專利名稱：一種果糖二磷酸鈉顆粒劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種藥物制劑，特別是一種果糖二磷酸鈉顆粒劑及其制備方法，提供一種在分子水平治療心絞痛、心肌梗死及心力衰竭的藥物制劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
果糖二磷酸鈉(fructose sodium diphosphate，F(xiàn)DP，昔名1，6-二磷酸果糖)是細(xì)胞代謝的重要產(chǎn)物，外源性的二磷酸果糖可作用于細(xì)胞膜，通過激活細(xì)胞膜上的磷酸果糖激酶，增加細(xì)胞內(nèi)高能磷酸鍵和三磷酸腺苷的濃度，從而促進(jìn)鉀離子內(nèi)流，恢復(fù)細(xì)胞靜息狀態(tài)，增加紅細(xì)胞內(nèi)二磷酸甘油酸的含量，抑制氧自由基和組織胺釋放，有益于休克、缺血、缺氧、組織損傷、體外循環(huán)、輸血等狀態(tài)下的細(xì)胞能量代謝和對葡萄糖的利用，促進(jìn)修復(fù)、改善細(xì)胞功能作用。臨床上主要用于心肌缺血引起的各種癥狀如心絞痛、心肌梗死及心力衰竭等。
迄今為止醫(yī)藥界公認(rèn)最簡單有效的心臟保護(hù)辦法是注射果糖二磷酸鈉(FDP)，但此項技術(shù)一直被壟斷在國外企業(yè)手中，價格高昂，且主要為靜脈針劑，不適合普通病人使用。1996國內(nèi)首創(chuàng)口服劑型——福達(dá)平FDP心能量膠囊，F(xiàn)DP只能注射、不能口服的神話被打破，而且價格更低廉、使用更方便，使FDP為普通心臟病人使用鋪平了道路。但由于已經(jīng)上市的口服劑型具有吸收慢，副作用大，口感不好，對于老人和兒童吞咽不便等缺陷，在果糖二磷酸鈉片、膠囊的基礎(chǔ)上，開發(fā)出的有效治療心臟病的有效新的顆粒制劑，其優(yōu)點在于果糖二磷酸鈉顆粒劑易溶于水，可以沖服，服用方便，而且制備工藝簡單，成本低廉。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供一種果糖二磷酸鈉顆粒劑及其制備方法，該顆粒劑含有果糖二磷酸鈉、稀釋劑和助懸劑，其中含有果糖二磷酸鈉2.5-10％，稀釋劑85-97.4％，助懸劑0.1-5％。
本發(fā)明的顆粒劑，其中稀釋劑可選擇糖粉、糊精、山梨醇中的一種或兩種。助懸劑可選擇羧甲基纖維素、甲基纖維素、聚維酮、西黃耆膠和阿拉伯膠。本發(fā)明的特征還在于，助懸劑可同時具有粘合劑的作用。
本發(fā)明優(yōu)選的配方組成為
果糖二磷酸鈉 2.5-10％稀釋劑85-97.4％助懸劑0.1-5％更加優(yōu)選的配方組成列在實施例中。
通過以上組分配比的選擇，本發(fā)明的顆粒劑具有穩(wěn)定性好釋放度高的特點。
本發(fā)明的顆粒劑，是單位劑量形式，可以包裝成瓶，也可包裝成袋，每一瓶或袋中可包裝0.5-10克顆粒劑。
本發(fā)明的顆粒劑，入口即化，因此可以含服，也可以用熱水或溫水沖服。每次服用0.5-10克。每日1-4次。
本發(fā)明還提供本發(fā)明顆粒劑的制備方法包括以下步驟，將果糖二磷酸鈉、助懸劑和稀釋劑分別過80目篩后，混合均勻，加入75％的乙醇溶液制軟材，20目篩制粒，60℃干燥，18目篩整粒，即得。
本發(fā)明的顆粒劑，特別使用優(yōu)選的配方組成，經(jīng)過實驗發(fā)現(xiàn)具有以下優(yōu)點穩(wěn)定性好，儲藏時間長，吸收迅速，口感良好，易溶于水，服用方便，入口即化，而且，生產(chǎn)工藝簡單，成本低廉。
具體實施例方式實施例1

制備方法藥物活性成分與輔料分別過80目篩，將果糖二磷酸鈉、糖粉、羧甲基纖維素鈉等量遞加混合均勻，用75％乙醇溶液制軟材，20目篩制粒，60℃干燥，18目篩整粒，即得。制得的顆粒易溶于水，加水服用口感良好。
實施例2


制備方法藥物活性成分與輔料分別過80目篩，將果糖二磷酸鈉、糖粉、甲基纖維素等量遞加混合均勻，用75％乙醇溶液制軟材，20目篩制粒，60℃干燥，18目篩整粒，即得。制得的顆粒易溶于水，加水服用口感良好。
實施例3

制備方法同實施例2。
實施例4

制備方法同實施例2。
權(quán)利要求
1.一種果糖二磷酸鈉顆粒劑，該制劑由生理有效量的果糖二磷酸鈉、至少一種稀釋劑、至少一種助懸劑組成。
2.權(quán)利要求1的顆粒劑，其特征在于，所述稀釋劑選自，糖粉、糊精、山梨醇；助懸劑選自，羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、聚維酮、西黃耆膠、阿拉伯膠。
3.權(quán)利要求1的顆粒劑，其中各組分所占的重量百分比為果糖二磷酸鈉2.5-10％稀釋劑 85-97.4％助懸劑 0.1-5％
4.權(quán)利要求3的顆粒劑，其特征在于，所述稀釋劑選自，糖粉、糊精、山梨醇；助懸劑選自，羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、聚維酮、西黃耆膠、阿拉伯膠。
5.根據(jù)權(quán)利要求4的顆粒劑，各組分所占的重量百分比為果糖二磷酸鈉3.0％糖粉94.0％羧甲基纖維素鈉 3.0％
6.根據(jù)權(quán)利要求4的顆粒劑，各組分所占的重量百分比為果糖二磷酸鈉5.0％糖粉94.2％甲基纖維素 0.8％
7.根據(jù)權(quán)利要求4的顆粒劑，各組分所占的重量百分比為果糖二磷酸鈉7.2％糊精30.0％糖粉61.6％聚維酮 1.2％
8.根據(jù)權(quán)利要求1的顆粒劑，為單位劑量形式。
9.根據(jù)權(quán)利要求1的顆粒劑，用袋包裝，每袋包裝含0.5-10克顆粒劑。
10.權(quán)利要求1的顆粒劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟，將果糖二磷酸鈉、助懸劑和稀釋劑分別過80目篩后，混合均勻，加入75％的乙醇溶液制軟材，20目篩制粒，60℃干燥，18目篩整粒，即得。
全文摘要
本發(fā)明提供一種果糖二磷酸鈉顆粒劑及其制備方法，該顆粒劑含有果糖二磷酸鈉、稀釋劑、助懸劑，其中含有果糖二磷酸鈉2.5－10％，稀釋劑85－97.4％，助懸劑0.1－5％，本發(fā)明果糖二磷酸鈉顆粒是在已上市果糖二磷酸鈉片、膠囊的基礎(chǔ)上，開發(fā)出的有效治療心臟病的有效制劑，其優(yōu)點在于果糖二磷酸鈉顆粒劑易溶于水，可以沖服，服用方便，而且制備工藝簡單，成本低廉。
文檔編號A61P9/10GK1650871SQ20041009843
公開日2005年8月10日 申請日期2004年12月10日 優(yōu)先權(quán)日2004年12月10日
發(fā)明者蔡金巧 申請人:北京阜康仁生物制藥科技有限公司