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一種鋸葉棕植酸派烯緩釋片的制備方法

文檔序號:9426102閱讀:742來源:國知局
一種鋸葉棕植酸派烯緩釋片的制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001 ] 本發(fā)明涉及一種鋸葉棕植酸派烯緩釋片的制備方法,屬于植酸派烯緩釋片制備領(lǐng)域。
【背景技術(shù)】
[0002]鋸葉棕,又名鋸棕葉或鋸棕櫚,學(xué)名為“沙巴棕”,屬于棕櫚科灌木植物,是一種低矮的灌木狀棕櫚樹,通常生長在南北美洲氣候炎熱的地區(qū),其鋸葉棕櫚成熟的干燥果實可供藥用。鋸葉棕果的提取物為療效顯著的天然前列腺肥大癥治療劑。鋸葉棕提取物具有有效抑制5a—還原酶活性,減少雙氫睪酮生成拮抗前列腺組織中的雄激素與雄激素受體結(jié)合;具有腎上腺素能拮抗作用和鈣阻斷作用,達(dá)到改善膀胱機(jī)能,解痙作用;還可抑制環(huán)氧化酶與脂氧化酶的活性,減少白三烯,前列腺素等炎癥介質(zhì)的生成,從而起抗炎,抗水腫作用;而且特含天然特效殺菌因子一一植酸派烯,直接破壞病原體DNA聚合酶,摧毀耐藥菌株,絕殺病菌質(zhì)粒;能激活免疫,在尿路粘膜分別產(chǎn)生IgA,IgG, IgC三種免疫抗體,形成三層防護(hù)膜,不僅使幾年,十幾年甚至幾十年頑疾一次性徹底治愈,而且真正防止復(fù)發(fā)!用于治療尿道、膀胱和前列腺疾病。目前鋸葉棕果實制劑種類眾多,有膠囊劑、酊劑、片劑等,由于鋸葉棕提取物所含主要藥理成分為脂溶性物質(zhì),普通片劑和膠囊劑生物利用度低,易揮發(fā),服用劑量不易控制,攜帶不便,且鋸葉棕提取物具有強(qiáng)烈的特殊氣味,生產(chǎn)時,會引起生產(chǎn)人員強(qiáng)烈的不適感,制成膠囊供患者使用時,會影響患者的依從性,且放置長久以后軟膠囊崩解時間延長,很難保證產(chǎn)品的質(zhì)量,有效成分在有效期末期藥效降低,導(dǎo)致生產(chǎn)時,投料量增加,因此大大增加了產(chǎn)品生產(chǎn)成本,降低了經(jīng)濟(jì)效益。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題:針對目前以鋸葉棕提取物制成普通片劑和膠囊劑生物利用度低,易揮發(fā),服用劑量不易控制,攜帶不便,且放置長久以后軟膠囊崩解時間延長,有效成分在有效期末期藥效降低,導(dǎo)致生產(chǎn)時,投料量增加,產(chǎn)品生產(chǎn)成本增加的弊端,提供了一種鋸葉棕植酸派烯緩釋片的制備方法,本發(fā)明是取聚乳酸樹脂顆粒與二氯甲烷等物質(zhì)混合,再與聚乙烯醇等混合離心洗滌干燥得聚乙烯醇緩釋微球載體備用;取明膠與水混合得明膠溶液,與聚乙烯醇等水溶液混合,再與植酸派烯混合得植酸派烯緩釋包膜膠體,沖模鋪平,將聚乙烯醇緩釋微球載體輕壓于一半的植酸派烯緩釋包膜膠體內(nèi),加入剩下的膠體于模具中,壓片制得。所得產(chǎn)品藥效高,利用度高,攜帶方便。
[0004]為解決上述技術(shù)問題,本發(fā)明采用如下所述的技術(shù)方案是:
(1)按質(zhì)量份數(shù)計,選取5?35份的聚乳酸樹脂顆粒、20?35份質(zhì)量分?jǐn)?shù)為45%的二氯甲烷、30?40份的液體石蠟和15?20份的失水山梨糖醇脂肪酸酯,在70?80°C下混合攪拌30min,混合攪拌速度為880?1180r/min,在其攪拌混合過程中,在200?300W超聲輔助震蕩2?3min,使聚乳酸樹脂顆粒均勻分散于二氯甲烷中,制備得聚乳酸乳濁液;
(2)在25?30°C下,按質(zhì)量份數(shù)計,分別選取25?45份上述制備的聚乳酸乳濁液、25?35份的聚乙稀醇和30?40份的聚山梨酯,先在2000rpm下攪拌混合2?3min后,再將其置于500rpm下磁力攪拌4?5h,隨后靜置冷卻,并置于4000?5000rpm下離心20?30min,取下層沉淀,用去離子水洗滌2?3次后置于60?80°C烘箱子中干燥10?12h,取出并對其篩分為粒徑大小為5_的聚乙烯醇緩釋微球載體,干燥保存?zhèn)溆茫?br> (3)取30g明膠加入10mL水進(jìn)行溶解,待完全溶解后加入900mL水對其加熱攪拌形成明膠溶液,按質(zhì)量份數(shù)計,取上述30?40份的明膠溶液,10?30份0.5mol/L的甘露多糖水溶液和30?60份1.3mol/L的聚乙烯醇水溶液進(jìn)行混合,同時對其升溫加熱攪拌,待溫度升至50°C時,保溫攪拌5?lOmin,制備得緩釋明膠溶液;
(4)按質(zhì)量比1:1將植酸派烯和緩釋明膠溶液在50?60°C下緩慢攪拌混合,混合速度為300r/min,待混合完成后,按體積比1:100,將交聯(lián)劑添加至上述混合溶液中,使其交聯(lián)形成植酸派烯緩釋包膜膠體,所述的交聯(lián)劑是按過氧化二異丙苯和2,5- 二甲基-2,5 二叔丁基過氧化己烷質(zhì)量比1:1比例混合而成;
(5)將半量植酸派烯緩釋包膜膠體置于1mm的沖模鋪平,隨后再選取聚乙烯醇緩釋微球載體,置于模孔中央植酸派烯緩釋包膜膠體中,輕壓使聚乙烯醇緩釋微球載體一半于緩釋包膜膠體內(nèi),最后將剩余的植酸派烯緩釋包膜膠體置于模具中,壓制成片,即制得一種鋸葉棕植酸派烯緩釋片。
[0005]本發(fā)明的應(yīng)用方法:將制得的鋸葉棕植酸派烯緩釋片和水一起口服,服用劑量一日兩次,一次I?2片,服下3小時后檢測出腸液中植酸派烯成分濃度最高,5?6小時后緩慢釋放完全,生物利用度高。
[0006]本發(fā)明與其他方法相比,有益技術(shù)效果是:
(I)本發(fā)明所制得的鋸葉棕植酸派烯緩釋片,緩釋效果好,生物利用度低,不易揮發(fā),服用劑量易控制,攜帶方便,可儲存I?2年;
(2 )制備方法簡單,成本低,所得產(chǎn)品無任何刺激性氣味。
【具體實施方式】
[0007]首先按質(zhì)量份數(shù)計,選取5?35份的聚乳酸樹脂顆粒、20?35份質(zhì)量分?jǐn)?shù)為45%的二氯甲烷、30?40份的液體石蠟和15?20份的失水山梨糖醇脂肪酸酯,在70?80°C下混合攪拌30min,混合攪拌速度為880?1180r/min,在其攪拌混合過程中,在200?300W超聲輔助震蕩2?3min,使聚乳酸樹脂顆粒均勻分散于二氯甲烷中,制備得聚乳酸乳濁液;再在25?30°C下,按質(zhì)量份數(shù)計,分別選取25?45份上述制備的聚乳酸乳濁液、25?35份的聚乙稀醇和30?40份的聚山梨酯,先在2000rpm下攪拌混合2?3min后,再將其置于500rpm下磁力攪拌4?5h,隨后靜置冷卻,并置于4000?5000rpm下離心20?30min,取下層沉淀,用去離子水洗滌2?3次后置于60?80°C烘箱子中干燥10?12h,取出并對其篩分為粒徑大小為5mm的聚乙烯醇緩釋微球載體,干燥保存?zhèn)溆?;然后?0g明膠加入10mL水進(jìn)行溶解,待完全溶解后加入900mL水對其加熱攪拌形成明膠溶液,按質(zhì)量份數(shù)計,取上述30?40份的明膠溶液,10?30份0.5mol/L的甘露多糖水溶液和30?60份1.3mol/L的聚乙烯醇水溶液進(jìn)行混合,同時對其升溫加熱攪拌,待溫度升至50°C時,保溫攪拌5?lOmin,制備得緩釋明膠溶液;再按質(zhì)量比1:1將植酸派烯和緩釋明膠溶液在50?60°C下緩慢攪拌混合,混合速度為300r/min,待混合完成后,按體積比1:100,將交聯(lián)劑添加至上述混合溶液中,使其交聯(lián)形成植酸派烯緩釋包膜膠體,所述的交聯(lián)劑是按過氧化二異丙苯和2,5- 二甲基-2,5 二叔丁基過氧化己烷質(zhì)量比1:1比例混合而成;再將半量植酸派烯緩釋包膜膠體置于1mm的沖模鋪平,隨后再選取聚乙烯醇緩釋微球載體,置于??字醒胫菜崤上┚忈尠つz體中,輕壓使聚乙烯醇緩釋微球載體一半于緩釋包膜膠體內(nèi),最后將剩余的植酸派烯緩釋包膜膠體置于模具中,壓制成片,即制得一種鋸葉棕植酸派烯緩釋片。
[0008]實例I
首先按質(zhì)量份數(shù)計,選取25份的聚乳酸樹脂顆粒、25份質(zhì)量分?jǐn)?shù)為45%的二氯甲烷、35份的液體石蠟和15份的失水山梨糖醇脂肪酸酯,在70°C下混合攪拌30min,混合攪拌速度為880r/min,在其攪拌混合過程中,在200W超聲輔助震蕩2min,使聚乳酸樹脂顆粒均勻分散于二氯甲烷中,制備得聚乳酸乳濁液;再在25°C下,按質(zhì)量份數(shù)計,分別選取35份上述制備的聚乳酸乳濁液、30份的聚乙烯醇和35份的聚山梨酯,先在2000rpm下攪拌混合2min后,再將其置于500rpm下磁力攪拌4h,隨后靜置冷卻,并置于4000rpm下離心20min,取下層沉淀,用去離子水洗滌2次后置于60°C烘箱子中干燥10h,取出并對其篩分為粒徑大小為5mm的聚乙烯醇緩釋微球載體,干燥保存?zhèn)溆?;然后?0g明膠加入10mL水進(jìn)行溶解,待完全溶解后加入900mL水對其加熱攪拌形成明膠溶液,按質(zhì)量份數(shù)計,取上述30份的明膠溶液,15份0.5mol/L的甘露多糖水溶液和55份1.3mol/L的聚乙烯醇水溶液進(jìn)行混合,同時對其升溫加熱攪拌,待溫度升至50°C時,保溫攪拌5min,制備得緩釋明膠溶液;再按質(zhì)量比1:1將植酸派烯和緩釋明膠溶液在50°C下緩慢攪拌混合,混合速度為300r/min,待混合完成后,按體積比1:100,將交聯(lián)劑添加至上述混合溶液中,使其交聯(lián)形成植酸派烯緩釋包
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