專利名稱：一種治療喉痹及癤癰、瘡瘍的滴丸劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種滴丸劑，尤其涉及一種治療喉痹及癤癰、瘡瘍的滴丸劑其制備方 法，屬于中藥領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
目前引起聲音嘶 的原因比較復(fù)雜，大致可以分為三大類第一，炎癥或外傷引起的聲音嘶 ，比如感冒導(dǎo)致的急、慢性喉炎，喉結(jié)核，喉部外 傷等等，也是大家所熟知的那種類型，通常經(jīng)過一段時(shí)間的對(duì)癥治療和休息就可以有所恢 復(fù)；第二，屬于功能性聲音嘶 ，例如教師、演員等使用語言頻率較高的人，容易引起 聲帶緊張導(dǎo)致聲音嘶 ，這部分人只要休息得當(dāng)，一般也能恢復(fù)；第三，由于喉部腫物引起，包括喉水腫，聲帶小結(jié)，良、惡性腫瘤等，其中喉癌是最 常見的喉部惡性腫瘤，占全身惡性腫瘤的5. 7% 7. 6%，發(fā)病年齡以50歲 70歲為最多， 男性喉癌發(fā)病率明顯高于女性。所以，中年以上的男性出現(xiàn)長(zhǎng)時(shí)間的聲音嘶 —定要及時(shí) 檢查而“癰”是氣血為毒邪壅塞不通所致。發(fā)生于項(xiàng)部，中醫(yī)稱之為“夾喉癰、疾毒”；因 此選擇高效而又相對(duì)安全，服用方便的中藥來治療上述癥狀，已經(jīng)成為各方研究的熱門。六神丸具有清熱，解毒，消腫，止痛之功能，對(duì)于喉痹類疾病具有較好的療效。該方 中用雄黃、蟾酥消炎解毒，配伍珍珠解毒生肌，牛黃對(duì)咽喉腫痛、腐爛、癰腫、疔瘡功效俱著， 又配以麝香與冰片協(xié)同發(fā)揮辛香走竄作用，并又有溫中暖胃功能，可減少雄黃、蟾酥對(duì)胃的 刺激作用。現(xiàn)有技術(shù)中，六神丸的口服制劑是水丸，其制備方法如下將蟾酥加白酒溶解； 人工牛黃、冰片、麝香分別研成細(xì)粉，與珍珠粉和雄黃粉二細(xì)粉套研均勻，過篩。以蟾酥液和 涼開水泛丸，每22. 5g丸藥用百草霜4. 2g包衣，陰干，即得(收載于1990年北京市藥品標(biāo) 準(zhǔn)191頁)。該方法制備操作較繁難，對(duì)其成品主藥含量及溶散時(shí)限較難控制，操作過程中 也極易引起微生物污染。在制備過程中各原料只能粉碎成細(xì)粉，但不能過細(xì)，否則會(huì)影響丸 劑的溶散，這也影響了該劑型的療效。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供一種治療喉痹類疾病的 滴丸劑，該滴丸劑具有生物利用度高、療效顯著、服用方便、制備工藝簡(jiǎn)捷等優(yōu)點(diǎn)。本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是通過以下技術(shù)途徑來實(shí)現(xiàn)的一種治療喉痹類的滴丸劑，由以下方法制備而成1)按下述重量份稱取各原料
人工牛黃3. 5 5. 5、蟾酥2 4、珍珠3. 5 5. 5、冰片2 4、麝香3. 5 5. 5、雄
黃2 4 ；2)取雄黃水飛成細(xì)粉；蟾酥、牛黃、珍珠、麝香分別研成極細(xì)粉，將各步所得極細(xì) 粉再與雄黃細(xì)粉混勻，得藥粉備用；3)將步驟2)所制備的藥粉與75 85°C的聚乙二醇按2 4 6 8的重量比 例混合，攪拌均勻后，再將冰片加入上述混合物中，混勻，密閉并保溫在75 85°C溫度范圍 內(nèi)，滴入10°C 15°C的液體石蠟中，將成形的滴丸浙盡并擦除液體石蠟，即得；上述制備方法中，其中所述的極細(xì)粉指能全部通過八號(hào)篩，并含能通過九號(hào)篩不 少于95%的粉末；步驟3)中優(yōu)選將將藥粉與80°C的聚乙二醇按3 7的重量比例混合；將 冰片加入混合物后，密閉保溫的溫度優(yōu)選為80°C，優(yōu)選滴入12°C的液體石蠟中，將冷凝液 上部的溫度保持在37°C，冷凝液的溫度控制為12°C。本發(fā)明制備工藝中，將蟾酥、牛黃、珍珠和麝香分別研成極細(xì)粉，能保證藥物充分 溶解在基質(zhì)中，使其均勻度和溶出速度增加，藥物發(fā)揮藥效迅速，生物利用度較高，且制成 的滴丸表面光滑、圓整；步驟3)中將藥粉與75 85°C的聚乙二醇混合，在此溫度范圍內(nèi)， 藥粉能全部溶解且滴丸易于成形；將冰片在藥粉與聚乙二醇溶解后加入，可防止冰片暴露 時(shí)間過長(zhǎng)，揮發(fā)較多，能夠最大限度的減少冰片的損失；將藥液保溫在80°C，將冷凝液上部 的溫度保持在37°C，冷凝液的溫度為12°C，經(jīng)試驗(yàn)證明制成的滴丸無結(jié)晶析出，無拖尾現(xiàn) 象且圓整度好。藥物在基質(zhì)中的分散呈微粉狀結(jié)晶，因而增加了藥物的溶出速度和吸收速 度，提高了療效，使該藥的生物利用度增高。本發(fā)明滴丸劑制備步驟簡(jiǎn)捷、成本低，在保證與藥典規(guī)定的“六神丸”具有相同的 功能的基礎(chǔ)上，在藥物的療效及生物利用度上還優(yōu)于該“六神丸”。本發(fā)明滴丸劑對(duì)火毒內(nèi) 盛所致的喉痹、乳蛾，癥見咽喉腫痛、口苦咽干、喉核紅腫；咽喉炎、扁桃體炎者。亦用于癤癰 瘡瘍及蟲咬腫痛。與“六神丸”相比較，其臨床療效及生物利用度明顯提高。以下通過實(shí)施例來進(jìn)一步描述本發(fā)明的有益效果，應(yīng)該理解的是，這些實(shí)施例僅 用于例證的目的，決不限制本發(fā)明的范圍。
具體實(shí)施例方式[實(shí)施例1]稱取各原料人工牛黃4. 5g、蟾酥3g、珍珠4. 5g、冰片3g、麝香4. 5g、雄黃3g ；按上 述處方取雄黃水飛成細(xì)粉；蟾酥、牛黃、珍珠、麝香分別研成極細(xì)粉(全部通過八號(hào)篩，并含 能通過九號(hào)篩不少于95%的粉末)，將各步所得極細(xì)粉再與雄黃細(xì)粉混勻，得藥粉備用；加 入80°C的聚乙二醇(6000)(聚乙二醇與藥粉的重量比為7 3)，攪拌均勻后，再將冰片加 入上述混合物中，混勻，密閉并保溫在80°C，滴入12°C的液體石蠟中，將冷凝液上部的溫度 保持在37°C，冷凝液的溫度控制在12°C，將成形的滴丸浙盡并擦除液體石蠟，即得。[實(shí)施例2]稱取各原料人工牛黃3. 5g、蟾酥2g、珍珠3. 5g、冰片2g、麝香3. 5g、雄黃2g ；按上 述處方取雄黃水飛成細(xì)粉；蟾酥、牛黃、珍珠、麝香分別研成極細(xì)粉(全部通過八號(hào)篩，并含 能通過九號(hào)篩不少于95%的粉末)，將各步所得極細(xì)粉再與雄黃細(xì)粉混勻，得藥粉備用；加 入75°C的聚乙二醇(6000)(聚乙二醇與藥粉的重量比為3 1)，攪拌均勻后，再將冰片加入上述混合物中，混勻，密閉并保溫在75°C，滴入10°C的液體石蠟中，將成形的滴丸浙盡并 擦除液體石蠟，即得。[實(shí)施例3]稱取各原料人工牛黃5. 5g、蟾酥3. 5g、珍珠5g、冰片4g、麝香5g、雄黃粉4g ；按上 述處方取雄黃水飛成細(xì)粉；蟾酥、牛黃、珍珠、麝香分別研成極細(xì)粉(全部通過八號(hào)篩，并含 能通過九號(hào)篩不少于95%的粉末)，將各步所得極細(xì)粉再與雄黃細(xì)粉混勻，得藥粉備用；加 入85°C的聚乙二醇(6000)(聚乙二醇與藥粉的重量比為2 1)，攪拌均勻后，再將冰片加 入上述混合物中，混勻，密閉并保溫在85°C，滴入15°C的液體石蠟中，將成形的滴丸浙盡并 擦除液體石蠟，即得。[試驗(yàn)例1]本發(fā)明滴丸劑的抗炎、消腫作用試驗(yàn)一、試驗(yàn)材料供試藥物本發(fā)明實(shí)施例所制備的滴丸劑。陽性對(duì)照藥物六神丸，上海雷允上藥業(yè)有限公司，生產(chǎn)批號(hào)041201。空白對(duì)照生理鹽水。實(shí)驗(yàn)動(dòng)物昆明種小鼠60只，雌雄各半，平均體重20 土 2g，大鼠70只，雌雄兼用， 平均體重240 土 20g，各組動(dòng)物數(shù)小鼠每組20只，大鼠每組10 16只(由中國醫(yī)科大學(xué) 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中心提供)。二、試驗(yàn)方法及結(jié)果將實(shí)驗(yàn)動(dòng)物隨機(jī)分為3組，即試驗(yàn)組，陽性對(duì)照組和空白對(duì)照組；試驗(yàn)組用供試藥 物給藥，陽性對(duì)照組用陽性對(duì)照藥物給藥。各項(xiàng)試驗(yàn)均采用與臨床一致的給藥途徑，即灌胃給藥，每日二次，每日灌胃給藥 0. 57g/kg，連續(xù)7天，試驗(yàn)組和對(duì)照組均能明顯抑制大鼠皮下注射巴豆油誘發(fā)的囊腫，觀察 囊內(nèi)滲出液及囊壁重量的減少情況，試驗(yàn)組明顯好于對(duì)照組，說明本發(fā)明滴丸劑的抗炎、消 腫效果要優(yōu)于陽性對(duì)照藥物六神丸。[試驗(yàn)例2]本發(fā)明藥物組合物對(duì)巴豆油致小鼠耳腫脹的治療效果試驗(yàn)一、試驗(yàn)材料供試藥物本發(fā)明實(shí)施例2所制備的滴丸劑，按用量不同分為兩組。陽性對(duì)照藥物六神丸，上海雷允上藥業(yè)有限公司，生產(chǎn)批號(hào)041201。實(shí)驗(yàn)動(dòng)物80只昆明種小鼠，雌雄各半，體重平均20士2g(由中國醫(yī)科大學(xué)實(shí)驗(yàn)動(dòng) 物中心提供)。二、試驗(yàn)方法取80只昆明種小鼠，雌雄各半，體重平均20士2g，隨機(jī)分為生理鹽水對(duì)照，供試藥 物I組(用量為3g/kg)，供試藥物II組(用量為5g/kg)和六神丸陽性藥對(duì)照組。各組在致 炎試驗(yàn)前連續(xù)給藥5天，末次給藥30分鐘后，用巴豆油混合致炎液(巴豆油5ml，乙醇2ml， 乙醚2ml，水Iml)浸泡的小圓棉球涂抹小鼠左耳，4小時(shí)后，脫臼處死，剪下雙耳，用打孔器 (內(nèi)徑7mm，外徑7. 5mm)從雙耳相同部位打下同樣大小的耳片，用上海產(chǎn)JN-A型精密扭力 天平稱重。用耳腫脹度(左耳重-右耳重)和腫脹率(腫脹度/右耳重)作為判定炎性反 應(yīng)輕重的指標(biāo)，作組間比較。三、試驗(yàn)結(jié)果肉眼可見致炎后對(duì)照組小鼠耳腫脹較用藥組嚴(yán)重，打孔時(shí)滲出液多，耳片色紅。測(cè)定的小鼠耳腫脹度及腫脹率見表1。結(jié)果表明，供試藥物對(duì)巴豆油混合致炎液所致小鼠耳腫脹有明顯抑制作用。表1本發(fā)明藥物組合物對(duì)致炎液所致小鼠耳腫脹的影響
權(quán)利要求
一種治療喉痹、癤腫和痱子的滴丸劑的制備方法，其特征在于由如下方法制成稱取各原料人工牛黃4.5g、蟾酥3g、珍珠4.5g、冰片3g、麝香4.5g、雄黃3g；按上述處方取雄黃水飛成細(xì)粉；蟾酥、牛黃、珍珠、麝香分別研成極細(xì)粉，全部通過八號(hào)篩，并含能通過九號(hào)篩不少于95％的粉末，將各步所得極細(xì)粉再與雄黃細(xì)粉混勻，得藥粉備用；加入80℃的聚乙二醇6000，聚乙二醇與藥粉的重量比為7∶3，攪拌均勻后，再將冰片加入上述混合物中，混勻，密閉并保溫在80℃，滴入12℃的液體石蠟中，將冷凝液上部的溫度保持在37℃，冷凝液的溫度控制在12℃，將成形的滴丸瀝盡并擦除液體石蠟，即得。
2.一種治療喉痹、癤腫和痱子的滴丸劑，其特征在于由如下方法制成稱取各原料人工牛黃4. 5g、蟾酥3g、珍珠4. 5g、冰片3g、麝香4. 5g、雄黃3g ；按上述 處方取雄黃水飛成細(xì)粉；蟾酥、牛黃、珍珠、麝香分別研成極細(xì)粉，全部通過八號(hào)篩，并含能 通過九號(hào)篩不少于95 %的粉末，將各步所得極細(xì)粉再與雄黃細(xì)粉混勻，得藥粉備用；加入 80°C的聚乙二醇6000，聚乙二醇與藥粉的重量比為7 3，攪拌均勻后，再將冰片加入上述 混合物中，混勻，密閉并保溫在80°C，滴入12°C的液體石蠟中，將冷凝液上部的溫度保持在 37°C，冷凝液的溫度控制在12°C，將成形的滴丸浙盡并擦除液體石蠟，即得。
3.一種治療喉痹、癤腫和痱子的滴丸劑在制備抑制肉芽組織增生藥物中的應(yīng)用，所述 滴丸劑由如下方法制成稱取各原料人工牛黃3. 5g、蟾酥2g、珍珠3. 5g、冰片2g、麝香3. 5g、雄黃2g ；按上述 處方取雄黃水飛成細(xì)粉；蟾酥、牛黃、珍珠、麝香分別研成極細(xì)粉，全部通過八號(hào)篩，并含能 通過九號(hào)篩不少于95%的粉末，將各步所得極細(xì)粉再與雄黃細(xì)粉混勻，得藥粉備用；加入 75°C的聚乙二醇6000，聚乙二醇與藥粉的重量比為3 1，攪拌均勻后，再將冰片加入上述 混合物中，混勻，密閉并保溫在75V，滴入10°C的液體石蠟中，將成形的滴丸浙盡并擦除液 體石蠟，即得。全文摘要
本發(fā)明公開了一種新的治療喉痹、癤腫和痱子的滴丸劑，其制備方法如下1)按下述重量份稱取各原料人工牛黃3.5～5.5、蟾酥2～4、珍珠3.5～5.5、冰片2～4、麝香3.5～5.5和雄黃2～4；2)取雄黃水飛成細(xì)粉；蟾酥、牛黃、珍珠、麝香分別研成極細(xì)粉，將各步所得極細(xì)粉與雄黃細(xì)粉混勻，得藥粉；3)將藥粉與聚乙二醇按2～4∶6～8的重量比例混合，攪拌均勻后，再將冰片加入上述混合物中，混勻，密閉并保溫后，滴入10℃～15℃的液體石蠟中，將成形的滴丸瀝盡并擦除液體石蠟，即得。本發(fā)明滴丸劑制備步驟簡(jiǎn)捷、成本低，生物利用度和臨床療效高。臨床試驗(yàn)結(jié)果說明，本發(fā)明滴丸劑對(duì)于各類咽炎、扁桃體炎以及外科疾病癤腫和痱子等均有顯著的療效。
文檔編號(hào)A61K31/045GK101953851SQ20101028357
公開日2011年1月26日 申請(qǐng)日期2005年5月12日 優(yōu)先權(quán)日2005年5月12日
發(fā)明者付建家 申請(qǐng)人:北京亞東生物制藥有限公司