一種含鹽酸左氧氟沙星的組合物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種含鹽酸左氧氟沙星的組合物，由如下重量份的組分組成：鹽酸左氧氟沙星1-3，替米沙坦1-3。鑒于鹽酸左氧氟沙星對厭氧菌的抑制效果不好，在某些場合的抗菌應(yīng)用受到限制，本發(fā)明經(jīng)過大量實驗，在鹽酸左氧氟沙星中按照限定比例添加替米沙坦與其混配，制得的藥物組合物除了保持鹽酸左氧氟沙星原有的廣譜抗菌性之后，對厭氧菌也具有良好的抑制效果，從而拓寬了鹽酸左氧氟沙星的應(yīng)用范圍。
【專利說明】一種含鹽酸左氧氟沙星的組合物

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種含鹽酸左氧氟沙星的組合物。

【背景技術(shù)】
[0002] 鹽酸左氧氟沙星，中文別名：左氧氟沙星鹽酸鹽；（35)-(-)-9-氟_2,3-二 氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧-;7!1-吡啶并[1，2,3-(16]-[1，4]苯并惡 嗪-6-羧酸鹽酸鹽；左氟沙星?鹽酸鹽；英文名稱：Levofloxacin Hydrochloride。鹽酸左 氧氟沙星適用于敏感菌引起的泌尿生殖系統(tǒng)感染，包括單純性、復(fù)雜性尿路感染、細菌性前 列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或?qū)m頸炎（包括產(chǎn)酶株所致者）。呼吸道感染，包括敏感革蘭陰 性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)腸毒 素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。另可治療傷寒，骨和關(guān)節(jié)感染，皮膚軟組織 感染和敗血癥等全身感染。
[0003] 鹽酸左氧氟沙星具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點。對大多數(shù)腸桿菌科細菌，如大 腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌 屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲 氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、 支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的目的是克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供一種能抗厭氧菌的含鹽酸左氧氟沙星 的藥物組合物。
[0005] 為了實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用如下技術(shù)方案：
[0006] -種含鹽酸左氧氟沙星的組合物，由如下重量份的組分組成：
[0007] 鹽酸左氧氟沙星1-3
[0008] 替米沙坦 1-3。
[0009] 其優(yōu)選的重量份數(shù)為：
[0010] 鹽酸左氧氟沙星2
[0011] 替米沙坦 1。
[0012] 與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明具有如下有益效果：鑒于鹽酸左氧氟沙星對厭氧菌的抑 制效果不好，在某些場合的抗菌應(yīng)用受到限制，本發(fā)明經(jīng)過大量實驗，在鹽酸左氧氟沙星中 按照限定比例添加替米沙坦與其混配，制得的藥物組合物除了保持鹽酸左氧氟沙星原有的 廣譜抗菌性之后，對厭氧菌也具有良好的抑制效果，從而拓寬了鹽酸左氧氟沙星的應(yīng)用范 圍。

【具體實施方式】
[0013] 實施例1 :
[0014] 將鹽酸左氧氟沙星和替米沙坦按2 :1的重量比混合，制得藥物組合物。
[0015] 實施例2:
[0016] 將鹽酸左氧氟沙星和替米沙坦按1 :1的重量比混合，制得藥物組合物。
[0017] 實施例3:抗菌實驗
[0018] 測定方法如下：
[0019] 1)受試藥物用DMS0溶解后，配置成800 μ g/ml母液備用。
[0020] 2)試驗方法：采用MB培養(yǎng)基于96孔板用二倍稀釋法測定藥物對受試菌株的最低 抑菌濃度（MIC)。梯度稀釋使平行各孔濃度為：128、64、32、16、8、4、2、1、0. 5、0. 25、0. 125、 0. 0625(yg/ml);置于37°C培養(yǎng)箱培養(yǎng)24小時，用（MULTISKAN EX)酶標儀掃描試驗后的 96孔板，在紫外吸收顯示無菌生長的孔內(nèi)，取其中藥物濃度最低者為受試藥品對受試細菌 的最低抑菌濃度（MIC)。
[0021] 3)陽性對照組為萬古霉素。
[0022] 4)實驗菌株：E. coli為大腸埃希菌ATCC25922 ;SA為金黃色葡萄球菌 (staphylococcus aureus) ATCC25923 WRSA1為耐甲氧苯青霉素金黃色葡萄球菌 (methicillin - resistant staphylococcus aureus)臨床分離亞種；SE 為表皮葡萄球菌 (staphylococcus epidermidis)ATCC12228;CP 為產(chǎn)氣莢膜梭菌（C.perfringens) ;BF 為脆 弱擬桿菌（b.fragilis)。
[0023] 最低抑菌濃度（MIC)值見表1。
[0024] 表1.目標化合物的最低抑菌濃度（MIC)(單位為μ g/ml)
[0025]

【權(quán)利要求】
1. 一種含鹽酸左氧氟沙星的組合物，其特征在于由如下重量份的組分組成： 鹽酸左氧氟沙星1-3 替米沙坦 1-3。
2. 如權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于，由如下重量份的組分組成： 鹽酸左氧氟沙星2 替米沙坦 1。
【文檔編號】A61P31/04GK104138382SQ201410400713
【公開日】2014年11月12日 申請日期:2014年8月14日 優(yōu)先權(quán)日:2014年8月14日
【發(fā)明者】李捍雄 申請人:廣州一品紅制藥有限公司