專(zhuān)利名稱(chēng)：牙齒脫敏組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及牙齒脫敏。
在一顆牙齒的牙本質(zhì)部分一般含有管或小管，它們位于牙釉質(zhì)和牙骨質(zhì)內(nèi)，從牙髓表面延伸到牙周表面。牙本質(zhì)中這些小管的暴露是由于牙釉質(zhì)的損失和/或伴隨牙骨質(zhì)損失的牙齦萎縮而造成的。這些暴露出的小管對(duì)外來(lái)刺激如熱或冷的液體，或經(jīng)常出現(xiàn)的由牙齒施加的機(jī)械性壓力引起的過(guò)敏可產(chǎn)生部分反應(yīng)，這已成為理論。
過(guò)敏性牙齒這個(gè)問(wèn)題已經(jīng)被充分認(rèn)識(shí)到，并且現(xiàn)有技術(shù)已經(jīng)提出了各種治療方法。Pashley等的美國(guó)專(zhuān)利4，057，021描述了在病牙表面使用堿金屬鹽和草酸胺的水溶液使過(guò)敏牙脫敏。Kim的美國(guó)專(zhuān)利4，631，185和4，751，072描述了用鉀鹽治療使牙齒脫敏。Ne-irinckx的美國(guó)專(zhuān)利4，990，327描述了用鍶離子和氟化物離子脫敏牙齒。Mason的美國(guó)專(zhuān)利4，992，258描述了用含蒙脫石粘土的牙粉來(lái)脫敏牙齒。Lutz的美國(guó)專(zhuān)利4，011，309描述了一種脫敏牙粉組合物，該組合物含有檸檬酸、檸檬酸鈉和非離子多元醇表面活性劑。Mlkvy等人的美國(guó)專(zhuān)利3，888，976和3，772，431描述了在泡騰漱口片劑中使用含有鋅離子或鍶離子的收斂劑和脫敏劑。Hodosh的美國(guó)專(zhuān)利3，863，006描述了用硝酸鹽脫敏牙齒。Svajda的美國(guó)專(zhuān)利3，689，636描棕了用氯化物鹽溶液脫敏牙齒。Rosenthal的美國(guó)專(zhuān)利3，122，483描述了用鍶離子脫敏牙齒。Scheller的美國(guó)專(zhuān)利4，634，589和4，710，372描述了用于治療脫敏牙齒的含磷灰石顆粒的牙粉。
人們已經(jīng)知道牙粉可含有使該牙粉增稠或著色的、或使該牙粉具有摩擦作用的顆粒。例如，在Scheller′589和′372中，牙粉中含有磷灰石顆粒來(lái)使牙齒表面變粗糙。還可參見(jiàn)Thuersson等人的美國(guó)專(zhuān)利3，226，297(如，col.4，第34-43行);Blunt的美國(guó)專(zhuān)利3，475，369(如col.12，第27-34行);Patino等人的美國(guó)專(zhuān)利4，007，259(如，col.1，第30行);Bossard的美國(guó)專(zhuān)利2，994，642(如，col.4，第40-60行)La Follette的美國(guó)專(zhuān)利3，357，950(如，col.1，第50-61行);Adams的美國(guó)專(zhuān)利3，357，951(如，col.1，第49-61行);Muhler的美國(guó)專(zhuān)利3，450，813;Watson的美國(guó)專(zhuān)利3，934，001;Naumann等人的美國(guó)專(zhuān)利3，978，206(如col.1，第39-57行);Davis的美國(guó)專(zhuān)利4，102，992;和Humphries的美國(guó)專(zhuān)利4，963，347。
Jernberg的美國(guó)專(zhuān)利4，685，883描述了使用可生物降解的微球向牙齦的損傷部位輸送化學(xué)治療劑。
Dichter等人的美國(guó)專(zhuān)利3，956，480描述了用陰離子聚合物與陽(yáng)離子殺菌劑如洗必太復(fù)合來(lái)治療牙齒。
本發(fā)明提供了使過(guò)敏牙齒脫敏的組合物，該組合物含有有效量的帶電荷聚合顆粒。
一方面，本發(fā)明描述了一種給過(guò)敏牙齒表面施用有效量的帶電荷聚合顆粒使過(guò)敏牙齒脫敏的方法。這里所用的帶電荷是指顆粒的平均表面電荷密度至少為0.5uc/cm2(微庫(kù)侖/每平方厘米)，如電導(dǎo)滴定法所測(cè)量的。
另一方面，本發(fā)明描述了一種治療牙齒的牙本質(zhì)部位有暴露的小管的過(guò)敏牙齒的方法。該方法包括在病牙表面施用足夠量的帶電荷聚合顆粒來(lái)堵塞這些小管。
優(yōu)選的顆粒平均粒度為0.01微米到3微米，更優(yōu)選為0.2微米到0.6微米，并且平均表面電荷密度大于4um/cm2。更優(yōu)選的顆粒是微球，并且平均表面電荷密度大于4uc/cm2。更優(yōu)選的顆粒是微球，如聚苯乙烯微球。更優(yōu)選的顆?？蛇x擇性地具有抗菌劑(如洗必太)、止痛化合物(如巴比妥)或其他治療物質(zhì)(如防牙垢劑或防齲劑)，吸附于它的表面。優(yōu)選的方法是，將過(guò)敏牙齒的表面磨光，在磨光面施用顆料擴(kuò)散體至少1分鐘。優(yōu)選的方法是用一把含有這種顆粒的鬃毛牙刷將這種顆粒刷在牙齒上使用。
又一方面，本發(fā)明描述了一種將帶電荷聚合微球用于牙齒表面來(lái)治療過(guò)敏牙齒的方法。
再一方面，本發(fā)明描述了一種含有帶電荷聚合微球的牙粉。
本發(fā)明提供了一種脫敏牙齒有效的直接方式。不局限于任何理論，可以確信本發(fā)明至少部分有效，因?yàn)閹щ姾深w粒粘到病牙表面，堵塞牙小管，使外部刺激如冷或熱溫度更難影響到牙髓神經(jīng)。當(dāng)一些堵塞牙小管的顆粒最后被洗出牙小管時(shí)，它們又很容易被另外施用的顆粒添滿(mǎn)。
本發(fā)明的其它特征和優(yōu)點(diǎn)通過(guò)對(duì)其最佳實(shí)施例和權(quán)利要求的描述將會(huì)顯而易見(jiàn)。


圖1是暴露于本發(fā)明顆粒前的牙本質(zhì)表面的電子顯微照片。
圖2是暴露于本發(fā)明顆粒之后的圖1表面的電子顯微照片。
帶電荷顆粒的平均直徑優(yōu)選小于0.6微米。較大的顆粒不適合于牙本質(zhì)小管。
更優(yōu)選的顆粒是平均直徑大約為0.5微米的帶正電荷的聚苯乙烯微球。這種微球由PorHand Oregon的Interfacial Dynamics Corp提供(商品號(hào)10-43-57)?？梢源_信為提供本發(fā)明的益處，應(yīng)當(dāng)把足夠量的帶電荷顆粒用于牙齒過(guò)敏區(qū)表面從而使這種帶電顆粒阻塞牙本質(zhì)中暴露的小管。本申請(qǐng)可采用各種方式實(shí)施。如用該顆粒的濃縮水分散體洗滌牙齒表面。一般來(lái)說(shuō)，顆粒分散體越濃，牙齒表面需要洗滌的次數(shù)越少。下面是可用來(lái)使用這種顆粒的一般方法的例子。
首先將牙齒表面磨光。然后將牙齒表面暴露于更優(yōu)選微球的水分散體(1.6×1010顆粒/毫升，PH4)中。把916ul優(yōu)選的微球分散體(商品號(hào)10-43-57，Intorfacid Dynamics)用已過(guò)濾的雙蒸餾的PH調(diào)至4的水釋釋至40ml，制成優(yōu)選的分散體。然后將該分散體對(duì)牙齒表面振動(dòng)5分鐘。另一種方法是將牙齒表面暴露于一種水分散體的壓力噴注下，如在約30Psi壓力下20秒，或用微球飽和的鬃毛刷牙齒表面3分鐘。當(dāng)對(duì)一顆已從口腔中取下的牙治療時(shí)，這些方法中的每種在用微球堵塞牙齒的牙本質(zhì)中已露出的小管方面都是有效的，正如通過(guò)掃描電子顯微鏡所證實(shí)的。圖1和2分別顯示了暴露于一種0.489um正電荷聚苯乙烯微球的膠乳顆粒分散體中5分鐘之前和之后的牙本質(zhì)表面。暴露于該分散體前，牙本質(zhì)中露出的小管是空的;暴露之后，它們基本上被分散體中存在的顆粒填充了。(圖1和2都放大了5000倍)。
給牙齒使用該顆粒的另一種方法是用該顆粒的水分散體浸泡棉球，然后把棉球擦在已磨光的牙齒表面，最好擦一分鐘或更短。
在權(quán)利要求中有另一個(gè)實(shí)施例。如，用其他類(lèi)型的帶電荷微球代替聚苯乙烯微球。而且，這種微球可以包含在牙粉(牙膏)或漱口水中;當(dāng)該牙粉或漱口水與牙齒表面接觸時(shí)，微球?qū)⑻钸M(jìn)小管?？梢允褂眠@種方法，尤其是為了填充微球，這些微球預(yù)先堵塞在小管中，但是在某種程度上，在一般時(shí)間內(nèi)微球又被洗出了小管。如果使用嗽口水，可以采用任何市售的噴水管器具加壓使用。也可以這樣使用微球，例如把它們包含在牙刷的鬃毛上或牙線(xiàn)上。雖然上面所給出的時(shí)間、壓力和其它條件是實(shí)驗(yàn)室條件下得出的，但這些條件可以在需要時(shí)改變來(lái)使它們適應(yīng)臨床條件，使時(shí)間、壓力等適于堵塞小管。有效的條件是容易被本領(lǐng)域技術(shù)人員確定的，例如通過(guò)測(cè)定患者的牙齒是否在治療后仍然過(guò)敏。
另外，這種顆粒還可以有抗菌劑、止痛劑或其他治療物質(zhì)吸附在它的表面。這些顆粒不僅提供了本發(fā)明的脫敏益處而且還提供了抗菌益處或通過(guò)所選擇的治療劑所提供的其他益處。
權(quán)利要求
1.使過(guò)敏牙齒脫敏的組合物，其特征在于含有有效劑量的帶電荷聚合顆粒，以制劑形式用于病牙表面使病牙脫敏。
2.按照權(quán)利要求1的組合物，其特征在于所說(shuō)的顆粒平均直徑為0.01微米到3微米。
3.按照權(quán)利要求2的組合物，其特征在于所說(shuō)的顆粒平均直徑為0.2微米到0.6微米。
4.按照權(quán)利要求1的組合物，其特征在于所說(shuō)的顆粒平均表面電荷密度大于4uc/cm2。
5.按照權(quán)利要求2的組合物，其特征在于所說(shuō)的顆粒是微球。
6.按照權(quán)利要求5的組合物，其特征在于所說(shuō)的微含有聚苯乙烯。
7.按照權(quán)利要求1的組合物，其特征在于所說(shuō)的顆粒帶正電荷。
8.按照權(quán)利要求1的組合物，其特征在于所說(shuō)的顆粒含有吸附在其表面上的治療劑。
9.按照權(quán)利要求8的組合物，其特征在于所說(shuō)的治療劑包括抗菌劑。
10.按照權(quán)利要求8的組合物，其特征在于所說(shuō)的治療劑包括止痛劑。
11.按照權(quán)利要求1的組合物，其特征在于所說(shuō)的顆粒是含水分散體的形式。
12.按照權(quán)利要求1-10中任何一個(gè)組合物，其特征在于該組合物含牙粉。
13.一種使過(guò)敏牙齒脫敏的方法，其特征在于把如權(quán)利要求1到12所定義任何的一種組合物用于病牙表面使病牙脫敏。
14.按照權(quán)利要求13的方法，其特征還在于在使用所述的含水分散體之前將病牙表面磨光。
15.按照權(quán)利要求13的方法，其特征在于將所述顆粒用于病牙表面約少于1分鐘。
16.按照權(quán)利要求13的方法，其特征在于將所述顆粒用一把帶有含該顆粒的鬃毛的牙刷刷牙齒上。
17.按照權(quán)利要求13到16中任何一種方法，其特征在于所說(shuō)的病牙在所說(shuō)的牙齒的牙本質(zhì)部位暴露出小管，所說(shuō)的方法包括在病牙表面使用足夠量的帶電荷聚合顆位以堵塞這些小管。
全文摘要
使過(guò)敏牙齒脫敏的組合物，含有有效量的帶電荷聚合顆粒，以制劑形式用于病牙表面而使病牙脫敏(圖2)。在把這種化合物用于病牙表面的方法中可以使用聚苯乙烯微粒。這種方法包括給病牙表面使用足夠量的帶電荷聚合顆粒來(lái)堵塞病牙的牙本質(zhì)中暴露的小管。
文檔編號(hào)A61K8/43GK1077626SQ9310173
公開(kāi)日1993年10月27日 申請(qǐng)日期1993年1月14日 優(yōu)先權(quán)日1992年1月14日
發(fā)明者J·L·思苯瑟, S·S·特思基 申請(qǐng)人:加拿大吉萊特公司