶喪失，酒精戒斷，藥物成癮和普拉德-威利綜合征。
10. 根據(jù)權(quán)利要求1-5任一項所述的化合物用于制備藥物的用途，所述藥物用于治療 和/或預(yù)防性治療孤獨癥，精神緊張，包括創(chuàng)傷后精神緊張性障礙，焦慮，包括焦慮癥和抑 郁癥，精神分裂癥，精神障礙和記憶喪失，酒精戒斷，藥物成癮和用于治療普拉德-威利綜 合征。
11. 如上文所述的本發(fā)明。
【專利摘要】本發(fā)明涉及式(I)的化合物，其中，R1是羥基或氨基；R2是仲丁基或異丁基；R3是低級烷基，被羥基取代的低級烷基，-(CH2)2C(O)-NH2，-(CH2)3-NH2或-CH2-五元芳族雜環(huán)基團(tuán)；R4是氫或低級烷基；R5是氫或低級烷基；或R4和R5可以與它們連接的N和C原子一起形成吡咯烷環(huán)，所述吡咯烷環(huán)任選地被羥基或鹵素取代，哌啶環(huán)或氮雜環(huán)丁烷環(huán)；R6是氫，低級烷基，被羥基取代的低級烷基，-(CH2)2C(O)OH，-(CH2)2C(O)NH2，任選地被氨基或羥基取代的芐基，-CH2-五元芳族雜環(huán)基團(tuán)，吲哚基，-CH2-環(huán)烷基，環(huán)烷基，-(CH2)2-S-低級烷基或是-(CH2)1-4-NH2；R6’是氫或低級烷基；或R6和R6’一起為環(huán)烷基；X是-C(O)-CHR-NR’-C(O)-；R/R’彼此獨立地是氫或低級烷基；m是2；O是0或1；或涉及其藥用酸加成鹽，外消旋混合物或其相應(yīng)對映異構(gòu)體和/或光學(xué)異構(gòu)體。已經(jīng)發(fā)現(xiàn)，本發(fā)明化合物是催產(chǎn)素受體激動劑，用于治療孤獨癥，精神緊張，包括創(chuàng)傷后精神緊張性障礙，焦慮，包括焦慮癥和抑郁癥，精神分裂癥，精神障礙和記憶喪失，酒精戒斷，藥物成癮和用于治療普拉德-威利綜合征。
【IPC分類】C07K7-16
【公開號】CN104870466
【申請?zhí)枴緾N201380066617
【發(fā)明人】卡泰麗娜·比桑茨, 康拉德·輩萊切, 克里斯托夫·格倫德紹博
【申請人】霍夫曼-拉羅奇有限公司
【公開日】2015年8月26日
【申請日】2013年12月17日
【公告號】CA2895150A1, WO2014095773A1