專利名稱：雷公藤膠囊劑及其應用的制作方法
雷公藤膠囊劑及其應用技術領域
本發(fā)明屬于中藥技術領域，具體涉及雷公藤膠囊劑及其應用。
技術背景
脫發(fā)為人類的一種常見病，一般分脂溢性脫發(fā)、神經(jīng)性脫發(fā)、自身免疫性脫發(fā)和疤痕性脫發(fā)四大類，其中最常見的是脂溢性脫發(fā)，占脫發(fā)類型的92%以上。脂溢性脫發(fā)以男性為主，近年來女性患者人數(shù)也有增加的趨勢，且腦力勞動者多于體力勞動者。經(jīng)臨床證實， 脂溢性脫發(fā)可能與人體的內(nèi)分泌功能(主要是雄性激素)、精神狀態(tài)、遺傳以及某些藥物因素有關。神經(jīng)性脫發(fā)，又稱斑禿(俗稱鬼剃頭)，是由于外界刺激造成精神過度緊張，使植物神經(jīng)的功能紊亂而引起。自身免疫性脫發(fā)是由于某些自身免疫性疾病或免疫缺陷性疾病引起的。近年來，各種治療脫發(fā)的藥物品種繁多，但大多數(shù)療效不佳。
雷公藤為植物衛(wèi)矛科雷公藤的根，又名黃藤、黃藤木、黃蠟藤、斷腸草、水莽草、紅藥，產(chǎn)于浙江，安徽、江西、湖南、廣東、廣西、福建、臺灣、云南等地。雷公藤是一種劇毒藥物， 尤其皮部毒性極大，使用時應嚴格剝凈外皮部。雷公藤一般在秋季采挖，去二層皮的根木質(zhì)部，具有祛風除濕、消腫止痛、通經(jīng)活絡、清熱解毒的功效，用于治療類風濕性關節(jié)炎。現(xiàn)有的雷公藤片劑通過水提、醋酸乙酯萃取、濃縮，加適當藥用輔料壓片而成，其毒副作用較大。 由于雷公藤具有較強的毒性，因此在臨床上使用受限，其用作內(nèi)服藥時更為慎重。
中國專利CN01U9102. 8中公開了一種治療斑禿脫發(fā)的中藥復合外搽劑及制備方法，其治斑禿脫發(fā)，能使斑禿脫發(fā)迅速再生的純中藥復合外搽劑由A、B兩組中藥配方組成。 A劑由草烏、大黃、斑蝥等9味中藥浸制的引赤致敏液，B劑由川烏、雷公藤、側柏葉等13種中藥浸制的強效生發(fā)液。該專利稱兩液交叉配合外搽斑禿脫發(fā)區(qū)，有非常卓著的生發(fā)效果， 并具有配制簡單，使用方便、效果優(yōu)良、副作用小的優(yōu)點。其雖采用了雷公藤，但其僅限于外用，該制劑嚴禁內(nèi)服。目前還沒用雷公藤為原料生產(chǎn)內(nèi)服藥應用于治療脫發(fā)方面的相關報道。發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明解決了現(xiàn)有技術中存在治療脫發(fā)的藥物品種繁多、療效不佳的技術問題。
本發(fā)明提供了一種雷公藤膠囊劑的制備方法，包括以下步驟A、以雷公藤去皮根作為原料藥材，用乙醇溶液進行提取，得到提取液；B、將提取液進行第一次濃縮，得到第一次濃縮液；然后將第一次濃縮液過濾，濾液用氯仿進行萃取，收集氯仿層進行第二次濃縮，得到第二次濃縮液；C、將第二次濃縮液過硅膠柱，采用氯仿乙醇溶液作洗脫劑進行洗脫，收集洗脫液，將洗脫液進行第三次濃縮，得到第三次濃縮液；D、對第三次濃縮液進行干燥、粉碎，并加入藥學上可接受的輔料，制粒、干燥、總混得到雷公藤中間體顆粒，然后將所述雷公藤中間體顆粒填充至胃溶型硬膠囊中，得到所述雷公藤膠囊劑。
本發(fā)明還提供了一種雷公藤膠囊劑，所述雷公藤膠囊劑由本發(fā)明提供的制備方法制備得到。
最后，本發(fā)明提供了一種雷公藤膠囊劑在治療脫發(fā)的藥物中的應用。
本發(fā)明提供的雷公藤膠囊劑的制備方法，采用乙醇作為溶劑對雷公藤去皮根進行提取，能將雷公藤去皮根內(nèi)的有效藥物成分(例如絕大多數(shù)二萜類物質(zhì))充分提取，即得到本發(fā)明提供的所述雷公藤膠囊，該雷公藤膠囊劑中含有雷公藤氯內(nèi)酯醇這一有效成分，且其含量較高，并有效去除了如雷公藤內(nèi)酯醇、酮類等有毒副作用的物質(zhì)。且該雷公藤膠囊劑在防治脫發(fā)方面具有良好的療效，治療有效率高達86. 67%以上。
具體實施方式
本發(fā)明提供了一種雷公藤膠囊劑的制備方法，包括以下步驟A、以雷公藤去皮根作為原料藥材，用乙醇進行提取，得到提取液；B、將提取液進行第一次濃縮，得到第一次濃縮液；然后將第一次濃縮液過濾，濾液用氯仿進行萃取，收集氯仿層進行第二次濃縮，得到第二次濃縮液；C、將第二次濃縮液過硅膠柱，采用氯仿乙醇溶液作洗脫劑進行洗脫，收集洗脫液，將洗脫液進行第三次濃縮，得到第三次濃縮液；D、對第三次濃縮液進行干燥、粉碎，并加入藥學上可接受的輔料，制粒、干燥、總混得到雷公藤中間體顆粒，然后將所述雷公藤中間體顆粒填充至胃溶型硬膠囊中，得到所述雷公藤膠囊劑。
本發(fā)明提供的雷公藤膠囊劑的制備方法，采用乙醇作為溶劑對雷公藤去皮根進行提取，能將雷公藤去皮根內(nèi)的有效藥物成分(例如絕大多數(shù)二萜類物質(zhì))充分提取，即得到本發(fā)明提供的所述雷公藤膠囊劑。
本發(fā)明中，所述雷公藤去皮根為雷公藤去二層皮的根木質(zhì)部。優(yōu)選情況下，步驟A 中，乙醇溶液為乙醇的水溶液，其中乙醇的體積百分含量為70%。
優(yōu)選情況下，步驟B中，所述萃取的次數(shù)為三次；第一次萃取時氯仿的用量為濾液體積的1. 5倍，第二次萃取時氯仿的用量為濾液體積的1. 2倍，第三次萃取時氯仿的用量為濾液體積的1倍。
優(yōu)選情況下，步驟C中，硅膠柱中填充的硅膠的粒徑為100-200目，含水量為 2-5wt%。
優(yōu)選情況下，步驟C中，所述洗脫的過程一次包括采用氯仿體積百分含量為1%的氯仿乙醇溶液洗脫2天，采用氯仿體積百分含量為m的氯仿乙醇溶液洗脫3天，采用氯仿體積百分含量為3%的氯仿乙醇溶液洗脫5天，采用氯仿體積百分含量為4%的氯仿乙醇洗脫2天，采用氯仿體積百分含量為6%氯仿乙醇溶液洗脫2天。
優(yōu)選情況下，步驟D中，所述藥學上可接受的輔料為淀粉、糊精、二氧化硅中的至少一種，但不局限于此。
本發(fā)明中，所述雷公藤膠囊劑屬于口服制劑。
本發(fā)明中，所述胃溶型硬膠囊可采用現(xiàn)有技術中膠囊常用的各種材料，本發(fā)明中沒有特殊限定。
本發(fā)明提供了一種雷公藤膠囊劑，所述雷公藤膠囊劑由本發(fā)明提供的制備方法制備得到。
所述雷公藤膠囊劑中含有雷公藤氯內(nèi)酯醇這一有效成分，且其含量較高，并有效去除了如雷公藤內(nèi)酯醇、酮類等有毒副作用的物質(zhì)。
最后，本發(fā)明提供了一種雷公藤膠囊劑在治療脫發(fā)的藥物中的應用，所述雷公藤膠囊劑為本發(fā)明提供的雷公藤膠囊劑。
由于雷公藤具有較強的毒性，因此在臨床上使用受限，目前還沒用雷公藤去皮根為原料應用于治療脫發(fā)方面的相關報道。本發(fā)明的發(fā)明人通過大量實驗發(fā)現(xiàn)，通過本發(fā)明提供的制備方法，將雷公藤去皮根的有效藥物進行充分提取，然后進行濃縮、萃取、洗脫等工藝可制得雷公藤顆粒劑，然后將該顆粒劑制成雷公藤膠囊劑，該雷公藤膠囊劑在治療脫發(fā)方面具有良好的療效，治療有效率高達86. 67%以上。
本發(fā)明提供的雷公藤膠囊劑，可用于防治各種脫發(fā)，尤其是對于治療脂溢性脫發(fā)、 自身免疫性脫發(fā)或神經(jīng)性脫發(fā)的效果更為顯著?；颊咭话阌盟幰粋€療程(35天)之后脫發(fā)現(xiàn)象明顯停止，使用了 2 3個療程之后，萎縮的毛囊開始修復，長出新的頭發(fā)，并且變得粗密， 繼而達到正常的新陳代謝的水平。
為了使本發(fā)明所解決的技術問題、技術方案及有益效果更加清楚明白，以下結合實施例，對本發(fā)明進行進一步詳細說明。應當理解，此處所描述的具體實施例僅僅用以解釋本發(fā)明，并不用于限定本發(fā)明。
本發(fā)明中，治療脫發(fā)的療效評價標準如下(1)治愈脫發(fā)停止，頭屑減少，原脫發(fā)部位75%部位長處新頭發(fā)，并逐步被新生的頭發(fā)覆蓋，頭發(fā)的生產(chǎn)代謝逐漸恢復到正常狀態(tài)；(2)顯效脫發(fā)停止，頭屑減少，脫發(fā)部位有稀疏的絨發(fā)長出；(3)無效脫發(fā)癥狀無明顯改善。
實施例1采用雷公藤去二層皮的根木質(zhì)部為原料30kg，用330L的乙醇體積含量為70%的乙醇水溶液進行提取，提取液濃縮至30L左右，過濾，濾液加1. 5倍體積的氯仿進行第一次萃取，收集氯仿層備用，依次1. 2倍體積的氯仿進行二次萃取、1倍體積的氯仿進行三次萃?。皇占休腿∫?，濃縮至30L左右，然后過硅膠柱，用氯仿體積百分含量為1%的氯仿乙醇溶液洗脫2天，采用氯仿體積百分含量為m的氯仿乙醇溶液洗脫3天，采用氯仿體積百分含量為 3%的氯仿乙醇溶液洗脫5天，采用氯仿體積百分含量為4%的氯仿乙醇洗脫2天，采用氯仿體積百分含量為6%氯仿乙醇溶液洗脫2天；收集所有洗脫液，濃縮至15L，干燥后粉碎，加入淀粉和糊精、二氧化硅，制粒、干燥、總混得到雷公藤中間體顆粒，并填充至胃溶型硬膠囊中，制成本實施例的雷公藤膠囊劑Si。
脫發(fā)患者15例，均為脂溢性脫發(fā)。其中在4(Γ50歲的患者4例，占總數(shù)的26. 67%， 50歲以上患者1例，占總數(shù)的6. 67%，30 40歲的患者為8例，占總數(shù)的53. 33%，20 30歲的患者2例，占總數(shù)的13. 33%。其中女性患者3例。
服用本實施例的雷公藤膠囊劑Sl后的治療結果治愈11人，治愈率為73. 3% ；顯效2人，無效2人(女性1人)，有效率86. 67%。
患者用藥一個療程(35天)之后，大多數(shù)患者脫發(fā)現(xiàn)象停止，繼續(xù)服用了 2 3個療程之后，禿頭部位逐漸被新生的頭發(fā)覆蓋，頭發(fā)漸漸變的又粗又密，繼而達到正常的新陳代謝的水平。
實施例2患者1，患有脂溢性脫發(fā)，頭發(fā)逐漸減少直至光禿。服用實施例1提供的雷公藤膠囊劑 Sl后，從第二個療程開始，禿頭部開始長出細而絨的新發(fā)，此后逐漸變得又黑又密。
實施例3患者2，患自身免疫性脫發(fā)。服用了實施例1提供的雷公藤膠囊劑Sl后，脫發(fā)部位有稀疏的絨發(fā)長出，漸漸的變黑變粗，繼而覆蓋了禿頭部位。
以上實施例僅為本發(fā)明的優(yōu)選實施方式，應當指出，對于本領域技術人員來說，在不脫離本發(fā)明原理的前提下，所作出的若干改進，也應視為本發(fā)明的保護范圍。
權利要求
1.一種雷公藤膠囊劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟A、以雷公藤去皮根作為原料藥材，用乙醇溶液進行提取，得到提取液；B、將提取液進行第一次濃縮，得到第一次濃縮液；然后將第一次濃縮液過濾，濾液用氯仿進行萃取，收集氯仿層進行第二次濃縮，得到第二次濃縮液；C、將第二次濃縮液過硅膠柱，采用氯仿乙醇溶液作洗脫劑進行洗脫，收集洗脫液，將洗脫液進行第三次濃縮，得到第三次濃縮液；D、對第三次濃縮液進行干燥、粉碎，并加入藥學上可接受的輔料后制粒、干燥、總混得到雷公藤中間體顆粒，然后將所述雷公藤中間體顆粒填充至胃溶型硬膠囊中，得到所述雷公藤膠囊劑。
2.根據(jù)權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟A中，乙醇溶液為乙醇的水溶液， 其中乙醇的體積百分含量為70%。
3.根據(jù)權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟B中，所述萃取的次數(shù)為三次； 第一次萃取時氯仿的用量為濾液體積的1.5倍，第二次萃取時氯仿的用量為濾液體積的 1. 2倍，第三次萃取時氯仿的用量為濾液體積的1倍。
4.根據(jù)權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟C中，硅膠柱中填充的硅膠的粒徑為100-200目，含水量為2-5wt%。
5.根據(jù)權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟C中，所述洗脫的過程一次包括 采用氯仿體積百分含量為1%的氯仿乙醇溶液洗脫2天，采用氯仿體積百分含量為m的氯仿乙醇溶液洗脫3天，采用氯仿體積百分含量為3%的氯仿乙醇溶液洗脫5天，采用氯仿體積百分含量為4%的氯仿乙醇洗脫2天，采用氯仿體積百分含量為6%氯仿乙醇溶液洗脫2 天。
6.根據(jù)權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟D中，所述藥學上可接受的輔料為淀粉、糊精、二氧化硅中的至少一種。
7.—種雷公藤膠囊劑，其特征在于，所述雷公藤膠囊劑由權利要求1-6任一項所述的制備方法制備得到。
8.—種雷公藤膠囊劑在治療脫發(fā)的藥物中的應用，其特征在于，所述雷公藤膠囊劑為權利要求7所述的雷公藤膠囊劑。
9.根據(jù)權利要求8所述的應用，其特征在于，所述脫發(fā)為脂溢性脫發(fā)、自身免疫性脫發(fā)或神經(jīng)性脫發(fā)。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種雷公藤膠囊劑的制備方法以及由該制備方法制得的雷公藤膠囊劑，本發(fā)明還提供了所述雷公藤膠囊劑在治療脫發(fā)的藥物中的應用。本發(fā)明提供的雷公藤膠囊劑中有效藥物成分含量較高，采用本發(fā)明提供的雷公藤膠囊劑在防治脫發(fā)方面具有良好的療效，治療有效率高達86.67%以上。
文檔編號A61K36/37GK102512481SQ201110445789
公開日2012年6月27日 申請日期2011年12月28日 優(yōu)先權日2011年12月28日
發(fā)明者徐彬濱, 王洪鋒, 申利建, 肖仕杰, 鐘林波 申請人:湖南協(xié)力藥業(yè)有限公司