專利名稱：化學(xué)組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種化學(xué)組合物，特別涉及但不僅限于一種用于身體洗浴的化學(xué)組合物。
人的皮膚是由生理上不同的三層組成。最外層稱作表皮，它由稱為角質(zhì)層的外層和稱為基底層的內(nèi)層組成，角質(zhì)層由死亡的角質(zhì)化扁平細(xì)胞構(gòu)成，基底層所組成的細(xì)胞分裂并向上移行而形成角質(zhì)層。
因此表皮是由死亡的無血管的分層鱗狀上皮層組成。它對(duì)人體具有重要的保護(hù)作用，以阻止微生物、細(xì)菌和真菌的侵襲。
角質(zhì)層在內(nèi)部機(jī)體和外環(huán)境之間形成一種屏障，而且它還維持機(jī)體正常的水分丟失，以平衡水分供應(yīng)和蒸發(fā)率。角質(zhì)層的水含量在水分獲得和水分丟失之間為一種平衡。在細(xì)胞分裂時(shí)以及通過在皮膚外部加用霜、洗液等，皮膚獲得水分。隨著皮膚在外界環(huán)境中自然干燥，水分從皮膚中丟失。因此為了使皮膚獲得水分，必須增加角質(zhì)層的水含量。
為了減少丟失至外界環(huán)境水分的量，慣用的方法包括將一種組合物的殘余膜用于皮膚表面，此組合物包括一種吸附劑或濕潤(rùn)劑。吸附劑留下一種殘留膜，此殘余膜是一種機(jī)械屏障，可阻止水分從角質(zhì)層蒸發(fā)，并可阻止水分從外界環(huán)境進(jìn)入皮膚。濕潤(rùn)劑是一種吸濕性材料，它象一個(gè)海綿，將水分吸在皮膚附近，并使角質(zhì)層中的水分保持較高的水平。
過去在各種皮膚護(hù)理產(chǎn)品中已經(jīng)提到過許多濕潤(rùn)劑。例如，WO 94/17783(Unilever N.V.等)描述了一種清潔組合物，它可用作一種身體洗浴產(chǎn)品，諸如洗面奶、浴液和洗發(fā)液，其中此組合物包括作為表面活性劑的酰基甘醇酸酯和一種輔助表面活性劑，并可任意包括一種諸如甘油的濕潤(rùn)劑和一種諸如陽(yáng)離子聚合物的泡沫調(diào)節(jié)劑，例如聚季銨-24或聚季銨-10。
本發(fā)明的一個(gè)目的是提供一種由應(yīng)用于人皮膚的性能得到改善的濕潤(rùn)劑混合物組成的組合物。
本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供一種由濕潤(rùn)劑混合物和用于洗浴人皮膚的表面活性劑組成的組合物。
本發(fā)明的再一個(gè)目的是提供一種由表面活性劑和濕潤(rùn)劑混合物組成的組合物，其形式為一種淋浴凝膠，其中淋浴凝膠可改善加濕作用和皮膚感應(yīng)。
根據(jù)本發(fā)明，在此提供一種用于表面皮膚制劑的組合物，它包括(i)聚醇濕潤(rùn)劑；(ii)至少兩個(gè)聚季銨化合物的混合物，其中之一是一種陽(yáng)離子共聚物，而另一個(gè)為一種兩性共聚物，共聚物中陽(yáng)離子共聚物與兩性共聚物的重量比為1∶1.75至1∶6；在此聚醇濕潤(rùn)劑與所說混合物的重量比在1∶0.06至1∶0.1的范圍中。
聚醇濕潤(rùn)劑優(yōu)先選自由甘油、丙二醇、丁二醇和其混合物組成的物質(zhì)組。此聚醇濕潤(rùn)劑優(yōu)選甘油，它對(duì)人皮膚具有良好的加濕特性。
當(dāng)應(yīng)用時(shí)，例如作為淋浴凝膠的一部分，這種為水溶性的聚醇濕潤(rùn)劑可在沖洗皮膚時(shí)被快速除去。為了提高例如甘油的直接性，此陽(yáng)離子共聚物也充當(dāng)一種加濕劑，優(yōu)選聚季銨-7，此聚季銨-7為一種氯化二甲基己二烯銨和丙烯酰胺的共聚物。
兩性共聚物優(yōu)選聚季銨-39，它是丙烯酸、氯化二甲基己二烯銨和丙烯酰胺的三元共聚物，其重量比為1∶2∶1。
此兩性聚合物使組合物的皮膚感覺良好，并使它易于應(yīng)用。此兩性聚合物的存在可潛在地影響陽(yáng)離子共聚物提高甘油直接性的能力。然而，依據(jù)本發(fā)明，至少目前三種組分的結(jié)合可提供一種協(xié)同加濕作用，其作用大于它們單獨(dú)所起作用的總和。
陽(yáng)離子共聚物與兩性共聚物的重量比優(yōu)選在1∶1.75至1∶3的范圍中。最佳為1∶2。
此組合物適宜含有一種表面活性劑。此表面活性劑可為適于在身體清潔產(chǎn)品中應(yīng)用的任意表面活性劑，或者是表面活性劑的混合物。此表面活性劑以一種陰離子表面活性劑為宜。此表面活性劑優(yōu)選為月桂基乙醚硫酸鈉。
季銨化聚合物為高分子量、水溶性聚合物，它具有陽(yáng)離子或兩性的特性。不同的聚合物可具有不同的季銨化水平?？稍谑袌?chǎng)上從許多供應(yīng)商處獲得諸如聚季銨7和聚季銨39等季銨化聚合物。例如它們可以10wt％水溶液的形式從Chemviron Speciality Chemicals處獲得，其商品名為“Merquat”。
適用于本發(fā)明的特殊實(shí)施例包括“Merquat S”和“Merquat Plus3330”，“Merquat S”為一種氯化二甲基己二烯銨和丙烯酰胺的高度帶電陽(yáng)離子共聚物的10wt％水溶液，其共聚物的分子量為7×106，并且于25℃在10RPM的Brookfield RVF#4軸上測(cè)定的粘度為9000至15000 cps；“Merquat Plus3330”為一種聚兩性電解質(zhì)三元共聚物的10wt％水溶液，其三元共聚物由丙烯酸、氯化二甲基己二烯銨和丙烯酰胺組成，丙烯酸∶氯化二甲基己二烯銨∶丙烯酰胺的重量比為25∶50∶25，此三元共聚物的分子量為4×106，該溶液于25℃在30RPM的Brookfield LVF#4軸上測(cè)定的粘度為4,400至10,400。
本發(fā)明組合物由10至20wt％陰離子表面活性劑、1.5至6.0wt％聚醇濕潤(rùn)劑、0.225至0.425wt％聚季銨化合物的混合物和水組成的組合物。陽(yáng)離子共聚物的水平優(yōu)選在0.025wt％至0.125wt％之間，而兩性共聚物優(yōu)選在0.175wt％至0.30wt％之間。
更為優(yōu)選的是本發(fā)明組合物包括15wt％月桂基乙醚硫酸鈉4wt％甘油0.2wt％丙烯酸、氯化二甲基己二烯銨和丙烯酰胺的1∶2∶1三元共聚物0.1wt％氯化二甲基己二烯銨和丙烯酰胺的共聚物以及加水至100％。
所述聚季銨化合物的重量百分比為在此組合物中的絕對(duì)量；而不是加在例如由制造商提供的水溶液形式中的量。
本發(fā)明組合物的形式優(yōu)選為一種淋浴凝膠或洗浴凝膠。但不排除其他的形式，它們包括皂?xiàng)l、霜?jiǎng)?、洗液、防曬產(chǎn)品、修面霜、調(diào)節(jié)劑等。次要組分可包括諸如香料、染料、珠光劑、增稠劑、PH調(diào)節(jié)劑、防曬劑、防腐劑等等。
通過將這些組分摻和在一起可制備本發(fā)明組合物。
現(xiàn)在僅通過實(shí)施例來說明本發(fā)明的實(shí)施方式。
按照表1中的配方制備16種組合物。表Iwt％Empicol 0251\70J 15氯化鈉 適量Euxyl K400 0.2檸檬酸 適量甘油 4Merquat S0.5，1.0，1.5，2.0Merquat Plus 33300.5，1.0，1.5，2.0凈化水 至100Empicol 0251\70J為月桂基乙醚硫酸鈉，Euxyl K400為甲基二溴葡糖腈和苯氧基乙醇的混合物。Merquat S和Merquat Plus 3330已在前面進(jìn)行了詳述。Merquat S和Merquat Plus 3330在表I中的重量百分比含量參照制造商所提供的它們10wt％水溶液形式中的成分。
在制備制劑的每一種情況中，首先將Empicol加入水中，攪拌至完全溶解，然后加入甘油，并攪拌10分鐘。然后加入兩種Merquat，接著加入Euxyl，再進(jìn)一步攪拌。用檸檬酸將所得溶液緩沖至PH為5.5，用氯化鈉提高其粘度。
根據(jù)四種水平的Merquat Plus 3330與四種不同水平的Merquat S的每一種組合總共制備16種制劑。
還制備溶液A、B、C和D作為對(duì)照，它們?nèi)缦聦?duì)照A按照表I刪去甘油+Merquat S+Merquat Plus 3330的制劑。
對(duì)照B4wt％甘油溶液。
對(duì)照C1wt％Merquat S溶液。
對(duì)照D2wt％Merquat Plus 3330溶液。
在一些志愿者的前臂皮膚上試驗(yàn)表I中的每種制劑和每種對(duì)照制劑。按照嚴(yán)格的協(xié)議執(zhí)行，以確保結(jié)果的可靠性。每個(gè)試驗(yàn)的目的都是為了測(cè)定此產(chǎn)品對(duì)人皮膚的加濕效果。
此試驗(yàn)方法包括下面步驟1.志愿者適應(yīng)試驗(yàn)室環(huán)境至少10分鐘。
2.在前臂內(nèi)側(cè)上標(biāo)記相同的試驗(yàn)區(qū)域。
3.應(yīng)用Corneometer CM82皮膚診斷中心記錄每個(gè)試驗(yàn)區(qū)的基線讀數(shù)。
4.用溫水打濕前臂內(nèi)側(cè)。
5.用一個(gè)小噴水器將1ml的產(chǎn)品應(yīng)用于每個(gè)試驗(yàn)區(qū)上(或者對(duì)照劑用棉棒)。
6.此產(chǎn)品均勻地分布在每個(gè)試驗(yàn)區(qū)內(nèi)。
7.讓該產(chǎn)品在皮膚上保留1.5分鐘。
8.用干凈柔軟的薄紙擦去該產(chǎn)品。
9.應(yīng)用Corneometer CM82皮膚診斷中心記錄每個(gè)試驗(yàn)區(qū)的起始讀數(shù)，10分鐘后記錄重復(fù)讀數(shù)。
Corneometer CM82皮膚診斷中心(例如Courage&Khazaka ElectronicGmbH)是一種用于測(cè)定皮膚濕度的儀器。此儀器包括一個(gè)敏感探針，它置于試驗(yàn)區(qū)皮膚表面，通過容量測(cè)定值顯示皮膚表面的濕度。自動(dòng)地記錄此測(cè)定值。
從所記錄的結(jié)果中計(jì)算該試驗(yàn)產(chǎn)品所致的濕度增加的百分比。為顧及皮膚中的瞬間變化和皮膚單獨(dú)從清潔基礎(chǔ)制劑中獲得的水分量，校正濕度增加的量。其結(jié)果列在下面的表II和表III中，并計(jì)算如下％濕度增加＝(試驗(yàn)-基線)-(對(duì)照A-基線)在此
表II給出由其Merquat S和Merquat Plus 3330wt％含量所確定的16種試驗(yàn)產(chǎn)物的濕度增加百分?jǐn)?shù)。表IIMerquat SMerquat Plus 3330 0.51.01.5 2.00.51.43 1.69 -0.862.851.0-7.81 0.08 -0.641.281.5-0.31 1.090.694.352.05.89.321.7 0.78從表II中可以看到，在Merquat S為1wt％，同時(shí)Merquat Plus 3330為2.0 wt％時(shí)濕度增加最大。
下面表III給出對(duì)照A、B、C和D的濕度增加百分比。表III試驗(yàn)溶液10分鐘后濕度％增加數(shù)對(duì)照A 2.65對(duì)照B -2.14對(duì)照C -2.17對(duì)照D -1.39表III中的數(shù)值與表II中含有4wt％甘油、2wt％Merquat Plus 3330和1wt％Merquat S的制劑的結(jié)果的比較顯示甘油、Merquat Plus 3330和MerquatS對(duì)皮膚有效的加濕作用是當(dāng)它們一起在制劑中發(fā)揮作用時(shí)才表現(xiàn)出來。
在表I所列的一系列配方中研究甘油的水平，但配方中不含兩種Merquat，而且甘油水平為1、2、3、4和5wt％。按照上面的協(xié)議在人皮膚上對(duì)每一種制劑進(jìn)行試驗(yàn)，所得結(jié)果列于下面表IV中。表IV甘油wt％ 濕度％1 0.832 3.383 5.324 6.045 6.11因此根據(jù)效果和成本，本制劑中甘油的最適水平選為4wt％。
權(quán)利要求
1.一種用于一種表面皮膚制劑的組合物，它包括(i)聚醇濕潤(rùn)劑；(ii)至少兩個(gè)聚季銨化合物的混合物，其中之一是一種陽(yáng)離子共聚物，而另一個(gè)為一種兩性共聚物，共聚物中陽(yáng)離子共聚物與兩性共聚物的重量比為1∶1.75至1∶6；在此聚醇濕潤(rùn)劑與所說混合物的重量比在1∶0.06至1∶0.1的范圍中。
2.一種根據(jù)權(quán)利要求1的組合物，它包括一種表面活性劑。
3.一種根據(jù)權(quán)利要求2的組合物，它包括10至20wt％陰離子表面活性劑、1.5至6.0wt％聚醇濕潤(rùn)劑和0.225至0.475wt％聚季銨化合物的混合物。
4.一種根據(jù)權(quán)利要求2或權(quán)利要求3的組合物，其中表面活性劑為月桂基乙醚硫酸鈉。
5.一種根據(jù)上面任一權(quán)利要求的組合物，其中聚醇濕潤(rùn)劑選自由甘油、丙二醇、丁二醇和其混合物組成的物質(zhì)組。
6.一種根據(jù)上面任一權(quán)利要求的組合物，其中陽(yáng)離子共聚物為一種氯化二甲基己二烯銨和丙烯酰胺的共聚物。
7.一種根據(jù)上面任一權(quán)利要求的組合物，其中兩性共聚物為一種丙烯酸、氯化二甲基己二烯銨和丙烯酰胺的三元共聚物。
8.一種根據(jù)上面任一權(quán)利要求的組合物，它包括15wt％月桂基乙醚硫酸鈉4wt％甘油0.2wt％丙烯酸、氯化二甲基己二烯銨和丙烯酰胺的1∶2∶1三元共聚物0.1wt％氯化二甲基己二烯銨和丙烯酰胺的共聚物以及加水至100％。
9.一種根據(jù)權(quán)利要求8的組合物，其形式為一種淋浴凝膠或洗浴凝膠。
10.一種根據(jù)權(quán)利要求1至8中的任一權(quán)利要求的組合物，其形式為一種霜?jiǎng)┗蛳匆骸?br> 全文摘要
一種諸如淋浴凝膠或洗浴凝膠、或者霜?jiǎng)┗蛳匆河糜诒砻嫫つw制劑中的組合物,它包括聚醇濕潤(rùn)劑、一種至少含兩種聚季銨化合物的混合物,其中一種為陽(yáng)離子共聚物,另一種為兩性共聚物,共聚物中陽(yáng)離子共聚物與兩性共聚物的重量比為1∶1.75至1∶6,在此聚醇濕潤(rùn)劑與所說混合物的重量比在1∶0.06至1∶0.1的范圍內(nèi)。當(dāng)用在表面皮膚制劑中時(shí),這些濕潤(rùn)劑的聯(lián)合應(yīng)用可改善加濕效果。
文檔編號(hào)A61K8/40GK1196927SQ98107388
公開日1998年10月28日 申請(qǐng)日期1998年3月6日 優(yōu)先權(quán)日1997年3月6日
發(fā)明者M·沙蒙 申請(qǐng)人:莊臣及莊臣有限公司