專利名稱：當(dāng)歸在制備治療高血壓病藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及當(dāng)歸的制備方法，主要是涉及治療高血壓病藥物的制備方法。
背景技術(shù)：
當(dāng)歸為傳統(tǒng)的中藥材，具有活血、補(bǔ)血的作用，在臨床上多用于血虛、血瘀癥，常用于婦科病，并應(yīng)用于多種復(fù)方制劑與湯劑中，其制劑有當(dāng)歸流浸膏。當(dāng)歸用傳統(tǒng)炮制方法與制劑工藝制備的當(dāng)歸制劑，并無(wú)治療高血壓的藥物療效。采用該技術(shù)制備的當(dāng)歸制劑，具有治療高血壓的作用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是改變傳統(tǒng)的當(dāng)歸炮制與制劑方法，制備一種可用于治療高血壓病的藥物。
為解決上述技術(shù)問(wèn)題，本發(fā)明是通過(guò)以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)當(dāng)歸制劑由當(dāng)歸藥材與其他輔料制備而成。其中當(dāng)歸藥材投料前可經(jīng)100～120℃烘1～2h處理；先制備中間產(chǎn)品濃縮液，制備步驟為(1)當(dāng)歸1000克，加8～12倍量水煎煮1-2小時(shí)，過(guò)濾。第2次再加6～10倍水煎煮0.5～1.5h，合并煎液。過(guò)濾，得濾液；(2)濾液1濃縮后，加乙醇使含醇量達(dá)40％～70％，靜置24～48h，過(guò)濾，得濾液2。
(3)濾液2回收乙醇至無(wú)醇味，并濃縮為濃縮液。
該濃縮液可為含生藥量為0.8～1.2g/ml或相對(duì)密度為1.05～1.10的濃縮液。
取濃縮液可用常規(guī)方法制備口服液。方法為加入防腐劑、矯味劑、調(diào)PH值為5.5-7.0，得口服液。
該濃縮液可噴霧干燥成粉末，粉末可用制劑常規(guī)方法制備顆粒劑、膠囊劑、片劑等中藥口服制劑。
采用該工藝制備的當(dāng)歸制劑，口服液制劑曾進(jìn)行藥理實(shí)驗(yàn)與臨床驗(yàn)證，具有治療高血壓的作用。其它劑型因與口服液制劑無(wú)實(shí)質(zhì)上的工藝改變，故有效成份未受損失，作用應(yīng)與口服液劑型相當(dāng)。
具體實(shí)施例方式
1、對(duì)技術(shù)方案中所述制備方法涉及的多個(gè)因素進(jìn)行了實(shí)驗(yàn)，以作為本技術(shù)方案詳細(xì)的闡述。
表1 當(dāng)歸藥材炮制時(shí)的時(shí)間與溫度對(duì)揮發(fā)油的影響溫度 烘干時(shí)間結(jié)果(揮發(fā)油檢驗(yàn))100℃ 2無(wú)揮發(fā)油105℃ 1無(wú)揮發(fā)油115℃ 1 無(wú)揮發(fā)油，部分發(fā)焦表2 不同的水煎次數(shù)的制備次數(shù) 時(shí)間(h)出膏率1213.6％2214.8％3215.2％
表3 二次水煎時(shí)不同時(shí)間與加水量的制備第一次水量時(shí)間第二次水量時(shí)間出膏率(％)8 1 6 114.68 1.5 8 1.5 14.88 2 10 215.210 1 8 213.610 1.5 6 114.310 2 10 1.5 16.212 1 10 1.5 16.312 1.5 6 217.112 2 8 117.3表4 醇沉濃度不同時(shí)的選擇加乙醇使至含醇量 醇沉后結(jié)果36％沉淀較慢，不易過(guò)濾55％24h沉淀，易過(guò)濾70％24h沉淀，易過(guò)濾表5濃縮液的量與性狀的關(guān)系含生藥量(g/ml) 密度 性狀0.8 1.06 較稀、澄清液體1.0 1.08 較稀、澄清液體1.2 1.09 較稠液體(可用于噴霧干燥)
2、當(dāng)歸在制劑中的應(yīng)用取1.0g/ml的濃縮液，選用不同的矯味劑，不同的防腐劑進(jìn)行制備口服液，結(jié)果均符合制劑要求。
PH值甜菊甙香精山梨酸鉀 結(jié)果6.8 0.1％ -0.1％性狀符合規(guī)定5.9 0.2％ -0.1％性狀符合規(guī)定6.5 - 0.1％ 0.2％性狀符合規(guī)定制備固體制劑的實(shí)施例將1.2/ml濃縮液10kg噴霧干燥得600g粉末。
處方1. 粉末400g 蔗糖600g，制成顆粒。
處方2 粉末100g，直接套膠囊，得膠囊劑。
處方3 取處方1中的顆粒劑，套膠囊，得膠囊劑。
處方4 取處方1中的顆粒500g，加10g硬脂酸鎂，壓片，得片劑。
3、當(dāng)歸制成的康脈心口服液(暫名)的臨床驗(yàn)證結(jié)果(北京西苑醫(yī)院)康脈心口服液為由當(dāng)歸為主要成分的治療高血壓病的純中藥制劑，本研究為雙盲雙模擬、隨機(jī)對(duì)照試驗(yàn)，以陰虛陽(yáng)亢證兼血瘀型作為觀察證型，共觀察80例，其中雙盲治療組40例，雙盲對(duì)照組40例。結(jié)果雙盲治療組降壓總有效率為75.00％，顯效率為32.50％，中醫(yī)證候總有效率為82.50％，顯效率為37.50％，雙盲對(duì)照組降壓總有效率為90.00％，顯率為37.50％。中醫(yī)證候總有效率為82.50％，顯率為37.50％。
康脈心口服液治療組治療后，受試者的血壓有較明顯的下降，治療前收縮壓的積分為168.43±14.62，治療后為145.98±12.11，差值為22.45±14.80，經(jīng)統(tǒng)計(jì)學(xué)處理，有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(P＜0.01)；治療前舒張壓的積分為101.45±6.32，治療后為90.18±8.43，差值為11.28±7.99，經(jīng)統(tǒng)計(jì)學(xué)處理，有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義P＜0.01)。
心痛定片對(duì)照組治療后，受試者的血壓有較明顯的下降，治療前舒張壓的積分為164.13± 14.97，治療后為138.00±14.19，差值為26.13±16.74，經(jīng)統(tǒng)計(jì)學(xué)處理，有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(P＜0.01)；治療前收縮壓的積分為99.20±6.47，治療后為88.85±9.37，差值為10.35±8.47，經(jīng)統(tǒng)計(jì)學(xué)處理，有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(P＜0.01)。
在起效時(shí)間上，康脈心口服液組的平均起效時(shí)間為2.43±1.41天，心痛定片組為1.85±0.76天，經(jīng)統(tǒng)計(jì)學(xué)處理，有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(P＜0.01)，即心痛定片組的平均起效時(shí)間比康脈心口服液組短。
權(quán)利要求
1.一種當(dāng)歸制劑，其特征是該制劑由當(dāng)歸藥材與其他輔料組成。
2.權(quán)利要求1所述的當(dāng)歸制劑，其中當(dāng)歸藥材經(jīng)100～120℃烘1～2小時(shí)處理。
3.權(quán)利要求1中的當(dāng)歸制劑，其制備中間體濃縮液方法由以下步驟組成(1)當(dāng)歸加水煎煮2-3次，合并煎液；過(guò)濾，得濾液1；(3)濾液1濃縮后，加乙醇使含醇量達(dá)40％～70％，靜置24～48h，過(guò)濾，得濾液2；(3)濾液2回收乙醇至無(wú)醇味，并濃縮得濃縮液。
4.權(quán)利要求3的步驟(1)中所述的加水煎煮方法為8～12倍量水煎煮1-2小時(shí)，過(guò)濾；第2次再加6～10倍水煎煮0.5～1.5h。
5.權(quán)利要求3的步驟(3)中所述的濃縮液，可為含生藥量為0.8～1.2g/ml或相對(duì)密度為1.05～1.10。
6.權(quán)利要求3的步驟(3)中所述的濃縮液，加調(diào)味劑以及防腐劑，調(diào)節(jié)PH值為5.5～7.0；精濾，灌裝，滅菌，得口服液。
7.權(quán)利要求3的步驟(3)中所述的濃縮液，噴霧干燥得粉末。
8.權(quán)利要求7中所述的粉末，可應(yīng)用于用常規(guī)方法制備顆粒劑、膠囊劑、片劑。
9.權(quán)利要求7中所述的當(dāng)歸制劑可應(yīng)用于制備治療高血壓藥物。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種中藥當(dāng)歸制劑的制備方法。本發(fā)明通過(guò)當(dāng)歸的炮制，去除揮發(fā)油，再經(jīng)過(guò)提取、濃縮、醇沉、過(guò)濾步驟，得濾液，再進(jìn)行濃縮，再制成口服制劑。該制劑方法可在制備治療高血壓藥物過(guò)程中應(yīng)用。
文檔編號(hào)A61P9/00GK1537547SQ0310973
公開(kāi)日2004年10月20日 申請(qǐng)日期2003年4月14日 優(yōu)先權(quán)日2003年4月14日
發(fā)明者呂圭源, 王建國(guó), 何翱 申請(qǐng)人:呂圭源, 浙江大德制藥有限公司