專利名稱：多巴氧化酶活性抑制劑以及美白劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及多巴氧化酶活性抑制劑以及美白劑。
背景技術(shù)：
日曬之后的色素沉淀和色素斑 雀斑一般認(rèn)為是由于皮膚暴露于紫外線所產(chǎn)生的刺激和激素異?；蛘哌z傳的因素等導(dǎo)致存在于皮膚內(nèi)的色素細(xì)胞(黑素細(xì)胞)被活化，而出現(xiàn)黑色素生成亢進(jìn)的結(jié)果。在生物體內(nèi)部，色素黑色素是在色素細(xì)胞(黑素細(xì)胞)內(nèi)的黑素體中，由前驅(qū)體酪氨酸通過酪氨酸酶的作用生物合成的。已報(bào)道一旦與此黑色素生物合成相關(guān)的酶，即酪氨酸酶中產(chǎn)生變異的話，皮膚、毛發(fā)的黑色素色素的形成就會異常(例如，參考非專利文獻(xiàn)I)。在黑色素生物合成中起重要作用的酪氨酸酶被認(rèn)為也可作為美白原料的目標(biāo)物質(zhì)有用，因此一直以來就有關(guān)注于酪氨酸酶的美白原料的研究。酪氨酸酶，具體來說具有酪氨酸羥化酶活性、多巴氧化酶活性以及DHI活性，催化以酪氨酸和多巴作為前驅(qū)體的黑色 素合成反應(yīng)。因此，在探討酪氨酸酶酶活性的時(shí)候，例如可以將多巴氧化酶活性等作為指標(biāo)使用，實(shí)際上，多巴氧化酶活性在評價(jià)具有酪氨酸酶酶活性抑制作用的黑色素生成抑制原料的時(shí)候也可以作為指標(biāo)使用(例如，參照非專利文獻(xiàn)2)。根據(jù)此方法，可以通過抑制黑素細(xì)胞中的多巴氧化酶活性，從而對抑制最終生物合成產(chǎn)物的黑色素生成的物質(zhì)進(jìn)行評價(jià)。如上所述，一直以來人們對阻礙酪氨酸酶活性而能夠抑制黑色素產(chǎn)生的物質(zhì)、能夠減少產(chǎn)生的黑色素的物質(zhì)等進(jìn)行了研究，并且探討了這些物質(zhì)作為美白成分的用途。例如，已報(bào)告抗壞血酸、熊果苷、曲酸、谷胱甘肽等都具有該作用(例如，參照非專利文獻(xiàn)3)。現(xiàn)有技術(shù)文獻(xiàn)非專利文獻(xiàn)非專利文獻(xiàn)I :King RA. Oetting WS. Hearing VJ. In Metabolic bases ofinherited disease (Scriver CR. Beaudet AL. Sly WS. Valle D. , eds. ), McGraw-Hi 11,New York,4353-4392,1995非專利文獻(xiàn)2 :Wrathall JR. et al.，JCB 197357 :406-423非專利文獻(xiàn)3 :美白戰(zhàn)略(南江堂)IV.，美白劑的藥理和臨床，P95-11
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明以提供能夠有效抑制多巴氧化酶活性的多巴酶氧化活性抑制劑作為課題。另外，本發(fā)明還以提供通過抑制多巴酶活性而抑制黑色素生成的美白劑作為課題。本發(fā)明者等鑒于上述課題，為了尋找具有美白作用的新原料進(jìn)行了專門探討。其結(jié)果發(fā)現(xiàn)下述通式(I)所表示的化合物具有多巴氧化酶活性抑制作用，該化合物作為新的美白成分有用。本發(fā)明正是基于此發(fā)現(xiàn)完成的。根據(jù)本發(fā)明可以提供下述方案(I)含有下述通式(I)所表示的化合物作為有效成分的多巴氧化酶活性抑制劑。
權(quán)利要求
1.一種多巴氧化酶活性抑制劑，其中，所述多巴氧化酶活性抑制劑含有下述通式(I)所表示的化合物作為有效成分， 通式(1)
2.ー種美白劑，其中，所述美白劑含有下述通式(I)所表示的化合物作為有效成分， 通式(1)
3.一種用于抑制多巴氧化酶活性的下述通式(I)所表示的化合物， 通式(1)
4.一種用于美白的下述通式(I)所表示的化合物， 通式(1)
5.下述通式(I)所表示的化合物在用于制造具有多巴氧化酶活性抑制效果的醫(yī)藥品中的用途， 通式(1)
6.下述通式(I)所表示的化合物在用于制造具有美白效果的醫(yī)藥品中的用途， 通式(1)
全文摘要
本發(fā)明涉及多巴氧化酶活性抑制劑以及美白劑，所述多巴氧化酶活性抑制劑含有下述通式(1)所表示的化合物作為有效成分，所述美白劑含有該化合物作為有效成分。(式中，R為碳原子數(shù)為1~5的?；?。)
文檔編號C07J71/00GK102666564SQ20108005239
公開日2012年9月12日 申請日期2010年11月8日 優(yōu)先權(quán)日2009年11月19日
發(fā)明者天野恭子, 川崎彰子, 杉山充 申請人:花王株式會社