專利名稱:乙酰水楊酸鋅的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明屬新的藥物化合物乙酰水楊酸鋅乙酰水楊酸與鋅均是近年來藥學(xué)研究十分活躍的老藥和重要微量元素,乙酰水楊酸除具有解熱、鎮(zhèn)痛作用外,對(duì)心絞痛、心肌梗塞、偏頭痛、癌癥等多種疾病均有治療和預(yù)防作用。但同時(shí)其副作用日益突出,為此,國內(nèi)外學(xué)者紛紛研制出乙酰水楊酸的衍生物及新制劑。鋅參與人體多種酶的合成,對(duì)機(jī)體生長,發(fā)育、組織再生,機(jī)體免疫力、細(xì)胞膜功能均有促進(jìn)和保護(hù)作用。為此本發(fā)明將乙酰水楊酸與鋅二者有機(jī)結(jié)合,提供一種新的藥物化合物乙酰水楊酸鋅。
乙酰水楊酸鋅,其化學(xué)名為雙[2-乙酰羥基]苯甲酸鋅。結(jié)構(gòu)如
圖1所示,它是由乙酰水楊酸與碳酸氫鈉成鹽溶于水中,再與硫酸鋅反應(yīng)制得。其具有乙酰水楊酸與鋅的雙重藥理作用,與原乙酰水楊酸比較,具有水溶性增加、酸性降低、抗炎活性增強(qiáng),體內(nèi)血藥濃度達(dá)峰時(shí)間提前等優(yōu)點(diǎn)。
乙酰水楊酸鋅是以乙酰水楊酸為原料,經(jīng)成鈉鹽溶于水,再與硫酸鋅反應(yīng)制得。
結(jié)構(gòu)測(cè)定1、紅外光譜見附圖1產(chǎn)品的IR(Vcm-1max)1760(乙酰基羰基)、1620(羧基羰基)、1560、1420(C-C)、1210(C-O)、490(Zn-O)。
乙酰水楊酸的IR(Vcm-1max)1760(乙?;驶?、1700(羧基羰基)、1610、1460(C-C)、1200(C-O)從上可知鋅與乙酰水楊酸羧基作用2、質(zhì)譜見附圖2FD-MS(M/Z)∶425(M++1)
故產(chǎn)品分子量為424(理論值423.695)3、元素分析C% H% O% Zn%實(shí)測(cè)值 51.00 3.33 30.23 15.43理論值 51.02 3.33 30.209 15.4414、核磁共振見附圖31HNMR(DMSO-d6)δ(ppm)2.21(6H,S,2×CH3-CO-),7.07(2H,d,J=8.0Hz,C3-H),7.28(2H,t,J=7.6Hz,C5-H),7.49(2H,t,J=7.6Hz.C4-H),7.93(2H,d,J=8.0Hz,C6-H)。
5、紫外吸收光譜將產(chǎn)品水溶液加熱數(shù)小時(shí),冷卻,析出針狀結(jié)晶,收集晶體,用水溶解,于200~400nm掃描,結(jié)果UVλ 296nm。見附圖4。
權(quán)利要求
1.乙酰水楊酸鋅,其特點(diǎn)是乙酰水楊酸與鋅的合成藥,分子量為424,分子結(jié)構(gòu)為
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的乙酰水楊酸鋅的紅外光譜數(shù)據(jù)為IR(νcm-1max)∶1760(乙?;驶?、1620(羧基羰基)、1560、1420(C-C),1210(C-O),490(Zn-O)。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的乙酰水楊酸鋅場(chǎng)解析質(zhì)譜M+1峰為425。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的乙酰水楊酸鋅核磁共振數(shù)據(jù)HNMR(DMSO-d6)δ(ppm)∶2.21(6H.S.2×CH3-CO-),7.07(2H,d,J=8.0Hz,C3-H),7.28(2H,t,J=7.6Hz,C5-H),7.49(2H,t,J=7.6Hz,C4-H),7.93(2H,d,J=8.0Hz.C6-H)。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的乙酰水楊酸鋅水解產(chǎn)物的紫外特征吸收峰為UVλ 296nm。
全文摘要
乙酰水楊酸鋅,化學(xué)名為雙[2-乙酰羥基]苯甲酸鋅。其分子式為C
文檔編號(hào)A61K31/555GK1102179SQ9311536
公開日1995年5月3日 申請(qǐng)日期1993年11月2日 優(yōu)先權(quán)日1993年11月2日
發(fā)明者曾仁杰, 劉明蓉, 孫偉張 申請(qǐng)人:中國人民解放軍成都軍區(qū)總醫(yī)院