專利名稱：成膜液體組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種成膜液體組合物。該液體組合物包含成膜聚合物、低沸點(diǎn)溶劑和高沸點(diǎn)溶劑。活性成分，如止癢活性成分、冷卻活性成分、抗生素等，包含在該組合物中。將該組合物涂抹于皮膚上，該低沸點(diǎn)溶劑蒸發(fā)掉，在皮膚上留下聚合物膜。留在皮膚上的膜由該液體組合物中包含的高沸點(diǎn)溶劑塑化。該聚合膜隨著時(shí)間將活性成分傳送到皮膚上。
背景技術(shù)：
微小的切口和刮傷、曬傷、臭蟲咬塊和接觸毒葛引起的皮疹都是使消費(fèi)者感到不適的癥狀。這些癥狀常使人感到皮膚癢。消費(fèi)者常會(huì)撓癢。撓癢會(huì)使該癢的皮膚區(qū)域進(jìn)一步損傷，還可能會(huì)導(dǎo)致感染。因此，健康護(hù)理專家建議應(yīng)保持感染區(qū)域的干凈和干燥。
可從市售獲得許多止癢產(chǎn)品。市售的止癢產(chǎn)品常常是液體噴霧劑或洗劑的形式，它們用于噴灑或涂抹于皮膚的感染區(qū)域。液體噴霧劑的粘度常與水的粘度相似。這意味著該液體非常容易噴灑，可能從它所噴灑的皮膚上滴落，可能弄臟衣物。
市售的止癢洗劑常常比液體噴霧劑粘得多。這種洗劑可能難以倒出和噴灑到皮膚上。
通常，由于所含活性成分的顏色的緣故，洗劑常為粉紅色。這會(huì)很難看，因?yàn)橥磕嗽撓磩┑钠つw區(qū)域也成了粉紅色。粉紅色會(huì)使衣物染上這種顏色，這也是個(gè)問題。
已開發(fā)凝膠組合物用于處理曬傷和與毒葛有關(guān)的發(fā)癢。這些凝膠組合物使用粘土形成凝膠。凝膠的粘度往往會(huì)很高。高粘度是需要的，因?yàn)楦哒扯茸柚菇M合物流動(dòng)或滴落。這類凝膠通常以擠出管的形式出售。
雖然液體止癢產(chǎn)品是有效的，但是消費(fèi)者還是常會(huì)抓撓已涂抹了該止癢產(chǎn)品的皮膚區(qū)域。宜提供一種組合物，該組合物提供一種屏障，使消費(fèi)者不再抓撓皮膚的感染區(qū)域，并將活性成分傳送給皮膚。
在一段相當(dāng)長的時(shí)間里，人們可以從市場上購得名為“New Skin”的產(chǎn)品。這種產(chǎn)品含有硝基纖維素，該硝基纖維素存在于丙酮中。該產(chǎn)品用于覆蓋受傷的皮膚。經(jīng)常會(huì)看到玩保齡球的人在其持保齡球的大拇指上長出水泡。常常給該感染區(qū)域使用“New Skin”來使其不進(jìn)一步損傷?；蛘?，可首先給皮膚涂抹“NewSkin”，以阻止損傷。此“New Skin”組合物不含有活性成分或增塑劑。
仍需要一種組合物，該組合物提供一種防止抓撓皮膚的屏障，并將活性成分傳送給皮膚。

發(fā)明內(nèi)容
根據(jù)本發(fā)明的一個(gè)方面，本發(fā)明提供一種成膜液體組合物，用于將活性成分傳送給皮膚，并保護(hù)皮膚。該液體組合物包含成膜聚合物、低沸點(diǎn)溶劑、高沸點(diǎn)溶劑和至少一種活性成分。
在第二個(gè)實(shí)施方式中，本發(fā)明提供一種保護(hù)皮膚和給皮膚傳送至少一種活性成分的方法，該方法包括將包含成膜聚合物、低沸點(diǎn)溶劑、高沸點(diǎn)溶劑和至少一種活性成分的組合物涂抹在受傷的皮膚上。
具體實(shí)施例方式
本發(fā)明的組合物包含成膜聚合物。該成膜聚合物適于與受傷的皮膚接觸。合適的成膜聚合物包括但不限于醋酸纖維素、乙酸丁酸纖維素、乙酸丙酸纖維素和乙烯-乙酸乙烯酯共聚物。在實(shí)施本發(fā)明時(shí)也可使用共聚物、聚合物的共混物。乙酸丁酸纖維素是目前優(yōu)選的成膜材料。本發(fā)明組合物中成膜聚合物的用量可約占該組合物總重量的3-15％，較佳約占3-10％。
本發(fā)明的組合物還包括低沸點(diǎn)溶劑。適當(dāng)?shù)牡头悬c(diǎn)溶劑的沸點(diǎn)約低于100°F。適當(dāng)?shù)牡头悬c(diǎn)溶劑包括但不限于正己烷、正庚烷、正辛烷、環(huán)己烷、環(huán)戊烷、甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇、丁酮、乙酸乙酯和丙酮。乙酸乙酯是優(yōu)選的低沸點(diǎn)溶劑。本發(fā)明組合物中的低沸點(diǎn)溶劑的量約占該組合物的總重量的70-95％，較佳約占75-95％。
在本發(fā)明的組合物中包含有高沸點(diǎn)溶劑，用于使成膜聚合物塑化。適當(dāng)?shù)母叻悬c(diǎn)溶劑的沸點(diǎn)約在100°F以上。適當(dāng)?shù)母叻悬c(diǎn)溶劑包括但不限于三醋精、三丁精、檸檬酸三乙酯及它們的組合。高沸點(diǎn)溶劑的量約占該組合物總重量的1-10％，較佳約占1-5％。
本發(fā)明的組合物包含至少一種傳送給皮膚的活性成分。典型的活性成分包括緩解疼痛的活性成分；緩解瘙癢的活性成分；抗生素；抗真菌劑；抗組胺劑；抗炎劑；止癢劑；皮膚和粘膜用的制劑；傷口護(hù)理劑；以及它們的組合。具體的活性成分包括但不限于苯坐卡因、薄荷醇、樟腦和苯海拉明(diphenhydramine)。優(yōu)選薄荷醇、樟腦、苯坐卡因以及它們的組合。如本領(lǐng)域已知，根據(jù)所需的效果可改變活性成分的量。通常，活性成分的總量約占該組合物總重量的0.05-30％。
通過在合適的容器中混合這些成分并攪拌所得混合物可制得本發(fā)明的組合物。將這些組合物涂抹于皮膚的感染區(qū)域。該低沸點(diǎn)溶劑蒸發(fā)，在皮膚上留下成膜形式的塑化的聚合物。該活性成分隨著時(shí)間從該膜中釋放，從而傳送給皮膚。
下面描述幾個(gè)實(shí)施例來闡述本發(fā)明。本發(fā)明不應(yīng)受到其中的細(xì)節(jié)的限制。實(shí)施例1在容器中混合下述材料149.64克乙酸乙酯(低沸點(diǎn)溶劑)20克乙酸丁酸纖維素(成膜聚合物)20克三醋精(高沸點(diǎn)溶劑)攪拌該溶液，直至該聚合物溶解、溶液變清晰。然后在連續(xù)攪拌的同時(shí)加入下述成分10克苯坐卡因(局部麻醉劑)0.18克薄荷醇0.18克樟腦攪拌該溶液，直至溶液再變清晰。該組合物含有10％乙酸丁酸纖維素、0.09％薄荷醇、0.09％樟腦、10％三醋精、5％苯坐卡因和74.82％乙酸乙酯。實(shí)施例2在容器中混合下述材料149.64克乙酸乙酯(低沸點(diǎn)溶劑)
20克乙酸丁酸纖維素(成膜聚合物)20克三丁精(高沸點(diǎn)溶劑)攪拌該溶液，直至該聚合物溶解、溶液變清晰。然后在連續(xù)攪拌的同時(shí)加入下述成分10克苯坐卡因0.18克薄荷醇0.18克樟腦攪拌該溶液，直至溶液再變清晰。該組合物含有10％乙酸丁酸纖維素、0.09％薄荷醇、0.09％樟腦、10％三丁精、5％苯坐卡因和74.82％乙酸乙酯。實(shí)施例3在容器中混合下述材料149.64克乙酸乙酯(低沸點(diǎn)溶劑)20克乙酸丁酸纖維素(成膜聚合物)20克檸檬酸三乙酯(高沸點(diǎn)溶劑)攪拌該溶液，直至該聚合物溶解、溶液變清晰。然后在連續(xù)攪拌的同時(shí)加入下述成分10克苯坐卡因0.18克薄荷醇0.18克樟腦攪拌該溶液，直至溶液再變清晰。該組合物含有10％乙酸丁酸纖維素、0.09％薄荷醇、0.09％樟腦、10％檸檬酸三乙酯、5％苯坐卡因和74.82％乙酸乙酯。實(shí)施例4在容器中混合下述材料186克乙酸乙酯(低沸點(diǎn)溶劑)10克乙酸丁酸纖維素(成膜聚合物)3.8克三醋精攪拌該溶液，直至該聚合物溶解、溶液變清晰。然后在連續(xù)攪拌的同時(shí)加入下述成分
0.2克樟腦攪拌該溶液，直至溶液再變清晰。該組合物含有5％乙酸丁酸纖維素、0.1％樟腦、1.9％三醋精和93％乙酸乙酯。實(shí)施例5在容器中混合下述材料186克乙酸乙酯(低沸點(diǎn)溶劑)10克乙酸丁酸纖維素(成膜聚合物)3.8克三醋精攪拌該溶液，直至該聚合物溶解、溶液變清晰。然后在連續(xù)攪拌的同時(shí)加入下述成分0.2克薄荷醇攪拌該溶液，直至溶液再變清晰。該組合物含有5％乙酸丁酸纖維素、0.1％薄荷醇、1.9％三醋精和93％乙酸乙酯。實(shí)施例6在容器中混合下述材料185克乙酸乙酯(低沸點(diǎn)溶劑)10克乙酸丁酸纖維素(成膜聚合物)4克三醋精攪拌該溶液，直至該聚合物溶解、溶液變清晰。然后在連續(xù)攪拌的同時(shí)加入下述成分1克樟腦攪拌該溶液，直至溶液再變清晰。該組合物含有5％乙酸丁酸纖維素、0.5％樟腦、2％三醋精和92.5％乙酸乙酯。實(shí)施例7在容器中混合下述材料185克乙酸乙酯(低沸點(diǎn)溶劑)10克乙酸丁酸纖維素(成膜聚合物)
4克三醋精攪拌該溶液，直至該聚合物溶解、溶液變清晰。然后在連續(xù)攪拌的同時(shí)加入下述成分1克薄荷醇攪拌該溶液，直至溶液再變清晰。該組合物含有5％乙酸丁酸纖維素、0.5％薄荷醇、2％三醋精和92.5％乙酸乙酯。實(shí)施例8在容器中混合下述材料181克乙酸乙酯(低沸點(diǎn)溶劑)12克乙酸丁酸纖維素(成膜聚合物)6克三醋精攪拌該溶液，直至該聚合物溶解、溶液變清晰。然后在連續(xù)攪拌的同時(shí)加入下述成分1克薄荷醇攪拌該溶液，直至溶液再變清晰。該組合物含有6％乙酸丁酸纖維素、0.5％薄荷醇、3％三醋精和90.5％乙酸乙酯。實(shí)施例9在容器中混合下述材料185克乙酸乙酯(低沸點(diǎn)溶劑)10克乙酸丁酸纖維素(成膜聚合物)4克三丁精攪拌該溶液，直至該聚合物溶解、溶液變清晰。然后在連續(xù)攪拌的同時(shí)加入下述成分1克薄荷醇攪拌該溶液，直至溶液再變清晰。該組合物含有5％乙酸丁酸纖維素、0.5％薄荷醇、2％三丁精和92.5％乙酸乙酯。實(shí)施例10
在容器中混合下述材料180.2克乙酸乙酯(低沸點(diǎn)溶劑)12克乙酸丁酸纖維素(成膜聚合物)6克三丁精攪拌該溶液，直至該聚合物溶解、溶液變清晰。然后在連續(xù)攪拌的同時(shí)加入下述成分1.8克薄荷醇攪拌該溶液，直至溶液再變清晰。該組合物含有6％乙酸丁酸纖維素、0.9％薄荷醇、3％三醋精和90.1％乙酸乙酯。實(shí)施例11在容器中混合下述材料180.2克乙酸乙酯(低沸點(diǎn)溶劑)10克乙酸丁酸纖維素(成膜聚合物)4克檸檬酸三乙酯攪拌該溶液，直至該聚合物溶解、溶液變清晰。然后在連續(xù)攪拌的同時(shí)加入下述成分1.8克薄荷醇攪拌該溶液，直至溶液再變清晰。該組合物含有5％乙酸丁酸纖維素、0.9％薄荷醇、2％檸檬酸三乙酯和90.1％乙酸乙酯。實(shí)施例12在容器中混合下述材料182克乙酸乙酯(低沸點(diǎn)溶劑)10克乙酸丁酸纖維素(成膜聚合物)6克三醋精攪拌該溶液，直至該聚合物溶解、溶液變清晰。然后在連續(xù)攪拌的同時(shí)加入下述成分2克樟腦攪拌該溶液，直至溶液再變清晰。該組合物含有5％乙酸丁酸纖維素、1％樟腦、3％三醋精和91％乙酸乙醋。
在前述實(shí)施例中，苯坐卡因起到局部麻醉劑的作用；樟腦和薄荷醇起到止癢劑的作用。
將大約1毫升實(shí)施例1-12的各組合物涂抹在手指上約1厘米×2.5厘米的皮膚上，對這些組合物進(jìn)行測試。評價(jià)這些組合物的干燥時(shí)間、耐水性和膜質(zhì)量。
所有的組合物都在1分鐘內(nèi)干燥，并形成透明的、幾乎看不見的膜。把涂覆上這些聚合物膜的手指放到從水龍頭中流出的熱水(大約50℃)和冷水(大約25℃)下。這些聚合物膜具有耐水性，即使在流動(dòng)的水下也粘附在皮膚上。這些聚合物膜的粘性非常小，因此不會(huì)粘住任何灰塵。這些膜很好地粘附于皮膚8小時(shí)以上，具有很好的生物粘附性(bioadhesion)(這些膜在邊緣沒有卷起)。
基于上述結(jié)果，本發(fā)明的組合物為受傷的皮膚提供一種優(yōu)良的屏障，以防止抓擦和進(jìn)一步的損傷。這些膜還使消費(fèi)者不再抓撓皮膚的感染區(qū)域，并起到給皮膚傳送活性成分的作用。
權(quán)利要求
1.一種組合物，其特征在于，該組合物包含成膜聚合物；低沸點(diǎn)溶劑；高沸點(diǎn)溶劑；和至少一種活性成分。
2.如權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于，所述成膜聚合物選自醋酸纖維素、乙酸丁酸纖維素、乙酸丙酸纖維素和乙烯-乙酸乙烯酯共聚物。
3.如權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于，所述低沸點(diǎn)溶劑選自正己烷、正庚烷、正辛烷、環(huán)己烷、環(huán)戊烷、甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇、丁酮、乙酸乙酯和丙酮。
4.如權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于，所述高沸點(diǎn)溶劑選自三醋精；三丁精；檸檬酸三乙酯；以及它們的組合。
5.如權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于，所述活性成分選自緩解疼痛的活性成分；緩解瘙癢的活性成分；抗生素；抗真菌劑；抗組胺劑；抗炎劑；止癢劑；皮膚和粘膜用的制劑；傷口護(hù)理劑；以及它們的組合。
6.如權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于，以所述組合物的總重量計(jì)，所述成膜聚合物的量約占3-15％，所述低沸點(diǎn)溶劑的量約占70-95％，所述高沸點(diǎn)溶劑的量約占1-10％，所述活性成分的量約占0.05-30％。
7.如權(quán)利要求6所述的組合物，其特征在于，所述成膜聚合物是乙酸丁酸纖維素，所述低沸點(diǎn)溶劑是乙酸乙酯，所述高沸點(diǎn)溶劑是三醋精。
8.如權(quán)利要求7所述的組合物，其特征在于，以所述組合物的總重量計(jì)，所述成膜聚合物的量約占3-10％，所述低沸點(diǎn)溶劑的量約占75-95％，所述高沸點(diǎn)溶劑的量約占1-5％。
9.如權(quán)利要求8所述的組合物，其特征在于，所述活性成分是樟腦、薄荷醇和苯坐卡因的組合。
10.如權(quán)利要求9所述的組合物，其特征在于，以所述組合物的總重量計(jì)，所述樟腦的量約占0.1-3％，所述薄荷醇的量約占0.1-1％，所述苯坐卡因的量約占5-20％。
11.一種保護(hù)受傷皮膚并給該皮膚傳送至少一種活性成分的方法，其特征在于，該方法包括用權(quán)利要求1的組合物涂抹所述受傷的皮膚。
12.如權(quán)利要求11所述的方法，其特征在于，所述成膜聚合物選自醋酸纖維素、乙酸丁酸纖維素、乙酸丙酸纖維素和乙烯-乙酸乙烯酯共聚物。
13.如權(quán)利要求11所述的方法，其特征在于，所述低沸點(diǎn)溶劑選自正己烷、正庚烷、正辛烷、環(huán)己烷、環(huán)戊烷、甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇、丁酮、乙酸乙酯和丙酮。
14.如權(quán)利要求11所述的方法，其特征在于，所述高沸點(diǎn)溶劑選自三醋精；三丁精；檸檬酸三乙酯；以及它們的組合。
15.如權(quán)利要求11所述的方法，其特征在于，所述活性成分選自緩解疼痛的活性成分；緩解瘙癢的活性成分；抗生素；抗真菌劑；抗組胺劑；抗炎劑；止癢劑；皮膚和粘膜用的制劑；傷口護(hù)理劑；以及它們的組合。
16.如權(quán)利要求15所述的方法，其特征在于，以所述組合物的總重量計(jì)，所述成膜聚合物的量約占3-10％，所述低沸點(diǎn)溶劑的量約占75-95％，所述高沸點(diǎn)溶劑的量約占1-5％。
17.如權(quán)利要求16所述的方法，其特征在于，所述成膜聚合物是乙酸丁酸纖維素，所述低沸點(diǎn)溶劑是乙酸乙酯，所述高沸點(diǎn)溶劑是三醋精。
18.如權(quán)利要求17所述的方法，其特征在于，以所述組合物的總重量計(jì)，所述成膜聚合物的量約占3-10％，所述低沸點(diǎn)溶劑的量約占75-95％，所述高沸點(diǎn)溶劑的量約占1-5％。
19.如權(quán)利要求18所述的方法，其特征在于，所述活性成分是樟腦、薄荷醇和苯坐卡因的組合。
20.如權(quán)利要求19所述的方法，其特征在于，以所述組合物的總重量計(jì)，所述樟腦的量約占0.1-3％，所述薄荷醇的量約占0.1-1％，所述苯坐卡因的量約占5-20％。
全文摘要
公開了一種組合物，它包含成膜聚合物、低沸點(diǎn)溶劑、高沸點(diǎn)溶劑和至少一種活性成分。該組合物用于保護(hù)受傷的皮膚，并將活性成分傳送給該皮膚。
文檔編號A61K45/00GK1426815SQ0215977
公開日2003年7月2日 申請日期2002年12月23日 優(yōu)先權(quán)日2001年12月21日
發(fā)明者N·孔德勒 申請人:強(qiáng)生消費(fèi)者公司