一種非諾貝酸片及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明設(shè)及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，尤其是設(shè)及一種非諾貝酸片及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 非諾貝酸片（FenofibricAcidT油lets)是非諾貝酸（FenofibricAcid)的片劑 劑型。降血脂藥，為氯貝下酸衍生物類血脂調(diào)節(jié)藥，其通過抑制極低密度脂蛋白和甘油=醋 的生成并同時使其分解代謝增多，降低血低密度脂蛋白、膽固醇和甘油=醋；還使載脂蛋白 A1和All生成增加，從而增高高密度脂蛋白。
[0003] 中國專利CN201310039397公開了一種非諾貝酸及其生理學(xué)上可接受鹽的腸溶片 及其制備方法，該方法不僅輔料使用量和品種上較復(fù)雜，并且存在制備步驟繁瑣、成本高等 缺點。
[0004] 非諾貝酸在水和酸中的溶解度較低，非諾貝酸的溶解度隨著抑升高而增大，因此 非諾貝酸在小腸區(qū)會有較高的溶解度，然而現(xiàn)有的非諾貝酸腸溶片不僅輔料復(fù)雜而且生物 利用度并不理想。因此，本發(fā)明人從藥劑學(xué)的角度進行了大量研究，對輔料進行了篩選和組 配，目的選擇精簡輔料同時增加非諾貝酸的生物利用度，并且生物利用度不受食物的影響， 運樣的優(yōu)點提高了患者的服藥順應(yīng)性。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明人經(jīng)大量的試驗發(fā)現(xiàn)了一種非諾貝酸片及其制備方法，其與現(xiàn)有技術(shù)相比 具有如下優(yōu)點：
[0006] 1、W微晶纖維素取代了不必要的輔料的使用，減少了輔料的用量，提高了產(chǎn)品溶 出度、和生物利用度，使用效果更好；
[0007] 2、制劑制備過程簡單，減少了能源和原料的消耗、縮短了生產(chǎn)周期，降低了生產(chǎn)成 本；非諾貝酸在小腸區(qū)的高溶解度，減輕了原料粒度對溶解性的影響，常規(guī)粒度的原料即可 達到良好的生物利用度，并且生物利用度不受食物的影響，運樣的優(yōu)點提高了患者的服藥 順應(yīng)性；
[0008] 3、本發(fā)明中W微晶纖維素和乳糖按一定比例作為填充劑增加了產(chǎn)品的溶出度，提 高了藥物的溶解速率，使制成的產(chǎn)品溶出度高、生物利用度高、效果更好。
[0009] 本發(fā)明的目的在于提供一種非諾貝酸片。
[0010] 本發(fā)明的另一個目的是提供上述非諾貝酸的制備方法。
[0011] 具體地說，本發(fā)明提供了一種非諾貝酸片，由W下重量百分比的成分組成：非諾貝 酸10 % -80 %、填充劑5 % -85 %、崩解劑2 % -8 %、潤滑劑0. 5 % -5 %、粘合劑0. 1 % -2 %。
[0012] 所述填充劑選自微晶纖維素、淀粉、預(yù)膠化淀粉、乳糖、甘露醇、硫酸巧、憐酸氨巧、 糊精中的一種或幾種的組合物；
[0013] 所述崩解劑為交聯(lián)聚維酬、交聯(lián)簇甲基纖維素鋼、簇甲淀粉鋼、徑丙基纖維素中的 一種或幾種的組合物；
[0014] 所述潤滑劑為硬脂酸儀、滑石粉、微粉硅膠中的一種或幾種的組合物；
[0015] 所述粘合劑為水、乙醇或徑丙甲基纖維素、乙基纖維素、聚維酬K30水溶液中的一 種或幾種的混合物；
[0016] 同時，在本發(fā)明中還提供了一種上述的非諾貝酸片的制備方法，按順序包括W下 制備步驟：
[0017] (1)將非諾貝酸、填充劑、崩解劑混合均勻；
[001引 似加入粘合劑制軟材，制粒，干燥；
[001引 做將干燥后的顆粒整粒后，加入潤滑劑，混勻，壓片即得所述非諾貝酸片。
[0020] 除了上面所描述的目的、特征和優(yōu)點之外，本發(fā)明還有其它的目的、特征和優(yōu)點。 下面將參照【具體實施方式】，對本發(fā)明作進一步詳細(xì)的說明。
【附圖說明】
[0021] 圖1示出了實施例1-6及對比例1-2的非諾貝酸片溶出曲線對比圖。
【具體實施方式】
[0022] 應(yīng)該指出，W下詳細(xì)說明都是例示性的，旨在對本發(fā)明提供進一步的說明。除非另 有指明，本文使用的所有技術(shù)和科學(xué)術(shù)語具有與本發(fā)明所屬技術(shù)領(lǐng)域的普通技術(shù)人員通常 理解的相同含義。
[0023] 在本發(fā)明的一種典型的實施方式中，提供了一種非諾貝酸片，包含W下重量百分 比的成分：非諾貝酸10% -80%、填充劑5% -85%、崩解劑2% -8%、潤滑劑0. 5% -5%、粘 合劑 0. 1% -2%。
[0024] 在本發(fā)明中通過合理的配置原料及輔料的配比關(guān)系，有效地提高了非諾貝酸的溶 出度。
[0025] 在本發(fā)明的非諾貝酸片中，填充劑選自微晶纖維素、淀粉、預(yù)膠化淀粉、乳糖、甘露 醇、硫酸巧、憐酸氨巧、糊精中的一種或幾種的組合物；
[0026] 優(yōu)選的，所述填充劑為微晶纖維素和乳糖的混合物，其中乳糖與微晶纖維素重量 比為1-1. 5:1 ;更優(yōu)選為1. 2-1. 3:1。
[0027] 優(yōu)選的，所述填充劑按重量組成百分比計為15% -83%。
[0028] 在本發(fā)明的非諾貝酸片中，崩解劑為交聯(lián)聚維酬、交聯(lián)簇甲基纖維素鋼、簇甲淀粉 鋼、徑丙基纖維素中的一種或幾種的組合物；
[0029] 優(yōu)選的，所述崩解劑為簇甲淀粉鋼；
[0030] 優(yōu)選的，所述崩解劑按重量組成百分比計為4% -6%。
[0031] 在本發(fā)明的非諾貝酸片中，潤滑劑為硬脂酸儀、滑石粉、微粉硅膠中的一種或幾種 的組合物；
[0032] 優(yōu)選的，所述潤滑劑為硬脂酸儀。
[0033] 在本發(fā)明的非諾貝酸片中，粘合劑為水、乙醇或徑丙甲基纖維素、乙基纖維素、聚 維酬K30水溶液中的一種或幾種的混合物；
[0034] 優(yōu)選的，所述粘合劑為聚維酬K30水溶液；
[0035] 優(yōu)選的，所述粘合劑按重量組成百分比計為0. 2% -1%。
[0036] 同時，在本發(fā)明的一種典型的實施方式中，上述非諾貝酸片的制備方法，按順序包 括W下制備步驟：
[0037] (1)將非諾貝酸、填充劑、崩解劑混合均勻；
[00測 似加入粘合劑制軟材，制粒，干燥；
[003引 做將干燥后的顆粒整粒后，加入潤滑劑，混勻，壓片即得所述非諾貝酸片。
[0040] 該方法操作簡單，容易實現(xiàn)，不僅降低了成本，而且所制備的非諾貝酸片的溶出度 較好。
[0041]W下將給出上述非諾貝酸片的制備方法中各步驟的【具體實施方式】。
[0042] 優(yōu)選地，在上述非諾貝酸片的制備方法中，制備步驟（1)進一步包括：將原料藥和 輔料（簡稱原輔料），過60-80目篩，備用；將非諾貝酸和崩解劑混合均勻后，作為混合物料 A;將填充劑混合均勻后，作為混合物料B;將混合物料A和混合物料B分別均分為10-20等 份，按份逐步混合，每加入一份混合物料A和混合物料B混合一次，至完全混勻為止。其優(yōu) 點在于，通過運種方式混合藥物，其均勻度更高，有利于藥物的溶出。
[0043] 優(yōu)選地，在上述非諾貝酸片的制備方法中，制備步驟（2)進一步包括：加入粘合劑 制軟材，切粒，過20-30目篩制粒，在30-50°C條件下干燥10-30分鐘。在一種具體的實施方 式中，當(dāng)加入的粘合劑不為水時，聚維酬K30水溶液為粘合劑使用效果更好。
[0044] 優(yōu)選地，在上述非諾貝酸片的制備方法中，制備步驟（3)進一步包括：干燥后顆粒 過20-30目篩整粒后，加入潤滑劑，混勻，壓片即得所述非諾貝酸片。
[0045] W下將結(jié)合具體實施例1-5進一步說明本發(fā)明的有益效果。
[0046] 實施例1 :
[0047] 原輔料及配比：
[0048]
[0049] 制備工藝：
[0050] (1)將原輔料過80目篩，備用；
[0051] (2)稱取處方量的非諾貝酸，填充劑，崩解劑分別均分為20等份，依次添加混勻；
[005引 做加入適量的粘合劑，制軟材，過24目篩制粒，40°C烘箱中干燥1小時；
[0053] (4)過24目篩整粒，加入適量潤滑劑，混合均勻，壓片，進行檢查。
[0054] 實施例2:
[00巧]原輔料及配比：
[0056]
[0057] 制備工藝：
[00則（1)將原輔料過80目篩，備用；
[0059] (2)稱取處方量的非諾貝酸，填充劑，崩解劑分別均分為20等份，依次添加混勻；
[0060] 做加入適量的粘合劑，制軟材，過24目篩制粒，40 °C烘箱中干燥1小時；
[0061] (4)過24目篩整粒，加入適量潤滑劑，混合均勻，壓片，進行檢查。
[006引實施例3 :
[006引原輔料及配比：
[0064]
[0065]