專利名稱:4-羥基取代嘧啶類化合物的制備方法
技術領域:
本發(fā)明涉及一種4-羥基取代嘧啶類化合物的制備方法。
背景技術:
嘧啶類化合物在醫(yī)藥和農(nóng)藥中間體中占有重要地位,其可以用于制備抗癌、抗菌、抗瘧疾、治療關節(jié)炎等藥物;還可用于除草劑、殺蟲劑、殺菌劑的合成。例如抗瘧藥乙胺嘧啶、降壓藥米諾地爾、抗癌藥物5-氟尿嘧啶等藥物分子,農(nóng)藥中的殺菌劑乙嘧酚、甲基嘧菌胺中都含有嘧啶結構。嘧啶類化合物中,4-羥基取代嘧啶類化合物是一類特別有用的有機合成中間體,其結構式用式I表示
權利要求
1.4-羥基取代嘧啶類化合物的制備方法,其特征在于
2.根據(jù)權利要求I所述的4-羥基取代嘧啶類化合物的制備方法,其特征在于所用高沸點溶劑為ニ甲亞砜、N,N-ニ甲基甲酰胺、N,N-ニ甲基こ酰胺、こニ醇、こニ醇單甲醚、こニ醇ニ甲醚、1,3- ニ甲基-2-咪唑啉酮中的ー種或任意幾種的混合物。
3.根據(jù)權利要求I所述的4-羥基取代嘧啶類化合物的制備方法,其特征在于反應溫度為 80 220°C。
4.根據(jù)權利要求3所述的4-羥基取代嘧啶類化合物的制備方法,其特征在于反應溫度為 120 160 0C o
5.根據(jù)權利要求I所述的4-羥基取代嘧啶類化合物的制備方法,其特征在于反應物的配料摩爾比是脲類化合物或脒類化合物P酮酸酷=0. 7-10.0:1. O。
6.根據(jù)權利要求5所述的4-羥基取代嘧啶類化合物的制備方法,其特征在于反應物的配料摩爾比是脲類化合物0酮酸酷=I. 0-1. 5:1. O。
7.根據(jù)權利要求5所述的4-羥基取代嘧啶類化合物的制備方法,其特征在于反應物的配料摩爾比是脒類化合物0酮酸酷=I. 0-1. 5:1. O。
全文摘要
一種4-羥基取代嘧啶類化合物的制備方法,同或在高沸點溶劑中加熱反應,回收溶劑后冷卻結晶,過濾得到4-羥基取代嘧啶;X代表O、S或NH;R1”為含取代基或不含取代基的C1-C6烷烴、苯基或取代苯基;R1為羥基、巰基、氨基、含取代基或不含取代基的C1-C6烷基、苯基或取代苯基;R2為含取代基或不含取代基的C1-C6烷烴、苯基或取代苯基;R3為含取代基或不含取代基的C1-C6烷烴??朔F(xiàn)有技術中反應條件苛刻,避免會用到強酸或強堿性物質(zhì),提高產(chǎn)物收率。
文檔編號C07D239/34GK102786479SQ20121024683
公開日2012年11月21日 申請日期2012年7月16日 優(yōu)先權日2012年7月16日
發(fā)明者沈宏 申請人:江蘇廣播電視大學