四羥基二苯乙烯苷在預(yù)防和治療放射性損傷中的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及四羥基二苯乙烯苷及其藥學(xué)上可接受的鹽在預(yù)防和治療輻射引起的 放射性損傷中的應(yīng)用，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
【背景技術(shù)】
[0002] 眾所周知，機(jī)體在接觸輻射后，如防護(hù)措施不當(dāng)，受照射的劑量超過(guò)一定限度，就 會(huì)產(chǎn)生有害作用。輻射引起的放射性損傷疾病，為機(jī)體的全身性反應(yīng)，幾乎所有器官、系統(tǒng) 均可發(fā)生病理改變，其中以神經(jīng)系統(tǒng)、造血器官和消化系統(tǒng)的改變最為明顯，具體臨床表現(xiàn) 為皮膚損傷、造血障礙、白細(xì)胞減少、生育力受損等，另外還可以致癌和引起胎兒的死亡和 畸形。
[0003] 在放射事故或福射暴露環(huán)境作業(yè)時(shí)，福射損傷防治藥物是救治與防護(hù)最有效和最 直接的手段之一。在接觸放射前使用，能預(yù)防射線(xiàn)對(duì)人體的損傷；受到照射后使用，能減輕 放射性損傷疾病的臨床癥狀，促進(jìn)早期恢復(fù)。所以，輻射防護(hù)藥的開(kāi)發(fā)也就成了放射醫(yī)學(xué) 研宄領(lǐng)域中的重點(diǎn)和研宄熱點(diǎn)。目前，研宄較多的輻射損傷防治藥物主要包括含硫化合物 (如氨磷汀WR-2721)、激素類(lèi)、中藥、細(xì)胞因子類(lèi)等。尋求毒性低、療效高的輻射防護(hù)與輻射 治療藥物一直備受放射醫(yī)學(xué)界的重視。
[0004] 四羥基二苯乙烯苷是從何首烏、虎杖、珍珠菜等植物中提取的單體，其化學(xué)名為 2,3,5,4'-四羥基-二苯乙烯-2-0-β-D-葡萄糖苷。研宄發(fā)現(xiàn)，四羥基二苯乙烯苷具有 多種生理活性與藥用價(jià)值，已在降血脂、抗衰老、抑制腫瘤、解酒保肝等方面發(fā)揮作用。目 前，四羥基二苯乙烯苷已有多項(xiàng)醫(yī)學(xué)應(yīng)用專(zhuān)利，如中國(guó)專(zhuān)利99119853. 0公開(kāi)了二苯乙烯苷 具有較強(qiáng)且廣泛的心腦血管活性，可用于防治心腦血管疾病的藥物和保健食品。中國(guó)專(zhuān)利 200710178356. 4公開(kāi)了二苯乙烯苷或其衍生物能有效抑制α-突觸核蛋白的過(guò)度表達(dá)， 可用于治療或預(yù)防由α-突觸核蛋白過(guò)度表達(dá)所引起的帕金森病、路易體癡呆、單純性自 主神經(jīng)功能障礙、多系統(tǒng)萎縮等多種神經(jīng)系統(tǒng)疾病方面的用途。中國(guó)專(zhuān)利201110196199. 6 公開(kāi)了二苯乙烯苷可用于治療癡呆癥、腦卒中、冠心病、心絞痛等方面的用途。因此，深入研 宄四羥基二苯乙烯苷及其藥理作用，將有力地?cái)U(kuò)展其醫(yī)學(xué)用途，推動(dòng)其在醫(yī)藥學(xué)中的進(jìn)一 步應(yīng)用。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明的目的是提供四羥基二苯乙烯苷的一種新用途，即四羥基二苯乙烯苷預(yù)防 和/或治療放射性損傷的新應(yīng)用，進(jìn)一步的目的在于提供該化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽 在制備放射損傷預(yù)防與治療藥物或保健品中的用途。
[0006] 本發(fā)明實(shí)現(xiàn)過(guò)程如下： 結(jié)構(gòu)式（I)所示化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在預(yù)防和/或治療放射性損傷中的應(yīng) 用，
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 結(jié)構(gòu)式（I)所示化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備預(yù)防和/或治療放射性損傷藥 物或保健品中的應(yīng)用，
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述應(yīng)用，所述藥學(xué)上可接受的鹽中陽(yáng)離子為堿金屬陽(yáng)離子、堿土 金屬陽(yáng)離子或銨離子。
3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述應(yīng)用，其特征在于藥學(xué)上可接受的鹽制備方法為：以四羥基二 苯乙烯苷為原料，經(jīng)與堿金屬氫氧化物、堿土金屬氫氧化物或氨水在有機(jī)溶劑中反應(yīng)得藥 學(xué)上可接受的鹽，所述有機(jī)溶劑選自乙醇、甲醇、四氫呋喃、二氯甲烷、二氧六環(huán)。
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了四羥基二苯乙烯苷或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備預(yù)防和/或治療放射性損傷藥物中的應(yīng)用。四羥基二苯乙烯苷毒性小，預(yù)防和治療放射性損傷效果顯著，尤其在與其它放射性損傷藥物聯(lián)合防治使用時(shí)，可用于協(xié)同治療或降低其他療法劑量和藥物毒副作用，具有廣泛的應(yīng)用前景。
【IPC分類(lèi)】A61P39-00, A61P17-16, A23L1-29, A61K31-7034
【公開(kāi)號(hào)】CN104546873
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201410847063
【發(fā)明人】何煒, 任東青, 蘭婷, 張俊娜, 張邦樂(lè), 孫曉亮
【申請(qǐng)人】中國(guó)人民解放軍第四軍醫(yī)大學(xué)
【公開(kāi)日】2015年4月29日
【申請(qǐng)日】2014年12月31日