專利名稱：一種中藥含片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種中藥口含片，特別是涉及一種治療咽炎的口含片。
治療咽炎的含片產(chǎn)品較多。尤其是中藥含片中，多為提取物或藥物投料制成，已有產(chǎn)品藥粉細度較低，一般為100-120目大多未使藥物細胞破壁；而且大多數(shù)中藥含片中的揮發(fā)性成分如薄荷腦，冰片等多采用乙醇溶解后直接噴在顆粒上而壓片，因此，直接含服薄荷腦、冰片也對咽喉有刺激。
本發(fā)明目的在于提供一種能夠含化，對咽喉無刺激、易吸收并顯效快、生物利用度高的含片及其制備方法。
本發(fā)明技術(shù)方案是這樣實現(xiàn)的一種中藥含片的制備方法，其特征在于該方法包括如下步驟1)準備原料(按重量份)薄荷腦40～80 冰片80～120丁香粉6～9桂皮粉6～9八角茴香粉5～9 甘草粉100～200胭脂紅2～6環(huán)糊精600～1000蔗糖400～800乳糖100～400 甘露醇700～1000硬脂酸鎂10～202)按比例稱取丁香、桂皮、八角茴香粉、甘草，分別凈選，清洗，加工，粉碎，過100目篩，備用。
3)取蔗糖、乳糖、甘露醇，分別干燥，粉碎過120目篩，備用。
4)按配方劑量要求，準確稱取丁香粉、桂皮粉、八角茴香粉、甘草粉，混勻，再微粉至400目，備用。
5)β-環(huán)糊包合薄荷腦與冰片先將薄荷腦與冰片用80-95％乙醇溶解，β-CD制成飽和水溶液，按β-環(huán)糊精薄荷腦與冰片=8∶1，緩緩加入薄荷腦與冰片乙醇溶液，攪拌速度100轉(zhuǎn)/分，溫度30-70℃，時間1-3小時，再冷藏過夜，抽濾，得包合物，置30-70℃真空干燥箱中干燥2-8小時，即得粉末狀的薄荷腦與冰片的β-環(huán)糊精包合物。
6)取上述丁香等混合微粉，與薄荷腦與冰片β-環(huán)糊精包合物，混合，再與蔗糖、乳糖及甘露醇粉，混合，過100目篩，混勻，用乙醇作潤濕劑，制粒，得20目顆粒，加入硬脂酸鎂，混勻，壓片。
本發(fā)明的最佳技術(shù)方案為1)準備原料(按重量份)薄荷腦60 冰片100丁香粉7.5桂皮粉7.5 八角回香粉7甘草粉150胭脂紅4環(huán)糊精800 庶糖600乳糖300甘露醇900 硬脂酸鎂152)取丁香、桂皮、八角茴香粉、甘草，分別凈選，清洗，加工，粉碎，過100目篩，備用。
3)取蔗糖、乳糖、甘露醇，分別干燥，粉碎過120目篩，備用。
4)按配方劑量要求，準確稱取丁香粉、桂皮粉、八角茴香粉、甘草粉，混勻，再微粉至400目，備用。
5)β-環(huán)糊包合薄荷腦與冰片先將薄荷腦與冰片用80-95％乙醇溶解，β-CD制成飽和水溶液，按β-環(huán)糊精薄荷腦與冰片=8∶1，緩緩加入薄荷腦與冰片乙醇溶液，攪拌速度100轉(zhuǎn)/分，溫度50℃，時間1.5小時，再冷藏過夜，抽濾，得包合物，置40-50℃真空干燥箱中干燥6小時，即得粉末狀的薄荷腦與冰片的β-環(huán)糊精包合物。
6)取上述丁香等混合微粉，與薄荷腦與冰片β-環(huán)糊精包合物，混合，再與蔗糖、乳糖及甘露醇粉，混合，過100目篩，混勻，用乙醇作潤濕劑，制粒，得20目顆粒，加入硬脂酸鎂，混勻，壓片。
經(jīng)藥效學研究證實本發(fā)明產(chǎn)品具備抗炎、消腫、抑菌作用，具有潤喉醒神，除煩止嘔，清涼解暑的功效。實驗報告如下1藥物的抗炎、消腫作用1.1抑制大鼠肉芽腫形成作用選取體重200～220g大鼠40只，雌雄各半，平均分為4組高劑量組、低劑量組、已知藥物組、空白對照組。無菌操作下于動物背部皮下注1％的瓊脂混懸液0.2ml后，立即灌胃給藥，高、低劑量組分別灌胃本發(fā)明含片0.5g/kg、0.25g/kg，已知藥物組用西瓜霜潤喉片灌胃0.5g/kg，空白對照組給等量常水，每日1次，連續(xù)10天后處死動物，剝離出瓊脂肉芽腫稱重，換算成每kg體重肉芽腫重量，進行組間比較，結(jié)果見表1。
表1對大鼠瓊脂肉芽腫的抑制作用(x±s)g/kg
1.2大鼠足趾腫脹的抑制作用選取體重200～220g大鼠40只，平均分為4組，高劑量組灌胃給藥0.5g/kg，低劑量組灌胃給藥0.25g/kg，已知藥物組灌胃給藥0.5g/kg，空白對照組給等量常水，連續(xù)給藥8天。最后1天給藥后，立即于右后趾皮下注射10％雞蛋清生理鹽水液0.1ml，此后每隔1h用游標卡尺測量左右兩足厚度1次，連續(xù)4次，以右足趾厚度比左足趾厚度作為腫脹指標，將用藥組與對照組進行比較，結(jié)果見表2。
表2對大鼠足跖腫脹的抑制作用
1.3對小鼠耳腫脹的抑制作用選取體重27～29g小鼠80只，平均分為4組，高、低劑量組分別口腔涂藥0.25g/kg、0.125g/kg，已知藥物組用西瓜霜潤喉片口腔涂藥0.25g/kg。每日2次，連續(xù)給藥4天。第5天徐藥30min后右耳涂二甲苯0.1ml,15min后處死動物，剪下兩耳片，用9mm打孔器打下相同兩片，用分析天平稱重，以右耳減左耳重量作為腫脹度，結(jié)果經(jīng)統(tǒng)計學處理，見表3。
表3對小鼠耳腫脹的抑制作用
2藥物的生津潤操作用(小鼠酚紅法)選取體重20～22g小鼠40只，雌雄各半，平均分為4組，高、低劑量組分別口腔涂藥0.25g/kg、0.125g/kg，已知藥物組用西瓜霜潤喉片口腔涂藥0.25g/kg，空白對照組給等量常水。每日2次，連續(xù)給藥3天。第4天給藥30min后，腹腔注射0.355％苯酚紅，0.6ml/只，30min后處死動物，剝離出氣管，以5％NaHCO32ml反復沖洗氣管，沖洗液用紫外于546nm處比色，在苯酚標準曲線上算出各組動物酚紅的分泌量，進行統(tǒng)計分析，結(jié)果見表4。
表4藥物酚紅分泌量的影響
3體外抑菌作用取試驗菌株的固體培養(yǎng)物1白金耳，接種于液體培養(yǎng)基中，置37℃培養(yǎng)18h作為原菌液，實驗前用生理鹽水稀釋成10-3備用。取裝有1ml培養(yǎng)基的小試管若干支，將受試藥物與對照藥物按等倍稀釋法稀釋成一系列濃度，分別加入稀釋好的菌液50ml，置37℃培養(yǎng)24h，觀察其最小抑菌濃度，結(jié)果見表5。
表5不同藥物濃度的抑菌作用
由表5可見，受試藥物對金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、乙型鏈球菌、表面葡萄球菌均較敏感，其最小抑菌濃度分別為3.1、1.5、3.1、3.1mg/ml，對大腸桿菌的最小抑菌濃度為62mg/ml，已知藥物對金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、乙型鏈球菌、表面葡萄球菌、大腸桿菌的最小抑菌濃度分別為6.2、3.1、6.2、6.2、6.2mg/ml。表明金靈丹含片的抑菌作用較優(yōu)于已知藥物。
4結(jié)論實驗證明，本發(fā)明含片具有較強的抑菌作用，對呼吸道感染的常見菌作用敏感，對大鼠急、慢性炎癥有明顯的消炎作用。此外還有生津、怯痰止咳作用。
3)取蔗糖、乳糖、甘露醇，分別干燥，粉碎過120目篩，備用。
4)按配方劑量要求，準確稱取丁香粉、桂皮粉、八角茴香粉、甘草粉，混勻，再微粉至400目，備用。
5)β-環(huán)糊包合薄荷腦與冰片先將薄荷腦與冰片用80-95％乙醇溶解，β-CD制成飽和水溶液，按β-環(huán)糊精薄荷腦與冰片=8∶1，緩緩加入薄荷腦與冰片乙醇溶液，攪拌速度100轉(zhuǎn)/分，溫度50℃，時間1.5小時，再冷藏過夜，抽濾，得包合物，置40-50℃真空干燥箱中干燥6小時，即得粉末狀的薄荷腦與冰片的β-環(huán)糊精包合物。
6)取上述丁香等混合微粉，與薄荷腦與冰片β-環(huán)糊精包合物，混合，再與蔗糖、乳糖及甘露醇粉，混合，過100目篩，混勻，用乙醇作潤濕劑，制粒，得20目顆粒，加入硬脂酸鎂，混勻，壓片，制成6000片。
權(quán)利要求
1.一種治療咽炎的中藥，其特征在于該含片是由如下原料制成的(按重量份計)薄荷腦40～80 冰片80～120 丁香粉6～9桂皮粉6～9八角茴香粉5～9 甘草粉100～200胭脂紅2～6環(huán)糊精600～1000蔗糖400～800乳糖100～400 甘露醇700～1000 硬脂酸鎂10～20
2.如權(quán)利要求1所述的中藥，其特征在于該含片原料的優(yōu)選劑量為(按重量份)薄荷腦60冰片100丁香粉7.5桂皮粉7.5 八角回香粉7甘草粉150胭脂紅4 環(huán)糊精800 庶糖600乳糖300 甘露醇900 硬脂酸鎂15
3.一種中藥含片的制備方法，其特征在于該方法包括如下步驟1)準備原料薄荷腦40～80 冰片80～120 丁香粉6～9桂皮粉6～9八角茴香粉5～9 甘草粉100～200胭脂紅2～6環(huán)糊精600～1000蔗糖400～800乳糖100～400 甘露醇700～1000硬脂酸鎂10～202)按比例稱取丁香、桂皮、八角茴香粉、甘草，分別凈選，清洗，加工，粉碎，過100目篩，備用。3)取蔗糖、乳糖、甘露醇，分別干燥，粉碎過120目篩，備用。4)按配方劑量要求，準確稱取丁香粉、桂皮粉、八角茴香粉、甘草粉，混勻，再微粉至400目，備用。5)β-環(huán)糊包合薄荷腦與冰片先將薄荷腦與冰片用80-95％乙醇溶解，β-CD制成飽和水溶液，按β-環(huán)糊精薄荷腦與冰片=8∶1，緩緩加入薄荷腦與冰片乙醇溶液，攪拌速度100轉(zhuǎn)/分，溫度30-70℃，時間1-3小時，再冷藏過夜，抽濾，得包合物，置30-70℃真空干燥箱中干燥2-8小時，即得粉末狀的薄荷腦與冰片的β-環(huán)糊精包合物。6)取上述丁香等混合微粉，與薄荷腦與冰片β-環(huán)糊精包合物，混合，再與蔗糖、乳糖及甘露醇粉，混合，過100目篩，混勻，用乙醇作潤濕劑，制粒，得20目顆粒，加入硬脂酸鎂，混勻，壓片。
4.如權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于該方法包括如下驟1)準備原料薄荷腦60冰片100 丁香粉7.5桂皮粉7.5 八角回香粉7 甘草粉150胭脂紅4環(huán)糊精800庶糖600乳糖300 甘露醇900 硬脂酸鎂152)取丁香、桂皮、八角茴香粉、甘草，分別凈選，清洗，加工，粉碎，過100目篩，備用。3)取蔗糖、乳糖、甘露醇，分別干燥，粉碎過120目篩，備用。4)按配方劑量要求，準確稱取丁香粉、桂皮粉、八角茴香粉、甘草粉，混勻，再微粉至400目，備用。5)β-環(huán)糊包合薄荷腦與冰片先將薄荷腦與冰片用80-95％乙醇溶解，β-CD制成飽和水溶液，按β-環(huán)糊精薄荷腦與冰片=8∶1，緩緩加入薄荷腦與冰片乙醇溶液，攪拌速度100轉(zhuǎn)/分，溫度50℃，時間1.5小時，再冷藏過夜，抽濾，得包合物，置40-50℃真空干燥箱中干燥6小時，即得粉末狀的薄荷腦與冰片的β-環(huán)糊精包合物。6)取上述丁香等混合微粉，與薄荷腦與冰片β-環(huán)糊精包合物，混合，再與蔗糖、乳糖及甘露醇粉，混合，過100目篩，混勻，用乙醇作潤濕劑，制粒，得20目顆粒，加入硬脂酸鎂，混勻，壓片。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種中藥含片及其制備方法，該含片是由薄荷腦、冰片、丁香粉、桂皮粉、八角茴香粉等藥物制成的。該含片對咽炎有治療作用。
文檔編號A61K31/045GK1316261SQ01100489
公開日2001年10月10日 申請日期2001年1月17日 優(yōu)先權(quán)日2001年1月17日
發(fā)明者吳純潔 申請人:成都中醫(yī)大惠康中藥飲片有限公司