專利名稱：用于釋放口腔護(hù)理物質(zhì)的含有有機(jī)硅氧烷樹脂的組合物的制作方法
發(fā)明的領(lǐng)域本發(fā)明涉及用于向牙齒表面釋放口腔護(hù)理物質(zhì)的組合物。該組合物在所施加的牙齒表面上形成膜，所述膜含有改善牙齒外觀的口腔護(hù)理物質(zhì)。自膜上會持續(xù)釋放出口腔護(hù)理物質(zhì)，有長期治療、預(yù)防和/或美容的優(yōu)點(diǎn)。更具體地說，本發(fā)明涉及用于向牙釉質(zhì)釋放口腔護(hù)理物質(zhì)的含有有機(jī)硅氧烷樹脂的組合物。另外，據(jù)認(rèn)為本發(fā)明所述組合物還有向口腔內(nèi)其他表面例如齒齦、粘膜組織和牙齒表面持續(xù)釋放物質(zhì)的優(yōu)點(diǎn)。
發(fā)明的背景以前已經(jīng)知道口腔護(hù)理產(chǎn)品，各種口腔護(hù)理物質(zhì)或活性成分能夠通過它釋放到口腔內(nèi)軟和硬組織上。這些口腔護(hù)理產(chǎn)品的例子包括例如刷牙助劑，如釋放抗齲活性成分如氟化物或其他活性成分以減少可形成斑塊的細(xì)菌的牙粉產(chǎn)品，和含有氣息清新活性成分和/或抗菌活性成分的漱口水。另外，也已經(jīng)開發(fā)了漂白劑，例如能夠直接施加到牙齒表面即牙釉質(zhì)表面的過氧化物。
但是，已經(jīng)發(fā)現(xiàn)，這些常規(guī)的產(chǎn)品形式不能提供足以在硬、軟口腔組織上保持活性成分的親和性一段時間，以足夠提高或延長由該活性成分提供的治療、治療和/或美容的益處。
以前已經(jīng)嘗試了提高口腔護(hù)理產(chǎn)品的增白漂白劑、抗菌劑和其他活性成分的親和性。見例如1995年6月20日授予Sintov等人的美國專利№5425953，其中使用可溶于水的成膜的纖維素聚合物向牙齒釋放漂白劑；授予Friedman等人的美國專利№5438076，其中使用液態(tài)甲基丙烯酸共聚物的組合物釋放抗菌藥劑；1997年7月24日授予Huang的國際專利申請№PCT/CN97/00揭示了薄膜包衣組合物，它含有纖維素和聚乙烯醇縮醛、香豆酮-茚樹脂或蟲膠，作為向牙釉質(zhì)釋放漂白劑的成膜劑。
但是，上述體系都是溶于水的，即它們通常在施加后約1-3小時內(nèi)被唾液溶解。因此，它們的耐久度低，不能長期釋放組合物內(nèi)的活性成分。另外，它們?nèi)苡谒男再|(zhì)阻止它們與在水基膜內(nèi)不穩(wěn)定的口腔護(hù)理活性成分一同使用。過碳酸鈉是這種活性成分的一個例子，它在水基膜的高pH環(huán)境中不穩(wěn)定。
為了提供耐久度較高的施加組合物，有描述使用施加到牙齒上的保護(hù)性包衣。見1995年3月18日授予Schmidt的美國專利№5401528，其中有機(jī)改性的硅酸縮聚物沉積到牙齒上，然后就地聚合固化，包住牙齒，目的是保護(hù)它們免于沉積斑塊。該體系不是真正的隨時間延長而釋放活性成分的釋放體系，而是提供一個可減少形成斑塊的細(xì)菌的有害作用的屏障。
雖然這樣的屏障包衣有提高耐久度的好處，但是它需要使用特別的裝置，而且應(yīng)用復(fù)雜；因此，它不能在家中實(shí)施，也不能自己處理。
由此能夠看出，這些已經(jīng)開發(fā)的產(chǎn)品不能同時提供長期釋放口腔護(hù)理物質(zhì)或活性成分和便利地非連續(xù)地自己處理和家庭使用的優(yōu)點(diǎn)。基于上述問題，就需求各種口腔護(hù)理物質(zhì)的便利釋放體系，其中活性成分的親和性有提高?，F(xiàn)有技術(shù)不能提供本發(fā)明的所有這些優(yōu)點(diǎn)和益處。
發(fā)明的概述本發(fā)明涉及一種向口腔釋放口腔護(hù)理物質(zhì)的組合物，它包含(a)有機(jī)硅氧烷樹脂；(b)能夠溶解該有機(jī)硅氧烷樹脂的揮發(fā)性載體；(c)流變調(diào)節(jié)劑；和(d)至少一種口腔護(hù)理物質(zhì)。本發(fā)明還涉及這樣的組合物，它含有(a)有機(jī)硅氧烷樹脂；(b)二有機(jī)基聚硅氧烷基的聚合物流體；(c)能夠溶解該有機(jī)硅氧烷樹脂和二有機(jī)基聚硅氧烷基的聚合物流體的揮發(fā)性載體；(d)流變調(diào)節(jié)劑；和(e)至少一種口腔護(hù)理物質(zhì)。本發(fā)明還揭示了這些組合物的使用方法。
閱讀本文后，本行業(yè)內(nèi)的普通技術(shù)人員會明白本發(fā)明的這些和其他特性、方面和優(yōu)點(diǎn)。
發(fā)明的詳細(xì)說明雖然本文所附的權(quán)利要求具體指出并清楚說明了本發(fā)明的權(quán)利要求，但是據(jù)認(rèn)為從下面描述中可更好地明白本發(fā)明。
除非另有說明，本文中使用的所有百分率、比例都是以組合物的總重量為基準(zhǔn)。
除非另有說明，本文中所述的測試都在25℃進(jìn)行。
除非另有說明，本文中所述的所有各組分的百分率、比例和含量都以組分的實(shí)際用量為基礎(chǔ)，不包括溶劑、填料或可以與該組分組合成商品的其他材料。
本文中所述的所有出版物、專利申請和授權(quán)專利的內(nèi)容都參考結(jié)合于此。不允許將引用的任何文獻(xiàn)作為現(xiàn)有技術(shù)得到的任何結(jié)論看做本發(fā)明的權(quán)利要求。
在本文中，“含有”指能夠加入不影響最終結(jié)果的其他步驟和成分。該詞包括“由...組成”和“基本上由...組成”。
有機(jī)硅氧烷樹脂硅氧烷樹脂是高度交聯(lián)的聚合的硅氧烷體系。該交聯(lián)通過在硅氧烷樹脂制造過程中，與單官能或二官能或這兩種硅烷一同加入三官能和四官能硅烷而進(jìn)行。正如本行業(yè)內(nèi)眾所周知的那樣，為形成硅氧烷樹脂所需的交聯(lián)度隨加入硅氧烷樹脂中的特定硅烷單元而變?？偟膩碚f，有足量三官能和四官能硅氧烷單體單元，并由此有足夠交聯(lián)度，使它們干燥成剛性或硬膜的硅氧烷材料，都認(rèn)為是硅氧烷樹脂。在具體的硅氧烷材料中，氧原子與硅原子之比表示交聯(lián)度的指標(biāo)。在本文中相對于每個硅原子有至少約1.1個氧原子的硅氧烷材料一般就是硅氧烷樹脂。氧原子∶硅原子之比優(yōu)選至少約為1.2∶1.0。
根據(jù)本行業(yè)內(nèi)普通技術(shù)人員所熟知的“MDTQ”速記命名體系，就能夠便利地辨別具體的硅氧烷材料和硅氧烷樹脂。在該體系中，硅氧烷是根據(jù)構(gòu)成該聚硅氧烷而存在的各種硅氧烷單體單元進(jìn)行描述的。簡要地說，符號M表示單官能單元(CH3)3SiO).5；D表示二官能單元(CH3)2SiO；T表示三官能單元(CH3)SiO1.5；Q表示四官能單元SiO2。注意，高達(dá)約5％的少量硅烷醇或烷氧基官能作為加工的結(jié)果也可以存在于樹脂結(jié)構(gòu)中。
單元符號中的撇(“1”)例如M’、D’、T’和Q’表示甲基以外的取代基，必須特別說明各自的來源。一般的替換的取代基包括乙烯基、苯基、氨基、羥基等之類的基團(tuán)。各種單元的摩爾比，或基于表示硅氧烷內(nèi)每種單元總數(shù)的符號下標(biāo)，或其平均值，或結(jié)合分子量具體指明的比例；就完成了在MDTQ系統(tǒng)下對硅氧烷材料的描述。硅氧烷樹脂中T、Q、T’和/或Q’對D、D’、M和/或M’的相對摩爾量越高，就表示交聯(lián)度越大。但是，如上所述，總交聯(lián)度也可以用氧與硅之比表示。
有機(jī)硅氧烷樹脂在約25℃為固態(tài)，樹脂的平均分子量約為1000-10000。所述樹脂可溶于有機(jī)溶劑例如甲苯、二甲苯、異鏈烷烴和環(huán)硅氧烷或下述揮發(fā)性載體，表明樹脂沒有充分交聯(lián)至使樹脂不溶于揮發(fā)性載體。
在本文中優(yōu)選使用的硅氧烷樹脂是MQ、MT、MTQ和MDTQ樹脂，所述MQ樹脂在1994年7月19日授予Krzysik的美國專利№5330747中有描述。因此，優(yōu)選的硅氧烷取代基是甲基。尤其優(yōu)選的是MQ樹脂，其中M∶Q之比約為0.5∶1.0-1.5∶1.0。象這樣的有機(jī)硅氧烷樹脂是可購買到的樹脂，例如購自美國密執(zhí)安州Adrian的Wacker Silicones Corporation的Wacker 803和804，和購自General Electric Company的G.E.1170-002(SR1000)。
組合物中的樹脂用量是根據(jù)其在配制物中的溶解度，尤其在所用溶劑中的溶解度而定的。通常，本發(fā)明中的樹脂用量約為5-70％，優(yōu)選約為15-45％，甚至更優(yōu)選約為20-40％。
二有機(jī)基聚硅氧烷基的聚合物流體除了上述的有機(jī)硅氧烷樹脂，本發(fā)明組合物還可以含有二有機(jī)基聚硅氧烷基的聚合物流體，與有機(jī)硅氧烷樹脂組合。所述用于本發(fā)明的二有機(jī)基聚硅氧烷基的聚合物流體的25℃粘度范圍跨度大，約為10-10,000,000厘斯托克(cSt)。部分用于本發(fā)明的二有機(jī)基聚硅氧烷聚合物的25℃粘度大于10,000,000cSt，因此用廠商的特定針入度測試表征。該特征的例子是GE硅氧烷材料SE30和SE63，針入度性能規(guī)格分別為500-1500和250-600(mm的十分之一)。
在本發(fā)明的二有機(jī)基聚硅氧烷基的聚合物流體中是含有對應(yīng)于式(R2SiO)n的重復(fù)單元的二有機(jī)基聚硅氧烷聚合物，式中R是含有1-6個碳原子的單價基團(tuán)，優(yōu)選選自甲基，乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、叔丁基、戊基、己基、乙烯基、烯丙基、環(huán)己基、氨基烷基、苯基、氟烷基及其混合物。用于本發(fā)明的二有機(jī)基聚硅氧烷聚合物流體可以在硅氧烷聚合物主鏈上含有一個或多個這些基團(tuán)作為取代基。二有機(jī)基聚硅氧烷聚合物流體可以以式(R’3Si)的三有機(jī)基甲硅烷基為末端基團(tuán)，其中R’是單價基團(tuán)，選自含1-6個碳原子的基團(tuán)、羥基、烷氧基及其混合物。二有機(jī)基聚硅氧烷聚合物流體必須能夠在溶液中與有機(jī)硅氧烷樹脂和揮發(fā)性載體相容?！澳芟嗳荨毙g(shù)語指二有機(jī)基聚硅氧烷聚合物流體、有機(jī)硅氧烷樹脂和揮發(fā)性載體以特定配制物所需的比例混合起來時，形成單相溶液。例如，當(dāng)使用乙醇作為主要揮發(fā)性載體時，粘度較低的二有機(jī)基聚硅氧烷聚合物流體(粘度約為10-100cSt)尤其有用。對于粘度較大的聚合物，例如聚(二甲基硅氧烷)，本文中稱為PDMS或硅氧烷膠，粘度至少為100,000cSt，優(yōu)選乙醇以外的揮發(fā)性載體。
硅氧烷膠對應(yīng)于下式 其中R是甲基。
例如所述這些二有機(jī)基聚硅氧烷流體是可買到的，如SE30硅氧烷膠和SF96硅氧烷流體，購自General Electric Company。相似的材料也可以從DowCorning和Wacker Silicones買到。
優(yōu)選用于本發(fā)明的另一種二有機(jī)基硅氧烷基的聚合物流體是調(diào)節(jié)所要求的成膜性能的二甲聚硅氧烷共聚醇(copolyol)。二甲聚硅氧烷共聚醇還能夠表征為聚烯化氧改性的聚二甲基硅氧烷，例如Witch Corporation制備，商品名Silwet。相似材料也能夠從Dow Corning、Wacker Silicones和Goldschmidt Chemical Corporation和其他硅氧烷廠商買到。
在本發(fā)明的優(yōu)選實(shí)施方式中，有機(jī)硅氧烷樹脂與二有機(jī)基聚硅氧烷基的聚合物流體之比優(yōu)選約為10∶1-1∶10，更優(yōu)選約為2∶1-8∶1，再優(yōu)選約為4∶1-6∶1。
揮發(fā)性載體在本發(fā)明中，上述有機(jī)硅氧烷樹脂和二有機(jī)基聚硅氧烷基的聚合物流體必須易于轉(zhuǎn)移到口腔內(nèi)的表面，例如牙釉質(zhì)上。為了達(dá)到釋放，必需將上述樹脂或樹脂/聚合物組合物加入載體內(nèi)，尤其是必須很快從口腔內(nèi)的表面上揮發(fā)，在施加表面上形成膜的揮發(fā)性載體。揮發(fā)性載體必須能溶解有機(jī)硅氧烷樹脂和二有機(jī)基硅氧烷基的聚合物流體(如果存在于組合物中)。
所述揮發(fā)性載體約占組合物的10-90％，優(yōu)選15-80％，更優(yōu)選20-70％。本發(fā)明的揮發(fā)性載體選自烴油、揮發(fā)性硅氧烷、非烴溶劑及其混合物。
用于本發(fā)明的烴油包括沸點(diǎn)為60-260℃的烴油，更優(yōu)選鏈長約為C8-C20的烴油，最優(yōu)選C8-C20的異鏈烷烴。在這些異鏈烷烴中，最優(yōu)選的是選自異十二烷、異十六烷、異二十烷(isoeocosane)、2，2，4-三甲基戊烷、2，3-二甲基己烷及其混合物。最優(yōu)選異十二烷，例如以Permethyl 99A購自PermethylCorporation，對應(yīng)于式
CH3(CH2)10CH3優(yōu)選的揮發(fā)性硅氧烷流體包括有3、4和5元環(huán)結(jié)構(gòu)的環(huán)甲基硅酮，對應(yīng)于式 其中X約為3-6。這樣的揮發(fā)性硅氧烷包括244Fluid、344Fluid和245Fluid和345Fluid，都購自Dow Corning Corporation。
用于本發(fā)明的非烴溶劑的總類型包括酯、酮、醇、氟烴和沸點(diǎn)為60-200℃的氟烴醚。尤其有用的非烴溶劑或其混合物包括能夠溶解樹脂和/或二有機(jī)基聚硅氧烷基的聚合物的那些。這樣的溶劑包括而不局限于乙醇、丙酮、丁酮、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸戊酯、丁酸乙酯、甲基九氟異丁基醚、甲基九氟丁基醚及其混合物。這些非烴溶劑是容易買到的，例如乙酸乙酯和甲基乙基酮，兩者都購自新澤西州Phillispburg的J.T.Baker，和HFE(甲基九氟異丁基醚與甲基九氟丁基醚的混合物)，3M公司供貨。
流變調(diào)節(jié)劑所述組合物還含有流變調(diào)節(jié)劑，它抑制組分的沉淀和分離，或以有利于重新分散的方式控制沉淀，并可以控制流變性能。本文所述的合適的流變調(diào)節(jié)劑包括有機(jī)改性的粘土、二氧化硅、聚乙烯及其混合物。優(yōu)選的親有機(jī)物質(zhì)的粘土含有季銨化合物(quaternium)-18鋰蒙脫石或十八烷二甲基芐銨鋰蒙脫石，例如Bentone27和38TM，購自Rheox；有機(jī)粘土分散體例如Bentone ISDgelTM；或鋰蒙脫石有機(jī)改性的粘土，例如Bentone 34TM，購自Rheox；或Claytone SeriesTM，購自Southern Clay Products；及其混合物。優(yōu)選的二氧化硅可以是熱解二氧化硅，例如AerosilTM系列，購自Degussa；或Cab-o-silTM系列，購自Cabot Corporation；二氧化硅凝膠例如SylodentTM或SyloxTM系列，購自W.R.Grace & Co.；或沉淀二氧化硅，例如Zeothix265，購自J.M.Huber Corporation。
流變調(diào)節(jié)劑在組合物中的含量優(yōu)選約為組合物的0.1-30％，更優(yōu)選約為0.5-10％，再優(yōu)選約為1-3％。
口腔護(hù)理物質(zhì)口腔護(hù)理物質(zhì)優(yōu)選含有活性成分，含量為直接使用時，可提高戴者所要求的益處，而不損害所施加的口腔的表面。施加這些活性成分的口腔內(nèi)的狀況的例子包括而不局限于牙齒外觀和結(jié)構(gòu)變化、增白、漂白污跡、脫除污跡、脫除斑塊、脫除酒石、預(yù)防和治療齲洞、發(fā)炎和/或出血牙齦、粘膜傷口、病變、潰瘍、口瘡潰瘍、感冒瘡、牙齒凹洞和由上述狀況引發(fā)的口腔臭味的消除和其他例如由微生物繁殖引起的病況。
合適的口腔護(hù)理物質(zhì)包括通常認(rèn)為用于口腔時安全并可以改善口腔總外觀和/或口腔衛(wèi)生的任何材料。除非特別指明，本發(fā)明組合物中口腔護(hù)理物質(zhì)的含量通常約為0.01-50％，優(yōu)選約為0.1-20％，更優(yōu)選約為0.5-10％，再優(yōu)選約為1-7％，以組合物重量為基準(zhǔn)。
本發(fā)明的口腔護(hù)理組合物或物質(zhì)可以包含現(xiàn)有技術(shù)中已經(jīng)揭示的許多活性成分。下面是可以用于本發(fā)明的口腔護(hù)理活性成分的非限制性例子。
1.牙齒顏色改善物質(zhì)用于本發(fā)明的口腔護(hù)理活性成分可以含有牙齒顏色改善物質(zhì)。這些物質(zhì)適于改善牙齒顏色，以滿足消費(fèi)者需要。這些物質(zhì)含有當(dāng)施加到牙齒表面上時會根據(jù)吸收光和/或反射光而改善牙齒表面的粒子。當(dāng)含有這種粒子的膜施加到一個或多個牙齒的表面上時，這種粒子對外觀有益處。該益處可以持續(xù)到膜發(fā)生腐蝕、出現(xiàn)例如斑點(diǎn)或牙齒表面外觀不一致的時候。
多數(shù)用于本發(fā)明的粒子包括用于化妝品行業(yè)的常規(guī)顏料和著色劑。對用于本發(fā)明組合物的顏料和/或著色劑沒有特別限制，除了限制它對照射到牙齒表面上的光源的作用。顏料和著色劑包括無機(jī)白色顏料、無機(jī)有色顏料、珍珠劑、填料粉等；見1997年4月15日公開的日本公開№9〔1997〕-100215，其內(nèi)容參考結(jié)合于此。具體例子選自滑石、云母、碳酸鎂、碳酸鈣、硅酸鎂、硅酸鎂鋁、二氧化硅、二氧化鈦、氧化鋅、氧化鐵紅、氧化鐵褐、氧化鐵黃、氧化鐵黑、亞鐵氰化銨鐵、錳紫、群青、尼龍粉、聚乙烯粉、甲基丙烯酸酯粉、聚苯乙烯粉、絲粉、結(jié)晶纖維素、淀粉、鈦酸鹽云母、氧化鐵鈦酸鹽云母、氯氧化鉍及其混合物。最優(yōu)選的是選自二氧化鈦、氯氧化鉍、氧化鋅及其混合物。通常認(rèn)為安全的顏料在C.T.F.A.Cosmetic Ingredient Handbook，第三版，Cosmetic and Fragrance Assn.Inc.，Washington D.C.(1982)(其內(nèi)容參考結(jié)合于此)中有描述。
顏料一般用作遮光劑和著色劑。這些顏料能夠以處理過的粒子或顏料原料本身使用。一般根據(jù)消費(fèi)者所要求的具體效果選擇顏料用量。例如特別黑或斑點(diǎn)重的牙齒一般要使用足量顏料使牙齒增白。另一方面，在單個牙齒或牙齒上某些點(diǎn)比其他牙齒白的場合，也可以用顏料使該牙齒變暗。顏料和著色劑的用量一般約為組合物的0.05-20％，優(yōu)選約為0.10-15％，最優(yōu)選約為0.25-10％。
用來代替顏料和著色劑或除了它們以外，牙齒改善物質(zhì)包括脫除或漂白牙齒表面內(nèi)或上的內(nèi)在或外在的斑點(diǎn)。這些物質(zhì)選自過氧化物、金屬的亞氯酸鹽、過硼酸鹽、過碳酸鹽、過氧酸、過硫酸鹽及其組合物。合適的過氧化物包括過氧化氫、過氧化脲、過氧化鈣、過氧化脲及其混合物。最優(yōu)選過氧化脲。合適的金屬亞氯酸鹽包括亞氯酸鈣、亞氯酸鋇、亞氯酸鎂、亞氯酸鋰、亞氯酸鈉和亞氯酸鉀。另外的增白物質(zhì)可以是次氯酸鹽和二氧化氯。優(yōu)選的亞氯酸鹽是亞氯酸鈉。優(yōu)選的過碳酸鹽是過碳酸鈉。優(yōu)選的過硫酸鹽是過硫酸氫鉀制劑。這些物質(zhì)的含量根據(jù)分子能夠提供漂白斑點(diǎn)效果的氧或氯的各自有效量而定。所述的在本發(fā)明組合物的含量通常約為組合物的0.1-35％，優(yōu)選約為1-25％，最優(yōu)選約為5-10％。
2.抗酒石劑已知用于牙齒護(hù)理產(chǎn)品的抗酒石劑包括磷酸鹽。所述磷酸鹽包括焦磷酸鹽、多磷酸鹽、多膦酸鹽及其混合物。其中最常用于牙齒護(hù)理產(chǎn)品中的是焦磷酸鹽。焦磷酸鹽和多磷酸鹽離子從焦磷酸鹽、多磷酸鹽釋放到牙齒上。用于本發(fā)明組合物中的焦磷酸鹽包括二堿金屬焦磷酸鹽、四堿金屬焦磷酸鹽及其混合物。優(yōu)選的品種是未水化和水化形式的焦磷酸二氫二鈉(Na2H2P2O7)、焦磷酸四鈉(Na4P2O7)和焦磷酸四鉀(K4P2O7)。雖然上述任何焦磷酸鹽都可以使用，但是優(yōu)選焦磷酸四鈉。例如優(yōu)選多磷酸鈉和多磷酸三乙醇胺。
焦磷酸鹽在Kirk & Othmer，Encyclopedia of Chemical Technology，第三版，第17卷，Wiley-Interscience Publishers(1982)中有詳細(xì)描述。其他的抗結(jié)石劑包括焦磷酸鹽或多磷酸鹽，1986年5月20日授予Parran &Sakkab的美國專利№4590066有描述；聚丙烯酸酯和其他聚羧酸鹽例如1969年2月25日授予Shedlovsky的美國專利№3429963和1981年12月8日授予Chang的美國專利№4304766和1987年4月28日授予Benedict & Sunberg的美國專利№4661341所述；聚環(huán)氧丁二酸酯例如1989年7月11日授予Benedict，Bush & Sunberg的美國專利№4846650所述；乙二胺四乙酸，1937年2月15日授權(quán)的英國專利№490384所述；次氮基三乙酸和相關(guān)化合物，如1972年7月18日授予Widder & Briner的美國專利№3678154所述；多膦酸鹽，如1973年6月5日授予Francis的美國專利№3737533，1976年10月26日授予Ploger，Schmidt-Dunker & Gloxhuber的美國專利№3988443所述，如1989年10月31日授予Degenhardt & Kozikowski的美國專利№4877603所述?？菇Y(jié)石磷酸鹽包括焦磷酸鉀和鈉；三多磷酸鈉；二膦酸鹽，例如乙烷-1-羥基-1，1-二膦酸鹽、1-氮雜環(huán)庚烷-1，1-二膦酸鹽和線型二膦酸烷基酯、線型羧酸和檸檬鋅鈉。
可以用來代替焦磷酸鹽或與它組合的藥劑包括這樣的已知物質(zhì)，例如合成的陰離子聚合物包括聚丙烯酸酯和馬來酸酐或酸與甲基乙烯基醚的共聚物(例如Gantrez)，例如授予Gaffar等人的美國專利№4627977有描述；和例如多氨基丙烷磺酸(AMPS)、三水化檸檬酸鋅、多磷酸鹽(例如三多磷酸鹽、六偏磷酸鹽)、二膦酸鹽(例如EHDP、AHP)、多肽(例如聚天冬氨酸和聚谷氨酸)及其混合物。
3.氟離子源物質(zhì)眾所周知，氟離子源物質(zhì)在口腔護(hù)理組合物中用作防齲劑。氟離子源物質(zhì)存在于許多口腔護(hù)理組合物中尤其牙膏，用于該目的。揭示這種牙膏的專利包括1970年11月3日授予Pader等人的美國專利№3538230；1972年9月5日授予Pader的美國專利№3689637；1973年1月16日授予Colodney等人的美國專利№3711604；1975年10月7日授予Harrison等人的美國專利№3911104；1976年1月27日授予Roberts等人的美國專利№3935306；1977年8月9日授予Wason的美國專利№4040858。
向牙釉質(zhì)上施加氟離子有助于防止牙齒變壞。多種產(chǎn)生氟離子的物質(zhì)都能夠在速溶組合物中用作可溶氟化物源物質(zhì)。產(chǎn)生氟離子的合適物質(zhì)的例子在1970年10月20日授予Briner等人的美國專利№3535421、1972年7月18日授權(quán)的美國專利№3678154中可以找到。用于本發(fā)明的優(yōu)選氟離子源物質(zhì)包括氟化鈉、氟化鉀和氟化銨。尤其優(yōu)選氟化鈉。速溶組合物與本發(fā)明釋放體系一同使用時，與牙齒表面接觸的組合物內(nèi)優(yōu)選形成約50-10,000ppm、更優(yōu)選約100-3000ppm氟離子。
4.抗菌劑抗菌劑也能夠存在于本發(fā)明口腔護(hù)理組合物或物質(zhì)中。這樣的藥劑可以包括而不局限于5-氯-2-(2，4-二氯苯氧基)-苯酚，通常稱為三氯生，在1989年第11次編輯的The Merck Index第1529頁(登錄號№9573)美國專利№3506720，和1988年1月7日公開的Beecham Group PLC的歐洲專利申請№0251591中有描述；鄰苯二甲酸及其鹽，包括而不局限于1991年2月19日的美國專利№4994262所述，優(yōu)選鄰苯二甲酸單鉀鎂、氯己定(Merck Index，№2090)、雙胍啶(Merck Index，№222)、雙辛氫啶(Merck Index，№4624)、血根堿(Merck Index，№8320)、氯化苯甲烴銨(Merck Index，№1066)、水楊酰苯胺(Merck Index，№8299)、溴化十二烷基二甲胺(Merck Index，№3411)、氯化十六烷基吡啶鎓(CPC)(Merck Index，№2024)、氯化十四烷基吡啶鎓(TPC)、氯化N-十四烷基-4-乙基吡啶鎓(TDEPC)、癸雙辛胺啶、地莫匹醇、辛哌乙醇和其他哌啶基衍生物；煙酸(nicin)制劑、鋅/錫(二價)離子劑；抗生素例如安滅菌、阿莫西林、四環(huán)素、強(qiáng)力霉素、米諾環(huán)素和滅滴靈和上述的相似物及其鹽；香精油，包括百里酚、香葉醇、香芹酚、檸檬醛、扁柏油酚、桉葉醇、兒茶酚(尤其4-烯丙基兒茶酚)及其混合物；水楊酸甲酯、過氧化氫、亞氯酸的金屬鹽和上述物質(zhì)的混合物。
5.消炎劑本發(fā)明口腔護(hù)理物質(zhì)或組合物中也可以有消炎劑。這樣的消炎劑可以包括而不局限于非甾族消炎劑或NSAIDs，例如酮洛酸、氟比洛芬、布洛芬、萘普生、吲哚美辛、阿司匹林、酮洛芬、吡羅昔康和甲氯芬那酸。1997年5月6日授權(quán)的美國專利№5626838的權(quán)利要求中使用NSAIDs例如酮洛酸。其中揭示了通過向口腔或口咽局部施加有效量NSAID，來預(yù)防和或初步治療和修復(fù)口腔或口咽的鱗狀上皮細(xì)胞癌的方法。
6.營養(yǎng)素營養(yǎng)素可以改善口腔狀況，能夠包含于本發(fā)明的口腔護(hù)理物質(zhì)或組合物中。營養(yǎng)素包括礦物質(zhì)、維生素、口腔營養(yǎng)補(bǔ)充劑、腸內(nèi)營養(yǎng)補(bǔ)充劑及其混合物。
能夠包含于本發(fā)明組合物內(nèi)的礦物質(zhì)包括鈣、磷、氟化物、鋅、錳、鉀及其混合物。這些礦物質(zhì)在這樣的文獻(xiàn)中有描述Drug Facts andComparisons(藥物信息指南散頁)，Wolters Kluer Company，St.Louis，Mo.1997，第10-17頁。
維生素可以與礦物質(zhì)一同包含于組合物中，或分別使用。維生素包括維生素C和D、維生素B1、維生素B2、泛酸鈣、煙酸、葉酸、煙堿、維生素B6、維生素B12、對氨基-苯甲酸、維生素P及其混合物。這些維生素這樣的文獻(xiàn)中有描述Drug Facts and Comparisons(藥物信息指南散頁)，Wolters KluerCompany，St.Louis，Mo.1997，第3-10頁。
口腔營養(yǎng)補(bǔ)充劑包括氨基酸、抗脂肪肝劑、魚油及其混合物，Drug Factsand Comparisons(藥物信息指南散頁)，Wolters Kluer Company，St.Louis，Mo.1997，第54-54e頁有描述。氨基酸包括而不局限于L-色氨酸、L-賴氨酸、蛋氨酸、蘇氨酸、左卡尼汀或L-卡尼汀及其混合物?？怪靖蝿┌ǘ痪窒抻谀憠A、肌醇、甜菜堿、亞油酸、亞麻酸及其混合物。魚油含有大量Omega-3(N-3)聚不飽和脂肪酸、二十碳五烯酸和二十二碳六烯酸。
腸內(nèi)營養(yǎng)補(bǔ)充劑包括而不局限于蛋白質(zhì)制品、葡萄糖聚合物、玉米油、紅花油、中等鏈三甘油酯，Drug Facts and Comparisons(藥物信息指南散頁)，Wolters Kluer Company，St.Louis，Mo.1997，第55-57頁有描述。
7.口腔和咽喉制品能夠與本發(fā)明一同使用的其他物質(zhì)包括通常已知的口腔和咽喉制品。這樣的制品在Drug Facts and Comparisons(藥物信息指南散頁)，Wolters KluerCompany，St.Louis，Mo.1997，第520b-527頁有描述。這些制品包括而不局限于抗真菌劑、抗生素和止痛劑。
8.抗氧劑通常認(rèn)為抗氧劑可用于例如本發(fā)明的組合物中?？寡鮿┰谶@樣的文獻(xiàn)中有描述，例如Cadenas and Packer，The Handbook of Antioxidants，1996，Marcel Dekker Inc.出版?？梢杂糜诒景l(fā)明口腔護(hù)理物質(zhì)或組合物中的抗氧劑包括而不局限于維生素E、維生素C、尿酸、類胡蘿卜素、維生素A、黃酮類和多酚類、草藥抗氧劑、抗黑變激素、氨基吲哚、硫辛酸及其混合物。
9.H-2拮抗劑組胺-2(H-2或H2)受體拮抗劑化合物(H-2拮抗劑)可以用于本發(fā)明口腔護(hù)理組合物中。用于本發(fā)明中時，選擇性的H-2拮抗劑是阻滯H-2受體，但是對阻滯組胺-1(H-1或H1)受體沒有顯著活性的化合物。選擇性的H-2拮抗劑刺激各種器官的平滑肌收縮，例如腸和支氣管；低濃度美吡拉敏-一種典型的抗組胺劑藥物-能夠抑制該作用。涉及這些美吡拉敏敏感性組胺應(yīng)答的藥理學(xué)受體被定義為H-l受體(Ash，A.S.F. & H.0.Schild，英國藥物學(xué)及化學(xué)治療學(xué)雜志，Vol.27(1966)，p.427)。組胺還刺激胃酸分泌(Loew，E.R. &O.Chickering，Proc.Soc.Exp.Biol.Med.，Vol.48(1914)，p.65)，加速心跳(Trendelenburg，U.，藥學(xué)雜志，Vol.130(1960)，p.450)，抑制大鼠宮縮(Dews，P.B. & J.D.P.Graham，英國藥物學(xué)及化學(xué)治療學(xué)雜志，Vol.1(1946)，p.278)；美吡拉敏及其相關(guān)藥物對這些作用沒有拮抗作用。用于口腔護(hù)理組合物或產(chǎn)品的H-2拮抗劑是那些阻抑參與非美吡拉敏敏感性的、非H-1(H-2)組胺應(yīng)答的受體，但不抑制參與美吡拉敏敏感性組胺應(yīng)答的受體。
選擇性H-2拮抗劑是那些在臨床前H-2拮抗劑功能篩選試驗(yàn)中被認(rèn)定為H-2拮抗劑的化合物。選擇性H-2拮抗劑被認(rèn)定為是如下化合物在基于H-2受體功能的篩選模型中，它們競爭性或非競爭性抑制地抑制組胺介導(dǎo)的作用；但在基于H-1受體功能的篩選模型中則沒有顯著的組胺拮抗活性。具體地說，這包括如下化合物如Black J.W.，W.A.M.Duncan，C.J.Durant，C.R.Ganellin& E.M.Parsons在“組胺H2-受體的定義和拮抗性”中所述，豚鼠右心房自發(fā)搏動體外試驗(yàn)和大鼠胃酸分泌體內(nèi)試驗(yàn)證明為H-2拮抗劑，而豚鼠回腸收縮體外試驗(yàn)或大鼠胃肌收縮體內(nèi)試驗(yàn)則證明與H-2拮抗活性相比沒有明顯的H-1拮抗活性。較好的是，選擇性H-2拮抗劑即使在上述H-1試驗(yàn)中在合理的劑量水平也沒有明顯的H-1拮抗活性。通常，合理的劑量水平是在上述H-2試驗(yàn)中實(shí)現(xiàn)90％組胺抑制所需的最低水平，實(shí)現(xiàn)99％組胺抑制的則更好。
符合上述標(biāo)準(zhǔn)的選擇性H-2拮抗劑包括以下文獻(xiàn)所述的化合物Singer等已轉(zhuǎn)讓給Procter & Gamble的1994年1月15日和1994年11月15日的美國專利5,294,433和5,364,616，其中的H-2拮抗劑選自西咪替丁，依汀替丁，雷尼替丁，ICIA-5156，硫替丁，ORF-17578，魯匹替丁，多奈替丁，法莫替丁，羅沙替丁，哌法替丁，蘭替丁，BL-6548，BMY-25271，唑替丁，尼扎替丁，咪芬替丁，BMY-25368(SKF-94482)，BL-6341A，ICI-162846，雷索替丁，Wy-45727，SR-58042，BMY-25405，洛克替丁，DA-4634，比芬替丁，舒福替丁，乙溴替丁，HE-30-256，D-16637，F(xiàn)RG-8813，F(xiàn)RG-8701，英普咪定，L-643728和HB-408。優(yōu)選西咪替丁(SKF-92334)，N-氰基-N’-甲基-N”-(2-(((5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基)硫)乙基)胍 有關(guān)西咪替丁還可參見Merck Index，第11版(1989)，p.354(目錄號1179)和Physician’s Desk reference，第46版(1992)，p.2228。相關(guān)的優(yōu)選H-2拮抗劑包括布立馬胺和甲硫米特。
10.鎮(zhèn)痛活性成分本發(fā)明的口腔護(hù)理組合物或產(chǎn)品中還可以包含鎮(zhèn)痛劑和脫敏劑，這包括但不限于氯化鍶，硝酸鉀，天然草藥，例如五倍子，細(xì)辛屬，蓽澄茄苦素，高良姜，黃苓屬，兩面針(Liangmianzhen)，白芷(Baizhi)等。
11.抗病毒活性成分本發(fā)明可用的抗病毒活性成分包括各種常用與治療病毒感染的活性成分。此類活性成分可參見Drug Facts and Comparionss(活頁藥物資料服務(wù))，Wolters Kluer Company，St.Louis，Mo.，1997，pp.402(a)-407(z)(全文結(jié)合為參考)。具體的例子包括Satyanarayana Majeti的1998年5月5日的美國專利5,747,070中所述的抗病毒活性成分。該專利使用亞錫鹽來抑制病毒。有關(guān)亞錫鹽及其他抗病毒活性成分的詳細(xì)描述可參見Kirk & Othmer，化學(xué)技術(shù)大全，第3版，Vol.23，Wiley-Interscience Publishers(1982)，pp.42-71?？捎糜诒景l(fā)明的亞錫鹽包括有機(jī)的羧酸亞錫鹽和無機(jī)的鹵化亞錫。雖然可以使用氟化亞錫，但一般僅與其他鹵化亞錫或一種或多種羧酸亞錫或其他治療藥聯(lián)用。
12.其他成分本發(fā)明組合物中除以上所述物質(zhì)外，還可在口腔護(hù)理產(chǎn)品中加入其他需要的組分。其他組分包括但不限于香味劑，甜味劑，木糖醇，乳化劑，色素，表面活性劑和乙二胺四乙酸等螯合劑。合適的香味劑包括但不限于薄荷油，黃樟油，丁香籽油，薄荷，醇，茴香醚，麝香草酚，水楊酸甲酯，桉葉油素，肉桂，乙酸1-酯，一串紅，丁子香腦，歐芹油，噁烷酮(oxanone)，冬青油，α-紫羅蘭酮，荷蘭薄荷油，干牛至草，檸檬，橙子，丙烯基乙基愈創(chuàng)木酚(guaethol)，肉桂，以及它們的混合物。
也可以在本發(fā)明組合物中加入色素，以便更準(zhǔn)確地指示組合物實(shí)際加到的位置，使得使用者更充分更均勻地使用所述組合物。然而，此類色素并非用于遮蔽牙齒表面可能存在的顏色。
上述附加組分也可以替代前述化合物使用。
實(shí)施例下面實(shí)施例進(jìn)一步描述和說明本發(fā)明范圍內(nèi)的實(shí)施方式。實(shí)施例僅用于說明，不能理解為限制本發(fā)明，因?yàn)椴幻撾x本發(fā)明的精神和范圍，可以進(jìn)行多種變化。
表1疏水性口腔護(hù)理組合物
1.例如MQ樹脂，以1170-002購自General Electric；2.例如二甲聚硅氧烷膠，以SE30或SE63購自General Electric；3.例如異十二烷，或50/50乙酸乙酯與丁酮的混合物，或乙酸乙酯、乙酸丙酯和HFE的混合物?；旌先軇w系中各種溶劑的百分率能夠分別在0-100％之間變化。
4.有機(jī)皂土27，購自Rheox。
制備方法表1所示的組合物是非水性的?？谇蛔o(hù)理物質(zhì)分散或溶解于一種溶液，該溶液含有有機(jī)硅氧烷樹脂、二有機(jī)聚硅氧烷聚合物流體、揮發(fā)性載體和流變調(diào)節(jié)劑。
表1所示的疏水性組合物合適地以下述方式制成。將300g有機(jī)硅氧烷樹脂溶液(例如43.7％MQ樹脂的異十二烷溶液，或在50/50乙酸乙酯與丁酮的混合溶劑或在乙酸乙酯、乙酸丙酯和HFE混合溶劑中的溶液)與147.30g二有機(jī)聚硅氧烷聚合物流體溶液(例如50％SE30硅氧烷膠在異十二烷中的溶液，或在50/50乙酸乙酯與丁酮的混合溶劑或在乙酸乙酯、乙酸丙酯和HFE混合溶劑中的溶液)混合。接著將口腔護(hù)理物質(zhì)分散入樹脂/膠混合物中。該方法可以在沒有硅氧烷膠的情形下實(shí)施。
本文中所述的所有口腔護(hù)理物質(zhì)都能夠用上述方法配制。下表1a中所示的組合物可以采用上述方法制備。
表1a疏水性口腔護(hù)理組合物
1.例如MQ樹脂，以1170-002購自General Electric；2.例如二甲聚硅氧烷膠，以SE30購自General Electric；3.有機(jī)皂土凝膠IPM，購自Rheox；4.DC-200/350是二甲基聚硅氧烷，CAS#9016-00-6，購自Dow Corning；5.HFE-7100是甲基九氟異丁基醚、CAS#163702-08-7和甲基九氟丁基醚、3M公司制備的CAS#163702-07-6的混合物；6.氧相二氧化硅200是二氧化硅(化學(xué)制備)，CAS#112945-52-5，購自Degussa AG。
表2a牙齒顏色改善組合物
表2b牙齒顏色改善組合物
表2c乙醇基牙齒顏色改善組合物
表3口腔護(hù)理組合物
制備方法表2a、2b、2c和3所示組合物合適地以下述方式制備。將約90％溶劑加入適于使溶劑損失最小的容器內(nèi)。加入約75％流變調(diào)節(jié)劑，并混合，直至分散良好。加入約90％硅氧烷樹脂并混合，直至完全溶解。加入硅氧烷膠和/或硅氧烷流體，并混合，直至完全溶解?；蛘?，進(jìn)行最終的混合步驟之前，可以制備硅氧烷樹脂和/或硅氧烷膠的預(yù)混合物，以促進(jìn)硅氧烷溶解和易于制備。根據(jù)所配制的組合物，成分的加入順序可以變化，例如可以將流變調(diào)節(jié)劑的加入轉(zhuǎn)移到較后面的步驟中進(jìn)行，這樣可保持較低粘度，直至混合步驟的較后階段。此時，加入任何鹽，例如過碳酸鈉和/或其他口腔護(hù)理活性成分、美容成分例如甜味劑、染料和香料。繼續(xù)混合，直至均勻。另外，可以采用高剪切混合，以促進(jìn)混合。
在另一個容器內(nèi)加入剩余的硅氧烷樹脂、流變調(diào)節(jié)劑、顏料和約10％溶劑?；旌希敝列纬删坏臐{料。漿料經(jīng)過超聲波處理器例如振動-池超聲波處理器(購自康涅狄格州Newtown的Sonics & Materials Inc.)后，將該漿料加入上述混合物中?；旌显摻M合物，直至均勻，裝入不透氣容器內(nèi)。
上述表中實(shí)施例所揭示和表示的實(shí)施方式有許多優(yōu)點(diǎn)。例如，它們有更好的耐久性，隨后可以更好地將口腔護(hù)理物質(zhì)釋放到例如牙齒表面上。它們也提供方便、非連續(xù)和容易使用的產(chǎn)品形式，這樣的產(chǎn)品形式能夠產(chǎn)生與常規(guī)產(chǎn)品形式很大不同的好效果。另外，在水基膜體系中不穩(wěn)定的口腔護(hù)理活性成分也能夠加入到本文所述組合物中，不會損害其穩(wěn)定性。
使用方法實(shí)施本發(fā)明時，為了獲得所要求的效果，使用者僅需在所要求的牙齒表面上施加本文所述的含有必需口腔護(hù)理物質(zhì)(一種或多種)的組合物，所述物質(zhì)例如牙齒顏色改善劑、口氣清新劑、防齲劑、釋痛劑、衛(wèi)生膠、酒石控制劑等。組合物也可以施加到口腔內(nèi)其他表面上，例如牙齦和粘膜組織或任何其他口腔表面上。該組合物可以用牙刷、筆狀施加器、母鹿腳施加器等，或甚至用手指施加。
施加所述組合物的表面上會很快形成含有口腔護(hù)理物質(zhì)的膜。隨著時間延長，當(dāng)口腔護(hù)理物質(zhì)從膜上釋放出來時，口腔護(hù)理物質(zhì)就得以長期釋放。所要求的時間期限過去后，通過擦、刷或漱洗口腔內(nèi)的表面，或在通常刷牙過程中或其他口腔護(hù)理過程中，可以容易地脫除任何殘留的口腔護(hù)理物質(zhì)。不希望受到理論的束縛，據(jù)認(rèn)為膜可保持約2-8小時，與口腔護(hù)理物質(zhì)的活性無關(guān)。優(yōu)選的是，組合施加到口腔內(nèi)時，幾乎看不出來。
施加本發(fā)明組合物之前，不需清理口腔。例如，施加組合物之前，使用者可以選擇或可以不選擇刷牙或漱口?？谇粌?nèi)的表面也不需干燥或用唾液或水過分濕潤。但是，據(jù)認(rèn)為施加組合物時，如果牙齒是干燥的，那么會提高與牙釉質(zhì)表面的粘合力。
應(yīng)當(dāng)明白，本發(fā)明不僅涉及向人口腔釋放口腔護(hù)理物質(zhì)的方法，而且涉及向動物口腔釋放口腔護(hù)理物質(zhì)的方法，例如家養(yǎng)寵物或其他家養(yǎng)動物或捕獲的動物。
要明白，本文所述的實(shí)施例和實(shí)施方式僅用于說明，本行業(yè)內(nèi)的普通技術(shù)人員根據(jù)它們作出的各種改變和變化都在本發(fā)明的范圍內(nèi)。
權(quán)利要求
1.一種向口腔釋放口腔護(hù)理物質(zhì)的組合物，它包含(a)有機(jī)硅氧烷樹脂，含量優(yōu)選為組合物重量的5-70％；(b)能夠溶解所述有機(jī)硅氧烷樹脂的揮發(fā)性載體，含量優(yōu)選為組合物重量的10-90％；(c)流變調(diào)節(jié)劑，含量優(yōu)選為組合物重量的0.1-30％；(d)至少一種含有這樣粒子的口腔護(hù)理物質(zhì)，當(dāng)含有該粒子的組合物施加到牙齒表面上時，它對牙齒外觀有益，所述粒子的含量優(yōu)選為組合物重量的0.05-20％。
2.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述的有機(jī)硅氧烷樹脂含有選自以下單元的單元(CH3)3SiO)0.5“M”單元、(CH3)2SiO“D”單元、(CH3)SiO1.5“T”單元、SiO2“Q”單元及其混合單元，有機(jī)硅氧烷樹脂優(yōu)選含有MQ單元，其中M∶Q之比約為0.5∶1.0-1.5∶1.0。
3.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述的揮發(fā)性載體選自烴油、揮發(fā)性硅氧烷、非烴溶劑及其混合物，揮發(fā)性載體優(yōu)選選自乙醇、異十二烷、丁酮、乙酸乙酯、乙酸丙酯、甲基九氟異丁基醚、甲基九氟丁基醚及其混合物。
4.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述的粒子是顏料，選自滑石、云母、碳酸鎂、碳酸鈣、硅酸鎂、硅酸鎂鋁、二氧化硅、二氧化鈦、氧化鋅、氧化鐵紅、氧化鐵黃、氧化鐵黑、群青、尼龍粉、聚乙烯粉、甲基丙烯酸酯粉、聚苯乙烯粉、絲粉、結(jié)晶纖維素、淀粉、鈦酸鹽云母、氧化鐵鈦酸鹽云母、氯氧化鉍及其混合物；所述顏料優(yōu)選選自二氧化鈦、氯氧化鉍、氧化鋅及其混合物。
5.如權(quán)利要求1所述的組合物，它還含有牙齒顏色改善物質(zhì)，選自過氧化物、金屬亞氯酸鹽、過硼酸鹽、過碳酸鹽、過氧酸、過硫酸鹽及其混合物。
6.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述的流變調(diào)節(jié)劑選自有機(jī)改性的粘土、二氧化硅、聚乙烯及其混合物。
7.一種向口腔釋放口腔護(hù)理物質(zhì)的組合物，它包含(a)有機(jī)硅氧烷樹脂，含量優(yōu)選為組合物重量的5-70％；(b)二有機(jī)基聚硅氧烷基的聚合物流體，含量優(yōu)選為有機(jī)硅氧烷樹脂與二有機(jī)基聚硅氧烷基的聚合物流體之比為10∶1-1∶10；(c)能夠溶解有機(jī)硅氧烷樹脂和二有機(jī)基聚硅氧烷基的聚合物流體的揮發(fā)性載體，含量優(yōu)選為組合物重量的10-90％；(d)流變調(diào)節(jié)劑，含量優(yōu)選為組合物重量的0.1-30％；(e)至少一種含有這樣粒子的口腔護(hù)理物質(zhì)，當(dāng)含有該粒子的組合物施加到牙齒表面上時，它對牙齒外觀有益，所述粒子的含量優(yōu)選為組合物重量的0.05-20％。
8.如權(quán)利要求7所述的組合物，其中所述的二有機(jī)基聚硅氧烷基的聚合物流體含有式(R2SiO)n的重復(fù)單元，式中R選自含1-6個碳原子的單價基團(tuán)，含有聚烯化氧基的基團(tuán)及其混合基團(tuán)，R優(yōu)選選自甲基，乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、叔丁基、戊基、己基、乙烯基、烯丙基、環(huán)己基、氨基烷基、苯基、氟烷基及其混合基團(tuán)。
9.如權(quán)利要求8所述的組合物，其中所述的二有機(jī)基聚硅氧烷基的聚合物流體以式(R′3Si)三有機(jī)基甲硅烷基為末端基團(tuán)，其中R′是選自含1-6個碳原子的單價烴基、羥基、烷氧基及其混合基團(tuán)的基團(tuán)。
10.如權(quán)利要求8所述的組合物，其中所述的二有機(jī)基聚硅氧烷聚合物流體是聚(二甲基硅氧烷)。
11.如權(quán)利要求8所述的組合物，其中所述的二有機(jī)基聚硅氧烷聚合物流體是聚烯化氧改性的聚(二甲基硅氧烷)。
12.如權(quán)利要求7所述的組合物，其中所述的揮發(fā)性載體選自烴油、揮發(fā)性硅氧烷、非烴溶劑及其混合物，揮發(fā)性載體優(yōu)選選自乙醇、異十二烷、丁酮、乙酸乙酯、乙酸丙酯、甲基九氟異丁基醚、甲基九氟丁基醚及其混合物。
13.如權(quán)利要求7所述的組合物，其中所述的流變調(diào)節(jié)劑選自有機(jī)改性的粘土、二氧化硅、聚乙烯及其混合物。
14.如權(quán)利要求7-13中任一項(xiàng)所述的組合物，其中所述的口腔護(hù)理物質(zhì)包含至少一種口腔護(hù)理活性成分，選自抗酒石劑、氟離子源物質(zhì)、抗菌劑、消炎劑、一種或多種營養(yǎng)素、口腔和咽喉制品、抗氧劑、H2拮抗劑、止痛活性成分、香味劑、甜味劑、木糖醇、表面活性劑、鰲合劑、抗病毒劑及其混合物。
15.如權(quán)利要求14所述的組合物，它還含有牙齒顏色改善物質(zhì)，選自過氧化物、金屬亞氯酸鹽、過硼酸鹽、過碳酸鹽、過氧酸、過硫酸鹽及其混合物。
16.向口腔的至少一個表面釋放口腔護(hù)理物質(zhì)的方法，它包括如下步驟(1)向口腔內(nèi)的一個或多個表面施加如權(quán)利要求1-15中任一項(xiàng)所述的組合物，(2)使組合物在口腔內(nèi)的一個或多個表面上形成一層膜。
17.如權(quán)利要求15所述的方法，其中所述的組合物含有牙齒顏色改善物質(zhì)，施加組合物的口腔內(nèi)的表面是牙釉質(zhì)。
全文摘要
本發(fā)明揭示了一種向口腔釋放口腔護(hù)理物質(zhì)的組合物,它包含:(a)有機(jī)硅氧烷樹脂;(b)能夠溶解有機(jī)硅氧烷樹脂的揮發(fā)性載體;(c)流變調(diào)節(jié)劑;和(d)至少一種口腔護(hù)理物質(zhì)。本發(fā)明還涉及這樣的組合物,它含有:(a)有機(jī)硅氧烷樹脂;(b)二有機(jī)基聚硅氧烷聚合物流體;(c)能夠溶解有機(jī)硅氧烷樹脂和二有機(jī)基聚硅氧烷聚合物流體的揮發(fā)性載體;(d)流變調(diào)節(jié)劑;和(e)至少一種口腔護(hù)理物質(zhì)。本發(fā)明還揭示了這些組合物的使用方法。
文檔編號A61K8/25GK1360492SQ00809937
公開日2002年7月24日 申請日期2000年6月9日 優(yōu)先權(quán)日1999年7月2日
發(fā)明者岳江, M·M·克里桑蒂, S·馬耶蒂, S·C·伯吉斯, E·A·雷諾, 李力, S·米特拉 申請人:寶潔公司