一種治療感冒的中藥組合物軟膠囊及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及中藥制藥領(lǐng)域，具體涉及一種治療感冒的中藥組合物軟膠囊及其制備 方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 感冒是一種常見的外感疾病。據(jù)統(tǒng)計(jì)，成人每年發(fā)生1-3次，兒童每年發(fā)生2-7次 呼吸道疾患，其中多半數(shù)是由病毒引起。感冒不但影響人類正常工作與生活危害健康，也相 應(yīng)消耗了大量費(fèi)用。感冒對(duì)孕婦、老人和兒童造成的危害也很大，其所致并發(fā)癥如肺炎與繼 發(fā)性感染等，有一定死亡率。祖國醫(yī)學(xué)將感冒分為風(fēng)寒和風(fēng)熱感冒，由于感冒類型的不同， 在用藥方面有差異。當(dāng)患風(fēng)寒感冒時(shí)，需用發(fā)散風(fēng)寒的辛溫藥治療，而患風(fēng)熱感冒時(shí)，需用 發(fā)散風(fēng)熱的辛涼藥治療。
[0003] 申請(qǐng)?zhí)枮?00510095620. 9的名稱為"一種用于治療感冒的復(fù)方制劑及其制備工 藝"的處方是在老中醫(yī)臨床經(jīng)驗(yàn)方基礎(chǔ)上開發(fā)的復(fù)方制劑，在長期臨床應(yīng)用中一直為湯劑 形式使用，該專利的提取工藝以水提為主，其浸膏得率比較高；方中有效成分連翹中連翹苷 等木脂素苷類、羌活中的以羌活醇、紫花前胡苷、異歐前胡素為代表的香豆素類化合物、穿 心蓮中的穿心蓮內(nèi)酯等藥效成分水溶性差，且穿心蓮內(nèi)酯等藥效成分存在明顯的熱不穩(wěn)定 性，在傳統(tǒng)加熱提取過程中極易損失，故水提工藝有效成分含量低；由于揮發(fā)性成分在常規(guī) 的固體制劑和口服液體制劑（顆粒劑、片劑、膠囊、散劑、丸劑、糖漿劑、口服液等）中相對(duì)不 穩(wěn)定，易揮發(fā)損失，且口感不佳。而傳統(tǒng)提取方法往往存在提取周期長、加熱溫度高、熱敏成 分易破壞等問題，嚴(yán)重影響后續(xù)制劑的質(zhì)量和臨床療效。
[0004] 隨著技術(shù)的進(jìn)步和社會(huì)的發(fā)展，傳統(tǒng)的中藥制劑的提取工藝存在著能耗物耗大、 雜質(zhì)多、效率低等缺點(diǎn)，水煎煮或乙醇加熱回流時(shí)由于有效成分對(duì)熱不穩(wěn)定，導(dǎo)致功效成分 低，含量不穩(wěn)定；傳統(tǒng)的顆粒劑、口服液等劑型，存在著服用量大、揮發(fā)油損失嚴(yán)重，口感不 佳，生物利用度低，嚴(yán)重影響該產(chǎn)品的應(yīng)用和銷售，制約了人民用藥的需求，很難適應(yīng)現(xiàn)代 化、國際化的中藥制劑的要求。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 為了彌補(bǔ)現(xiàn)有生產(chǎn)工藝能耗高、耗時(shí)長、有效成分提取率低等不足，本發(fā)明提供了 一種工藝簡(jiǎn)單、有效成分高的一種治療感冒的中藥組合物的逆流提取工藝。
[0006] 為了彌補(bǔ)顆粒劑、口服液等傳統(tǒng)中藥制劑服用量大、口感不佳，生物利用度低等不 足，本發(fā)明的另一發(fā)明目的是提供了一種工藝簡(jiǎn)單，服用量小，有效成分和生物利用度高， 提高揮發(fā)油的利用率和穩(wěn)定性的一種治療感冒的中藥組合物的軟膠囊及其制備工藝。
[0007] 本發(fā)明是采用以下技術(shù)方案來實(shí)現(xiàn)的：
[0008] -種治療感冒的中藥組合物軟膠囊，包括囊液、囊殼，其特征在于囊液中各組分的 重量百分比為：中藥提取物30~50 %、分散劑40~70 %、助懸劑0~6 %、潤濕劑0~4 %;
[0009] 所述的中藥提取物包括由以下重量份的中藥原料經(jīng)提取制備而得的干膏和揮發(fā) 油：連翹50~200份羌活50~200份 薄荷20~150份
[0010] 穿心蓮50~200份 天花粉20~150份 鴨跖草40~200份。
[0011] 優(yōu)選的，囊液中各組分的重量百分比為：中藥提取物40~45%、分散劑50~ 55%、助懸劑3~5%、潤濕劑1~3%。
[0012] 優(yōu)選的，所述分散劑為聚乙二醇類或植物油；所述助懸劑為蜂蠟、單硬脂酸鋁、乙 基纖維素、丙二醇中的一種或幾種的混合物；潤濕劑為大豆卵磷脂、吐溫-80、吐溫-60、司 盤-80或司盤-60中的一種或幾種。
[0013] 優(yōu)選的，所述植物油為花生油、大豆油、芝麻油、菜籽油或其他食用性植物油的一 種或其中幾種的混合物；所述助懸劑為蜂蠟；潤濕劑為大豆卵磷脂或吐溫-80。
[0014] 本發(fā)明還提供了所述的治療感冒的中藥組合物軟膠囊的制備方法，其特征在于步 驟如下：
[0015] 分別將藥材分別粉碎成最粗粉，備用；
[0016] 將天花粉、鴨跖草藥材置逆流提取罐內(nèi)，用水逆流提取，濾過，濾取天花粉和鴨跖 草水提液；將連翹、羌活、薄荷采用水蒸氣蒸餾法提取揮發(fā)油，過濾，濾取提油后水煎液，收 集揮發(fā)油和藥渣備用；將連翹、羌活、薄荷提取揮發(fā)油后的藥渣與穿心蓮藥材置逆流提取罐 內(nèi)，用70%~85%乙醇逆流提取，過濾，濾液回收乙醇至無醇味，加入上述天花粉和鴨跖草 水提液與提油后水煎液，減壓濃縮至相對(duì)密度為1. 25~1. 30 (50°C熱測(cè)）的稠膏，60°C以 下減壓干燥，粉碎成細(xì)粉，加入分散劑、助懸劑、潤濕劑及上述揮發(fā)油，膠體磨研磨至混合均 勻，得囊液，采用壓制或滴制法填充入囊殼，制備成軟膠囊，即得；
[0017] 或者，將天花粉、鴨跖草藥材置逆流提取罐內(nèi)，用水逆流提取，濾過，濾取天花粉和 鴨跖草水提液；將連翹、羌活、薄荷采用超臨界二氧化碳萃取法提取揮發(fā)油，收集揮發(fā)油； 將連翹、羌活、薄荷提取揮發(fā)油后的藥渣與穿心蓮藥材置逆流提取罐內(nèi)，用70 %~85 %乙 醇逆流提取，濾過，濾液回收乙醇至無醇味，加入上述天花粉和鴨跖草水提液，減壓濃縮至 相對(duì)密度為1. 25~1. 30 (50°C熱測(cè)）的稠膏，減壓干燥，粉碎成細(xì)粉，加入分散劑、助懸劑、 潤濕劑及上述揮發(fā)油，膠體磨研磨至混合均勻，得囊液，采用壓制或滴制法填充入囊殼，制 備成軟膠囊，即得。
[0018] 更進(jìn)一步的，所述水蒸氣蒸餾法提取揮發(fā)油時(shí)，加水量為6-8倍，蒸餾時(shí)間為4-8 小時(shí)；超臨界二氧化碳提取參數(shù)為：萃取釜溫度30~60°C，壓力15~35MPa ;分離釜溫度 15~30°C，壓力4~8MPa ;萃取時(shí)間L 5~4小時(shí)，二氧化碳?xì)怏w流量15~30Kg/h。
[0019] 更進(jìn)一步的，所述的逆流提取的條件為：加8-12倍量的水或70%~85%乙醇溶 液，逆流提取溫度為40~60°C，攪拌轉(zhuǎn)速2r/min，逆流提取0. 5-1. 5小時(shí)。
[0020] 感冒是因人體感受外邪而引起的常見感冒疾病。目前西醫(yī)藥缺乏治療感冒對(duì)因子 與對(duì)癥兼顧的有效治療藥物。根據(jù)中醫(yī)理論對(duì)感冒發(fā)生、發(fā)展的深刻認(rèn)識(shí)，在辨證與辨病相 結(jié)合基礎(chǔ)上，研制治療感冒藥物是中醫(yī)藥研究的重要任務(wù)。
[0021] 本發(fā)明處方由連翹、穿心蓮、羌活、鴨跖草、薄荷、天花粉組成。方中連翹味苦性微 寒，清熱解毒透邪，散上焦之熱；穿心蓮性味苦寒，清熱瀉火消腫，二藥共用具清熱解毒，透 熱表達(dá)之功，著重消除致病原因，為本方君藥。薄荷清輕涼散，助主藥清熱解毒，解風(fēng)熱之 邪，減輕風(fēng)熱上攻所致的頭痛及咽喉腫痛；鴨跖草性味甘、苦、寒，清熱解毒，退熱消腫，與薄 荷同用可加強(qiáng)其疏散風(fēng)熱作用，與連翹、穿心蓮、薄荷配伍，尚有減輕咽喉腫痛功效；天花粉 具生津止渴、清泄肺熱、降火潤燥功效，尤長于清熱生津，用于熱邪傷津，口干舌燥，既可增 強(qiáng)清熱之功，又可補(bǔ)充受損津液。三藥配合主藥，使清熱解毒、疏散風(fēng)熱之邪的功力大增，共 為本方之臣藥。羌活味辛、苦，性溫，其宣發(fā)肺氣，散熱出表，祛風(fēng)止痛作用，與辛涼解表藥同 用，可增強(qiáng)解表藥發(fā)汗解表作用，與薄荷配伍，則利于散熱止痛利咽，且于本方辛涼中配以 少許辛溫之品，既利于透邪，又不背辛涼之旨，為本方之佐使藥。全方針對(duì)風(fēng)熱感冒發(fā)生之 病機(jī)，集清熱解毒、宣發(fā)肺氣、利咽生津藥物為一體，六味相配，透邪泄肺，熱清毒解，諸癥自 平。
[0022] 1、提取工藝合理性及工藝路線的確定：
[0023] 連翅為木犀科植物連翅Forsythia suspense (Thunb. ) Vahl的干燥果實(shí)。主要含 苯乙醇苷類如：連翹苷、連翹酚等化合物、揮發(fā)油1~2. 5%等，文獻(xiàn)報(bào)道連翹揮發(fā)油具有顯 著而穩(wěn)定的抗菌抗病毒作用，其中連翹苷是其最主要的質(zhì)量控制指標(biāo)，連翹苷為木脂素苷 類化合物，難溶于水，易溶于乙醇、甲醇等有機(jī)溶劑。
[0024] 弟活為傘形科植物弟活Notopterygium incisum Ting ex Η. T. Chang或?qū)捜~弟活 Notoperygium forbesii Boiss.的干燥根莖及根。近代藥理學(xué)研究表明，弟活藥材具有明 顯的鎮(zhèn)痛、抗炎、改善血液循環(huán)及增強(qiáng)肌體免疫功能的作用，其主要活性成分是揮發(fā)油和以 羌活醇、紫花前胡苷、異歐前胡素為代表的脂溶性成分香豆素類化