含有丁香葉提取物和鹽酸洛美沙星的凝膠劑的制備方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種含有丁香葉提取物和鹽酸洛美沙星凝膠劑的制備方法,步驟如下:按重量計,稱取100份干燥丁香葉片,加入60?2000份50?75%乙醇提取3?36h,得到膏狀物A;稱取0.05?0.2份羥苯乙酯,溶于水中,得到溶液B;稱取0.05?0.2份過200目篩的鹽酸洛美沙星備用;稱取15?25份泊洛沙姆407、2?5份泊洛沙姆188,加水浸泡24?48h,攪拌均勻,得凝膠基質(zhì)C;將溶液B和鹽酸洛美沙星在攪拌情況下加入凝膠基質(zhì)C中,攪拌均勻后,再將稠厚膏狀物A分次在攪拌情況下加入;攪拌1?2h后,得到凝膠劑。本發(fā)明提供的制備方法,操作簡單,制得的凝膠劑具有廣譜抑菌抗菌、抗炎、抗過敏等作用。
【專利說明】
含有丁香葉提取物和鹽酸洛美沙星的凝膠劑的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域
[0001]本發(fā)明涉及藥品凝膠劑的制備領(lǐng)域,具體涉及一種含有丁香葉提取物和鹽酸洛美沙星的凝膠劑的制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]丁香葉是木樨科丁香屬植物紫丁香、朝鮮丁香或洋丁香的干燥葉。丁香葉可清熱解毒、立濕退黃。丁香葉的主要化學(xué)成分有丁香酚、丁香酚乙酸酯、石竹烯3,4 一二羥基苯甲酸3,4一二羥基苯乙醇、反式對羥基肉桂酸、山奈酚等,還包括丁香苦苷、丁香苷橄欖苦苷等,這些化學(xué)成分大多數(shù)以苷的形式存在,其苷元的結(jié)構(gòu)主要為有機酸、羥基苯、苯丙素、環(huán)烯醚萜、黃酮及留體多糖成分等化學(xué)成分。現(xiàn)代藥理學(xué)研究表明丁香葉具有顯著的消炎、抗病毒、抗菌、抗過敏等作用。
[0003]鹽酸洛美沙星,其化學(xué)名稱為(±) 1-乙基-6,8_二氟-1,4_二氫-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4_氧代-3-喹啉羧酸鹽酸鹽。它是近年來研發(fā)的用于敏感細菌所致皮膚病的新藥,其適用于膿皰瘡、毛囊炎、癤,濕疹繼發(fā)性感染,足癬繼發(fā)感染,燙灼傷繼發(fā)性感染等本品為氟喹諾酮類具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高,對下列細菌在體外具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細菌,包括枸櫞酸桿菌屬、陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸桿菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。氟喹諾酮類常對多重耐藥菌也可具抗菌活性。對青霉素耐藥的淋球菌、產(chǎn)酶流感桿菌和莫拉菌屬均有高度抗菌活性。氟喹諾酮類對厭氧菌的抗菌作用差。近年來細菌對氟喹諾酮類耐藥性明顯增高,尤以大腸桿菌為著,耐藥率可高達50 %以上。葡萄球菌、銅綠假單胞菌耐藥性亦有增高,各種氟喹諾酮類的不同品種間呈交叉耐藥。
[0004]鹽酸洛美沙星用于治療細菌感染性皮膚病,如膿皰瘡、毛囊、足癬繼發(fā)化膿感染、濕疹繼發(fā)感染、及其它淺表局限性感染等。
[0005]制備含有丁香葉提取物和鹽酸洛美沙星的中西藥的復(fù)合制劑對于病因復(fù)雜,炎性明顯的皮膚病有重要意義,但目前還沒有這方面的報道。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0006]為此,本發(fā)明提供了一種含有丁香葉提取物和鹽酸洛美沙星的凝膠劑的制備方法,具體包括如下步驟:
[0007]按重量計,稱取100份干燥的丁香葉片,加入60-2000份的50-75%乙醇提取3-36h,過濾,濾液蒸發(fā)濃縮并回收乙醇,得到稠厚膏狀物A,密度不小于1.25g/mL;
[0008]稱取0.05-0.2份羥苯乙酯,溶于10份水中,得到溶液B;
[0009]稱取0.05-0.2份過200目篩的鹽酸洛美沙星備用;
[0010]稱取15-25份泊洛沙姆407、2-5份泊洛沙姆188,混合后加100份水浸泡24-48h,攪拌均勻,得凝膠基質(zhì)C;
[0011]將溶液B和鹽酸洛美沙星在攪拌情況下緩緩加入凝膠基質(zhì)C中,攪拌均勻后,再將稠厚膏狀物A分次在攪拌情況下加入;攪拌l_2h后,補加適量的水,得到凝膠劑。
[0012]優(yōu)選地,稱取100份干燥的丁香葉片,加入1800-2000份的60%乙醇在60-65°C回流提取3-6h,得到稠厚膏狀物A,密度不小于1.25g/mL。
[0013]更優(yōu)選地,本發(fā)明提供的含有丁香葉提取物和鹽酸洛美沙星的凝膠劑的制備方法,包括如下步驟:
[0014]稱取干燥的丁香葉片100份,2000份的60%乙醇回流提取4小時,過濾,濾液蒸發(fā)濃縮并回收乙醇,得稠厚膏狀物A,密度不小于1.25g/mL;
[0015]稱取0.1份羥苯乙酯,溶于10份水中,得溶液B;
[0016]稱取過200目篩的0.1份鹽酸洛美沙星備用;
[0017]稱取20份泊洛沙姆407和3份泊洛沙姆188,加入100份水浸泡24h,攪拌均勻,得凝膠基質(zhì)C;
[0018]將溶液B和鹽酸洛美沙星在攪拌情況下緩緩加入凝膠基質(zhì)C中,攪拌均勻后,再將稠厚膏狀物A分三次在攪拌情況下加入;攪拌1-2小時后,補加適量的水,得到凝膠劑。
[0019]優(yōu)選地,稱取干燥的丁香葉片100份,加入80-200份的60%乙醇浸泡24-36h,以60 %乙醇滲漉提取,滲漉液控制流出速度2-4mL/min,收集滲漉液,再過濾,濾液濃縮并回收乙醇,得稠厚膏狀物A,密度不小于1.25g/mL。
[0020]更優(yōu)選地,本發(fā)明提供的含有丁香葉提取物和鹽酸洛美沙星的凝膠劑的制備方法,包括如下步驟:
[0021 ] 稱取干燥的丁香葉片100份,加入80份的60%乙醇浸泡24h,以60%乙醇滲漉提取,滲漉液控制流出速度2mL/min,收集滲漉液,再過濾,濾液濃縮并回收乙醇,得稠厚膏狀物A,密度不小于1.25g/mL;
[0022]稱取0.1份羥苯乙酯,溶于10份水中,得溶液B;
[0023]稱取過200目篩的0.1份鹽酸洛美沙星備用;
[0024]稱取20份泊洛沙姆407和3份泊洛沙姆188,加入100份水浸泡24h,攪拌均勻,得凝膠基質(zhì)C;
[0025]將溶液B和鹽酸洛美沙星在攪拌情況下緩緩加入凝膠基質(zhì)C中,攪拌均勻后,再將稠厚膏狀物A分三次在攪拌情況下加入;攪拌1-2小時后,補加適量的水,得到凝膠劑。
[0026]本發(fā)明提供的凝膠劑的制備方法,操作簡單,所制得的凝膠劑采用丁香葉提取物和鹽酸洛美沙星配合使用,具有廣譜抑菌抗菌、抗炎、抗過敏等作用,既能解決鹽酸洛美沙星作為抗生素抗菌譜受限以及抗生素應(yīng)用過多引起的不良影響,同時丁香葉的抗炎、抗病毒、抗過敏、防腐等作用和功效對于復(fù)合型皮膚感染和炎性病癥能夠起到綜合的緩解和治療。
【具體實施方式】
[0027]為了使本領(lǐng)域技術(shù)人員更好地理解本發(fā)明的技術(shù)方案能予以實施,下面結(jié)合具體實施例對本發(fā)明作進一步說明,但所舉實施例不作為對本發(fā)明的限定。
[0028]本發(fā)明以下實施例中所用到的原料丁香葉、鹽酸洛美沙星、羥苯乙酯、泊洛沙姆407、泊洛沙姆188皆可在市場上購買得到。
[0029]實施例1
[0030]稱取干燥的丁香葉100克,粉碎成粗粉;以60%的乙醇2000mL在60°C回流提取4小時,稍冷卻,過濾,收集濾液,回收大部分乙醇,得到褐色的稠膏。測定密度,控制在1.25g/mL以上。
[0031 ]稱取過200目篩的0.1克鹽酸洛美沙星備用。
[0032]0.1g羥苯乙酯溶于1mL蒸餾水中,得溶液。
[0033]20克泊洛沙姆407、3克泊洛沙姆188,以10mL蒸餾水在4°C條件下浸泡24小時以上,攪拌均勻,得凝膠基質(zhì)。
[0034]將前述制得的溶液和0.1克鹽酸洛美沙星先在攪拌下緩緩加入基質(zhì)中,攪拌均勻后,再將稠膏分次在攪拌情況下加入;攪拌I小時后,補加適量的蒸餾水,至200mL,攪拌均勻,得凝膠劑。
[0035]實施例2
[0036]稱取干燥的丁香葉100克,粉碎成粗粉;以75%的乙醇1800mL在65°C回流提取6小時,稍冷卻,過濾,收集濾液,回收大部分乙醇,得到褐色的稠膏。測定密度,控制在1.25g/mL以上。
[0037]稱取過200目篩的0.05克鹽酸洛美沙星備用。
[0038]0.05g羥苯乙酯溶于1mL蒸餾水中,得溶液。
[0039]15克泊洛沙姆407、2克泊洛沙姆188,以10mL蒸餾水在4°C條件下浸泡24小時以上,攪拌均勻,得凝膠基質(zhì)。
[0040]將前述制得的溶液和0.05克鹽酸洛美沙星先在攪拌下緩緩加入基質(zhì)中,攪拌均勻后,再將稠膏分次在攪拌情況下加入;攪拌2小時后,補加適量的蒸餾水,至200mL,攪拌均勻,得凝膠劑。
[0041 ] 實施例3
[0042]稱取干燥的丁香葉片100克,粉碎成粗粉,置于滲漉筒內(nèi),以SOmL60%乙醇浸泡24小時以上,再以60 %乙醇滲漉提取,滲漉液控制流出速度2mL/min,收集滲漉液,過濾,濾液濃縮并回收乙醇,得褐色稠膏,密度不小于1.25g/mL。
[0043]稱取過200目篩的0.1克鹽酸洛美沙星備用。
[0044]0.1g羥苯乙酯溶于1mL蒸餾水中,得溶液。
[0045]20克泊洛沙姆407、3克泊洛沙姆188,以10mL蒸餾水浸泡48小時,攪拌均勻,得凝膠基質(zhì)。
[0046]將前述制得的溶液和0.1克鹽酸洛美沙星先在攪拌下緩緩加入基質(zhì)中,攪拌均勻后,再將稠膏分次在攪拌情況下加入;攪拌I小時后,補加適量的蒸餾水,至200mL,攪拌均勻,得凝膠劑。
[0047]實施例4
[0048]稱取干燥的丁香葉片100克,粉碎成粗粉,置于滲漉筒內(nèi),以200mL50%乙醇浸泡24小時以上,再以50 %乙醇滲漉提取,滲漉液控制流出速度4mL/min,收集滲漉液,過濾,濾液濃縮并回收乙醇,得褐色稠膏,密度不小于1.25g/mL。
[0049]稱取過200目篩的0.2克鹽酸洛美沙星備用。
[0050]0.2g羥苯乙酯溶于1mL蒸餾水中,得溶液。
[0051 ] 25克泊洛沙姆407、5克泊洛沙姆188,以10mL蒸餾水浸泡36小時,攪拌均勻,得凝膠基質(zhì)。
[0052]將前述制得的溶液和0.2克鹽酸洛美沙星先在攪拌下緩緩加入基質(zhì)中,攪拌均勻后,再將稠膏分次在攪拌情況下加入;攪拌I小時后,補加適量的蒸餾水,至200mL,攪拌均勻,得凝膠劑。
[0053]以上所述實施例僅是為充分說明本發(fā)明而所舉的較佳的實施例,其保護范圍不限于此。本技術(shù)領(lǐng)域的技術(shù)人員在本發(fā)明基礎(chǔ)上所作的等同替代或變換,均在本發(fā)明的保護范圍之內(nèi),本發(fā)明的保護范圍以權(quán)利要求書為準。
【主權(quán)項】
1.一種含有丁香葉提取物和鹽酸洛美沙星的凝膠劑的制備方法,其特征在于,包括如下步驟: 按重量計,稱取100份干燥的丁香葉片,加入60-2000份的50-75%乙醇提取3-36h,過濾,濾液蒸發(fā)濃縮并回收乙醇,得到稠厚膏狀物A,密度不小于1.25g/mL; 稱取0.05-0.2份羥苯乙酯,溶于1份水中,得到溶液B; 稱取0.05-0.2份過200目篩的鹽酸洛美沙星備用; 稱取15-25份泊洛沙姆407、2-5份泊洛沙姆188,混合后加100份水浸泡24-48h,攪拌均勻,得凝膠基質(zhì)C; 將溶液B和鹽酸洛美沙星在攪拌情況下緩緩加入凝膠基質(zhì)C中,攪拌均勻后,再將稠厚膏狀物A分次在攪拌情況下加入;攪拌l_2h后,得到凝膠劑。2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含有丁香葉提取物和鹽酸洛美沙星的凝膠劑的制備方法,其特征在于, 稱取100份干燥的丁香葉片,加入1800-2000份的60%乙醇在60-65°C回流提取4-6h,得到稠厚膏狀物A,密度不小于1.25g/mL。3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的含有丁香葉提取物和鹽酸洛美沙星的凝膠劑的制備方法,其特征在于,包括如下步驟: 稱取干燥的丁香葉片100份,2000份的60%乙醇回流提取4小時,過濾,濾液蒸發(fā)濃縮并回收乙醇,得稠厚膏狀物A,密度不小于1.25g/mL; 稱取0.1份羥苯乙酯,溶于1份水中,得溶液B; 稱取過200目篩的0.1份鹽酸洛美沙星備用; 稱取20份泊洛沙姆407和3份泊洛沙姆188,加入到100份水中浸泡24h,攪拌均勻,得凝膠基質(zhì)C; 將溶液B和鹽酸洛美沙星在攪拌情況下緩緩加入凝膠基質(zhì)C中,攪拌均勻后,再將稠厚膏狀物A分三次在攪拌情況下加入;攪拌1-2小時后,得到凝膠劑。4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含有丁香葉提取物和鹽酸洛美沙星的凝膠劑的制備方法,其特征在于, 稱取100份干燥的丁香葉片,加入80-200份的60%乙醇浸泡24-36h,以60%乙醇滲漉提取,滲漉液控制流出速度2-4mL/min,收集滲漉液,再過濾,濾液濃縮并回收乙醇,得稠厚膏狀物A,密度不小于1.25g/mL。5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的含有丁香葉提取物和鹽酸洛美沙星的凝膠劑的制備方法,其特征在于,包括如下步驟: 稱取干燥的丁香葉片100份,加入80份的60%乙醇浸泡24h,以60%乙醇滲漉提取,滲漉液控制流出速度2mL/min,收集滲漉液,再過濾,濾液濃縮并回收乙醇,得稠厚膏狀物A,密度不小于1.25g/mL; 稱取0.1份羥苯乙酯,溶于1份水中,得溶液B; 稱取過200目篩的0.1份鹽酸洛美沙星備用; 稱取20份泊洛沙姆407和3份泊洛沙姆188,加入到100份水浸泡24h,攪拌均勻,得凝膠基質(zhì)C; 將溶液B和鹽酸洛美沙星在攪拌情況下緩緩加入凝膠基質(zhì)C中,攪拌均勻后,再將稠厚膏狀物A分三次在攪拌情況下加入;攪拌1-2小時后,得到凝膠劑。
【文檔編號】A61P29/00GK105943493SQ201610443549
【公開日】2016年9月21日
【申請日】2016年6月20日
【發(fā)明人】趙大偉
【申請人】綏化學(xué)院