包含比拉斯汀及甾族化合物的藥物制劑的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種藥物產品或制劑，其包含比拉斯汀或其藥學可接受的鹽、溶劑化物或生理功能性衍生物，以及甾族化合物或其藥學可接受的鹽、溶劑化物或生理功能性衍生物，特別地，該產品或制劑為適于鼻內或眼內給藥的形式。
【專利說明】包含比拉斯汀及留族化合物的藥物制劑
發(fā)明領域
[0001]本發(fā)明涉及藥物領域，具體地說，本發(fā)明涉及包含比拉斯汀及留族化合物的藥物制劑，并用于預防變態(tài)反應。特別地，本發(fā)明涉及鼻用和眼用藥物產品和制劑。
[0002]發(fā)明背景
[0003]變態(tài)反應一般包括與變態(tài)反應有關和與血管舒縮有關的癥狀以及與鼻病毒有關的癥狀。已知將抗組胺藥用于鼻噴霧劑和滴眼劑以治療與變態(tài)反應有關的癥狀。因此，例如，已知將抗組胺藥比拉斯汀(Bilastine)用作抗季節(jié)性或常年性變應性鼻炎的鼻噴霧劑，或者用作抗季節(jié)性和常年性變應性結膜炎的滴眼劑。
[0004]比拉斯汀(Bilastine)是一種無鎮(zhèn)靜作用的高選擇性組胺Hl受體拮抗劑，用于治療過敏性鼻結膜炎和蕁麻疹，本品安全性好，無常用抗組胺藥物存在的鎮(zhèn)靜作用及心臟毒性，其化學結構式為:
[0005]
【權利要求】
1.一種藥物制劑，其包含比拉斯汀或其藥學可接受的鹽、溶劑化物或生理功能性衍生物，以及留族化合物或其藥學可接受的鹽、溶劑化物或生理功能性衍生物，該制劑為適于鼻內或眼內給藥的形式。
2.根據(jù)權利要求1所述的藥物制劑，其中該留族化合物為倍氯米松或其藥學可接受的酯、莫米松或其藥學可接受的酯、氟替卡松或其藥學可接受的酯、或布地奈德，或其任何手性形式或混合物。
3.根據(jù)權利要求2的藥物制劑，其中該留族化合物為倍氯米松丙酸酯、莫米松糠酸酯、莫米松糠酸酯一水合物、氟替卡松丙酸酯或氟替卡松戊酸酯。
4.根據(jù)權利要求1-3任一項所述的藥物制劑,其中每毫升制劑含有50微克至5mg的甾族化合物。
5.根據(jù)權利要求1-3任一項所述的藥物制劑，其中該藥物制劑的粒徑小于10μ m。
6.根據(jù)權利要求1-3任一項所述的藥物制劑，其為含有0.005-2% (重量/制劑重量)的比拉斯汀，以及0.005-1.5% (重量/制劑重量)的所述留族化合物的混懸劑。
7.根據(jù)權利要求6的藥物制劑，其含有0.02-2% (重量/制劑重量)的比拉斯汀或其鹽，以及0.05%-1% (重量/制劑重量)的留族化合物。
8.根據(jù)權利要求7的藥物制劑，其還包含聚山梨酸酯或泊洛沙姆表面活性劑、等滲劑、至少一種緩沖劑、防腐劑或助懸或增稠劑。
9.根據(jù)權利要求8的藥物制劑，其中每毫升制劑含有約50微克至約I毫克表面活性劑，其中所述等滲劑為氯化鈉、蔗糖、葡萄糖、甘油、山梨糖醇或1，2-丙二醇；其中所述防腐劑選自依地酸及其堿金屬鹽、對羥基苯甲酸低級烷基酯、氯己定、硼酸苯汞或者苯甲酸或其鹽、或者山梨酸或其鹽；其中所述助懸劑或增稠劑選自纖維素衍生物、明膠、聚乙烯吡咯烷酮、黃蓍膠、基于乙基纖維素的水 溶性粘合和增稠劑、海藻酸、聚乙烯醇、聚丙烯酸或果膠；所述緩沖劑為檸檬酸-檸檬酸鹽緩沖劑。
10.根據(jù)權利要求8-9任一項所述的藥物制劑，其中該緩沖劑將水相的pH保持在3-7。
【文檔編號】A61P11/02GK103784462SQ201410065276
【公開日】2014年5月14日 申請日期:2014年2月25日 優(yōu)先權日:2014年2月25日
【發(fā)明者】宋俊智, 劉艷青, 翟宏華 申請人:宋俊智