專利名稱：一種蛇床子素微乳、一種蛇床子素微乳緩釋貼及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種藥品及其以該藥品進(jìn)一步加工制作的藥品及其制備方法，具體是一種蛇床子素微乳、一種蛇床子素微乳緩釋貼及其制備方法。
背景技術(shù)：
中藥蛇床子為傘形科植物蛇床Cnidium monnieri (L.) Cuss.的干燥成熟果實(shí)，具有祛風(fēng)止癢的功效，用于治療濕疹，過敏等所致的皮膚瘙癢。國內(nèi)目前臨床用到的含蛇床子外用制劑多為酊劑、乳膏劑等復(fù)方制劑。中藥蛇床子的主要有效成分是蛇床子素等香豆素類化合物。蛇床子素又名甲氧基歐芹酚(Osthol，Ost)，是從傘形科蛇床子屬植物蛇床的果實(shí)中提取的一種香豆素類化合物，其化學(xué)名稱為7-甲氧基-8-異戊烯基香豆素，是蛇床子中含量最高(約)的一種烴基香豆素類有效化學(xué)成分，為無色柱狀結(jié)晶，分子量為 244.四，熔點(diǎn)82V 84°C?，F(xiàn)代藥理實(shí)驗(yàn)研究表明，蛇床子素具有抗高血壓、抗心律失常、 抗衰老、抗腫瘤、抗骨質(zhì)疏松癥，抗炎及抗變態(tài)反應(yīng)等功效。蛇床子素為脂溶性物質(zhì)，直接外涂，很難吸收；目前的酊劑及乳膏劑滲透吸收快，但有效成分作用時(shí)間短促，且容易污染衣物。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供一種蛇床子素微乳，可用來制作一種蛇床子素微乳緩釋貼。本發(fā)明還提供了一種蛇床子素微乳緩釋貼及其制備方法。本發(fā)明制備的一種蛇床子素微乳緩釋貼微乳，相對(duì)于現(xiàn)有藥品，具有藥效持久，便于攜帶和使用的效果。本發(fā)明的一種蛇床子素微乳，包括肉豆蔻異丙酯、PEG-40氫化蓖麻油、1-3丙二醇、水、蛇床子素、冰片。本發(fā)明的一種蛇床子素微乳緩釋貼的制備方法，包括以下步驟(1)在無紡布上涂丙烯酸酯壓敏膠；(2)將聚乙烯防滲膜、網(wǎng)狀棉、醫(yī)用脫脂棉熱熔壓合制成藥物儲(chǔ)庫層；(3)將重量百分比3. 69 % 4. 08 %羥丙甲基纖維素、7. 75 % 8. 57 %甘油、 9. 71% 10. 73%無水乙醇、76. 62% 78. 85%水，混合均勻，制成緩釋液；在聚丙烯微孔膜上涂上所述緩釋液，用量為0. 005 0. 03ml/cm2 ；將涂有緩釋液的聚丙烯微孔膜烘干；(4)在涂有丙烯酸酯壓敏膠的無紡布上，接順序貼上所述藥物儲(chǔ)庫層和所述烘干后的涂有緩釋液的聚丙烯微孔膜；(5)在所述藥物儲(chǔ)庫層上，加入所述的一種蛇床子素微乳，施加的數(shù)量為0. 01 0. 03ml/cm2。本發(fā)明的一種蛇床子素微乳緩釋貼，用所述的一種蛇床子素微乳緩釋貼的制備方法制備。本發(fā)明制備的一種蛇床子素微乳緩釋貼，具有滲透皮膚強(qiáng)，有效成分吸收更快、作用迅速的優(yōu)勢(shì)，同時(shí)緩釋膜可以讓一種蛇床子素微乳緩慢釋放到皮膚，二者共同作用，使藥物達(dá)到吸收迅速，作用時(shí)間持久的特點(diǎn)，提高了療效，相對(duì)于酊劑及乳膏劑還具有攜帶使用方便、不污染衣物等優(yōu)點(diǎn)。
具體實(shí)施例方式本發(fā)明的一種蛇床子素微乳，可由肉豆蔻異丙酯、PEG-40氫化蓖麻油、1-3丙二醇、水、蛇床子素、冰片組成。由肉豆蔻異丙酯、PEG-40氫化蓖麻油、1-3丙二醇、水、蛇床子素、冰片組成的一種蛇床子素微乳，各組分的重量百分比為肉豆蔻異丙酯6. 73% 7. 44%, PEG-40氫化蓖麻油 18. 15% 20. 06% ,1-3 丙二醇 57. 66% 61. 63%、水 11. 86% 13. 11%、蛇床子素 0. 70% 0. 78%、冰片 0. 88% 0. 98%。為驗(yàn)證本發(fā)明的效果，進(jìn)行了如下動(dòng)物實(shí)驗(yàn)。為了證明本發(fā)明的療效，本實(shí)驗(yàn)使用了本發(fā)明及其他藥物或試劑作為參照。以下文獻(xiàn)中所述蛇床子素微乳為本發(fā)明按上述重量百分比配制的一種蛇床子素微乳，所述蛇床子素微乳緩釋貼為以上述重量百分比制作的一種蛇床子素微乳緩釋貼；所述皮炎平為999皮炎平軟膏，三九醫(yī)藥股份有限公司生產(chǎn)，批號(hào)0906013 ；所述左氧氟沙星為左氧氟沙星滴眼液，北京利祥制藥有限公司生產(chǎn)；所述克霉唑?yàn)榭嗣惯蛉芤海笨嫡帢I(yè)有限公司生產(chǎn)；所述二甲苯，為天津市富宇精細(xì)化工有限公司生產(chǎn)，批號(hào)080516;所述磷酸組織胺，上海生物化學(xué)研究所生產(chǎn)，批號(hào)8510212 ；DNCB (2. 4-二硝基氯苯)上海試劑一廠生產(chǎn)，批號(hào)20100701，以丙酮稀釋配制成所需濃度溶液。實(shí)驗(yàn)一對(duì)二甲苯所致小鼠耳廓腫脹影響的抗炎作用實(shí)驗(yàn)。 取體重為20_24g的豚鼠雄性小鼠80只隨機(jī)均分為8組，設(shè)A (模型對(duì)照組)，B (基質(zhì)組)，C (皮炎平組)(陽性對(duì)照)，D1、D2、D3、E1、E2、E3分別為蛇床子素微乳緩釋貼及蛇床子素微乳各3個(gè)劑量組Omg/ml，^ig/ml，8mg/ml均為微乳中蛇床子素含量)。實(shí)驗(yàn)當(dāng)天各組動(dòng)物的右耳均勻涂布二甲苯0. 05ml/只致炎，致炎15分鐘后，以豚鼠的每千克體重分別給豚鼠施加藥品，分別在其右耳按照A組涂以蒸餾水0. 8ml/kg, B給予空白微乳0. 8ml/ kg, C組涂皮炎平0. 5g/kg，Dl、D2、D3組涂蛇床子素微乳0. 8ml/kg, El、E2、E3貼蛇床子素微乳緩釋貼0. 8ml/kg。在給藥后Ih處死動(dòng)物，仔細(xì)拭凈動(dòng)物耳片上殘留的藥物，然后用直徑為8mm的打孔器取下相同面積的左右耳片，稱重，以左右耳片重量差為其腫脹度，計(jì)算腫脹抑制率，并做組間T檢驗(yàn)。結(jié)果見表1。 表1 蛇床子素微乳緩釋貼對(duì)二甲苯所致小鼠耳廓腫脹的影響
權(quán)利要求
1.一種蛇床子素微乳，包括肉豆蔻異丙酯、PEG-40氫化蓖麻油、1-3丙二醇、水、蛇床子素、冰片。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種蛇床子素微乳，其特征在于由肉豆蔻異丙酯、PEG-40氫化蓖麻油、1-3丙二醇、水、蛇床子素、冰片組成。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種蛇床子素微乳，其特征在于各組分的重量百分比為肉豆蔻異丙酯6. 73% 7. 44%, PEG-40氫化蓖麻油18. 15% 20. 06% ,1-3丙二醇 57. 66% 61. 63%、水 11. 86% 13. 11%、蛇床子素 0. 70 % 0. 78%、冰片0. 88 % 0. 98%。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種蛇床子素微乳，其特征在于各組分的重量百分比為肉豆蔻異丙酯7. 06%、PEG-40氫化蓖麻油19. 11%, 1-3丙二醇59. 65%、水12. 5%、蛇床子素 0. 75%、冰片 0. 93%。
5.一種蛇床子素微乳緩釋貼的制備方法，包括以下步驟(1)在無紡布上涂丙烯酸酯壓敏膠；(2)將聚乙烯防滲膜、網(wǎng)狀棉、醫(yī)用脫脂棉熱熔壓合制成藥物儲(chǔ)庫層；(3)將重量百分比3.69% 4. 08%羥丙甲基纖維素、7. 75% 8. 57%甘油、9. 71% 10. 73%無水乙醇、76. 62% 78. 85%水，混合均勻，制成緩釋液；在聚丙烯微孔膜上涂上所述緩釋液，用量為0. 005 0. 03ml/cm2 ；將涂有緩釋液的聚丙烯微孔膜烘干；(4)在涂有丙烯酸酯壓敏膠的無紡布上，接順序貼上所述藥物儲(chǔ)庫層和所述烘干后的涂有緩釋液的聚丙烯微孔膜；(5)在所述藥物儲(chǔ)庫層上，加入權(quán)利要求1所述的一種蛇床子素微乳，施加的數(shù)量為 0. 01 0. 03ml/cm2。
6.一種蛇床子素微乳緩釋貼，其特征在于用權(quán)利要求5所述的一種蛇床子素微乳緩釋貼的制備方法制備。
全文摘要
本發(fā)明公開的一種蛇床子素微乳，包括肉豆蔻異丙酯、PEG-40氫化蓖麻油、1-3丙二醇、水、蛇床子素、冰片。本發(fā)明公開的一種蛇床子素微乳緩釋貼的制備方法，包括在無紡布上涂丙烯酸酯壓敏膠，制作藥物儲(chǔ)庫層，制作經(jīng)烘干的涂有緩釋液的聚丙烯微孔膜，將上述材料組合在一起，在藥物儲(chǔ)庫層上加入一種蛇床子微乳。本發(fā)明公開的一種蛇床子素微乳緩釋貼，用所述的一種蛇床子素微乳緩釋貼的制備方法制備。本發(fā)明制備的一種蛇床子素微乳緩釋貼，具有滲透皮膚強(qiáng)，有效成分吸收更快、作用迅速的優(yōu)勢(shì)，作用時(shí)間持久的特點(diǎn)，提高了療效，還具有攜帶使用方便、不污染衣物等優(yōu)點(diǎn)。
文檔編號(hào)A61K31/37GK102335131SQ20111030516
公開日2012年2月1日 申請(qǐng)日期2011年10月10日 優(yōu)先權(quán)日2011年10月10日
發(fā)明者馮振宇, 劉必旺, 周然, 張力, 房樹標(biāo), 李艷彥, 柴智, 王永輝 申請(qǐng)人:山西仁源堂藥業(yè)有限公司