防曬制劑的制作方法
【專利摘要】公開了穩(wěn)定的防曬組合物及其相應(yīng)的對(duì)保護(hù)皮膚免受UVA和UVB輻照有效的使用方法。所述組合物使用成分的組合以有效地并穩(wěn)定地使防曬劑增溶來制造穩(wěn)定的制劑。
【專利說明】防曬制劑
[0001]相關(guān)申請(qǐng)的交叉引用
[0002]本申請(qǐng)要求2011年6月8日提交的美國臨時(shí)申請(qǐng)61/494，682號(hào)的權(quán)益，其內(nèi)容通過引用并入本申請(qǐng)中。
【背景技術(shù)】
[0003]A.【技術(shù)領(lǐng)域】
[0004]本發(fā)明一般涉及防曬組合物。 [0005]B.相關(guān)技術(shù)說明
[0006]防曬組合物在本領(lǐng)域中是已知的。大部分的這些組合物的一個(gè)問題在于，吸收在400納米到315納米之間的紫外線A(UVA)輻照的防曬劑是不穩(wěn)定的，并且不能完全被吸收在組合物內(nèi)。這導(dǎo)致在保護(hù)皮膚免受UVA輻照時(shí)無效的組合物，這能夠?qū)ζつw中的膠原蛋白纖維造成損害。對(duì)膠原蛋白纖維的損害又會(huì)導(dǎo)致細(xì)紋或皺紋的出現(xiàn)以及皮膚失去彈性。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0007]本發(fā)明通過以下方式提供一種目前使用UVA吸收防曬劑所面對(duì)的問題的解決方案:提供有效地使這類試劑在給定局部用防曬組合物內(nèi)穩(wěn)定并增溶的成分的組合。這導(dǎo)致對(duì)阻擋紫外線A(UVA)和紫外線B(UVB)輻照(即在400納米到315納米之間的輻照(UVA)和在315納米到280納米之間的輻照(UVB))兩者均有效的防曬組合物。UVB輻照灼傷皮膚。最終結(jié)果是為使用者提供防止UVA和UVA輻照的寬波段保護(hù)的穩(wěn)定且有效的防曬，從而降低膠原蛋白損害，同時(shí)還防止皮膚被灼傷。在某些實(shí)例中，防曬組合物可以具有至少約30、35、40、45或50的SPF和至少約2、4、6或8的PFA。在特定實(shí)例中，SPF值與PFA值之比在約4:1到約2:1之間，更特別地為約3:1。
[0008]本發(fā)明人的解決方案在于防曬成分、穩(wěn)定劑和增溶劑的組合。組合物使得在室溫下(約20-25°C)儲(chǔ)存至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12個(gè)月時(shí)，紫外線吸收劑在組合物內(nèi)保持穩(wěn)定(即保持保護(hù)皮膚免受UVA和UVB輻照的能力并保持SPF)和溶解(即防曬劑不聚集或結(jié)晶)。
[0009]在一個(gè)實(shí)例中，例如，公開了含有2-羥基苯甲酸3，3，5-三甲基環(huán)己酯、2-羥基苯甲酸2-乙基己酯、2-羥基-4-甲氧基苯基)-苯甲酮、1- (4-甲氧基苯基)-3- (4-叔丁基苯基)丙烷_1, 3- 二酮、2-氰基-3，3- 二苯基-2-丙烯酸2-乙基己酯、苯甲酸C12-15烷基酯、二苯甲酸二丙二醇酯和PPG-15硬脂基醚苯甲酸酯的組合物。該組合還可以包含碳酸二辛酯和/或2-氰基-3-苯基-3- (4-甲氧基苯基)-2-丙烯酸2-乙基己酯(ethylhexylmethoxycrylene)。在一個(gè)具體的方面,發(fā)現(xiàn)以下所述量的組合能夠產(chǎn)生SPF為35并能夠阻擋UVA和UVB輻照的穩(wěn)定組合物:以組合物的重量計(jì)，10%(w/w)的2-羥基苯甲酸3，3，5-三甲基環(huán)己酯；5w/w%的2-羥基苯甲酸2-乙基己酯；4w/w%的2-羥基-4-甲氧基苯基)-苯甲酮；2w/w%的1-(4-甲氧基苯基)-3-(4-叔丁基苯基)丙烷-1，3- 二酮；2w/w%的2-氰基-3，3-二苯基-2-丙烯酸2-乙基己酯；組合物的2.lw/w%的苯甲酸C12-15烷基酯；組合物的2w/w%的碳酸二辛酯；0.75w/w%的二苯甲酸二丙二醇酯；和0.15w/w%的PPG-15硬脂基醚苯甲酸酯。組合物可以包含以組合物的重量計(jì)40%到60%的水。在具體的方面，其包含約45重量％到55重量％的水。組合物中的其余成分是制造乳液的基底組分。這些成分可以包含3%到7%的聚二甲基硅氧烷、lw/wQ/c^lj 3w/w%的丁二醇、lw/wQ/c^lj 3w/w%的苯乙烯/丙烯酸酯共聚物、lw/w%到3w/w%的甘油、lw/w%到3w/w%的鯨臘硬脂醇聚醚_25、lw/w%到3重w/w%的聚二甲基硅氧烷交聯(lián)聚合物和lw/w%到3w/w%的娃酸鎂招。
[0010]在另一個(gè)方面，發(fā)現(xiàn)以下所述量的組合能夠得到SPF為50的穩(wěn)定組合物:10w/w%的2-羥基苯甲酸3，3, 5-三甲基環(huán)己酯；5w/w%的2-羥基苯甲酸2-乙基己酯；5w/w%的
2-羥基-4-甲氧基苯基)-苯甲酮；5w/w%的2-氰基-3，3- 二苯基_2_丙烯酸2-乙基己酯；3w/w%的1-(4-甲氧基苯基)-3-(4-叔丁基苯基)丙烷-1, 3- 二酮；1.4w/w%的苯甲酸C12-15烷基酷；lw/w%的2_氛基-3-苯基-3-(4-甲氧基苯基)_2_丙稀酸2-乙基己酷；0.5w/w%的二苯甲酸二丙二醇酯；和0.lw/w%的PPG-15硬脂基醚苯甲酸酯。組合物可以包含以組合物的重量計(jì)40%到60%的水。在具體的方面，其包含約40重量％到50重量％的水。組合物中的其余成分是制造乳液的基底組分。這些成分可以包含3w/w%到5w/w%的苯乙烯/丙烯酸酯共聚物、2w/w%到4w/w%的丁二醇、lw/w%到3w/w%的苯甲酸苯乙酯、lw/w%到3w/w%的水楊酸丁基辛酯、lw/w%到3w/w%的二氧化娃、lw/w%到3w/w%的甲基聚三甲基硅氧烷、lw/w%到3w/w%的甘油硬脂酸酯和lw/w%到3w/w%的丙烯酸酯/聚二甲基硅氧烷共聚物。
[0011]本發(fā)明的組合物還可以包含以下附加成分的任意組合或全部:螯合劑、保濕劑、防腐劑、增稠劑、含有硅酮的化合物、精油、結(jié)構(gòu)化劑、維生素、藥物成分或抗氧化劑，或這類成分的任意組合或這類成分的混合物。在某些方面，組合物可包含在之前句子中確定的這些附加成分中的至少二、三、四、五、六、七、八、九、十種或全部。這些附加成分的非限制性實(shí)例在本說明書全文中進(jìn)行確定，并通過引用并入該章節(jié)。這類成分的量的范圍以組合物的重量或體積計(jì)可以從0.0001%到99.9%，或者是在如本說明書其他章節(jié)中所公開的之間的任意整數(shù)或范圍，其通過引用并`入本段。
[0012]在另一個(gè)方面，前述組合物不包含任何附加防曬劑成分。因此，在某些方面，本發(fā)明的組合物包含或不包含附加的防曬劑，例如氧化鋅、二氧化鈦、基于樟腦的成分、基于三嗪的成分、基于PABA的成分等。在具體的方面，本發(fā)明的組合物包含或不包含對(duì)氨基苯甲酸(PABA) ;PABA酯(PABA甘油酯、二甲基PABA戊酯和二甲基PABA辛酯)；PABA 丁酯、PABA乙酯；二輕丙基PABA乙酯；二苯酮,例如磺異苯酮和二苯酮_1、2和4-12);肉桂酸鹽/酯，例如對(duì)甲氧基肉桂酸異戊酯、西諾沙酯、甲基肉桂酸二異丙酯、甲氧基肉桂酸DEA鹽、二異丙基肉桂酸乙酯、甘油辛酸酯二甲氧基肉桂酸酯和甲氧基肉桂酸乙酯)；肉桂酸酯；水楊酸鹽/酯，例如水楊酸芐酯、水楊酸乙二醇酯、水楊酸異丙基芐酯；鄰氨基苯甲酸鹽/酯；尿刊酸乙酯；辛基三嗪酮；掊酰掊酸三油酸酯；氨基苯甲酸甘油酯；具有二羥基丙酮的勞松黃；乙基己基三嗪酮；二辛基丁酰胺基三嗪酮；苯亞甲基丙二酸酯聚硅氧烷；對(duì)苯二亞甲基二樟腦磺酸；苯基二苯并咪唑四磺酸酯二鈉；二乙氨基羥基苯甲?；郊姿峒乎ィ浑p二乙氨
基羥基苯甲?；郊姿狨ィ浑p苯并p惡唑基苯基乙基己基亞氨基三嗪；甲酚曲唑三硅氧烷；
亞甲基雙苯并三唑基四甲基丁基苯酚；雙-乙基己基氧苯酚甲氧基苯基三嗪；4-甲基苯亞甲基樟腦；4_甲氧基肉桂酸異戊酯；高嶺土 ；滑石；礦脂；和金屬氧化物(例如二氧化鈦和氧化鋅)。
[0013]本發(fā)明的組合物可以配制成乳狀液(例如水包油、油包水、水包硅酮、硅酮包水、水包油包水、水包油、油包水包油、硅酮包水包油等)、乳霜、乳液、溶液(例如水的或水-醇的溶液)、無水基底(例如口紅或粉末)、凝膠、軟膏、奶狀液、膏、氣溶膠、固體形式、眼部啫喱等。組合物還可以配制用于在使用期間每天局部皮膚施用至少1、2、3、4、5、6、7或更多次。在本發(fā)明的其他方面中，組合物可以是儲(chǔ)存穩(wěn)定或顏色穩(wěn)定的，或是兩者。還期望可以選擇組合物的粘度以達(dá)到希望的結(jié)果，例如根據(jù)希望的組合物類型，這類組合物的粘度可以從約Icps到遠(yuǎn)超過I百萬cps，或是其間可得到的任意范圍或整數(shù)(舉例來說，如在25°C下在布氏粘度計(jì)上用TC軸以2.5rpm的轉(zhuǎn)速測(cè)量的2cps、3、4、5、6、7、8、9、10、20、30、40、50、60、70、80、90、100、200、300、400、500、600、700、800、900、1000、2000、3000、4000、5000、6000、7000、8000、9000、10000、20000、30000、40000、50000、60000、70000、80000、90000、100000、200000、300000、400000、500000、600000、700000、800000、900000、1000000cps等)。在非限制性方面中組合物可以具有約6至約9的pH值。在其他方面，pH可以是1、
2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13 或 14。
[0014]還公開了一種保護(hù)皮膚免受UVA和/或UVB輻照的方法，包括對(duì)皮膚局部施用本說明書中所公開的組合物中的任意一種，其中所述組合物的局部施用保護(hù)皮膚免受UVA和/或UVB輻照。在又一個(gè)實(shí)施方案中，公開了一種預(yù)防紅斑皮膚或曬傷皮膚或老化皮膚(例如細(xì)紋、皺紋、老年斑、褐斑等的出現(xiàn))的方法，包括對(duì)皮膚局部施用本說明書中所公開的組合物中的任意一種，其中所述組合物的局部施用預(yù)防紅斑皮膚或曬傷皮膚或老化皮膚(例如細(xì)紋、皺紋、老年斑、褐斑等的出現(xiàn))。
[0015]也考慮了包含本發(fā)明的組合物的試劑盒。在某些實(shí)施方案中，組合物包含在容器中。容器可以是瓶子、分配器或包裝。容器可以分配預(yù)定量的組合物。在某些方面，組合物以噴霧、團(tuán)塊或液體分配。容器可在其表面包含標(biāo)記。標(biāo)記可以是字詞、縮寫、圖片或符號(hào)。
[0016]還考慮了一種包含本發(fā)明組合物的產(chǎn)品。在非限制性方面，產(chǎn)品可以是化妝品。化妝品可以是本說明書其他章節(jié)所述的那些`，或是本領(lǐng)域技術(shù)人員已知的那些。產(chǎn)品的非限制性實(shí)例包括保濕霜、乳霜、乳液、柔膚水、粉底、晚霜、口紅、清潔劑、爽膚水、防曬霜、面膜、抗老化產(chǎn)品、除臭劑、止汗劑、香水、古龍水等。
[0017]期望對(duì)于本發(fā)明的任何方法或組合物，可以實(shí)施本說明書所敘述的任何實(shí)施方案，反之亦然。此外，本發(fā)明的組合物可以用于實(shí)現(xiàn)本發(fā)明的方法。
[0018]在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明的局部皮膚用組合物是可藥用的。“皮膚病學(xué)地”或“可藥用的”描述具有令皮膚感覺舒適的特定的觸覺性能的組合物(例如，不是太水或太油的組合物、具有絲滑質(zhì)地的組合物、非粘性或非粘著的組合物等)。皮膚病學(xué)地或可藥用的還可以涉及組合物的乳脂狀或潤滑性能，或組合物的水分保留性能。
[0019]“角質(zhì)組織”包含配置作為哺乳類最外保護(hù)層的含有角質(zhì)的層，并且包括但不限于皮膚、毛發(fā)和指甲。
[0020]“局部施用”是指施用或涂敷組合物到角質(zhì)組織的表面上?！熬植科つw用組合物”包含適合在角質(zhì)組織上局部施用的組合物。這類組合物一般為皮膚病學(xué)上可接受的，這是因?yàn)楫?dāng)施用到皮膚時(shí)，其不具有異常毒性、不相容性、不穩(wěn)定性、過敏反應(yīng)等。本發(fā)明的局部皮膚護(hù)理用組合物可以具有選定的粘度，以避免施用到皮膚后明顯的滴落或淤積。[0021]術(shù)語“大約”或“約”定義為如本領(lǐng)域普通技術(shù)人員所理解的接近于，并且在一個(gè)非限制性實(shí)施方案中該術(shù)語定義為在10%以內(nèi)，優(yōu)選在5%以內(nèi)，更優(yōu)選在1%以內(nèi)，最優(yōu)選在0.5%以內(nèi)。
[0022]術(shù)語“抑制”或“減少”或這些術(shù)語的任何變體當(dāng)在權(quán)利要求和/或說明書中使用時(shí)，包括為了達(dá)到預(yù)期結(jié)果的任何可測(cè)量的減少或完全的抑制。
[0023]術(shù)語“有效的”，作為本說明書和/或權(quán)利要求所使用的術(shù)語，表示適于實(shí)現(xiàn)希望的、期望的或預(yù)期的結(jié)果。
[0024]當(dāng)在權(quán)利要求和/或說明書中與術(shù)語“包含”、“具有”、“包括”或“含有”一起使用時(shí)，要素前面不使用數(shù)量詞可以表示“一個(gè)”，但是其也符合“一個(gè)或更多個(gè)”、“至少一個(gè)”和“一個(gè)或多于一個(gè)”的意思。
[0025]詞語“包含”、“具有”、“包括”或“含有”是包括性的或開放式的，并且不排除附加的、未列舉的要素或方法步驟。
[0026]本發(fā)明的其他目的、特征和優(yōu)點(diǎn)通過下面的詳細(xì)描述會(huì)變得明顯。然而，應(yīng)理解詳細(xì)的描述和實(shí)施例表明本發(fā)明的特定實(shí)施方案時(shí)僅以舉例說明給出。另外，期望在通過該詳細(xì)描述，本發(fā)明的精神和范圍內(nèi)的變化和修改對(duì)于本領(lǐng)域技術(shù)人員會(huì)變得明顯。
【具體實(shí)施方式】
[0027]重要的是能夠保護(hù)皮膚免受UVA和UVB輻照。過度暴露于UVA輻照會(huì)導(dǎo)致過早的皮膚老化(例如細(xì)紋和皺紋的出現(xiàn)增加、皮膚失去彈性、皮膚失去水分)，需要數(shù)年才會(huì)在皮膚上顯現(xiàn)的癥狀。通過對(duì)比，過度暴露于會(huì)導(dǎo)致皮膚癌的UVB輻照通常與曬黑的皮膚和曬傷有關(guān)。因?yàn)檫^度暴露于UVB輻照的癥狀會(huì)在短時(shí)間內(nèi)(例如在暴露的數(shù)分鐘到數(shù)小時(shí)內(nèi))顯現(xiàn)，所以幾種防曬產(chǎn)品保護(hù)免于UVB輻照，但對(duì)UVA輻照提供有限的防護(hù)。
[0028]在這方面，聲稱具有特定防曬指數(shù)(“SPF”)數(shù)的防曬產(chǎn)品是指產(chǎn)品保護(hù)皮膚免受曬傷的能力。例如，防曬產(chǎn)品的SPF是在具有防曬產(chǎn)品的皮膚上導(dǎo)致皮膚曬傷所需的UV輻照的量相對(duì)于灼傷沒有防曬產(chǎn)品保護(hù)的皮膚所需的量。對(duì)皮膚施用SPF為10的防曬產(chǎn)品為皮膚免于曬傷提供10倍量的防護(hù)-即當(dāng)與未防護(hù)的皮膚相比時(shí)需要10倍長的時(shí)間才會(huì)曬傷。
[0029]與SPF值相關(guān)的問題之一是該值僅考慮了產(chǎn)品保護(hù)皮膚免受(由UVB輻照導(dǎo)致的)曬傷的能力。給定產(chǎn)品的SPF值并不說明產(chǎn)品是否能保護(hù)皮膚免受UVA輻照。
[0030]與SPF值相比，UVA的防護(hù)等級(jí)(“PFA”)值通常是指組合物提供UVA輻照防護(hù)的能力。在2到4之間的PFA值(也被稱為PA+)表示組合物提供有限的對(duì)UVA輻照的防護(hù)。在4到8之間的PFA值(也被稱為PA++)表示組合物提供中等的UVA輻照防護(hù)。8或更大的PFA值(也被稱為PA+++)表示組合物提供顯著的UVA輻照防護(hù)。
[0031]本發(fā)明人發(fā)現(xiàn)，成分的組合可以用于制備對(duì)阻擋UVA和UVB輻照兩者均有效的防曬組合物，其中PA值為PA+++，并且其中UVB防護(hù)與UVA防護(hù)之比為3:1或更好(例如3:1的比表示對(duì)于SPF為35的產(chǎn)品，所提供的UVA防護(hù)(或PFA值)會(huì)是大約12)。最終結(jié)果是為使用者提供防止UVA和UVB輻照的寬波段保護(hù)的穩(wěn)定且有效的防曬，從而降低膠原蛋白損害，同時(shí)還防止皮膚被灼傷。具體地，解決方案在于防曬成分、穩(wěn)定劑和增溶劑的組合。
[0032]在以下章節(jié)提供本發(fā)明的這些和其它非限制性方面。[0033]A.防曬劑
[0034]本發(fā)明的組合物中所使用的防曬劑包含2-羥基苯甲酸3，3，5-三甲基環(huán)己酯、2-羥基苯甲酸2-乙基己酯、2-羥基-4-甲氧基苯基)-苯甲酮、1-(4-甲氧基苯基)-3_ (4-叔丁基苯基)丙烷-1，3-二酮和2-氰基-3，3-二苯基-2-丙烯酸2-乙基己酯。
[0035]2-羥基苯甲酸3，3，5-三甲基環(huán)己酯能夠吸收UVA和UVB輻照。其可從各種不同來源商購得到(參見國際化妝品成分詞典和手冊(cè)，第12版，第I卷，1165-66頁，其通過引用并入)。其具有以下化學(xué)結(jié)構(gòu):
[0036]
【權(quán)利要求】
1.一種防曬組合物，其包含: (i)包括以下物質(zhì)的紫外線吸收劑的組合:
2.權(quán)利要求1所述的防曬組合物,其中所述組合物具有至少為4的PFA。
3.權(quán)利要求1至2中任一項(xiàng)所述的防曬組合物，其中SPF與PFA之比在約4:1到約2:1之間。
4.權(quán)利要求3所述的防曬組合物，其中SPF與PFA之比為約3:1。
5.權(quán)利要求1至4中任一項(xiàng)所述的防曬組合物，其中所述組合物包含:
6.權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所述的防曬組合物,其中所述組合物包含2.lw/w%的苯甲酸C12-15烷基酯、2w/w%的碳酸二辛酯、0.75w/w%的二苯甲酸二丙二醇酯和0.15w/w%的PPG-15硬脂基醚苯甲酸酯。
7.權(quán)利要求1至6中任一項(xiàng)所述的防曬組合物，其中所述組合物還包含45重量％到55重量％的水、3%到7%的聚二甲基硅氧烷、lw/w%到3w/w%的丁二醇、lw/w%到3w/w%的苯乙烯/丙烯酸酯共聚物、lw/w%到3w/w%的甘油、lw/w%到3w/w%的鯨臘硬脂醇聚醚_25、Iw/w%到3w/w%的聚二甲基硅氧烷交聯(lián)聚合物和lw/w%到3w/w%的娃酸鎂招。
8.權(quán)利要求1至7中任一項(xiàng)所述的防曬組合物，其中所述組合物配制為乳霜、乳液或精華。
9.權(quán)利要求1至8中任一項(xiàng)所述的防曬組合物，其中所述組合物不包含任何附加的紫外線吸收劑，例如氧化鋅、二氧化鈦、基于樟腦的成分、基于三嗪的成分和基于PABA的成分。
10.權(quán)利要求1至9中任一項(xiàng)所述的防曬組合物，其中SPF與PFA之比為約3:1。
11.權(quán)利要求1至10中任一項(xiàng)所述的防曬組合物，其中所述組合物具有約35的SPF和等級(jí)為PA+++的PA。
12.—種保護(hù)皮膚免受UVA和UVB輻照的方法，其包括對(duì)皮膚局部施用權(quán)利要求1至11中任一項(xiàng)所述的組合物，其中所述組合物的局部施用保護(hù)所述皮膚免受UVA和UVB輻照。
13.一種預(yù)防或減少紅斑皮膚、曬傷皮膚或老化皮膚的出現(xiàn)的方法，其包括對(duì)皮膚局部施用權(quán)利要求1至11中任一項(xiàng)所述的組合物，其中所述組合物的局部施用預(yù)防或減少紅斑皮膚、曬傷皮膚或老化皮膚的出現(xiàn)。
14.權(quán)利要求13所述的方法，其中所述老化皮膚是具有細(xì)紋或皺紋的皮膚。
【文檔編號(hào)】A61K8/34GK103764107SQ201280033580
【公開日】2014年4月30日 申請(qǐng)日期:2012年6月7日 優(yōu)先權(quán)日:2011年6月8日
【發(fā)明者】格雷格·諾曼 申請(qǐng)人:玫琳凱有限公司