胡椒堿類(lèi)新型衍生物及制備方法和應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及化合物及化合物的制備，具體地說(shuō)是一類(lèi)含有不同長(zhǎng)度、不飽和度、共 價(jià)鍵位置的連接鏈的胡椒堿類(lèi)新型衍生物、制備方法以及其抗腫瘤的用途。
【背景技術(shù)】
[0002] 胡椒堿是第一個(gè)從胡椒屬植物中分離出的酰胺生物堿，廣泛存在于該屬植物中， 可以作為中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑、退熱劑、鎮(zhèn)痛劑等，同時(shí)表現(xiàn)出很好的免疫調(diào)節(jié)作用和抗腫 瘤活性。
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一類(lèi)胡椒堿類(lèi)新型衍生物，其特征在于該類(lèi)衍生物具有通式I所示結(jié)構(gòu)：
其中，Linker為不同長(zhǎng)度、不飽和度、共價(jià)鍵位置的燒基鏈，具體為幾基、1-己締基、 1- 了締基、3- 了締酷基、3, 5-己締酷基、5-己締酷基、5, 7-辛締酷基或1，5, 7-辛締酷基。
2. -種權(quán)利要求1所述衍生物的制備方法，其特征在于該方法具體包括W下步驟：
1) 化合物II在酷氯作用下生成化合物III ;其中酷氯為草酷氯或亞硫酷氯；溶劑為二氯 甲燒或甲苯；反應(yīng)溫度為0-80°C，反應(yīng)時(shí)間為1-2小時(shí)，其中，化合物II與酷氯的物質(zhì)的量 比為1:5 ; 2) 化合物III與a，P不飽和嗽晚酬在堿性條件下反應(yīng)得到化合物I ;其中，堿為正了 基裡；溶劑為四氨快喃或二氧六環(huán)，反應(yīng)時(shí)間為1. 5-2小時(shí)，反應(yīng)溫度為-78°C，化合物III、 a，0不飽和嗽晚酬、堿的物質(zhì)的量比為1:1:1. 05。
3. -種權(quán)利要求1所述衍生物的應(yīng)用，其特征在于該類(lèi)衍生物在制備抗腫瘤藥物中的 應(yīng)用。

【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一類(lèi)胡椒堿類(lèi)新型衍生物及制備方法和應(yīng)用，該類(lèi)衍生物具有通式I所示結(jié)構(gòu)，式I中，Linker為不同長(zhǎng)度、不飽和度、共價(jià)鍵位置的烷基鏈，具體為羰基、1-乙烯基、1-丁烯基、3-丁烯?；?、3，5-己烯?；?、5-己烯?；?、5,7-辛烯酰基或1,5,7-辛烯?；?。本發(fā)明的一類(lèi)衍生物具有良好的抗腫瘤活性，在臨床上可進(jìn)行口服、靜脈注射、肌肉注射等方式應(yīng)用。
【IPC分類(lèi)】A61K35-00, C07D405-06
【公開(kāi)號(hào)】CN104592209
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510030406
【發(fā)明人】呂偉, 于秀華, 方艷芬, 黃青清
【申請(qǐng)人】華東師范大學(xué)
【公開(kāi)日】2015年5月6日
【申請(qǐng)日】2015年1月21日