卡維地洛片劑及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于制藥領(lǐng)域，具體講，涉及一種卡維地洛片劑及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]卡維地洛為α、β受體阻斷劑，阻斷受體的同時(shí)具有舒張血管作用，用于治療輕度及中度高血壓或伴有腎功能不全、糖尿病的高血壓患者?？ňS地洛口服后易于吸收，絕對(duì)生物利用度(F)約為25%?35%，有明顯的首過(guò)效應(yīng)，消除相半衰期(tl/2b)約為7?10小時(shí)。與食物一起服用時(shí)，其吸收減慢，但對(duì)生物利用度沒(méi)有明顯影響，且可減少引起體位性低血壓的危險(xiǎn)性。卡維地洛為堿性親脂化合物，與血漿蛋白結(jié)合率大于98%。其穩(wěn)態(tài)分布容積大約為1.5L，血漿清除率為500?700ml/min?？ňS地洛代謝完全，其代謝產(chǎn)物先經(jīng)膽汁再通過(guò)糞便排出，不到2%以原形隨尿液排出。
[0003]目前使用的卡維地洛片不易溶于水，起效慢，達(dá)不到迅速釋放藥物的效果，且不能被患者快速吸收起效。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]本發(fā)明的目的在于提高一種速釋的卡維地洛片劑及其制備方法。
[0005]為了實(shí)現(xiàn)上述發(fā)明目的，本發(fā)明采用的技術(shù)方案為:
[0006]本發(fā)明所述的卡維地洛片劑，由以下重量份數(shù)的原料組成:卡維地洛5-50份、填充劑10-30份、表面活性劑2-10份、粘結(jié)劑2-10份、潤(rùn)滑劑5-15份、助流劑5_20份；所述填充劑為微晶纖維素類、纖維素、淀粉類、糖類以及無(wú)機(jī)鹽中一種或多種的混合物；所述的表面活性劑為吐溫-80、十二烷基硫酸鈉或泊洛沙姆中的一種或者幾種的組合；所述粘結(jié)劑為淀粉或者聚乙烯吡咯烷酮；所述的潤(rùn)滑劑為硬脂酸鎂、滑石粉或者硬脂酸鈣中的一種或幾種的組合；所述的助流劑為微粉硅膠。
[0007]本發(fā)明所述卡維地洛片劑的制備方法，包括以下步驟:按上述比例稱取各原料的粉末，先將維地洛粉、填充劑和表面活性劑混合均勻，然后加入潤(rùn)滑劑、粘結(jié)劑和助流劑，混合均勻，最后置于壓片機(jī)中壓制成片劑，包裝。
[0008]與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明所述的卡維地洛片劑，易溶于水，因此可以口方用藥，且釋放要去迅速，見(jiàn)效快；該卡維地洛片劑的制備方法簡(jiǎn)單，易于操作，適于批量生產(chǎn)。
【具體實(shí)施方式】
[0009]下面結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步說(shuō)明:
[0010]實(shí)施例1
[0011]卡維地洛片劑，由以下重量份數(shù)的原料組成:卡維地洛30份、微晶纖維素類15份、吐溫-805份、淀粉5份、硬脂酸鎂10份、微粉硅膠15份。
[0012]卡維地洛片劑的制備方法，按上述比例稱取各原料的粉末，先將維地洛粉30份、微晶纖維素類15份、吐溫-805份混合均勻，然后加入淀粉5份、硬脂酸鎂10份和微粉硅膠15份，混合均勻，最后置于壓片機(jī)中壓制成片劑，包裝。
[0013]實(shí)施例2
[0014]卡維地洛片劑，由以下重量份數(shù)的原料組成:卡維地洛50份、纖維素25份、十二烷基硫酸鈉10份、聚乙烯吡咯烷酮10份、硬脂酸鈣15份、微粉硅膠20份。
[0015]卡維地洛片劑的制備方法，按上述比例稱取各原料的粉末，先將維地洛粉50份、纖維素25份和十二烷基硫酸鈉10份混合均勻，然后加入聚乙烯吡咯烷酮10份、硬脂酸鈣15份和微粉硅膠20份，混合均勻，最后置于壓片機(jī)中壓制成片劑，包裝。
[0016]實(shí)施例3
[0017]卡維地洛片劑，由以下重量份數(shù)的原料組成:卡維地洛25份、乳糖10份、泊洛沙姆10份、淀粉2份、滑石粉5份、微粉硅膠5份。
[0018]卡維地洛片劑的制備方法，按上述比例稱取各原料的粉末，卡維地洛25份、乳糖10份和泊洛沙姆10份混合均勻，然后加入淀粉2份、滑石粉5份和微粉硅膠5份，混合均勻，最后置于壓片機(jī)中壓制成片劑，包裝。
【主權(quán)項(xiàng)】
1.一種卡維地洛片劑，其特征在于:由以下重量份數(shù)的原料組成:卡維地洛5-50份、填充劑10-30份、表面活性劑2-10份、粘結(jié)劑2-10份、潤(rùn)滑劑5-15份、助流劑5_20份；所述填充劑為微晶纖維素類、纖維素、淀粉類、糖類以及無(wú)機(jī)鹽中一種或多種的混合物；所述的表面活性劑為吐溫-80、十二烷基硫酸鈉或泊洛沙姆中的一種或者幾種的組合；所述粘結(jié)劑為淀粉或者聚乙烯吡咯烷酮；所述的潤(rùn)滑劑為硬脂酸鎂、滑石粉或者硬脂酸鈣中的一種或幾種的組合；所述的助流劑為微粉硅膠。
2.—種權(quán)利要求1所述卡維地洛片劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟:按上述比例稱取各原料的粉末，先將維地洛粉、填充劑和表面活性劑混合均勻，然后加入潤(rùn)滑劑、粘結(jié)劑和助流劑，混合均勻，最后置于壓片機(jī)中壓制成片劑，包裝。
【專利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種卡維地洛片劑及其制備方法，屬于制藥領(lǐng)域，由以下重量份數(shù)的原料組成：卡維地洛5-50份、填充劑10-30份、表面活性劑2-10份、粘結(jié)劑2-10份、潤(rùn)滑劑5-15份、助流劑5-20份；按上述比例稱取各原料的粉末，先將維地洛粉、填充劑和表面活性劑混合均勻，然后加入潤(rùn)滑劑、粘結(jié)劑和助流劑，混合均勻，最后置于壓片機(jī)中壓制成片劑，包裝。本發(fā)明所述的卡維地洛片劑，易溶于水，因此可以口方用藥，且釋放要去迅速，見(jiàn)效快；該卡維地洛片劑的制備方法簡(jiǎn)單，易于操作，適于批量生產(chǎn)。
【IPC分類】A61K31-403, A61K9-20, A61P3-10, A61P9-08, A61P13-12, A61P9-12
【公開(kāi)號(hào)】CN104706601
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201310682021
【發(fā)明人】隋英祝
【申請(qǐng)人】淄博開(kāi)發(fā)區(qū)亞大制藥有限責(zé)任公司
【公開(kāi)日】2015年6月17日
【申請(qǐng)日】2013年12月13日