專利名稱：阿莫西林舒巴坦匹酯口服制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種阿莫西林舒巴坦匹酯口服制劑，同時，本發(fā)明還涉及該制劑的制備方法。
背景技術(shù)：
阿莫西林為氨基酸型青霉素，其抗菌譜廣，除耐青霉素金葡菌、腸球菌屬和綠膿桿菌外，其它細(xì)菌多對本品敏感，本品對類桿菌屬也有抗菌活性，毒性低。舒巴坦匹酯為β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，在臨床上已廣泛用于產(chǎn)酶耐藥菌引起和下列感染性疾病。
阿莫西林舒巴坦匹酯療效確切，抗菌譜廣，抗菌活性強(qiáng)，不良反應(yīng)小，特別對適用于產(chǎn)酶耐藥菌引起和下列感染性疾病，包括上呼吸道感染，如耳、鼻、喉部感染，即中耳炎、竇炎、扁桃體炎和咽炎等；下呼吸道感染，如肺炎、急性支氣管炎和慢性支氣管炎急性發(fā)作、支氣管擴(kuò)張、膿胸、肺膿腫；泌尿生殖系統(tǒng)感染，如腎盂腎炎、膀胱炎和尿道炎等；皮膚及軟組織感染如蜂窩組織炎、傷口感染、癤病、膿性皮炎和膿皰??；性病、淋病等；盆腔感染、婦科感染、產(chǎn)后感染等；尿道感染腎盂腎炎、膀胱炎等；口腔膿腫如手術(shù)用藥等；嚴(yán)重系統(tǒng)感染如腦膜炎、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、腹膜炎、骨髓炎、傷寒和副傷寒、預(yù)防心內(nèi)膜炎等。目前，普通阿莫西林舒巴坦匹酯片崩解時間長，起效慢，不利于緩解病情。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題在于避免上述現(xiàn)有技術(shù)中的不足，而提出一種崩解時間短，起效快的阿莫西林舒巴坦匹酯制劑，同時，本發(fā)明還提供該制劑的制備方法。
本發(fā)明所提供的技術(shù)方案是一種阿莫西林舒巴坦匹酯口服制劑，其特征在于該制劑由活性成分阿莫西林、舒巴坦匹酯和藥用載體組成，其中每片制劑中含阿莫西林62.5mg～1250mg，舒巴坦匹酯62.5mg～500mg，藥用載體100mg～875mg。
優(yōu)選地，在上述制劑中，其中每片制劑中含阿莫西林62.5mg～600mg，舒巴坦匹酯62.5mg～400mg，藥用載體100mg～600mg。
上述制劑中，所述的藥用載體包括低取代羥丙基纖維素25mg～350mg，微晶纖維素25mg～200mg，硬脂酸鎂2.5mg～10mg，滑石粉2.5mg～10mg，1％-5％PVP5mg～10mg或25％-100％乙醇10mg～135mg。
在上述制劑中，所述的藥用載體還可包括甘露醇10mg～40mg、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉15mg～90mg、桔子香精5mg～10mg中的一種或兩種。
本發(fā)明阿莫西林舒巴坦匹酯口服制劑的制備方法包括如下步驟(1)粉碎過篩取阿莫西林、舒巴坦匹酯主藥和除PVP、乙醇、硬脂酸鎂、滑石粉外的藥用載體，分別過100-120目篩。
(2)制軟材將上述粉末混合均勻，加入1％PVP或10％乙醇溶液適量為粘合劑，制軟材。
(3)制粒、整粒將步驟(2)中制好的軟材用20-30目篩制粒，50-55℃烘干，經(jīng)20-30目篩整粒，加入硬脂酸鎂、滑石粉混合均勻。
(4)測定含量、壓片測含量，根據(jù)含量計算裝量，壓片。
本發(fā)明有如下優(yōu)點本發(fā)明制劑在體內(nèi)的崩解時間短，可在3分鐘內(nèi)崩解分散，起效快，能夠快速緩解病情。而且，本發(fā)明制劑的制備方法簡單，便于操作，易于推廣。
具體實施例方式
實施例1 0.5g/片本發(fā)明制劑的組成及制備方法如下1、制劑的組成

2、制備方法
(1)粉碎過篩取阿莫西林、舒巴坦匹酯主藥和低取代羥丙基纖維素、微晶纖維素，粉碎，分別過100目篩。
(2)制軟材將上述粉末混合均勻，加入1％PVP溶液為粘合劑，制軟材。
(3)制粒、整粒將步驟(2)中制好的軟材用24目篩制粒，52℃烘干2小時，經(jīng)24目篩整粒，加入硬脂酸鎂、滑石粉混合均勻。
(4)測定含量、壓片測含量，根據(jù)含量計算裝量，壓片即得。
實施例2 0.25g/片本發(fā)明制劑的組成及制備方法如下1、制劑的組成

2、制備方法與實施例1中制備方法不同之處在步驟(1)中取阿莫西林和舒巴坦匹酯主藥、低取代羥丙基纖維素、微晶纖維素、甘露醇，粉碎，分別過110目篩。其余均與實施例1的制備過程相同。
實施例3 0.75g/片本發(fā)明制劑的組成及制備方法如下1、制劑的組成


2、制備方法與實施例1中制備方法不同之處在步驟(1)中取阿莫西林和舒巴坦匹酯主藥、低取代羥丙基纖維素、微晶纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉，粉碎，分別過110目篩；在步驟(2)中加入10％乙醇溶液為粘合劑，制軟材。其余均與實施例1的制備過程相同。
實施例4 0.5g/片本發(fā)明制劑的組成及制備方法如下1、制劑的組成

2、制備方法與實施例1中制備方法不同之處在步驟(2)中加入10％乙醇溶液為粘合劑，制軟材，在步驟(3)中加桔子香精、入硬脂酸鎂、滑石粉混合均勻。其余均與實施例1的制備過程相同。
實施例5 0.5g/片本發(fā)明制劑的組成及制備方法如下

2、制備方法與實施例1中制備方法不同之處在步驟(1)中取阿莫西林和舒巴坦匹酯主藥、低取代羥丙基纖維素、微晶纖維素、甘露醇；在步驟(2)中加入10％乙醇溶液為粘合劑，制軟材；在步驟(3)中加桔子香精、入硬脂酸鎂、滑石粉混合均勻。其余均與實施例1的制備過程相同。
實施例6 0.5g/片本發(fā)明制劑的組成及制備方法如下


2、制備方法與實施例1中制備方法不同之處在步驟(1)中取阿莫西林和舒巴坦匹酯主藥、低取代羥丙基纖維素、微晶纖維素、甘露醇、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉，粉碎，分別過120目篩。其余均與實施例1的制備過程相同。
實施例7 0.5g/片本發(fā)明制劑的組成及制備方法如下

2、制備方法與實施例1中制備方法不同之處在步驟(1)中取阿莫西林和舒巴坦匹酯主藥、低取代羥丙基纖維素、微晶纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉，粉碎，分別過110目篩；在步驟(3)中加桔子香精、入硬脂酸鎂、滑石粉混合均勻。其余均與實施例1的制備過程相同。
實施例8 0.5g/片本發(fā)明制劑的組成及制備方法如下

2、制備方法與實施例1中制備方法不同之處在步驟(1)中取阿莫西林和舒巴坦匹酯主藥、低取代羥丙基纖維素、微晶纖維素、甘露醇、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉，粉碎，分別過120目篩；在步驟(3)中加桔子香精、入硬脂酸鎂、滑石粉混合均勻。其余均與實施例1的制備過程相同。
實施例1-8的阿莫西林舒巴坦匹酯口服制劑依據(jù)阿莫西林舒巴坦匹酯分散片生產(chǎn)用質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)(草案)進(jìn)行檢驗，檢驗結(jié)果如下


結(jié)論本品經(jīng)檢驗，符合阿莫西林舒巴坦匹酯分散片生產(chǎn)用質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)(草案)規(guī)定。
權(quán)利要求
1.一種阿莫西林舒巴坦匹酯口服制劑，其特征在于該制劑由活性成分阿莫西林、舒巴坦匹酯和藥用載體組成，其中每片制劑中含阿莫西林62.5mg～1250mg，舒巴坦匹酯62.5mg～500mg，藥用載體70mg～875mg。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的阿莫西林舒巴坦匹酯口服制劑，其特征在于其中每片制劑中含阿莫西林62.5mg～600mg，舒巴坦匹酯62.5mg～400mg，藥用載體100mg～600mg。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的阿莫西林舒巴坦匹酯口服制劑，其特征在于所述的藥用載體包括低取代羥丙基纖維素25mg～350mg，微晶纖維素25mg～200mg，硬脂酸鎂2.5mg～10mg，滑石粉2.5mg～10mg，1％PVP5mg～10mg或10％乙醇10mg～135mg。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的阿莫西林舒巴坦匹酯口服制劑，其特征在于所述的藥用載體還包括甘露醇10mg～40mg、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉15mg～90mg、桔子香精5mg～10mg中的一種或兩種。
5.根據(jù)權(quán)利要求1至3任一項所述的阿莫西林舒巴坦匹酯口服制劑的制備方法，其特征在于該方法包括如下步驟(1)粉碎過篩取阿莫西林、舒巴坦匹酯主藥和除PVP、乙醇、硬脂酸鎂、滑石粉外的藥用載體，分別過100-120目篩；(2)制軟材將上述粉末混合均勻，加入1％PVP或10％乙醇溶液適量為粘合劑，制軟材；(3)制粒、整粒將步驟(2)中制好的軟材用20-30目篩制粒，50-55℃烘干，經(jīng)20-30目篩整粒，加入硬脂酸鎂、滑石粉混合均勻；(4)測定含量、壓片測含量，根據(jù)含量計算裝量，壓片。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種阿莫西林舒巴坦匹酯口服制劑，該制劑由活性成分阿莫西林、舒巴坦匹酯和藥用載體低取代羥丙基纖維素、微晶纖維素、硬脂酸鎂、滑石粉、PVP、乙醇等組成。同時，還公開本發(fā)明制劑的制備方法，該方法包括粉碎過篩、制軟材、制粒、整粒、測定含量、壓片等步驟。本發(fā)明制劑在體內(nèi)的崩解時間短，起效快，能夠快速緩解病情，而且，本發(fā)明制劑的制備方法簡單，便于操作，易于推廣。
文檔編號A61P31/04GK1969845SQ200510123859
公開日2007年5月30日 申請日期2005年11月23日 優(yōu)先權(quán)日2005年11月23日
發(fā)明者桂勇 申請人:桂勇