專利名稱：一種具有藥用活性的新化合物燈盞細辛酸的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種具有抗炎性反應(yīng)、抗血小板聚集、抗血栓及擴血管作用的新化合 物及其藥學(xué)上可以接受的鹽，以及含該化合物作為活性成分的治療心腦血管疾病的藥用組 合物。具體的說是從燈盞細辛中提取的新化合物燈盞細辛酸(BreviC acid)、制備方法及其 在制藥中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
迄今為止，以冠心病、腦卒中(腦中風(fēng))為代表的心腦血管疾病發(fā)病率居高不下， 其病死率位居人類各類疾病死亡率首位。尋找新的、有效的治療心腦血管疾病藥物是當今 制藥及臨床醫(yī)學(xué)界非常關(guān)注的難點及熱點。燈盞細辛又名燈盞花，系菊科飛蓬屬植物Erigeron Breviscapus (Vant.) Hand. -Mazz.的干燥全草，具有散寒解表，祛風(fēng)除濕，活絡(luò)止痛的功效。云南藥物研究所張人 偉等首次從燈盞細辛中分離到黃酮類活性成分燈盞乙素，并把燈盞乙素為主、含少量燈盞 甲素(芹菜素苷)的混合物稱為燈盞花素(breviscapin)[張人偉，楊生元，林永月，藥學(xué)學(xué) 報(1981)，16(1)，68-6]。除了燈盞乙素外，專利CNl 136434公開了二咖啡酸奎寧酸酯類化 合物3，5- 二咖啡?；鼘幩岷?,4- 二咖啡酰基奎寧酸(3，4-dicaffeoylquimc acid)]。 CN1064236C則公開了焦袂康酸(promenonic acid)及飛蓬苷(erigenoide)在治療心腦 血管疾病方面應(yīng)用。張衛(wèi)東等申請了從燈盞細辛中分離到的活性成分1_(2’ - Y-吡喃 酮)-6_咖啡?；? β -D-葡萄糖苷的制劑和制備方法的專利CN1252276。專利CN1462750 公開了從燈盞細辛中分離到的活性成分飛蓬酯乙及其制備方法和在制藥中的應(yīng)用。除此之 外，尚未見其他自燈盞細辛中發(fā)現(xiàn)的新化合物公開。迄今為止，自燈盞細辛中提取的、具有治療心腦血管疾病活性的藥物很多。其中大 部分為多種化合物的混合物，這些藥物雖然具有治療作用，但多種成分必然造成如下的問 題療效的均一性差、質(zhì)量控制難、副作用難以控制(注射劑尤其明顯)。單類化合物有效 的藥物僅有燈盞花素制劑，難以滿足復(fù)雜的臨床醫(yī)學(xué)需求。鑒于如上原因，本發(fā)明人經(jīng)過深入研究，從燈盞細辛中提取分離出新的化臺物燈 盞細辛酸(Brevic acid)。經(jīng)試驗證明其具有抗炎性反應(yīng)、抗血小板聚集、抗血栓及擴張血 管作用，可用于制備用于治療心腦血管疾病的藥物。并提供了燈盞細辛酸的提取制備方法。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明針對現(xiàn)有技術(shù)空白，公開新活性成分燈盞細辛酸(以下簡稱“本發(fā)明化合 物”或“燈盞細辛酸”)或其藥學(xué)上可以接受的鹽。本發(fā)明提供了如下技術(shù)方案具有如下的結(jié)構(gòu)式化合物燈盞細辛酸
權(quán)利要求
具有如下的結(jié)構(gòu)式化合物燈盞細辛酸或其藥學(xué)上可以接受的鹽FSA00000317743000011.tif
2.部分，粉碎，用0-95%乙醇或0-95%丙酮水溶液提取三次，合并三次提取液，減壓濃縮。濃 縮液用聚酰胺樹脂層析，先用水洗脫，再用50-90%的乙醇洗脫，收集50-90%乙醇洗脫液 后減壓濃縮，此部分用硅膠反復(fù)層析，和/或結(jié)合增/減壓反相(Rp-18)柱層析、Scphadex LH-20反復(fù)純化，制備得到燈盞細辛酸。
3.藥物組合物，其含有權(quán)利要求1的化合物作為活性成分以及藥學(xué)上可接受的載體。
4.權(quán)利要求1的化合物在制備治療心腦血管疾病的藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種具有結(jié)構(gòu)式(I)的新化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，該化合物可以自菊科飛蓬屬植物燈盞細辛Erigeron breviscapus(Vant.)Hand.-Mazz.的干燥全草中提取分離得到。所述的化合物具有抗炎性反應(yīng)、抗血小板聚集、抗血栓及擴血管作用，可用于制備用于心腦血管疾病治療的藥物。
結(jié)構(gòu)式(I)
文檔編號A61P9/00GK101974010SQ20101051899
公開日2011年2月16日 申請日期2010年10月26日 優(yōu)先權(quán)日2010年10月26日
發(fā)明者杜江, 林炎海, 林艷和 申請人:云南生物谷燈盞花藥業(yè)有限公司