專利名稱：黃連多糖抗紫外照射的用途及其抗紫外防曬劑的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及黃連多糖抗紫外照射的新用途及其抗紫外防曬劑的制備方法。
背景技術(shù)：
皮膚是人體最大的器官，是人體的第一道防線，它覆蓋全身，不僅具有防御保護(hù)、 調(diào)節(jié)體溫、吸收、分泌、排泄、參與代謝和免疫等生理功能，而且是人體最大的感覺表情器官 和最引人注目的美感器官。擁有健康而美麗的皮膚是人們夢(mèng)寐以求的目標(biāo)。然而，由于皮 膚直接與外環(huán)境相接觸，受環(huán)境因素的影響最為顯著，尤其在身體暴露部位(面頸部、上臂 等)的皮膚，極易受到各種不良作用的刺激與傷害，引起外觀及功能上的異常，在這些不良 作用中，紫外線的傷害最為嚴(yán)重。紫外線(UVR)依據(jù)波長的不同生物學(xué)效應(yīng)分為UVC(200 ^Onm)、UVB(290 320nm)、UVA (320 400nm)，UVC可被大氣層濾掉而不能到達(dá)地面，因而對(duì)人體皮膚幾乎沒 有影響。UVB輻射的主要靶部位在表皮而成為皮膚腫瘤產(chǎn)生的主要因素，小部分可達(dá)真皮淺 層。UVA主要作用于真皮，其深度可達(dá)真皮中部，作用于血管和其他組織，僅對(duì)具有光敏感的 個(gè)體發(fā)生作用。相同劑量UVB對(duì)皮膚的損傷比UVA約大800-1000倍。UVA盡管能量低，但 到達(dá)地表的量是UVB的150倍，且有較深的穿透力，可引起真皮變化。事實(shí)上，日光中UVA 與UVB是不可能分隔的，許多研究表明，UVA有增強(qiáng)UVB的光老化作用?？梢哉f，紫外線是 皮膚的第一大殺手，皮膚光老化、皺紋、光敏性皮膚問題、皮膚粗糙、膚色問題、皮膚腫瘤等 都與紫外線有直接的關(guān)系。特別是隨著生態(tài)環(huán)境的破壞，地球臭氧層變薄，大氣層對(duì)紫外線 的屏障作用減弱，到達(dá)地球表面的紫外線增多，對(duì)人類的傷害越來越大，紫外線輻射相關(guān)性 疾病的發(fā)病率也逐漸升高。據(jù)有關(guān)資料統(tǒng)計(jì)，當(dāng)臭氧層減少10%時(shí)，到達(dá)地面的紫外線輻射 可增加2 %，皮膚病的發(fā)病率將會(huì)增加25% -32%。紫外線輻射引起皮膚的氧化損傷，可誘發(fā)各種活性氧(ROS)的產(chǎn)生，包括氫氧根 (0H_)、超氧陰離子(Of)、單線態(tài)氧(IO2)和過氧化氫(H2O2)等，ROS可引發(fā)多種生物學(xué)過 程，細(xì)胞中產(chǎn)生的過量ROS如不及時(shí)清除，就會(huì)造成細(xì)胞內(nèi)生物大分子的損傷，引起細(xì)胞氧 化還原狀態(tài)改變，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。ROS通過引起炎性因子分泌、誘導(dǎo)DNA損傷及誘導(dǎo)細(xì)胞凋 亡等多條途徑造成皮膚急慢性損害。如紅斑、水皰、日曬黑、炎癥、皮膚皺紋、色素沉著、眼睛 損傷、免疫系統(tǒng)抑制等，在臨床上引發(fā)日曬傷、多形性日光疹、光老化、光致癌等皮膚病。紫外線對(duì)皮膚具有免疫抑制作用。皮膚是紫外線照射后最易遭受損傷的免疫器 官，UVA和UVB均能影響皮膚的免疫系統(tǒng)，可以通過直接或間接誘導(dǎo)皮膚細(xì)胞釋放細(xì)胞因子 白介素(11^)-1、11^-4、11^-6、11^-10、11^-37，趨化因子11^-8，以及腫瘤壞死因子(TNF)-α等， 引起皮膚免疫抑制。經(jīng)研究發(fā)現(xiàn)，黃連中含有的小檗堿具有一定的抗紫外性能。但黃連多糖抗紫外照 射的作用未見研究報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的發(fā)現(xiàn)了黃連多糖抗紫外照射的用途及其提供抗紫外防曬劑的制備 方法，所述方法包括以下步驟a.油相物的制備白凡士林2-10質(zhì)量份，液狀石蠟1_2份，羊毛脂1_2份，將上述 原料混合后，不斷攪拌下加熱至95°C，得油相物；b.水相物的制備甘油2-20份，黃連多糖0. 05-2. 0份，水5_80份，將甘油、黃連 多糖加入60°C水中，邊攪拌邊在60°C水浴加熱，得水相物；C.油相物水相物的混合將上述油相物和水相物混合，充分?jǐn)嚢杌旌暇鶆?。?yōu)選地，所述油相物中加入0. 5-5份的維生素E。優(yōu)選地，所述水相物中加入0. 5-1份的維生素C。優(yōu)選地，所述水相物中加入0. 02-0. 05份的乙二胺四乙酸二鈉(EDTA-Na2)。優(yōu)選地，所述水相物中加入0. 01-0. 03份的增溶乳化劑。更優(yōu)選地，所述增溶乳化劑為吐溫-80。小檗堿是黃連中的最主要的有效成分，現(xiàn)有的研究往往集中于小檗堿的抗紫外活 性，本申請(qǐng)人通過離體實(shí)驗(yàn)和動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，黃連多糖具有明顯的抗紫外照射的用途，相同 用量其抗紫外照射的作用明顯優(yōu)于小檗堿。并且黃連多糖無色，小檗堿為黃色，因此制備的 防曬劑帶有使人不悅的顏色，申請(qǐng)人根據(jù)該用途和黃連多糖無色的特性制備的抗紫外防曬 劑，外觀透明美觀。其中添加抗氧劑維生素E、維生素C，金屬螯合劑EDTA-Nii2,以增強(qiáng)制劑 中黃連多糖的穩(wěn)定性。添加增溶乳化劑增強(qiáng)制劑的穩(wěn)定性。
具體實(shí)施例方式下面對(duì)本發(fā)明做進(jìn)一步的詳細(xì)說明，以令本領(lǐng)域技術(shù)人員參照說明書文字能夠據(jù) 以實(shí)施。第一實(shí)施方式現(xiàn)有技術(shù)中黃連多糖的提取多采用以下方法，首先脫脂處理，熱水提取，收集提取 液，進(jìn)行濃縮，得濃縮液a，然后按以下制備方法操作(1)將濃縮液a用殼聚糖進(jìn)行絮凝，收集沉淀，烘干，得黃連多糖。(2)將濃縮液a中加入一定量乙醇靜置，得沉淀，收集沉淀，烘干，得黃連多糖。(3)將濃縮液a用Sevag法、或三氟三氯乙烷法、或三氯醋酸法、或酶法去除蛋白 質(zhì)。對(duì)樣品進(jìn)行離心或抽濾除去蛋白質(zhì)沉淀，得濾液，將濾液中加入一定量乙醇靜置，得沉 淀收集沉淀，烘干，得黃連多糖。本申請(qǐng)人采取以下的制備方法a.使用3-15倍黃連粗粉的無水乙醇回流脫脂；b.濾渣回流提取，提取液趁熱抽濾；c.提取液加木瓜酶，40°C水浴1-3小時(shí)，用氯仿正丁醇=5 1萃取，棄沉淀和 有機(jī)層；d.將95%的乙醇加入提取液，邊加邊攪拌，至醇濃度至50-80%。e.冷凍干燥或80°C以下干燥，得黃連多糖粉末。隔絕空氣備用。第二實(shí)施方式
離體實(shí)驗(yàn)1. 1黃連多糖對(duì)氧自由基的抑制作用原理鄰苯三酚在堿性條件下能迅速自氧化，釋放出超氧陰離子，生成的中間產(chǎn)物 在紫外區(qū)有吸收。經(jīng)波長掃描，在320nm處有最大吸收。經(jīng)時(shí)間掃描，該反應(yīng)在細(xì)化后趨于 平緩。方法在具塞試管中依次加入100 μ g/ml供試液，0. 05mol/L pH8. 2的 Tris-HCl %il，37°C水浴預(yù)熱lOmin，再加入4mN_lmN鄰苯三酚-鹽酸溶液1ml，混勻后在 37°C水浴中以跑表計(jì)時(shí)準(zhǔn)確反應(yīng)％iin，立即用6mol/L HCllml終止反應(yīng)。抑制率(E)= (AEfflax-A#p)/ (AEmax-AEmin)，式中Emin為以水代替供試液、Tris-HCl，Emax為以水代替供試液。結(jié)果實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，黃連多糖對(duì)氧自由基的生成有一定的抑制作用，見表1。表1黃連多糖對(duì)氧自由基的抑制作用
權(quán)利要求
1.黃連多糖抗紫外照射的用途。
2.一種黃連多糖抗紫外防曬劑的制備方法，其特征在于所述方法包括以下步驟a.油相物的制備白凡士林2-10質(zhì)量份，液狀石蠟1-2份，羊毛脂1-2份，將上述原料 混合后，不斷攪拌下加熱至95°C，得油相物；b.水相物的制備甘油2-20份，黃連多糖0.05-2. 0份，水5_80份，將甘油、黃連多糖 加入60°C水中，邊攪拌邊在60°C水浴加熱，得水相物；c.油相物水相物的混合將上述油相物和水相物混合，充分?jǐn)嚢杌旌暇鶆颉?br> 3.如權(quán)利要求2所述的黃連多糖抗紫外防曬劑的制備方法，其特征在于所述油相物中 加入0. 5-5份的維生素E。
4.如權(quán)利要求2所述的黃連多糖抗紫外防曬劑的制備方法，其特征在于所述水相物中 加入0. 5-1份的維生素C。
5.如權(quán)利要求2所述的黃連多糖抗紫外防曬劑的制備方法，其特征在于所述水相物中 加入0. 02-0. 05份的乙二胺四乙酸二鈉(EDTA-Na2)。
6.如權(quán)利要求2所述的黃連多糖抗紫外防曬劑的制備方法，其特征在于所述水相物中 加入0. 01-0. 03份的增溶乳化劑。
7.如權(quán)利要求6所述的黃連多糖抗紫外防曬劑的制備方法，其特征在于所述增溶乳化 劑為吐溫-80。
全文摘要
本發(fā)明涉及黃連多糖抗紫外照射的用途及其抗紫外防曬劑的制備方法，包括以下步驟油相物的制備白凡士林2-10質(zhì)量份，液狀石蠟1-2份，羊毛脂1-2份，將上述原料混合后，不斷攪拌下加熱至95℃，得油相物；水相物的制備甘油2-20份，黃連多糖0.05-2.0份，水5-80份，將甘油、黃連多糖加入60℃水中，邊攪拌邊在60℃水浴加熱，得水相物；油相物水相物的混合將上述油相物和水相物混合，充分?jǐn)嚢杌旌暇鶆?，根?jù)水相物的份數(shù)制備成相應(yīng)的霜?jiǎng)┗蛉閯?br> 文檔編號(hào)A61Q17/04GK102085160SQ201110029480
公開日2011年6月8日 申請(qǐng)日期2011年1月27日 優(yōu)先權(quán)日2011年1月27日
發(fā)明者孫世光, 孫曉迪, 張京, 張衛(wèi)東, 王瑞, 王蘇會(huì), 閆薈 申請(qǐng)人:中國人民解放軍北京軍區(qū)總醫(yī)院