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包含月桂酰脯氨酸和脫水己糖醇與脂族羧酸的酯的化妝品和藥物組合物的制作方法

文檔序號:1119931閱讀:414來源:國知局

專利名稱::包含月桂酰脯氨酸和脫水己糖醇與脂族羧酸的酯的化妝品和藥物組合物的制作方法包含月桂酰脯氨酸和脫水己糖醇與脂族羧酸的酯的化妝品和藥物組合物本發(fā)明涉及包含N-?;彼岬幕瘖y品和/或藥物配制劑。其中?;苌院?-24個碳原子的脂肪酸的N-酰基脯氨酸常用作化妝品或藥物組合物中的活性成分或賦形劑。例如,在編號EP1449517下公開的歐洲專利申請公開了使用N-月桂酰氨基酸(其中包括N-月桂酰脯氨酸)作為活性瘦身劑。這些化合物中大多數(shù)必須在合適的溶劑中在熱的條件下增溶,然后用于配制劑,當(dāng)希望制備旨在通過冷法(溫度小于或等于40'C)獲得的配制劑(例如,對于水性凝膠、乳骨凝膠或硅酮包水乳液的情況)時,這代表一個主要缺點。申請人努力開發(fā)了避免碰到上述問題的新型技術(shù)解決方案。由于這個緣故,本發(fā)明的主題是組合物(A),其相對于其質(zhì)量的100%包含10質(zhì)量%-90質(zhì)量%]\-月桂酰脯氨酸(1),和10質(zhì)量%-90質(zhì)量%的、脫水己糖醇與含12-22個碳原子、任選被一個或多個羥基取代的、飽和或不飽和、線性或支化的脂族羧酸的酯(II),或酯(II)的混合物。存在于為本發(fā)明主題的組合物(A)中的N-月桂酰脯氨酸(I)可以呈游離酸形式或呈部分或完全鹽化的形式。當(dāng)它呈鹽化形式時,它通常包括堿金屬鹽,如鈉鹽、鉀鹽或鋰鹽;或堿土金屬鹽如鈞鹽、鎂鹽或鍶鹽。它還可以包括銨鹽或氨基醇的鹽,如(2-羥乙基)銨鹽。它還可以包括金屬鹽如二價鋅或錳鹽,或三價鐵、鑭、鈰或鋁鹽。一般而言,N-月桂酰脯氨酸的鹽化程度尤其取決于其要引入其中的組合物的鹽濃度??梢酝ㄟ^脯氨酸的?;苽銷-月桂酰脯氨酸。?;磻?yīng)是本領(lǐng)域技術(shù)人員已知的。其反應(yīng)才幾理例如,在L.F.Fieser和M.Fieser,AdvancedOrganicChemistry,p.290(NewYork,1961)中進行了描述。這一反應(yīng)還例如,在編號WO98/09611下公開的國際申請中進行了描述?;诎被峄虬被岬幕旌衔镞M行是無關(guān)緊要地。?;瘎┩ǔ0人岬幕罨苌?,如該酸的對稱酸酐、該酸的甲基酯,或酰卣例如酰氯或酰渙。在上述定義中,術(shù)語"己糖醇"表示衍生自己糖例如山梨糖醇、甘露糖醇、衛(wèi)矛醇(亦稱半乳糖醇)或艾杜糖醇的六糖醇(hexol)。術(shù)語"脫水己糖醇"表示由己糖醇脫水產(chǎn)生的產(chǎn)物。脫水己糖醇的實例包括例如,脫水山梨糖醇、脫水甘露糖醇、脫水衛(wèi)矛醇或脫水艾杜糖醇。術(shù)語"脫水己糖醇"表示一脫水己糖醇,任選地作為與在相同的脫水反應(yīng)過程中作為副產(chǎn)物獲得的二脫水己糖醇的混合物。術(shù)語"酯(II)的混合物"表示由單一酸與單一己糖醇,或由單一酸與數(shù)種己糖醇的混合物,或由數(shù)種酸的混合物與單一己糖醇,或由數(shù)種酸與數(shù)種己糖醇的混合物獲得的酯。本發(fā)明的主題還有如上面所限定的組合物(A),其相對于其質(zhì)量的100%包含10質(zhì)量。/o-90質(zhì)量。/oN-月桂酰脯氨酸(1),和10質(zhì)量%-90質(zhì)量%的、脫水己糖醇與含12-22個碳原子的、任選被一個或多個羥基取代的、飽和或不飽和、線性或支化的脂族羧酸的酯(II),或酯(II)的混合物,該脫水己糖醇選自脫水山梨糖醇、脫水甘露糖醇、脫水衛(wèi)矛醇或脫水艾杜糖醇。本發(fā)明的主題還有如上面所限定的組合物(A),其相對于其質(zhì)量的100%包含10質(zhì)量%-90質(zhì)量%N-月桂?;彼?I),和10質(zhì)量%-卯質(zhì)量%的、脫水山梨糖醇或脫水甘露醇與含12-22個碳原子、任選地被一個或多個羥基取代的飽和或不飽和、線性或支化的脂族羧酸的酯(II),或酯(II)的混合物。本發(fā)明的主題還有上面所限定的組合物(A),其中,表述"脫水己糖醇與含12-22個碳原子、任選地被一個或多個羥基取代的、飽和或不飽和、線性或支化的脂族羧酸的酯"表示例如,選自十二烷酸、十二碳烯酸、十四烷酸、十四碳烯酸、十六烷酸、十六碳烯酸、十八烷酸、十八碳烯酸、十八碳二烯酸、十八碳三烯酸、十八碳四烯酸、二十烷酸、二十碳烯酸、二十碳二烯酸、二十二烷酸、二十二碳烯酸、羥基十六烷酸、羥基十八烷酸、二羥基二十二烷酸或二羥基十八烷酸的酸的酯。本發(fā)明的主題還有上面所限定的組合物(A),其中,表述"脫水己糖醇與含12-22個碳原子、任選地被一個或多個羥基取代的飽和或不飽和、線性或支化的脂族羧酸的酯"表示例如,選自月桂酸、異月桂酸、4-十二碳烯酸、5-十二碳烯酸、肉豆蔻酸、棕櫚酸、十六碳烯酸、硬脂酸、異硬脂酸、油酸、異油酸、亞油酸、異香葉酸、亞麻酸、花生酸、10,13-二十碳二烯酸(卩acide10,13-6cosadi6nol'que)、山崳酸、芥酸、鯨蠟烯酸、甘藍酸(卩acidebrassique)、3-羥基十六烷酸、4-羥基十六烷酸、11-羥基十六烷酸、16-羥基十六烷酸、12-羥基硬脂酸、巴西酸(l'acidebras貼ique)或8,9-二羥基硬脂酸的酸的酯。本發(fā)明的主題還有如上面所限定的組合物(A),其相對于其質(zhì)量的100%包含10質(zhì)量。/o-卯質(zhì)量。/oN-月桂酰脯氨酸(1),和10質(zhì)量%-卯質(zhì)量%的、脫水山梨糖醇與含12-22個碳原子、任選地被一個或多個羥基取代的、飽和或不飽和、線性或支化的脂族羧酸的酯(II),或酯(II)的混合物,該酯(II)選自脫水甘露糖醇月桂酸脂、脫水甘露糖醇油酸酯、脫水山梨糖醇硬脂酸酯、脫水山梨糖醇油酸酯、脫水山梨糖醇倍半油酸酯、脫水山梨糖醇三油酸酯、脫水山梨糖醇棕櫚酸酯、脫水山梨糖醇月桂酸酯、脫水山梨糖醇異月桂酸酯或脫水山梨糖醇異硬脂酸酯。酉旨(II)是通過相應(yīng)的酸和脫水己糖醇酯化獲得的。該酯化反應(yīng)是本領(lǐng)域技術(shù)人員已知的;它在許多專利和參考書中進行了描述。一些酯是可商購的,例如Uniqema公司以品名ArlacelTMA銷售的脫水甘露糖醇油酸酯,Seppic公司以品名Montane60銷售的脫水山梨糖醇硬脂酸酯,Toho公司以品名SorbonTMS-66銷售的脫水山梨糖醇二硬脂酸酯,Seppic公司以品名MontaneTM65銷售的脫水山梨糖醇三硬酯酸酯,Seppic公司以品名MontaneTM80銷售的脫水山梨糖醇油酸酯,A&CConnock公司以品名AECSorbitanOleateTM銷售的脫水山梨糖醇二油酸酯,Seppic公司以品名MontaneTM銷售的脫水山梨糖醇倍半油酸酯,Seppic公司以品名Montane85銷售的脫水山梨糖醇三油酸酯,Seppic公司以品名MontaneTM銷售的脫水山梨糖醇棕櫚酸酯,Seppic公司以品名Montane20銷售的脫水山梨糖醇月桂酸酯,Seppic公司以品名Montane70銷售的脫水山梨糖醇異硬脂酸酯,Croda公司以品名CrillTM65銷售的脫7JC山梨糖醇三異硬脂酸酯,Nikko公司以品名NikkolTMSS-15銷售的脫水山梨糖醇倍半硬脂酸酯,或Nikko公司以品名NikkolSI-15R銷售的脫水山梨醇倍半異硬脂酸酯。本發(fā)明的主題還有如上面所限定的組合物(A),其相對于其質(zhì)量的100%包含20質(zhì)量。/。-80質(zhì)量。/。N-月桂酰脯氨酸(1),和80質(zhì)量%-20質(zhì)量%的、脫水己糖醇與含12-22個碳原子、任選地被一個或多個羥基取代的飽和或不飽和、線性或支化的脂族羧酸的酯(II),或酯(n)的混合物。本發(fā)明的主題還有如上面所限定的組合物(A),其相對于其質(zhì)量的100%包含25質(zhì)量%-50質(zhì)量%]\-月桂酰脯氨酸(1),和50質(zhì)量%-75質(zhì)量%的、脫水甘露糖醇月桂酸酯、脫水山梨糖醇月桂酸酯或脫水山梨糖醇異月桂酸酯,或這些酯的混合物。本發(fā)明的主題還有人體或動物體的非治療處理方法,旨在促使其減肥和/或減少脂肪團或桔皮樣外觀,其特征在于將包含化妝品可接受的介質(zhì)和有效量的至少一種上面所限定的組合物(A)的化妝品配制劑施于其上。本發(fā)明的主題還有上面所限定的組合物(A)用于制備具有解脂活性的藥劑的用途,旨在促使人體或動物體減肥和/或減少脂肪團或桔皮樣外觀。在上面所限定的配制劑或藥劑中,按滿足以下條件的量使用上面所限定的組合物(A),即所述配制劑或所述藥劑相對于其質(zhì)量的100%包含0.01質(zhì)量%-10質(zhì)量%,更尤其是0.1質(zhì)量%-5質(zhì)量%,甚至更尤其是1質(zhì)量%-5質(zhì)量%N-月桂酰脯氨酸(I)。本發(fā)明的主題還有化妝品配制劑或治療組合物,特征在于它相對于其質(zhì)量的100%包含l質(zhì)量。/。-5質(zhì)量。/。上面所限定的組合物(A)。上面所限定和用于所述處理物的化妝品配制劑或藥劑通常呈液體形式,例如呈稀釋的水溶液或水-醇溶液形式,或呈簡單乳液的乳液或多重乳液形式,如油包水乳液(稱為w/o乳液),水包油乳液(稱為OAV乳液),水包油包水乳液(稱為W/OAV乳液),或油包水包油乳液(稱為0/W/0乳液),其中該油是植物的或礦物的;呈水性凝膠形式,呈水包油乳膏-凝膠(稱為OAV乳膏-凝膠)形式,呈油包水乳膏-凝膠(稱為w/o乳膏-凝膠)形式,呈由油質(zhì)外相和兩種水性內(nèi)相構(gòu)成的w/o乳液形式,它們之一是凝膠,例如在編號FR2820316下7>開的法國專利申請中所述的那些,或呈珪酮包水乳液形式。還可以將這些如上所述的液體劑型分散或浸漬到織物材料上或無紡布上,無論它們是擦拭物、紙巾或衣服。上面所限定的化妝品配制劑或藥劑還可以呈固體形式,例如基于粘結(jié)和壓制粉末或基于澆鑄粉末的配制劑。本發(fā)明的主題還有水性凝膠或乳膏-凝膠,其特征在于它相對于其質(zhì)量的100%包含l質(zhì)量。/。-5質(zhì)量。/。上面所限定的組合物(A)。在上面所限定的配制劑或藥劑中,上面所限定的組合物(A)可以與親水性或親油活性化妝品或藥物試劑,抗老化跡象的產(chǎn)品結(jié)合。作為可以與上面所限定的組合物(A)結(jié)合的活性成分的其它實例,可以提及具有以下作用的化合物照亮或褪色作用,增濕作用,緊縮作用,撫慰或松弛作用,抗炎作用,減肥作用,解脂作用,排放作用,解毒作用,增能作用,抗鈹作用,激發(fā)作用,潤膚作用,神經(jīng)調(diào)節(jié)作用,保護作用,純化作用,皮脂調(diào)節(jié)(seboregulatory)作用,抗脫發(fā)作用,抗老化作用,緊致、重構(gòu)、自由基清除或抗氧化作用;這些活性成分是,例如,熊果酚戒,曲酸,氬醌,鞣花酸,維生素C和其衍生物,StayC,抗壞血酸基磷酸鎂和其衍生物,抗壞血酸基糖苷,植酸,果實酸,白藜,醇(rucinol)或間苯二酚,壬二酸,硫辛酸,Vegewhite,GatiluneTM,Synerlight,BiowhiteTM,PhytolightTM,Dermalight,ClariskinTM,Melaslow,Dermawhite,Ethioline,Melarest,Gigawhite,I4albatineTM,Lumiskin,多酚提取物,葡萄提取物,松樹提取物,酒提取物,橄攬?zhí)崛∥?,pond提取物,N-酰基化蛋白質(zhì),N-酰基化肽,例如Matrixil,N-?;被?,N-?;鞍踪|(zhì)、氨基酸、肽的部分水解產(chǎn)物,全蛋白質(zhì)水解產(chǎn)物,多元醇(例如,甘油或丁二醇),乳衍生物,組成NMF(天然增濕因子)的組合物的各種組分,例如脲,吡咯烷酮羧酸或這種酸的衍生物,氨基酸,無機鹽,葡糖胺,甘草次酸,a-紅沒藥醇,糖或糖衍生物,多糖或其衍生物,羥基酸,例如乳酸,維生素,維生素衍生物,例如視黃醇,維生素E和其衍生物,痕量元素,巖石或石頭的提取物,酶,輔酶,如輔酶QIO,激素或"類激素"物質(zhì),例如PhytoAge,大豆提取物,例如Raffermine,小麥提取物,例如TensineTM或Gliadine,植物提取物,如富丹寧酸的植物提取物,富異黃酮的植物提取物或富薛烯的植物提取物,淡水或鹽水海藻提取物,一般的海產(chǎn)提取物,例如珊瑚,精制蠟,細菌提取物,礦物質(zhì),如Givobk)TM范圍,釣衍生物,鎂衍生物,銅衍生物,鈷衍生物,鋅衍生物,鋰衍生物或錳衍生物,銀鹽或金鹽,一般的類脂,類脂如神經(jīng)酰胺或磷脂,具有一般的減肥或解脂作用的活性劑,如咖啡因和其衍生物,鈞和其衍生物,可可基氨基酸鈉,改進皮膚中的毛細血管循環(huán)的活性劑,例如veinotonic劑,排放活性劑,減輕充血的活性劑例如銀杏,常春藤,通常的七葉樹,竹子,假葉樹(ruscus),假葉樹(butcher'sbroom),雷公根(centalla),墨角藻,迷迭香或紅根草,具有抗菌活性或?qū)τ托云つw具有凈化作用的活性劑,例如LipaddeTMC8G,LipacideTMUG,SepicontrolA5,銅衍生物或鋅衍生物,Octopirox或SensivaSC50,具有增能或激發(fā)性能的活性劑,例如SepitonicTMM3或Physiogenyl,泛醇和其4汙生物,例如SepicapTMMP,抗老化活性劑,例如SepiliftDPHP,LipacidePVB,SepivinolTM,SepivitalTM,ManolivaTM,SesaflashTM或Phyto-AgeTM,增濕活性劑例如AquaxylTM,SepicalmTMS,SepicalmVG和LipacideTMDPHP,抗光照老化的活性劑,保護真皮表皮交界完整性的活性劑,增加細胞外基質(zhì)的組分合成的活性劑,例如膠原,彈性蛋白,糖胺聚糖,對化學(xué)細胞通訊具有有利作用的活性劑,例如細胞活素,或?qū)ξ锢砑毎ㄓ嵕哂杏欣饔玫幕钚詣?,例如整?lián)蛋白,對皮膚提供"加熱"效應(yīng)的活性劑,例如皮膚毛細血管循環(huán)活化劑(例如煙酸鹽)或?qū)ζつw產(chǎn)生"新生"感覺的產(chǎn)品(例如薄荷醇和衍生物)。作為可以引入根據(jù)本發(fā)明的組合物的防曬劑,可以提及的是修訂的CosmeticDirective(化炎品措,)76/768/EEC附錄VII中帶有的那些。在上面所限定的配制劑或藥劑中,上面所限定的組合物(A)還可以與許多類型的賦形劑結(jié)合,不論它們是脂肪物質(zhì),有機溶劑,增稠劑,膠凝劑,軟化劑,抗氧化劑,不透明劑,穩(wěn)定劑,起泡劑,香料,離子或非離子乳化劑,填料,螫合劑,螯合劑,防腐劑,化學(xué)屏蔽劑或礦物屏蔽劑,精油,染料,顏料,親水或親油性活性劑,保濕劑,例如甘油,防腐劑,染料,香料,化妝品活性劑,無機或有機防曬劑,無機填料例如氧化鐵、氧化鈦和滑石,合成填料例如尼龍和交聯(lián)或非交聯(lián)的聚(曱基丙烯酸甲酯)、硅酮彈性體,絹云母或植物的提取物,或類脂泡或任何其它常用于化妝品或藥物配制劑中的成分。作為可以與上面所限定的組合物(I)結(jié)合的油的實例,可以提及-礦物油如液體石蠟、液體礦脂、異鏈烷烴或石蠟油;-動物來源的油,如角篁烯或角篁烷,-植物油,例如植物鯊?fù)?,甜杏仁油,椰子油,蓖麻油,霍霍巴油,橄欖油,菜籽油,花生油,向曰葵油,麥胚油,玉米胚油,大豆油,棉籽油,oc(alphalpha)油,罌粟種子油,南瓜油,月見草油,小米油,大麥油,黑麥油,紅花油,燭果油,西番蓮油,榛子油,棕櫚油,牛油樹脂油,杏仁油,美人葉油,大蒜芥(sysymbrium)油,鱘梨油,金盞草油和花或豆莢油;-乙氧基化植物油;-合成油,例如脂肪酸酯例如肉豆蔻酸丁酯,肉豆蔻酸丙酯,肉豆蔻酸鯨蠟醇酯,棕櫚酸異丙酯,硬脂酸丁酯,硬脂酸十六烷基酯,硬脂酸異丙基酯,硬脂酸辛酯,硬脂酸異十六烷基酯,油酸十二烷基酯,月桂酸己酯,丙二醇二辛酸酯,衍生自羊毛酸的酯,如異丙基羊毛酯或異十六烷基羊毛酯,脂肪酸單甘油酯,甘油二酯和甘油三酯,例如三庚酸甘油酯,苯曱酸烷基酯,氫化油,聚-a-烯烴,聚烯烴如聚異丁烯,合成異構(gòu)烷烴,如異十六烷,異十二烷,全氟油,和-硅油,例如二曱基聚硅氧烷,甲基苯基聚硅氧烷,用胺改性的硅酮,用脂肪酸改性的硅酮,用醇改性的硅酮,用醇和脂肪酸改性的硅酮,用聚醚基團改性的硅酮,環(huán)氧改性的硅酮,用氟基團改性的硅酮,環(huán)狀硅酮和用烷基改性的硅酮。作為可以與這種活性劑結(jié)合的另一種脂肪物質(zhì),可以提及脂肪醇或脂肪酸;蠟如蜂蠟,巴西棕櫚蠟,小燭樹蠟,小冠巴西棕櫚蠟(ouricourywax),曰本蠟,軟木纖維蠟,甘蔗蠟,石蠟,褐煤蠟,微晶蠟,羊毛脂蠟,地蠟,聚乙烯蠟,硅酮蠟,植物蠟,在室溫下是固體的脂肪醇和脂肪酸,或在室溫下是固體的甘油酯。作為可以與組合物(I)結(jié)合的增稠和/或乳化聚合物的實例,可以提及-丙烯酸或丙烯酸衍生物的均聚物或共聚物,丙烯酰胺均聚物或共聚物,丙烯酰胺衍生物的均聚物或共聚物,丙烯酰氨基曱基丙烷磺酸的、乙烯基單體的和/或三曱基氨基乙基丙烯酸酯氯化物的均聚物或共聚物,按以下品名銷售Carbopol,Ultrez10,PemulenTRl,PemulenTR2,SimulgelEG,LuvigelEM,SalcareTMSC91,SalcareSC92,SalcareSC95,SalcareSC96,F(xiàn)locareET100,FlocareET58,Hispagd,Sepigel305,Sepigd501,Sepigel502,SimulgelNS,Simulgel800和Simulgd頂A或Stabileze頂06;Sepiphis1^250,Sepiplus265,Sepiplus400,SepinovETMlO,NovemerEC1,AristoflexAVC,AristoflexHMB,RapitixA60,RapitixA100,CosmediaSP;-植物或生物合成來源的水性膠體,例如黃原膠、刺梧桐樹膠、角叉菜酸鹽、藻酸鹽;-硅酸鹽;纖維素和其衍生物;淀粉和其親水性衍生物;聚氨酯。作為可以與組合物(I)結(jié)合的乳化劑的實例,可以提及-法國專利申請2668080,2734496,2756195,2762317,2784680,2784卯4,2791565,2790977,2807435,2804432,2830774和2830445中描述的脂肪酸,乙氧基化脂肪酸,山梨糖醇的脂肪酸酯,乙氧基化脂肪酸酯,聚山梨酸酯,聚甘油酯,乙氧基化脂肪醇,蔗糖酯,烷基多聚葡糖苷,硫酸鹽和磷酸鹽化的脂肪醇或烷基多聚葡糖苷和脂肪醇的混合物,選自烷基多聚葡糖苷,烷基多聚葡糖苷與脂肪醇、聚甘油、聚二醇或多元醇酯,例如法國專利申請2852257、2858554、2820316和2852258中使用的聚二醇或聚甘油多羥基硬脂酸酯的組合物的乳化用表面活性劑的結(jié)合物。本發(fā)明的主題還有用于制備上面所限定的組合物(A)的方法,其特征在于將N-月桂酰脯氨酸(I)與酯(II)或酯(II)的混合物混合。成分(I)和(II)的混合通常在室溫下進行,但是,如果有必要的話,可以在高達大約90。C的溫度下進行。當(dāng)在熱條件下制備該混合物時,隨后允許所獲得的混合物逐漸地冷卻到15。C-25°C的溫度。然后有利地獲得是液體并且即使在該溫度下仍穩(wěn)定的組合物(A)。最后,本發(fā)明的主題是N-月桂酰脯氨酸(I)在液體介質(zhì)中增溶的方法,其特征在于a-制備上面所限定的組合物(A),和b-將步驟(a)中獲得的組合物(A)溶于所述液體介質(zhì)中。在上面限定的方法中,術(shù)語"液體介質(zhì)"表示極性介質(zhì)例如,水、乙醇或常用于化妝品中的二醇,例如丙二醇或甘油,或者非極性介質(zhì)例如,液體石蠟或石蠟油。組合物(A)在所述液體介質(zhì)中的溶解可以在15。C-25。C的溫度下進行,這使得可將它用于制備乳膏-凝膠或水性凝膠。以下實驗性研究舉例說明了本發(fā)明,然而,不限制本發(fā)明。它顯示使用為本發(fā)明主題的組合物(A)代替僅僅使用N-月桂酰脯氨酸(I)制備化妝品或藥物組合物的優(yōu)點。A-根據(jù)本發(fā)明的組合物的實施例通過以各種比例簡單地混合N-月桂酰脯氨酸(I)和脫水山梨糖醇月桂酸酯(II)制備^4t本發(fā)明的組合物;在4。C,20。C和40。C下觀察它們的外觀;結(jié)果報道在下表中<table>tableseeoriginaldocumentpage14</column></row><table>在40。C下1個月后的外觀澄清的黃色液體澄清的黃色液體澄清的黃色液體在4。C下7天后的外觀處于淡黃-米黃色處于淡黃-米黃色處于淡黃-米黃色B)-將根據(jù)本發(fā)明的組合物溶解在液體介質(zhì)中的試驗以3質(zhì)量%的比例將上面段落中制備的組合物3溶于水,液體石蠟和丙二醇中,該比例對應(yīng)于0.75質(zhì)量%N-月桂酰脯氨酸。這些試驗證實,與按相同比例(0.75質(zhì)量。/。)溶解的純N-月桂酰脯氨酸不同,根據(jù)本發(fā)明的組合物在室溫(20。C-25'C)下在這些介質(zhì)中的每一種中是可分散的。這些結(jié)果報道在下表中組合物3(3質(zhì)量%)純N-月桂酰脯氨酸(0.75質(zhì)量%)水在20-25。C下可^t在80。C下可^t液體石蠟在20-25。C下可^t在70。C下可^L丙二醇在20-25。C下可^t在60'C下可^:C)-乳膏-凝膠的制備通過在室溫下將3質(zhì)量。/。段落A中制備的組合物3分散制備乳膏-凝膠和在室溫下通過分散0.75%N-月桂酰脯氨酸制備乳膏-凝膠。所得的配制劑的顯微觀察證實用組合物3制備的乳液比僅用N-月桂酰脯氨酸制備的乳液更均勻。結(jié)果報道在下表中根據(jù)本發(fā)明的配制劑才Nt現(xiàn)有技術(shù)的配制劑3%N-月桂自氨酸—0.75%水qs100%qs100%乙醇30%30%SepicideCI0.20%0.20%<table>tableseeoriginaldocumentpage16</column></row><table>D)-化妝品配制劑的實施例在以下實施例中,比例用重量百分率來表示。實施例l:瘦身乳劑MontanovL3.00%植物篁烷8.00%甜杏仁油2.00%水補足100%Sepigel5011.50%組合物l3.00%SepicideCI0.20%SepicideHB0.30%香料0.30%實施例2:抗下垂乳膏(目標(biāo)橢圓形臉)Montanov2023.50%Montanov141.00%SepiliftDPHP1.00%Lanol168815.00%麥胚油5.00%水補足100%Simulgel道EG1.30%組合物42.00%SepicideCI0.20%SepicideHB0.30%香料0.10%實施例3:抗胖噴劑Montane603.30%Montanox601.70%辛^/癸酸甘油三酯6.00%異十六烷5.00%硅酸鎂鋁1.50%水補足100%SimulgelTMEG0.50%組合物22.00%雷公根/老虎草提取物1.00%Sq>icideTMCI0.20%SqpicideHB0.30%香料0.40%水補足100%實施例4:清新瘦身凝膠Sepigel3053.50%羥乙基纖維素l.00。/o咖啡因5.00%薄荷醇0.30%乙醇50.00%組合物63.00%Sepicide1MLD1.00%香料0.20%水補足100%實施例5:瘦身液SimulgelNS2.50%黃原膠0.20%Lanol995.00%組合物22.00%銀杏提取物2.00%可拉樹提取物1.00%人參提取物0.50%GivibioGca0.50%SepicideHB1.50%香料0.10%水補足100%實施例6:用來浸漬到身體擦拭物上的新生緊致洗液組合物41.50%甘油5.00%乙醇5.00%假葉樹提取物3.00%SepitonicTMM31.000/0SepicideTMCI0.20%SepicideHB0.30%水補足100%實施例7:瘦身淋浴凝膠MontalineC408.00o/oProteolOAT5.00%月桂基硫酸鈉9.00%組合物53.00%綠茶提取物1.00%KathonCG0.80%綠色染料適量綠茶香料1.00%乳酸補足pH-6.5水補足100%實施例8:無滲透(Disinfiltrating)兩相按摩液(massage)阿拉伯咖啡油1.00%Lanol18920.00%Lanol9910.00%琉璃苣籽油2.00%香料0.10%組合物23.00%甘油3.00%乙醇10.00%藍色染料適量水補足100%實施例9:瘦身凝膠SepinovEMTIO3.00%水補足100%Lanol994.00%環(huán)二甲基硅氧烷2.00%組合物33.00%乙醇30.00%SepicideTMCI0.20%SepicideHB0.30%香料0.20%緩血酸胺0.12%實施例10:緊身乳劑SensanovTMWR2.50%Mont3iiovTMS1.50%SepiliftDPHP1.00%水qs100%Lanol998.00%環(huán)二甲基硅氧烷5.00%組合物33.00%乙醇10.00%SepicideTMCI0.20%SepicideHB0.30%香料0.10%緩血酸胺0.28%實施例ll:瘦身乳液環(huán)五硅M&聚二甲Mlu^共聚醇20%環(huán)二甲基硅氧烷10%水補足100%二氧化鈦5.00%組合物3雄%氧化鋅5.00%SepicideCI0.20%香料0.10%甘油5.00%氯化鈉2.00%實施例12:調(diào)理淋浴凝膠甘油E3.00%SepicideHB0.30o/o香料0.40%Moiitanox812.00%組合物34.00%ProteolOAT5.00%月才^St石i^鈉(以28質(zhì)40/0)45.00%SepitonicM31.00%SepicideTMCI0.20%水補足100%MontalineC405.00%氯化鈉0.75%乳酸補足pH實施例13:瘦身粉末MicroperlM5.00%云母72.00%顏料3.00%組合物35.00%迷迭香(葉提取物)5.00%OramixTMCG110I10.00%實施例14:用于瘦身繃帶的凝膠SepinovTMEMTIO5.00%甘油88.00%組合物37.00%SepicideTMHB1.00%用于實施例的可商購的產(chǎn)品的定義如下SepiliftTMDPHP:(INCI名稱二棕櫚酰基羥基脯氨酸),由Seppic公司銷售;SepicideCI:由Seppic公司銷售的咪唑啉脲(防腐劑);SepicideHB:Seppic公司銷售的苯氧乙醇、對羥基苯曱酸甲酯、對羥基苯曱酸乙酯、對羥苯甲酸丙酯和對羥基苯甲酸丁酯的混合物(防腐劑);SepicideTMLD:由Seppic公司銷售的苯氧乙醇;KathonCG(INCI名稱甲基異噻唑啉酮/甲基氯代異噻唑啉酮);Montane60:由Seppic公司銷售的脫水山梨糖醇硬脂酸酯;Montanox60:由Seppic公司銷售的聚山梨酸酯60;Montanox81:由S印pic公司銷售的聚山梨酸酯81;OramixTMCG110:由Seppic公司銷售的辛?;秕?4l苷;SimulgelEG:由Seppic公司銷售的可自轉(zhuǎn)相的反相共聚物膠乳例如國際出版物WO99/36445中描述的那些(INCI名稱丙烯酸鈉/丙烯?;谆;撬徕c共聚物和異十六烷和聚山梨酸酯80);SimulgelNS:由S印pic公司銷售的可自轉(zhuǎn)相的反相共聚物膠乳例如國際出版物WO99/36445中描述的那些(INCI名稱丙烯酸羥乙酯/丙烯?;谆;撬徕c共聚物和角鯊?fù)楹途凵嚼嫠狨?0);Sepigel30S:由S印pic公司銷售的可自轉(zhuǎn)相的反相膠乳(INCI名稱聚丙烯酰胺/C13-14異鏈烷烴/月桂醇聚醚-7(Laureth-7));Sepigel501:由Seppic公司銷售的可自轉(zhuǎn)相的反相膠乳(INCI名稱C13-14異鏈烷烴/礦物油/聚丙烯酸鈉/聚丙烯酰胺/聚山梨酸酯85);SepinovEMTlO是由Seppic公司銷售的穩(wěn)定用凝膠化聚合物(INCI名稱丙烯?;谆;撬徕c/丙烯酸羥乙酯共聚物);Lanol外由Se卯ic公司銷售的異壬酸異壬酯;LanolTMl89:由Seppic公司銷售的異壬酸異硬脂基酯;Lanol1^8:由S印pic公司銷售的乙基己酸鯨蠟硬脂基酯;SepitonicTMM3:由Seppic公司銷售的天冬氨酸鎂、葡糖酸銅和葡萄糖酸鋅的混合物;MontalineO40:由Seppic公司銷售的椰油酰胺丙基甜菜堿酰胺MEA氯化物;ProteolOAT:由S印pic公司銷售的月桂酰燕麥氨基酸鈉;Montanov14:由Seppic公司銷售的肉豆蔻醇/肉豆蔻J4t苷;MontanovL:基于C"-C22醇和d2-C2o烷基多聚葡糖苷的乳化劑,例如歐洲專利申請EP0995487描述和由Seppic公司銷售的那些;Montanov202是由Seppic銷售的基于花生醇、山崳醇和花生基多聚葡糖苷的乳化劑;MontanovS是由Seppic銷售的基于椰子醇和可可基多聚葡糖苷的乳化劑;SensanovTMWR是由Seppic公司銷售的乳化劑(INCI名稱<:2()-22烷基磷酸鹽&C20-22醇)。權(quán)利要求1.一種組合物(A),相對于其質(zhì)量的100%包含10質(zhì)量%-90質(zhì)量%N-月桂酰脯氨酸(I),和10質(zhì)量%-90質(zhì)量%的、脫水己糖醇與含12-22個碳原子、任選地被一個或多個羥基取代的、飽和或不飽和、線性或支化的脂族羧酸的酯(II),或酯(II)的混合物。2.權(quán)利要求1所限定的組合物(A),相對于其質(zhì)量的100%包含10質(zhì)量%-90質(zhì)量%N-月桂酰脯氨酸(I),和10質(zhì)量%-卯質(zhì)量%的、脫水己糖醇與含12-22個碳原子、任選地被一個或多個羥基取代的、飽和或不飽和、線性或支化的脂族羧酸的酯(II),或酯(II)的混合物,該脫水己糖醇選自脫水山梨糖醇、脫7K甘露糖醇、脫水衛(wèi)矛醇或脫水艾杜糖醇。3.權(quán)利要求2所限定的組合物(A),相對于其質(zhì)量的100%包含10質(zhì)量。/o-卯質(zhì)量。/oN-月桂基脯氨酸(1),和10質(zhì)量%-90質(zhì)量%的、脫水山梨糖醇或脫水甘露糖醇與含12-22個碳原子、任選地被一個或多個羥基取代的、飽和或不飽和、線性或支化的脂族羧酸的酯(II),或酯(II)的混合物。4.權(quán)利要求1-3之一所限定的組合物(A),相對于其質(zhì)量的100°/。包含10質(zhì)量%-90質(zhì)量%]\-月桂酰脯氨酸(1),和10質(zhì)量%-卯質(zhì)量%的、脫水己糖醇與含12-22個碳原子、具有一個或多個羥基、飽和或不飽和、線性或支化的脂族羧酸的酯(II),或酯(II)的混合物,所述酸選自十二烷酸、十二碳烯酸、十四烷酸、十四碳烯酸、十六烷酸、十六碳烯酸、十八烷酸、十八碳烯酸、十八碳二烯酸、十八碳三烯酸、十八碳四烯酸、二十烷酸、二十碳烯酸、二十碳二烯酸、二十二烷酸、二十二碳烯酸、羥基十六烷酸、羥基十八烷酸、二羥基二十二烷酸或二羥基十八烷酸。5.權(quán)利要求4所限定的組合物(A),相對于其質(zhì)量的100%包含10質(zhì)量%-90質(zhì)量%1\-月桂酰脯氨酸(1),和10質(zhì)量%-90質(zhì)量%的、脫水己糖醇與含12-22個碳原子、任選地被一個或多個羥基(II)取代的、飽和或不飽和、線性或支化的脂族羧酸的酯(II),或這些酯(II)的混合物,所述酸選自月桂酸、異月桂酸、4-十二碳烯酸、5-十二碳烯酸、肉豆蔻酸、棕櫚酸、十六碳烯酸、硬脂酸、異硬脂酸、油酸、異油酸、亞油酸、異香葉酸、亞麻酸、花生酸、10,13-二十碳二烯酸、山崳酸、芥酸、鯨蠟烯酸、甘藍酸、3-羥基十六烷酸、4-羥基十六烷酸、11-羥基十六烷酸、16-羥基十六烷酸、12-羥基硬脂酸、巴西酸或8,9-二羥基硬脂酸。6.權(quán)利要求5所限定的組合物(A),相對于其質(zhì)量的100%包含10質(zhì)量%-90質(zhì)量%]^-月桂酰脯氨酸(1),和10質(zhì)量%-90質(zhì)量%的、脫水己糖醇與含12-22個碳原子、任選地被一個或多個羥基取代的、飽和或不飽和、線性或支化的脂族羧酸的酯(II)或酯(II)的混合物,該酯(II)選自脫水甘露糖醇月桂酸脂、脫水甘露糖醇油酸酯、脫水山梨糖醇硬脂酸酯、脫水山梨糖醇油酸酯、脫水山梨糖醇倍半油酸酯、脫水山梨糖醇三油酸酯、脫水山梨糖醇棕櫚酸酯、脫水山梨糖醇月桂酸酯、脫水山梨糖醇異月桂酸酯或脫水山梨糖醇異硬脂酸酯。7.權(quán)利要求1-6之一所限定的組合物(A),相對于其質(zhì)量的100%包含20質(zhì)量。/。-80質(zhì)量。/。N-月桂酰脯氨酸(1),和80質(zhì)量%-20質(zhì)量%的、脫水己糖醇與含12-22個碳原子、任選地被一個或多個羥基(II)取代的、飽和或不飽和、線性或支化的脂族羧酸的酯(II),或這些化合物的混合物。8.權(quán)利要求7所限定的組合物(A),相對于其質(zhì)量的100%包含25質(zhì)量°/。-50質(zhì)量%N-月桂酰脯氨酸(I),和50質(zhì)量%-75質(zhì)量%的、脫水甘露糖醇月桂酸酯、脫水山梨糖醇月桂酸酯或脫水山梨糖醇異月桂酸酯,或這些酯的混合物。9.一種用于人體或動物體的非治療處理方法,旨在促使其減肥和/或減少脂肪團或桔皮樣外觀,其特征在于將包含化妝品可接受的介質(zhì)和有效量的至少一種權(quán)利要求1-8中任一項所限定的組合物(A)的化妝品配制劑施于其上。10.權(quán)利要求1-8中任一項所限定的組合物(A)用于制備具有解脂活性的藥劑的用途,旨在促使人體或動物體減肥和/或減少脂肪團或桔皮樣外觀。11.一種化妝品配制劑或治療組合物,其特征在于其相對于其質(zhì)量的100%包含1%-5%權(quán)利要求1-8之一所限定的組合物(入)。12.—種水性凝膠或乳膏凝膠,其特征在于其相對于其質(zhì)量的100%包含1%-5%權(quán)利要求1-8之一所限定的組合物(入)。13.—種用于制備權(quán)利要求1-8之一所限定的組合物(A)的方法,其特征在于將N。/。月桂酰脯氨酸(I)與酯(II)或酯(II)的混合物混合。14.一種用于N-月桂酰脯氨酸(I)在液體介質(zhì)中增溶的方法,其特征在于a-制備權(quán)利要求l-8之一所限定的組合物(A),和b-將步驟(a)中獲得的組合物(A)溶于所述液體介質(zhì)中。全文摘要組合物(A),相對于其質(zhì)量的100%包含10質(zhì)量%-90質(zhì)量%N-月桂酰脯氨酸(I),和10質(zhì)量%-90質(zhì)量%的、脫水己糖醇與含12-22個碳原子、任選地被一個或多個羥基取代的、飽和或不飽和、線性或支化的脂族羧酸的酯(II),或酯(II)的混合物;該組合物用于制備具有解脂活性的藥劑的用途,旨在促使人體或動物體減肥和/或減少脂肪團或桔皮樣外觀;包含該組合物的化妝品配制劑或治療組合物;用于制備該組合物的方法和用于N-月桂?;彼?I)在液體介質(zhì)中增溶的方法。文檔編號A61K47/14GK101304726SQ200680039205公開日2008年11月12日申請日期2006年10月17日優(yōu)先權(quán)日2005年10月19日發(fā)明者A·羅索,C·加爾恰申請人:化工產(chǎn)品開發(fā)公司(S.E.P.P.I.C.)
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