專(zhuān)利名稱：一種獸用堿性林可霉素注射液及其制備方法和用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種獸用堿性林可霉素注射液及其制備方法和用途。
背景技術(shù)：
林可霉素是林可胺類(lèi)抗生素，屬?gòu)V譜類(lèi)抗生素，對(duì)肺炎球菌、鏈球菌、金黃色葡萄球菌、豬丹毒絲菌、流感嗜血桿菌、豬肺炎支原體、鼻炎支原體及厭氧菌喝放線菌等多種細(xì)菌敏感。作用于敏感菌核糖體的50S亞基，阻止肽鏈的延長(zhǎng)，從而抑制細(xì)菌細(xì)胞的蛋白質(zhì)的合成。吸收后除腦脊液外，廣泛及迅速分布于各體液和組織中，包括骨組織，血藥峰濃度高。在臨床上被廣泛應(yīng)用的制劑為酸性的鹽酸林可霉素注射液。然而，發(fā)明人研究發(fā)現(xiàn)，鹽酸林可霉素在使用過(guò)程中，其療效穩(wěn)定性還存在一定缺陷，有待改善。因此，研究出一種療效更確切、穩(wěn)定的林可霉素類(lèi)注射液顯得尤為必要。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種獸用堿性林可霉素注射液。本發(fā)明還提供了該注射液的制備方法和用途。本發(fā)明提供了一種獸用堿性林可霉素注射液，它是以鹽酸林可霉素為原料制備而成的注射液，加堿調(diào)節(jié)注射液PH值至9.0-11.5，即得。進(jìn)一步地，所述pH值為9.5-11.0。其中，所述堿性林可霉素注射液按如下方法制備:取鹽酸林可霉素、常規(guī)輔料和堿，加水溶解后，過(guò)濾，制備注射液即可。進(jìn)一步地,所述堿為氫氧化鈉。更進(jìn)一步地，所述堿以水溶液形式存在。 進(jìn)一步優(yōu)選地，所述堿為30-50%W/v的氫氧化鈉水溶液。其中，所述常規(guī)輔料包括依地酸二鈉、亞硫酸氫鈉中的一種或兩種以上的組合。進(jìn)一步地，所述常規(guī)輔料為依地酸二鈉和亞硫酸氫鈉。其中，所述堿性林可霉素注射液中，含有l(wèi)(T20%W/v鹽酸林可霉素、0.Γ0.3%w/v亞硫酸氫鈉、0.03^0.05%w/v依地酸二鈉。本發(fā)明還提供了上述獸用堿性林可霉素注射液的制備方法，操作如下:取鹽酸林可霉素、常規(guī)輔料和堿，加水溶解后，過(guò)濾，制備注射液即可；以堿調(diào)節(jié)注射液pH值至9.0-11.5。進(jìn)一步地，所述pH值為9.5-11.0。其中，具體操作步驟如下:取鹽酸林可霉素和常規(guī)輔料，加水溶解后，再加入堿，定容,過(guò)濾,制備注射液。本發(fā)明還提供了上述堿性林可霉素注射液在制備治療細(xì)菌感染性疾病的獸用藥物中的用途。本發(fā)明提供的堿性林可霉素注射液，能有效提高林可霉素的利用率，治療效果顯著優(yōu)于鹽酸林可霉素注射液，其制劑穩(wěn)定性良好、質(zhì)量可控，具有良好的應(yīng)用價(jià)值。
具體實(shí)施例方式參照市售林可霉素注射液的配方標(biāo)準(zhǔn)，本發(fā)明確定如下處方配比:1OOml林可霉素注射液含有l(wèi)(T20g鹽酸林可霉素、0.1~0.3g亞硫酸氫鈉、
0.03、.05g依地酸二鈉,適量氫氧化鈉和注射用水。但是，堿性林可霉素注射液中各成分種類(lèi)、含量，不限于上述配比范圍，只要在本發(fā)明所述PH范圍內(nèi)，均能實(shí)現(xiàn)本發(fā)明的有益效果。實(shí)施例1本發(fā)明堿性林可霉素注射液的制備(1)將0.05g依地酸二鈉、0.2g亞硫酸氫鈉、一次加入到60~70ml注射用水中，攪
拌溶解完全，再加入IOg鹽酸林可霉素，攪拌至完全溶解，冷卻。(2)用40%w/v的氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH至9.5-10.0，最后用注射用水加至1OOml定容，過(guò)濾、灌裝、高壓滅菌30min即得。實(shí)施例2本發(fā)明堿性林可霉素注射液的制備(1)將0.05g依地酸二鈉、0.3g亞硫酸氫鈉、一次加入到60~70ml注射用水中，攪
拌溶解完全，再加入20g鹽酸林可霉素，攪拌至完全溶解，冷卻。(2)用40%w/v的氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH至10.5-11.0，最后用注射用水加至100ml，過(guò)濾、灌裝、高壓滅菌30min即得。實(shí)施例3本發(fā)明堿性林可霉素注射液的制備(1)將0.03g依地酸二鈉、0.1g亞硫酸氫鈉，一次加入到50~65ml注射用水中，攪
拌溶解完全，再加入15g鹽酸林可霉素，攪拌至完全溶解，冷卻。(2)用50%w/v的氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH至10.0-10.5，最后用注射用水加至1OOml定容，過(guò)濾、灌裝、高壓滅菌30min即得。實(shí)施例4本發(fā)明堿性林可霉素注射液的制備(1)將0.05g依地酸二鈉、0.1g亞硫酸氫鈉和1Og鹽酸林可霉素，一次加入到40~50ml注射用水中，攪拌溶解完全，冷卻。(2)用30%w/v的氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH至10.0-10.5，最后用注射用水加至1OOml定容，過(guò)濾、灌裝、高壓滅菌30min即得。以下通過(guò)試驗(yàn)例來(lái)具體說(shuō)明本發(fā)明的有益效果。下述各試驗(yàn)例中，使用的鹽酸林可霉素注射液通過(guò)購(gòu)買(mǎi)市售產(chǎn)品得到(含鹽酸林可霉素、依地酸二鈉和亞硫酸氫鈉)，本發(fā)明堿性林可霉素注射液按實(shí)施例1方法制備，根據(jù)需要調(diào)整pH值即可。取市售鹽酸林可霉素注射液與本發(fā)明制備的堿性林可霉素注射液，測(cè)定pH值及藥效成分含量，結(jié)果參見(jiàn)表I。表權(quán)利要求
1.一種獸用堿性林可霉素注射液，其特征在于:它是以鹽酸林可霉素為原料制備而成的注射液，加堿調(diào)節(jié)注射液PH值至9.0-11.5，即得。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的獸用堿性林可霉素注射液，其特征在于:所述pH值為9.5-11.0。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的獸用堿性林可霉素注射液，其特征在于:所述堿性林可霉素注射液按如下方法制備: 取鹽酸林可霉素、常規(guī)輔料和堿，加水溶解后，過(guò)濾，制備注射液即可。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任意一項(xiàng)所述的獸用堿性林可霉素注射液，其特征在于:所述堿為氫氧化鈉。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或4所述的獸用堿性林可霉素注射液，其特征在于:所述堿以水溶液形式存在。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的獸用堿性林可霉素注射液，其特征在于:所述常規(guī)輔料包括依地酸二鈉、亞硫酸氫鈉中的一種或兩種以上的組合。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的獸用堿性林可霉素注射液，其特征在于:所述堿性林可霉素注射液中，含有l(wèi)(T20%w/v鹽酸林可霉素、0.Γ0.3%w/v亞硫酸氫鈉、0.03、.05%w/v依地酸二鈉。
8.權(quán)利要求1所 述獸用堿性林可霉素注射液的制備方法，其特征在于:操作如下:取鹽酸林可霉素、常規(guī)輔料和堿，加水溶解后，過(guò)濾，制備注射液即可；以堿調(diào)節(jié)注射液pH值至9.0-11.5。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制備方法，其特征在于:具體操作步驟如下:取鹽酸林可霉素和常規(guī)輔料，加水溶解后，再加入堿，定容，過(guò)濾，制備注射液。
10.權(quán)利要求1-7任意一項(xiàng)所述堿性林可霉素注射液在制備治療細(xì)菌感染性疾病的獸用藥物中的用途。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種獸用堿性林可霉素注射液，它是以鹽酸林可霉素為原料制備而成的注射液，加堿調(diào)節(jié)注射液pH值至9.0-11.5，即得。本發(fā)明還提供了該注射液的制備方法和用途。本發(fā)明提供的堿性林可霉素注射液，能有效提高林可霉素的利用率，治療效果顯著優(yōu)于鹽酸林可霉素注射液，其制劑穩(wěn)定性良好、質(zhì)量可控，具有良好的應(yīng)用價(jià)值。
文檔編號(hào)A61K31/7056GK103169652SQ20131005771
公開(kāi)日2013年6月26日 申請(qǐng)日期2013年2月22日 優(yōu)先權(quán)日2013年2月22日
發(fā)明者徐莎, 房春林, 李超, 楊海涵 申請(qǐng)人:成都乾坤動(dòng)物藥業(yè)有限公司