專利名稱：含有環(huán)偕胺肟或環(huán)氨基腙作為p4子單元的fxa抑制劑，其制備方法以及其藥物組合物和衍生物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及由式I表示的含有環(huán)偕胺肟或環(huán)氨基腙基團(tuán)的新的噁唑烷酮衍生物， 其藥學(xué)可接受的鹽，其制備方法，以及含有其的藥物組合物。[式I]
權(quán)利要求
1.由式I表示的含有環(huán)偕胺肟或環(huán)氨基腙基團(tuán)的噁唑烷酮衍生物、其前藥、水合物、溶 劑合物、異構(gòu)體或藥學(xué)可接受的鹽， [式I]
2.如權(quán)利要求1所述的噁唑烷酮衍生物、其前藥、水合物、溶劑合物、異構(gòu)體或藥學(xué)可 接受的鹽，其中所述噁唑烷酮衍生物選自以下式II至式XI [式 II]
3.如權(quán)利要求2所述的噁唑烷酮衍生物、其前藥、水合物、溶劑合物、異構(gòu)體或藥學(xué)可 接受的鹽，其中隊(duì)至R12彼此獨(dú)立地表示H、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、叔 丁基、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基或環(huán)己基；R13是H、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁 基、叔丁基、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、甲酰基或乙?；徊⑶襪是整數(shù)1。
4.如權(quán)利要求3所述的噁唑烷酮衍生物、其前藥、水合物、溶劑合物、異構(gòu)體或藥學(xué)可 接受的鹽，其中所述噁唑烷酮衍生物選自以下化合物
5.抗凝血藥物組合物，其包含如權(quán)利要求1-4之一所述的噁唑烷酮衍生物、其前藥、水 合物、溶劑合物、異構(gòu)體或藥學(xué)可接受的鹽。
6.抗凝血藥物組合物，其包含如權(quán)利要求1-4之一所述的噁唑烷酮衍生物、其前藥、 水合物、溶劑合物、異構(gòu)體或藥學(xué)可接受的鹽，用于預(yù)防或治療血栓形成、心肌梗塞、動脈硬 化、炎癥、中風(fēng)、心絞痛、再狹窄、間歇性跛行、靜脈血栓形成、肺栓塞、動脈血栓形成、心肌缺 血或血栓栓塞。
7.抗凝血藥物組合物，其包含如權(quán)利要求1-4之一所述的噁唑烷酮衍生物、其前藥、水 合物、溶劑合物、異構(gòu)體或藥學(xué)可接受的鹽，以及血栓溶解藥物，用于預(yù)防或治療冠狀動脈 疾病、腦動脈疾病或周圍動脈疾病。
8.抗凝血藥物組合物，其包含如權(quán)利要求1-4之一所述的噁唑烷酮衍生物、其前藥、水 合物、溶劑合物、異構(gòu)體或藥學(xué)可接受的鹽，用于在體外保存血液、血漿或血液產(chǎn)品。
全文摘要
本發(fā)明涉及含有環(huán)偕胺肟或環(huán)氨基腙基團(tuán)的新的噁唑烷酮衍生物，其藥學(xué)可接受的鹽，其制備方法，以及包含其的藥物組合物?；趯σ蜃覺a的抑制，所述含有環(huán)偕胺肟或環(huán)氨基腙基團(tuán)的噁唑烷酮衍生物或其藥學(xué)可接受的鹽可以有效地作為抗凝血藥用于治療血栓栓塞和腫瘤。
文檔編號C07D413/12GK102083825SQ200980125825
公開日2011年6月1日 申請日期2009年6月5日 優(yōu)先權(quán)日2008年7月3日
發(fā)明者宋昊永, 曹榮珞, 樸喜錫, 樸泰教, 樸珠賢, 李享叔, 李坮衍, 白城玧, 禹成昊, 蔡尚恩, 趙尚熙, 金容柱, 金然玉 申請人:樂高化工生物科學(xué)株式會社