用于肺癌化療時輔助治療的口服制劑的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了用于肺癌化療時輔助治療的口服制劑及其制備方法，所述用于肺癌化療時輔助治療的口服制劑主要是由以下成分組成：鹽酸左旋咪唑、金絲桃甙、熊果酸、揮發(fā)油、莨菪亭、多糖混合物、樺木酸、葉黃素、姜黃素、桑白皮提取物、鴉膽子素d、大豆磷脂、維生素B2、維生素E、維生素P、表面活性劑；本發(fā)明是用于肺癌化療時的輔助治療，具有抗癌、平喘、化痰、抗炎、增強(qiáng)機(jī)體免疫功能的作用，一方面可以減輕肺癌患者化療時的痛苦，另一方面可以對肺癌起到輔助治療的效果。
【專利說明】
用于肺癌化療時輔助治療的口服制劑
技術(shù)領(lǐng)域
[0001] 本發(fā)明設(shè)及肺癌用藥技術(shù)領(lǐng)域，具體是設(shè)及用于肺癌化療時輔助治療的口服制 劑。
【背景技術(shù)】
[0002] 肺癌發(fā)生于支氣管黏膜上皮，近50年來肺癌的發(fā)病率顯著增高，在歐美工業(yè)發(fā)達(dá) 國家和我國的一些工業(yè)大城市中，肺癌發(fā)病率在男性惡性腫瘤中已居首位，在女性發(fā)病率 也迅速增高。肺癌已成為危害生命健康的一種主要疾病，肺癌早期多無癥狀，幾乎2Λ的肺 癌患者在就診時已是晚期，95%的病人臨床首發(fā)癥狀為原發(fā)瘤、轉(zhuǎn)移瘤、全身癥狀或腫瘤伴 隨癥狀。原發(fā)瘤中，中屯、型腫瘤表現(xiàn)為刺激性干咳、悠氣、反復(fù)發(fā)作的同一部位的肺炎、咯血 或哮喘、喉返神經(jīng)、隔神經(jīng)壓迫癥狀或上腔靜脈壓迫綜合征；周圍型腫瘤更常見胸痛、悠氣 或胸腔積液等癥狀。遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移病灶常見的遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移部位有淋己結(jié)、腎上腺、肝、骨、肺、腦和 胸壁，產(chǎn)生一些相應(yīng)的癥狀，說明肺癌已到達(dá)晚期，反常呼吸運(yùn)動，聲音嘶啞，頭面部及上肢 水腫，胸膜腔大量血性積液，胸痛劇烈等。肺癌還有一些伴隨綜合征，最常見伴隨此類癥狀 的是小細(xì)胞肺癌和鱗癌，常見的瘤伴綜合征有:肺源性骨關(guān)節(jié)病綜合征、抗利尿激素分泌異 常綜合征、高巧血癥等，還有庫欣綜合征、重癥肌無力或男性乳腺增大等情況，約16%的病 人伴有神經(jīng)肌肉癥狀。
[0003] 隨著肺癌近些年的發(fā)病率不斷升高，給越來越多人的生命健康造成嚴(yán)重危害，因 此盡早的進(jìn)行治療可W降低肺癌的危害，肺癌的治療有外科治療、放射治療、化學(xué)療法和免 疫療法。外科治療已被公認(rèn)為治療肺癌的首選方法，要依據(jù)肺癌臨床分期選擇治療方案，根 治性切除到目前為止是惟一有可能使肺癌病人獲得治愈從而恢復(fù)正常生活的治療手段，術(shù) 后仍需要進(jìn)行適當(dāng)?shù)幕煹容o助手段控制，避免復(fù)發(fā)。此外，在臨床上，由于腫瘤轉(zhuǎn)移等情 況無法進(jìn)行手術(shù)時，通常采取保守的化療和放療W及一些輔助治療來控制腫瘤生長與轉(zhuǎn) 移，減少病人的痛苦，但化療和放療所產(chǎn)生的副作用同樣會加深患者的痛苦，故需一種藥物 在化療和放療的同時輔助減小副作用，對患者減輕病痛有很大的意義。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的技術(shù)方案是，用于肺癌化療時輔助治療的口服制劑，主要是由W下重量 份的成分組成:鹽酸左旋咪挫1.6-5.2份、金絲桃武13.1-29.3份、熊果酸12.4-27.2份、揮發(fā) 油11.6-25.2份、賞窘亭9.8-24.4份、多糖混合物8.7-22.5份、枠木酸5.8-19.4份、葉黃素 5.2-16.8份、姜黃素4.3-14.9份、桑白皮提取物3.1-12.5份、鴉膽子素 d 2.5-10.5份、大豆 憐脂2.1-9.7份、維生素 B2 0.006-0.014份、維生素 E 0.005-0.011 份、維生素 P0.002-0.010 份、表面活性劑3-9份。
[0005] 進(jìn)一步地，所述的揮發(fā)油為巧樣締和對-聚傘花素的混合物，W5:2的質(zhì)量比混合 配比，具有桂疲，鎮(zhèn)咳，抑菌的作用。
[0006] 進(jìn)一步地，所述的多糖混合物是果聚糖、大蒜多糖和銀耳多糖的混合物，W2:1:4 的質(zhì)量比混合配比，具有很好的抗癌、抗病毒、調(diào)節(jié)機(jī)體免疫的作用。
[0007]進(jìn)一步地，所述的桑白皮提取物的提取方法為:取桑白皮干燥藥材，用粉碎機(jī)粉碎 成粗粉，加入到其兩倍量的質(zhì)量濃度為70%的乙醇溶液中浸泡比，再將其倒入萃取器中，W 0)2作萃取劑，相對密度為0.093-0.095的乙酸乙醋為夾帶劑，用超臨界流體萃取技術(shù)萃取， 設(shè)置萃取壓力為42-68MPa，操作溫度為27-33Γ，得到的提取物用40目的聚酷胺色譜柱進(jìn)行 洗脫，洗脫液回收乙醇后減壓濃縮至41-45Γ時相對密度為1.03-1.19的清膏，噴霧干燥后 得到桑白皮提取物，有平喘、化疲，去肺熱的功效。
[000引進(jìn)一步地，所述的表面活性劑為吐溫-80，可使各藥物在水中很好溶解，使揮發(fā)油 加入后不會出現(xiàn)層析現(xiàn)象，而影響制劑工藝。
[0009]用于肺癌化療時輔助治療的口服制劑的制備方法為:將所述重量組份的鹽酸左旋 咪挫、金絲桃武、熊果酸、賞窘亭、多糖混合物、枠木酸、葉黃素、姜黃素、桑白皮提取物、鴉膽 子素 d、大豆憐脂、維生素 B2、維生素 E、維生素 P、表面活性劑混合后加入到其質(zhì)量份4倍量的 水中，攬拌使其混合均勻，再將揮發(fā)油加入其中，密封冷藏，即為所述用于肺癌化療時輔助 治療的口服制劑。
[0010]進(jìn)一步地，將所述口服制劑制成片劑，服用方便。
[0011] 用于肺癌化療時輔助治療的片劑的制備方法為：
[0012] (1)取桑白皮干燥藥材，用粉碎機(jī)粉碎成粗粉，加入到其兩倍量的質(zhì)量濃度為70 % 的乙醇溶液中浸泡化，再將其倒入萃取器中，WC〇2作萃取劑，相對密度為0.093-0.095的乙 酸乙醋為夾帶劑，用超臨界流體萃取技術(shù)萃取，設(shè)置萃取壓力為42-68M化，操作溫度為27- 33°C，得到的提取物用40目的聚酷胺色譜柱進(jìn)行洗脫，洗脫液回收乙醇后減壓濃縮至41-45 °C時相對密度為1.03-1.19的清膏，噴霧干燥后得到桑白皮提取物，有平喘、化疲，去肺熱的 功效，備用；
[0013] (2)將所述重量組份的鹽酸左旋咪挫、金絲桃武、熊果酸、賞窘亭、多糖混合物、枠 木酸、葉黃素、姜黃素、桑白皮提取物、鴉膽子素 d、大豆憐脂、維生素 B2、維生素 E、維生素 P、 表面活性劑混合后加入到其質(zhì)量份4倍量的水中，攬拌使其混合均勻得到混合物，所得混合 物中加入重量份的填充劑34-78份、粘合劑28-62份、崩解劑10-30份、潤滑劑2-5.4份，先制 成軟材后用制粒機(jī)制粒，取制粒時余留的粉末加入揮發(fā)油中拌勻，再將拌勻的揮發(fā)油混合 物加入顆粒中進(jìn)行總混，壓片，制得所述用于肺癌化療時輔助治療的片劑。
[0014] 進(jìn)一步地，所述填充劑為:預(yù)膠化淀粉，具有很好的粘合性，增加藥物的重量，分散 主藥;所述粘合劑為:徑丙基纖維素，可增加主料的粘性，使物料粉末聚集便于片劑的成型； 所述崩解劑為：交聯(lián)PVP，在水中膨脹性好，使片劑可W在體液中迅速分解，使人體更好吸 收;所述潤滑劑為:微粉硅膠，壓片前加入，可降低顆粒間的摩擦力，使片劑表面均勻光滑。
[0015] 本發(fā)明的有益效果是:本發(fā)明藥物中，本發(fā)明是用于肺癌化療時輔助治療的口服 制劑的藥物，本發(fā)明將多種有效成分合理配比，熊果酸、枠木酸、葉黃素、姜黃素共同作用具 有很好的抗癌活性，可W抑制癌細(xì)胞的增殖，抵抗致癌物質(zhì);鹽酸左旋咪挫、金絲桃武、揮發(fā) 油、賞窘亭、多糖混合物、桑白皮提取物、鴉膽子素 d、大豆憐脂、維生素 B2、維生素 E、維生素 P 共同作用具有抗炎，化疲，調(diào)節(jié)免疫力，增強(qiáng)患者抵抗力的作用，用于肺癌化療時的輔助治 療，具有抗癌，平喘、化疲、抗炎、增強(qiáng)機(jī)體免疫功能的作用，一方面可W減輕肺癌患者化療 時的痛苦，另一方面可W對肺癌起到輔助治療的效果。
【具體實(shí)施方式】
[0016] 實(shí)施例1:
[0017] 用于肺癌化療時輔助治療的口服制劑，主要是由W下重量份的成分組成：鹽酸左 旋咪挫1.6份、金絲桃武13.1份、熊果酸12.4份、揮發(fā)油11.6份、賞窘亭9.8份、多糖混合物 8.7份、枠木酸5.8份、葉黃素5.2份、姜黃素4.3份、桑白皮提取物3.1份、鴉膽子素 d 2.5份、 大豆憐脂2.1份、維生素 B2 0.006份、維生素 E 0.005份、維生素 P 0.002份、表面活性劑3份。
[0018] 其中，所述的揮發(fā)油為巧樣締和對-聚傘花素的混合物，W5:2的質(zhì)量比混合配比， 具有桂疲，鎮(zhèn)咳，抑菌的作用;所述的多糖混合物是果聚糖、大蒜多糖和銀耳多糖的混合物， W2:1:4的質(zhì)量比混合配比，具有很好的抗癌、抗病毒、調(diào)節(jié)機(jī)體免疫的作用;所述的桑白皮 提取物的提取方法為:取桑白皮干燥藥材，用粉碎機(jī)粉碎成粗粉，加入到其兩倍量的質(zhì)量濃 度為70%的乙醇溶液中浸泡比，再將其倒入萃取器中，WC02作萃取劑，相對密度為0.093的 乙酸乙醋為夾帶劑，用超臨界流體萃取技術(shù)萃取，設(shè)置萃取壓力為42MPa，操作溫度為27°C， 得到的提取物用40目的聚酷胺色譜柱進(jìn)行洗脫，洗脫液回收乙醇后減壓濃縮至4rC時相對 密度為1.03的清膏，噴霧干燥后得到桑白皮提取物，有平喘、化疲，去肺熱的功效;所述的表 面活性劑為吐溫-80,可使各藥物在水中很好溶解，使揮發(fā)油加入后不會出現(xiàn)層析現(xiàn)象，而 影響制劑工藝;所述填充劑為:預(yù)膠化淀粉，具有很好的粘合性，增加藥物的重量，分散主 藥;所述粘合劑為:徑丙基纖維素，可增加主料的粘性，使物料粉末聚集便于片劑的成型;所 述崩解劑為:交聯(lián)PVP，在水中膨脹性好，使片劑可W在體液中迅速分解，使人體更好吸收； 所述潤滑劑為:微粉硅膠，壓片前加入，可降低顆粒間的摩擦力，使片劑表面均勻光滑。
[0019] 用于肺癌化療時輔助治療的片劑的制備方法為：
[0020] (1)取桑白皮干燥藥材，用粉碎機(jī)粉碎成粗粉，加入到其兩倍量的質(zhì)量濃度為70 % 的乙醇溶液中浸泡化，再將其倒入萃取器中，WC〇2作萃取劑，相對密度為0.093的乙酸乙醋 為夾帶劑，用超臨界流體萃取技術(shù)萃取，設(shè)置萃取壓力為42MPa，操作溫度為27°C，得到的提 取物用40目的聚酷胺色譜柱進(jìn)行洗脫，洗脫液回收乙醇后減壓濃縮至4rC時相對密度為 1.03的清膏，噴霧干燥后得到桑白皮提取物，有平喘、化疲，去肺熱的功效，備用；
[0021] (2)將所述重量組份的鹽酸左旋咪挫、金絲桃武、熊果酸、賞窘亭、多糖混合物、枠 木酸、葉黃素、姜黃素、桑白皮提取物、鴉膽子素 d、大豆憐脂、維生素 B2、維生素 E、維生素 P、 表面活性劑混合后加入到其質(zhì)量份4倍量的水中，攬拌使其混合均勻得到混合物，所得混合 物中加入重量份的填充劑34份、粘合劑28份、崩解劑10份、潤滑劑2份，先制成軟材后用制粒 機(jī)制粒，取制粒時余留的粉末加入揮發(fā)油中拌勻，再將拌勻的揮發(fā)油混合物加入顆粒中進(jìn) 行總混，壓片，制得所述用于肺癌化療時輔助治療的片劑。
[0022] 實(shí)施例2:
[0023] 用于肺癌化療時輔助治療的口服制劑，主要是由W下重量份的成分組成：鹽酸左 旋咪挫3.4份、金絲桃武21.2份、熊果酸19.8份、揮發(fā)油18.4份、賞窘亭17.1份、多糖混合物 15.6份、枠木酸12.6份、葉黃素11份、姜黃素9.6份、桑白皮提取物7.8份、鴉膽子素 d6.5份、 大豆憐脂5.9份、維生素 B2 0.01份、維生素 E 0.008份、維生素 P 0.006份、表面活性劑6份。
[0024] 其中，所述的揮發(fā)油為巧樣締和對-聚傘花素的混合物，W5:2的質(zhì)量比混合配比， 具有桂疲，鎮(zhèn)咳，抑菌的作用;所述的多糖混合物是果聚糖、大蒜多糖和銀耳多糖的混合物， W2:1:4的質(zhì)量比混合配比，具有很好的抗癌、抗病毒、調(diào)節(jié)機(jī)體免疫的作用;所述的桑白皮 提取物的提取方法為:取桑白皮干燥藥材，用粉碎機(jī)粉碎成粗粉，加入到其兩倍量的質(zhì)量濃 度為70%的乙醇溶液中浸泡化，再將其倒入萃取器中，WC〇2作萃取劑，相對密度為0.094的 乙酸乙醋為夾帶劑，用超臨界流體萃取技術(shù)萃取，設(shè)置萃取壓力為55MPa，操作溫度為30°C， 得到的提取物用40目的聚酷胺色譜柱進(jìn)行洗脫，洗脫液回收乙醇后減壓濃縮至43°C時相對 密度為1.11的清膏，噴霧干燥后得到桑白皮提取物，有平喘、化疲，去肺熱的功效;所述的表 面活性劑為吐溫-80,可使各藥物在水中很好溶解，使揮發(fā)油加入后不會出現(xiàn)層析現(xiàn)象，而 影響制劑工藝;所述填充劑為:預(yù)膠化淀粉，具有很好的粘合性，增加藥物的重量，分散主 藥;所述粘合劑為:徑丙基纖維素，可增加主料的粘性，使物料粉末聚集便于片劑的成型;所 述崩解劑為:交聯(lián)PVP，在水中膨脹性好，使片劑可W在體液中迅速分解，使人體更好吸收； 所述潤滑劑為:微粉硅膠，壓片前加入，可降低顆粒間的摩擦力，使片劑表面均勻光滑。
[0025] 用于肺癌化療時輔助治療的片劑的制備方法為：
[0026] (1)取桑白皮干燥藥材，用粉碎機(jī)粉碎成粗粉，加入到其兩倍量的質(zhì)量濃度為70 % 的乙醇溶液中浸泡化，再將其倒入萃取器中，WC〇2作萃取劑，相對密度為0.094的乙酸乙醋 為夾帶劑，用超臨界流體萃取技術(shù)萃取，設(shè)置萃取壓力為55MPa，操作溫度為30°C，得到的提 取物用40目的聚酷胺色譜柱進(jìn)行洗脫，洗脫液回收乙醇后減壓濃縮至43°C時相對密度為 1.11的清膏，噴霧干燥后得到桑白皮提取物，有平喘、化疲，去肺熱的功效，備用；
[0027] (2)將所述重量組份的鹽酸左旋咪挫、金絲桃武、熊果酸、賞窘亭、多糖混合物、枠 木酸、葉黃素、姜黃素、桑白皮提取物、鴉膽子素 d、大豆憐脂、維生素 B2、維生素 E、維生素 P、 表面活性劑混合后加入到其質(zhì)量份4倍量的水中，攬拌使其混合均勻得到混合物，所得混合 物中加入重量份的填充劑56份、粘合劑45份、崩解劑20份、潤滑劑3.7份，先制成軟材后用制 粒機(jī)制粒，取制粒時余留的粉末加入揮發(fā)油中拌勻，再將拌勻的揮發(fā)油混合物加入顆粒中 進(jìn)行總混，壓片，制得所述用于肺癌化療時輔助治療的片劑。
[002引實(shí)施例3:
[0029] 用于肺癌化療時輔助治療的口服制劑，主要是由W下重量份的成分組成：鹽酸左 旋咪挫5.2份、金絲桃武29.3份、熊果酸27.2份、揮發(fā)油25.2份、賞窘亭24.4份、多糖混合物 22.5份、枠木酸19.4份、葉黃素16.8份、姜黃素14.9份、桑白皮提取物12.5份、鴉膽子素 d 10.5份、大豆憐脂9.7份、維生素 B2 0.014份、維生素 E 0.011份、維生素 P 0.010份、表面活 性劑9份。
[0030] 其中，所述的揮發(fā)油為巧樣締和對-聚傘花素的混合物，W5:2的質(zhì)量比混合配比， 具有桂疲，鎮(zhèn)咳，抑菌的作用;所述的多糖混合物是果聚糖、大蒜多糖和銀耳多糖的混合物， W2:1:4的質(zhì)量比混合配比，具有很好的抗癌、抗病毒、調(diào)節(jié)機(jī)體免疫的作用;所述的桑白皮 提取物的提取方法為:取桑白皮干燥藥材，用粉碎機(jī)粉碎成粗粉，加入到其兩倍量的質(zhì)量濃 度為70%的乙醇溶液中浸泡化，再將其倒入萃取器中，WC〇2作萃取劑，相對密度為0.095的 乙酸乙醋為夾帶劑，用超臨界流體萃取技術(shù)萃取，設(shè)置萃取壓力為68MPa，操作溫度為33°C， 得到的提取物用40目的聚酷胺色譜柱進(jìn)行洗脫，洗脫液回收乙醇后減壓濃縮至45°C時相對 密度為1.19的清膏，噴霧干燥后得到桑白皮提取物，有平喘、化疲，去肺熱的功效;所述的表 面活性劑為吐溫-80,可使各藥物在水中很好溶解，使揮發(fā)油加入后不會出現(xiàn)層析現(xiàn)象，而 影響制劑工藝;所述填充劑為:預(yù)膠化淀粉，具有很好的粘合性，增加藥物的重量，分散主 藥;所述粘合劑為:?丙基纖維素，可增加主料的粘性，使物料粉末聚集便于片劑的成型;所 述崩解劑為:交聯(lián)PVP，在水中膨脹性好，使片劑可W在體液中迅速分解，使人體更好吸收； 所述潤滑劑為:微粉硅膠，壓片前加入，可降低顆粒間的摩擦力，使片劑表面均勻光滑。
[0031] 用于肺癌化療時輔助治療的片劑的制備方法為：
[0032] (1)取桑白皮干燥藥材，用粉碎機(jī)粉碎成粗粉，加入到其兩倍量的質(zhì)量濃度為70 % 的乙醇溶液中浸泡化，再將其倒入萃取器中，WC〇2作萃取劑，相對密度為0.095的乙酸乙醋 為夾帶劑，用超臨界流體萃取技術(shù)萃取，設(shè)置萃取壓力為68MPa，操作溫度為33°C，得到的提 取物用40目的聚酷胺色譜柱進(jìn)行洗脫，洗脫液回收乙醇后減壓濃縮至45°C時相對密度為 1.19的清膏，噴霧干燥后得到桑白皮提取物，有平喘、化疲，去肺熱的功效，備用；
[0033] (2)將所述重量組份的鹽酸左旋咪挫、金絲桃武、熊果酸、賞窘亭、多糖混合物、枠 木酸、葉黃素、姜黃素、桑白皮提取物、鴉膽子素 d、大豆憐脂、維生素 B2、維生素 E、維生素 P、 表面活性劑混合后加入到其質(zhì)量份4倍量的水中，攬拌使其混合均勻得到混合物，所得混合 物中加入重量份的填充劑78份、粘合劑62份、崩解劑30份、潤滑5.4份，先制成軟材后用制粒 機(jī)制粒，取制粒時余留的粉末加入揮發(fā)油中拌勻，再將拌勻的揮發(fā)油混合物加入顆粒中進(jìn) 行總混，壓片，制得所述用于肺癌化療時輔助治療的片劑。
[0034] 本發(fā)明口服制劑有在肺癌化療時輔助治療的口服制劑中的應(yīng)用：
[0035] -、動物實(shí)驗(yàn)：發(fā)明人選取120只小白鼠，隨機(jī)分成Ξ組，每組40只，分別為a組、b 組、C組，對a組小白鼠進(jìn)行Ξ周時間本發(fā)明實(shí)施例2制備的口服劑的灌服，b組小白鼠進(jìn)行5 天連續(xù)4倍量的本發(fā)明實(shí)施例2制備的口服劑的大劑量灌服實(shí)驗(yàn)，C組為對照組，不做任何處 理，每天等量生理鹽水進(jìn)行喂養(yǎng)，觀察小白鼠每天的變化，實(shí)驗(yàn)結(jié)束后發(fā)現(xiàn)C組小白鼠一切 正常，a組、b組小白鼠在實(shí)驗(yàn)過程中未出現(xiàn)任何不良反應(yīng)，各項(xiàng)體征正常，解創(chuàng)b組小白鼠后 未見有任何藥物所致的器官損傷，說明本發(fā)明毒副作用小。
[0036] 二、臨床資料：
[0037] 1、發(fā)明人選取肺癌臨床化療的患者80例，其癥狀為干咳，咯血，胸悶胸痛，呼吸困 難，發(fā)熱等，將其隨機(jī)分成a、b、c、d四組，每組20人，a組、b組、C組為實(shí)驗(yàn)組，化療時分別服用 本發(fā)明實(shí)施例1、實(shí)施例2和實(shí)施例3制備的口服劑，d組為對照組，服用普通化療輔助性的藥 物。
[0038] 2、療效標(biāo)準(zhǔn)：
[0039] (1)顯效:患者咯血，胸痛，呼吸平穩(wěn)的癥狀得到改善，化療副作用小；
[0040] (2)有效:有所好轉(zhuǎn)，咯血次數(shù)減少，胸痛減輕；
[0041] (3)無效:服藥后并未見有任何改善效果。
[0042] 3、治療統(tǒng)計結(jié)果：
[0043] 四組療效比較
[0044]
[0045] 4、結(jié)論：由上表可看出，本發(fā)明的用于肺癌化療時輔助治療的口服制劑具有顯著 的治療效果，總有效率達(dá)到90% W上，毒副作用小，適于臨床推廣。
[0046] 二、臨床個體病例：
[0047] 病例1:李某，男，42歲，肺癌晚期伴有咯血，劇烈胸痛，在化療期間服用本發(fā)明實(shí)施 例1制備的片劑，咯血明顯減少，胸痛緩解，可自主呼吸，化療副作用小，并未增加病人太多 的痛苦。
[0048] 病例2:張某，女，59歲，確診為肺癌，干咳嚴(yán)重，有少量咯血，胸悶，術(shù)后化療期間服 用本發(fā)明實(shí)施例2制備的片劑，患者身體狀況得到很大改善，病情得W控制，相比別的病患 化療副作用明顯減小，且病情恢復(fù)的快。
[0049] 病例3:楊某，男，67歲，肺癌確診后進(jìn)行化療的同時服用本發(fā)明實(shí)施例3制備的片 劑，明顯可見化療副作用減小，患者身體機(jī)能得到很大改善，半年內(nèi)并未見復(fù)發(fā)。
[0050] 盡管已參照其具體實(shí)施方案描述和闡明了本發(fā)明，但本領(lǐng)域技術(shù)人員會認(rèn)識到， 可W在不背離本發(fā)明的精神和范圍的情況下對其作出各種改變、修改和取代。例如，由于被 治療特定病癥的人的響應(yīng)能力的變化，如上闡述的優(yōu)選劑量W外的有效劑量可能適用。同 樣地，觀察到的藥理學(xué)響應(yīng)可能根據(jù)和依賴所選特定活性化合物或是否存在藥用載體W及 制劑類型和所用給藥模式而變，根據(jù)本發(fā)明的目的和實(shí)踐預(yù)想到結(jié)果中的運(yùn)類預(yù)期變化或 差異。因此，本發(fā)明意在僅受下列權(quán)利要求的范圍限制且運(yùn)些權(quán)利要求應(yīng)在合理的程度上 盡可能廣義地解釋。
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 用于肺癌化療時輔助治療的口服制劑，其特征在于，主要是由以下重量份的成分組 成：鹽酸左旋咪唑1.6-5.2份、金絲桃甙13.1-29.3份、熊果酸12.4-27.2份、揮發(fā)油11.6-25.2份、莨菪亭9.8-24.4份、多糖混合物8.7-22.5份、樺木酸5.8-19.4份、葉黃素5.2-16.8 份、姜黃素4.3-14.9份、桑白皮提取物3.1-12.5份、鴉膽子素 d 2.5-10.5份、大豆磷脂2.1-9.7份、維生素 B2 0.006-0.014份、維生素 E 0.005-0.011份、維生素 P 0.002-0.010份、表面 活性劑3-9份。2. 如權(quán)利要求1所述的用于肺癌化療時輔助治療的口服制劑，其特征在于，所述的揮發(fā) 油為檸檬烯和對-聚傘花素的混合物。3. 如權(quán)利要求1所述的用于肺癌化療時輔助治療的口服制劑，其特征在于，所述的多糖 混合物是果聚糖、大蒜多糖和銀耳多糖的混合物。4. 如權(quán)利要求1所述的用于肺癌化療時輔助治療的口服制劑，其特征在于，所述的桑白 皮提取物的提取方法為:取桑白皮干燥藥材，用粉碎機(jī)粉碎成粗粉，加入到其兩倍量的質(zhì)量 濃度為70 %的乙醇溶液中浸泡Ih，再將其倒入萃取器中，以CO2作萃取劑，相對密度為 0.093-0.095的乙酸乙酯為夾帶劑，用超臨界流體萃取技術(shù)萃取，設(shè)置萃取壓力為42-68MPa，操作溫度為27-33Γ，得到的提取物用40目的聚酰胺色譜柱進(jìn)行洗脫，洗脫液回收乙 醇后減壓濃縮至41_45°C時相對密度為1.03-1.19的清膏，噴霧干燥后得到桑白皮提取物。5. 如權(quán)利要求1所述的用于肺癌化療時輔助治療的口服制劑，其特征在于，所述的表面 活性劑為吐溫-80。6. 如權(quán)利要求1至5任意一項(xiàng)所述的用于肺癌化療時輔助治療的口服制劑，其特征在 于，它的制備方法為:將所述重量組份的鹽酸左旋咪唑、金絲桃甙、熊果酸、莨菪亭、多糖混 合物、樺木酸、葉黃素、姜黃素、桑白皮提取物、鴉膽子素 d、大豆磷脂、維生素 B2、維生素 E、維 生素 P、表面活性劑混合后加入到其質(zhì)量份4倍量的水中，攪拌使其混合均勻，再將揮發(fā)油加 入其中，密封冷藏，即為所述用于肺癌化療時輔助治療的口服制劑。7. 如權(quán)利要求6所述的用于肺癌化療時輔助治療的口服制劑的制備方法，其其特征在 在于，將所述口服制劑制成片劑。8. 如權(quán)利要求7所述的用于肺癌化療時輔助治療的口服制劑的制備方法，其特征在在 于，所述片劑的制備方法為： (1) 取桑白皮干燥藥材，用粉碎機(jī)粉碎成粗粉，加入到其兩倍量的質(zhì)量濃度為70 %的乙 醇溶液中浸泡Ih，再將其倒入萃取器中，以⑶2作萃取劑，相對密度為0.093-0.095的乙酸乙 酯為夾帶劑，用超臨界流體萃取技術(shù)萃取，設(shè)置萃取壓力為42-68MPa，操作溫度為27-33°C， 得到的提取物用40目的聚酰胺色譜柱進(jìn)行洗脫，洗脫液回收乙醇后減壓濃縮至41-45Γ時 相對密度為1.03-1.19的清膏，噴霧干燥后得到桑白皮提取物，備用； (2) 將所述重量組份的鹽酸左旋咪唑、金絲桃甙、熊果酸、莨菪亭、多糖混合物、樺木酸、 葉黃素、姜黃素、桑白皮提取物、鴉膽子素 d、大豆磷脂、維生素 B2、維生素 E、維生素 P、表面活 性劑混合后加入到其質(zhì)量份4倍量的水中，攪拌使其混合均勻得到混合物，所得混合物中加 入重量份的填充劑34-78份、粘合劑28-62份、崩解劑10-30份、潤滑劑2-5.4份，先制成軟材 后用制粒機(jī)制粒，取制粒時余留的粉末加入揮發(fā)油中拌勻，再將拌勻的揮發(fā)油混合物加入 顆粒中進(jìn)行總混，壓片，制得所述用于肺癌化療時輔助治療的片劑。9. 如權(quán)利要求8所述的用于肺癌化療時輔助治療的口服制劑的制備方法，其特征在于， 所述填充劑為:預(yù)膠化淀粉;所述粘合劑為:羥丙基纖維素;所述崩解劑為:交聯(lián)PVP;所述潤 滑劑為:微粉硅膠。
【文檔編號】A61K47/38GK105920105SQ201610256999
【公開日】2016年9月7日
【申請日】2016年4月21日
【發(fā)明人】王永明, 荊麗君
【申請人】王永明