劍葉耳草或其提取物的用圖
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及劍葉耳草或其提取物的用途。
【背景技術(shù)】
[0002] 癌癥是目前導(dǎo)致死亡的主要疾病，是醫(yī)藥領(lǐng)域急待攻克的難題。國內(nèi)外在抗癌藥 物的研制開發(fā)上都投入了大量的人力、物力和財力。中醫(yī)藥、民族醫(yī)藥在我國有悠久的歷史 和豐富的資源，在疾病的治療和保健上發(fā)揮著重要的作用。
[0003] 劍葉耳草為茜草科耳草屬植物劍葉耳草（Hedyotis caudatifolia Merr. et Metcalf)，別名少年紅、長尾耳草、千年茶、產(chǎn)后茶、癆病草，主要分布于我國的廣東、廣西、 福建、江西、浙江、湖南等省區(qū)。劍葉耳草是一種廣西民間草藥，有止咳化痰，健脾消積等功 效，常用于治療支氣管哮喘、支氣管炎、肺癆咯血、小兒疳積、跌打腫痛、外傷出血等。目前還 未見將劍葉耳草用于治療癌癥的相關(guān)報道。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的目的在于提供劍葉耳草或劍葉耳草提取物的用途。本發(fā)明的另一目的在 于提供一種劍葉耳草提取物。
[0005] 為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用如下技術(shù)方案：
[0006] 劍葉耳草或其提取物的用途，用于制備抗肺癌或肝癌的藥物，所述提取物為有機 溶劑提取物。
[0007] 所述劍葉耳草提取物劍葉耳草提取物的制備方法包括以下步驟：
[0008] (1)將劍葉耳草粉碎，置于溶劑中浸提，溶劑為水或有機溶劑，有機溶劑為甲醇、乙 醇、丙酮中的一種或兩種以上混合；
[0009] (2)將步驟（1)所得浸提液減壓濃縮，回收溶劑至無醇味后，得濃縮物；所得濃縮 物加水稀釋為濃度〇. 02~lg/ml的水溶液，再用弱極性有機溶劑、中等極性有機溶劑依次 萃取分別得到相應(yīng)的萃取液，弱極性有機溶劑為石油醚、苯、正己烷中的一種或兩種以上混 合物，中等極性有機溶劑為氯仿、乙酸乙酯中的一種或兩種混合物，將中等極性有機溶劑萃 取液減壓濃縮，得到干燥浸膏，即獲得劍葉耳草提取物。
[0010] 所述劍葉耳草為茜草科耳草屬植物劍葉耳草（Hedyotis caudatifolia Merr. et Metcalf)的全草。
[0011] 本發(fā)明的有益效果是：
[0012] 劍葉耳草及其提取物對肝癌、肺癌均有良好的抑制作用，為治療肝癌、肺癌提供了 新的用藥選擇。
【具體實施方式】
[0013] 以下實施例對本發(fā)明作進一步詳細說明，但不構(gòu)成對本發(fā)明權(quán)利保護范圍的限 制。
[0014] 實施例1
[0015] 劍葉耳草提取物的制備：
[0016] (1)將劍葉耳草粉碎后，分別以體積濃度分別為95%、80%、60%、40 %的乙醇和 水作為溶劑，浸提劍葉耳草粉碎物，劍葉耳草粉碎物和每一溶劑的質(zhì)量比均為1 : 8,合并 浸提液；
[0017] (2)將步驟（1)所得浸提液減壓濃縮，回收溶劑至無醇味后，得濃縮物；所得濃縮 物加水稀釋為濃度為〇. 02~lg/ml的水溶液，再用石油醚、氯仿依次萃取分別得到相應(yīng)的 萃取液，將氯仿萃取液減壓濃縮，得到干燥浸膏；即獲得劍葉耳草提取物。
[0018] 劍葉耳草提取物的抗癌活性實驗：
[0019] (1)細胞株：人肺癌細胞株A549,人肝癌細胞株SMMC-7721，由廣西腫瘤防治研究 所傳代保株。細胞于37°C、5% 0)2培養(yǎng)箱內(nèi)，以含10%胎牛血清的RPMI-1640培養(yǎng)液在培 養(yǎng)瓶內(nèi)單層傳代培養(yǎng)，取對數(shù)生長期細胞進行實驗。
[0020] (2)主要試劑與儀器：RPMI-1640培養(yǎng)基，美國GIBCO公司；胎牛血清，美國GIBCO 公司；順鉑，齊魯制藥有限公司；電子分析天平，北京賽多利斯儀器系統(tǒng)有限公司；MK3型酶 標儀，美國Thermo Forma公司。
[0021] (3)實驗方法（MTT法）：
[0022] 取指數(shù)生長期細胞，常規(guī)消化，1000 rpm離心，重懸細胞并調(diào)整至約5~105個/ ml，種至96孔板，每孔100 μ L，待12~24h細胞貼壁后，棄去孔中培養(yǎng)基，分別用200 μ L全 培養(yǎng)基把劍葉耳草提取物稀釋為〇. 〇5g. L \ 0. lg. L \ 0. 2g. L \ 0. 5g. L \ I. 0g. L 1的5個不 同濃度的樣品藥物，上述各樣品藥物及順鉑工作液每組均設(shè)3個復(fù)孔。以細胞培養(yǎng)基為空 白對照孔，未加樣品藥物組為陰性對照。作用48h后，取出96孔板，棄掉孔內(nèi)培養(yǎng)液，向每孔 加入完全培養(yǎng)基180 μ L和5mg/mL的MTT溶液20 μ L，放入0)2培養(yǎng)箱中，繼續(xù)孵育4h后， 終止培養(yǎng)。棄掉孔內(nèi)的培養(yǎng)液，向每孔加入DMSO溶液100 μ L，在酶標儀上檢測490nm波長 處吸光度OD值，參比波長為620nm。根據(jù)各孔吸光度OD值計算各樣品藥物對細胞的抑制 率，抑制率％ = [I-(0D各樣品藥物/OD陰性對照）]*100%，并計算各樣品藥物對細胞的半 數(shù)抑制濃度IC50值。
[0023] (4)劍葉耳草提取物對各細胞株的抑制率
[0025] 實驗結(jié)果顯示，劍葉耳草提取物對A549、SMMC-7721細胞增殖均具有明顯的抑制 作用，并隨濃度的增加而增強，呈一定的量效趨勢。劍葉耳草提取物對肺癌、肝癌均有良好 的抑制作用，為治療癌癥提供了新的用藥選擇。
[0026] 以上述劍葉耳草提取物或劍葉耳草為活性成分，加上藥學(xué)上常用的輔料或輔助性 成分可以制備成抗肺癌或肝癌的抗癌藥物組合物。
【主權(quán)項】
1. 劍葉耳草或其提取物的用途，其特征在于，用于制備抗肺癌或肝癌藥物，所述提取物 為有機溶劑提取物。2. 如權(quán)利要求1所述的劍葉耳草或其提取物的用途，其特征在于，所述劍葉耳草為茜 草科耳草屬植物劍葉耳草的全草。3. 如權(quán)利要求1所述的劍葉耳草或其提取物的用途，其特征在于，所述劍葉耳草提取 物的制備方法包括以下步驟： (1) 將劍葉耳草粉碎，置于溶劑中浸提，溶劑為水或有機溶劑，有機溶劑為甲醇、乙醇、 丙酮中的一種或兩種以上混合； (2) 將步驟（1)所得浸提液減壓濃縮，回收溶劑至無醇味后，得濃縮物；所得濃縮物加 水稀釋為濃度〇. 02~lg/ml的水溶液，再用弱極性有機溶劑、中等極性有機溶劑依次萃取 分別得到相應(yīng)的萃取液，弱極性有機溶劑為石油醚、苯、正己烷中的一種或兩種以上混合 物，中等極性有機溶劑為氯仿、乙酸乙酯中的一種或兩種混合物，將中等極性有機溶劑萃取 液減壓濃縮，得到干燥浸膏，即獲得劍葉耳草提取物。
【專利摘要】本發(fā)明公開了劍葉耳草或其提取物的用途，用于制備抗肺癌或肝癌藥物。劍葉耳草或其提取物對肝癌、肺癌均有良好的抑制作用，為治療肝癌、肺癌提供了新的用藥選擇。
【IPC分類】A61K36/748, A61P35/00
【公開號】CN105267357
【申請?zhí)枴緾N201510845158
【發(fā)明人】羅彭, 潘為高
【申請人】廣西中醫(yī)藥大學(xué)
【公開日】2016年1月27日
【申請日】2015年11月27日