乳塊消涂膜劑及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及中藥乳塊消制劑，具體的說，涉及乳塊消涂膜劑及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 根據(jù)國家藥品監(jiān)督管理局國家藥品標(biāo)準(zhǔn)WS-252狂-242)-2002狂），乳塊消顆粒劑 是由橘葉825g丹參825g皂角刺550g王不留行550g川悚子550g地龍550g制成，其主要 作用是疏肝理氣，行氣活血，散結(jié)消腫。功能主治氣滯血癒所致的乳癖，癥見乳房內(nèi)腫塊，伴 乳房疼痛，多為脹痛、竄痛或刺痛，胸脅脹滿，隨月經(jīng)周期及情緒變化而增減，舌質(zhì)暗紅或癒 斑，脈弦或脈澀；乳腺囊性增生等。
[0003] 除顆粒劑W外，乳塊消的制劑還有乳塊消膠囊，乳塊消片，乳塊消口服液等口服 劑。目前，乳塊消常用的劑型都是口服劑，但由于口服劑長期服用容易損害腸胃功能，且口 服制劑都通過肝腎代謝，不適用于一些肝、腎慢性病較為嚴(yán)重的病人，另外其適應(yīng)癥主要是 體表器官，因此有必要開發(fā)乳塊消的外用制劑。
[0004] 涂膜劑是一種常用的外用制劑，涂膜劑是指飲片經(jīng)適宜溶劑和方法提取或溶解， 與高分子成膜材料制成的液體制劑，用時(shí)涂于患處，溶媒揮發(fā)后形成薄膜W保護(hù)創(chuàng)面，同 時(shí)逐漸釋放所含藥物而起治療作用。與相同藥物配方的乳劑、凝膠劑、膜劑、栓劑等相比， 涂膜劑具有流動(dòng)性好、易涂布、成膜時(shí)間短、膜表面光滑易掲、見效快、作用時(shí)間長等特點(diǎn)， 特別適合某些不能采用貼敷劑的人群，在臨床上可W大力推廣。
[0005] 因此，基于上述需求，本發(fā)明的目的是提供一種乳塊消涂膜劑。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明的目的是提供一種乳塊消涂膜劑。
[0007] 按照國家藥品標(biāo)準(zhǔn)中的方法，乳塊消顆粒劑的制法是；橘葉、丹參、皂角刺，川悚 子四味加水煎煮二次，每次1小時(shí)，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.25~1.30 (85C)，放冷，備用；地龍、王不留行用70%己醇回流提取二次，第一次2小時(shí)，第二次1小 時(shí)，濾過，合并濾液，加入上述濃縮液中，調(diào)整己醇量達(dá)70%，攬拌均勻，靜置，回收己醇并濃 縮至稠膏狀，減壓干燥成干浸膏，粉碎，加輔料適量，混勻，制成顆粒，干燥，壓制成1000g， 即得。
[0008] 但實(shí)際上，橘葉中含有較多的碳水化合物和揮發(fā)油；丹參中也主要含脂溶性的二 聰類成分和水溶性的酪酸成分，還含黃麗類，H聰類，醬醇等其他成分；皂角刺含有含黃麗 式、酪類、氨基酸等成分；川悚子的己醇提取物效果更好，傳統(tǒng)方法僅僅采用高溫水煎的方 法得到有效成分，有效成分獲得率較少，且較高的溫度有可能將揮發(fā)油成分損失殆盡，較多 的脂溶成分都不能有效利用，因此，本發(fā)明根據(jù)上述藥物的特點(diǎn)，提出采用低濃度己醇回流 提取方法。
[0009] 本發(fā)明的所述的低濃度己醇回流提取方法，是采用低濃度己醇溶液作為提取劑， 將橘葉、丹參、皂角刺、川悚子四味混合后加入提取劑，浸泡，然后回流提取，收集蒸汽，過濾 煎液，濃縮備用；地龍和王不留行的提取方法采用傳統(tǒng)的提取方法，將上述六味藥材的有效 成分提取液混合就得到本發(fā)明乳塊消制劑的有效成分。
[0010] 所述的低濃度己醇的濃度是指質(zhì)量濃度為5%-25%的己醇；優(yōu)選10-15%的己醇。
[0011] 所述浸泡如下進(jìn)行；將各組分混合后，加入提取劑，各組分的質(zhì)量和提取劑的質(zhì)量 比為1:3-7,混合后靜置20-180min; 所述提取可進(jìn)行1-3次，每次提取的時(shí)間可為10-60min; 各組分的質(zhì)量和提取劑的質(zhì)量比優(yōu)選為1:3-4 ;靜置時(shí)間優(yōu)選30-60min; 所述提取次數(shù)優(yōu)選2-3次，每次30min〇
[0012] 所述的濃縮可采用本領(lǐng)域常用的方法進(jìn)行，濃縮的程度是使藥液的密度達(dá)到1. 15 ~1. 2 (85。〇。
[0013] 采用上述方法，既可W獲得水溶性成分，又可W獲得醇溶性成分，能最大限度的得 到上述四味藥材的有效成分，而且設(shè)備簡單，無需采用過于復(fù)雜的設(shè)備。
[0014] 本發(fā)明藥物組合物中橘葉和丹參為君藥，橘葉性苦、辛、性平、入足廁陰肝經(jīng)氣分， 具有疏肝、行氣、化姨、消腫毒之功效。為治療乳癖、乳痛之要藥?！侗静輩R言》"橘葉，疏肝、 散逆氣、定脅痛之藥也，...病為脅痛、為乳痛..."。《本草經(jīng)疏》"橘葉，婦人妒乳，內(nèi)外吹， 乳巖，乳痛，用之皆效..."。丹參，性苦，微溫，入必、肝經(jīng)，具有活血巧癒，排賊，止痛的作用， 與橘葉合用，共奏疏肝理氣活血化癒之功，共為該處方的君藥。皂角刺消腫，排賊，《綱目》稱 皂角刺"治痛腫，妒乳"，王不留行，行血通經(jīng)，消腫斂瘡，二藥合用共助君藥化癒通絡(luò)散結(jié)之 功，共為臣藥。川悚子性味苦寒，助君藥清肝火，止疼痛，為方中佐藥。地龍性成、寒、入肝經(jīng)， 既具有平肝通絡(luò)，軟堅(jiān)散結(jié)之功，又引諸藥入肝經(jīng)，為方中使藥。W上六味藥合用，共奏疏肝 理氣，活血化癒，消散乳塊之功效，能夠有效治療由于肝氣郁結(jié)，氣滯血癒所致乳腺增生、乳 房脹痛等乳房疾病。
[0015] 本發(fā)明所述的乳塊消涂膜劑包括W下重量份的組分；30-40份的藥液；4-5份的甘 油；5-6份的冰片；10-15份的成膜劑和30-40份的藥物溶劑；其中成膜劑采用玉米化和白 裳膠中的一種或兩種。
[0016] 優(yōu)選的，所述乳塊消涂膜劑包括W下重量份的組分；35份的藥液；5份的甘油；5 份的冰片；15份的成膜劑和40份的藥物溶劑。
[0017] 優(yōu)選的，所述乳塊消涂膜劑包括W下重量份的組分；30份的藥液；5份的甘油；6 份的冰片；12份的成膜劑和37份的藥物溶劑。
[0018] 優(yōu)選玉米化和白裳膠質(zhì)量比為3:1的成膜劑。
[0019] 冰片為滲透促進(jìn)劑；對本發(fā)明的藥物來說，冰片是一種促進(jìn)滲透效果較好的透皮 劑。
[0020] 甘油為增塑劑，增塑劑可W增加膜的柔初性，起膜方便。
[002。 藥物溶劑是己醇溶液，最終產(chǎn)品中己醇的含量為65-68%。
[0022] 本發(fā)明還提供了上述乳塊消涂膜劑的制備方法： 1) 將玉米化溶解在質(zhì)量濃度為80-85%的己醇溶液中；將冰片溶解在己醇中制成冰片 的己醇溶液； 2) 白裳膠中加入蒸傭水，加熱至85-90°C水浴溶脹，將溶脹后的白裳膠加入藥液中， 此時(shí)藥液的溫度大于65C，然后加入玉米化的己醇溶液，混合均勻，隨后加入冰片的己醇溶 液； 3 )加入甘油，高速攬拌，混合均勻，然后加入己醇或水，使產(chǎn)品中己醇的質(zhì)量濃度為 65-68%〇
[0023] 攬拌的目的是使藥液均勻呈黏膠狀。如果只采用白裳膠或玉米化，可只采用制備 方法中相關(guān)的步驟即可。
[0024] 另外，步驟3)中，調(diào)整產(chǎn)品的己醇濃度后，還包括過濾，來去除氣泡。
[00巧]本發(fā)明采用玉米化和白裳膠作為成膜劑，玉米化的成膜效果好，但持久性，穩(wěn)定性 較差，白裳膠的持久性較好，優(yōu)選將兩種配合使用。
[0026] 本發(fā)明的乳塊消涂膜劑應(yīng)用方便，制備工藝簡單，不用德背材料，不需特殊的機(jī)械 設(shè)備。
【具體實(shí)施方式】
[0027]W下實(shí)施例僅用于說明本發(fā)明，但不用來限制本發(fā)明的發(fā)明范圍。該領(lǐng)域的技術(shù) 工程師可根據(jù)上述發(fā)明的內(nèi)容對本發(fā)明作出一些非本質(zhì)的改進(jìn)和調(diào)整。
[0028] 實(shí)施例1 稱取W下重量的各藥材組分：橘葉825g丹參825g皂角刺550g王不留行550g川悚子 550g地龍 550g。
[0029] 將橘葉、丹參、皂角刺、川悚子四味混合后加入1. 1kg提取劑，提取劑為質(zhì)量濃度 為25%的低濃度己醇溶液，浸泡比，然后回流提取，每次30min，共提取3次。
[0030] 過濾，然后濃縮濾液使藥液的相對密度為1. 2 (85°C)。
[0031] 將地龍、王不留行用70%己醇回流提取二次，第一次2小時(shí)，第二次1小時(shí)，濾過， 合并濾液，加入上述濃縮液中備用。
[00礎(chǔ)實(shí)施例2 取實(shí)施例1制備的藥液，按W下重量份配置乳塊消涂膜劑；35份的藥液；5份的甘油； 5份的冰片；15份