專(zhuān)利名稱(chēng):具有協(xié)同殺菌活性的物質(zhì)結(jié)合物的制作方法
專(zhuān)利說(shuō)明具有協(xié)同殺菌活性的物質(zhì)結(jié)合物 本發(fā)明涉及新的活性化合物結(jié)合物(combination),該活性化合物結(jié)合物首先含有已知的甲酰胺(carboxamide),其次還含有已知的殺菌活性化合物;該結(jié)合物非常適于防治有害的植物致病菌。
已知某些甲酰胺具有殺菌性能例如EP-A 0 737 682中的N-[2-(1,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺。這些化合物的活性良好,但在低施用率下有時(shí)并不令人滿(mǎn)意。此外,還已知許多三唑衍生物、苯胺衍生物、二羧酰亞胺和其他雜環(huán)化合物可用于防治真菌(參見(jiàn)EP-A 0 040 345;DE-A 22 01 063;DE-A 23 24 010;《農(nóng)藥手冊(cè)》(Pesticide Manual),第9版(1991),第249和827頁(yè);EP-A 0 382 375和EP-A 0 515 901)。但這些化合物的活性在低施用率下也并非總是足夠。并且,還已知1-(3,5-二甲基-異噁唑-4-磺?;?-2-氯-6,6-二氟-[1,3]-間二氧雜環(huán)戊烯并(dioxolo)-[4,5f]-苯并咪唑具有殺菌性能(參見(jiàn)WO 97/06171)。最后,還已知取代的鹵代嘧啶具有殺菌性能(參見(jiàn)DE-A1-196 46 407、EP-B 712396)。
還已知的是烷基噻吩基甲酰胺的多種混合物。這些混合物的活性有時(shí)也不令人滿(mǎn)意(參見(jiàn)JP-A 11-292715、JP-A 11-302107、JP-A11-302108、JP-A 11-302109、JP-A 11-302110、JP-A 11-302111、JP-A2001-72511、JP-A 2001-72512、JP-A 2001-72513、JP-A 11-322513、JP-A 11-322514、JP-A 2000-53506和JP-A 2000-53507)。
本發(fā)明現(xiàn)提供新的活性化合物結(jié)合物,該結(jié)合物具有非常好的殺菌性能,并且其包括一種通式(I)(組1)的甲酰胺和至少一種選自以下組(2)至(23)的活性化合物
其中 R代表氫或甲基, G代表氫、氟或甲基, R1代表氫、鹵素、C1-C3烷基或者具有1至7個(gè)氟、氯和/或溴原子的G1-C3鹵代烷基, A代表以下的A1或A2基團(tuán)之一
X代表CH或N, R2代表甲基、二氟甲基或三氟甲基, R3代表氫或氟, R4代表二氟甲基或三氟甲基, 組(2)甲氧基丙烯酸酯(Strobilurin)類(lèi) (2-1)下式的氟嘧菌酯(fluoxastrobin)(已知于DE-A 196 02 095)
(2-2)下式的(2E)-2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟-4-嘧啶基]氧基}苯基)-2-(甲氧基亞氨基)-N-甲基乙酰胺(已知于DE-A 196 46407、EP-B 0 712 396)
(2-3)下式的肟菌酯(trifloxystrobin)(已知于EP-A 0 460 575)
(2-4)下式的(2E)-2-(甲氧基亞氨基)-N-甲基-2-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亞乙基}氨基)氧基]甲基}苯基)乙酰胺(已知于EP-A 0 569 384)
(2-5)下式的(2E)-2-(甲氧基亞氨基)-N-甲基-2-{2-[(E)-({1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基}亞氨基)-甲基]苯基}乙酰胺(已知于EP-A 0 596 254)
(2-6)下式的肟醚菌胺(orysastrobin)(已知于DE-A 195 39 324)
(2-7)下式的5-甲氧基-2-甲基-4-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亞乙基}氨基)氧基]甲基}苯基)-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-酮(已知于WO 98/23155)
(2-8)下式的醚菌胺(dimoxystrobin)(已知于EP-A 0 398 692)
(2-9)下式的啶氧菌酯(picoxystrobin)(已知于EP-A 0 278 595)
(2-10)下式的吡唑醚菌酯(pyraclostrobin)(已知于DE-A 44 23612)
組(3)三唑類(lèi) (3-1)下式的戊環(huán)唑(azaconazole)(已知于DE-A 25 51 560)
(3-2)下式的乙環(huán)唑(etaconazole)(已知于DE-A 25 51 560)
(3-3)下式的丙環(huán)唑(propiconazole)(已知于DE-A 25 51 560)
(3-4)下式的苯醚甲環(huán)唑(difenoconazole)(已知于EP-A 0 112284)
(3-5)下式的糠菌唑(bromuconazole)(已知于EP-A 0 258 161)
(3-6)下式的環(huán)唑醇(cyproconazole)(已知于DE-A 34 06 993)
(3-7)下式的己唑醇(hexaconazole)(已知于DE-A 30 42 303)
(3-8)下式的戊菌唑(penconazole)(已知于DE-A 27 35 872)
(3-9)下式的腈菌唑(myclobutanil)(已知于EP-A 0 145 294)
(3-10)下式的四氟醚唑(tetraconazole)(已知于EP-A 0 234242)
(3-11)下式的粉唑醇(flutriafol)(已知于EP-A 0 015 756)
(3-12)下式的氟環(huán)唑(epoxiconazole)(已知于EP-A 0 196 038)
(3-13)下式的氟硅唑(flusilazole)(已知于EP-A 0 068 813)
(3-14)下式的硅氟唑(simeconazole)(已知于EP-A 0 537 957)
(3-15)下式的丙硫菌唑(prothioconazole)(已知于WO 96/16048)
(3-16)下式的腈苯唑(fenbuconazole)(已知于DE-A 37 21 786)
(3-17)下式的戊唑醇(tebuconazole)(已知于EP-A 0 040 345)
(3-18)下式的種菌唑(ipconazole)(已知于EP-A 0 329 397)
(3-19)下式的葉菌唑(metconazole)(已知于EP-A 0 329 397)
(3-20)下式的滅菌唑(triticonazole)(已知于EP-A 0 378 953)
(3-21)下式的雙苯三唑醇(bitertanol)(已知于DE-A 23 24 010)
(3-22)下式的三唑醇(triadimenol)(已知于DE-A 23 24 010)
(3-23)下式的三唑酮(triadimefon)(已知于DE-A 22 01 063)
(3-24)下式的氟喹唑(fluquinconazole)(已知于EP-A 0 183458)
(3-25)下式的唑喹菌酮(quinconazole)(已知于EP-A 0 183 458)
組(4)亞磺酰胺類(lèi) (4-1)下式的苯氟磺胺(dichlofluanid)(已知于DE-A 11 93 498)
(4-2)下式的對(duì)甲抑菌靈(tolylfluanid)(已知于DE-A 11 93498)
組(5)纈氨酰胺(Valinamide)類(lèi) (5-1)下式的異丙菌胺(iprovalicarb)(已知于DE-A 40 26 966)
(5-2)下式的苯噻菌胺(benthiavalicarb)(已知于WO 96/04252)
組(6)甲酰胺類(lèi) (6-1)下式的2-氯-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫化茚-4-基)-煙酰胺(已知于EP-A 0 256 503)
(6-2)下式的啶酰菌胺(boscalid)(已知于DE-A 195 31 813)
(6-3)下式的呋吡唑靈(furametpyr)(已知于EP-A 0 315 502)
(6-4)下式的噻唑菌胺(ethaboxam)(已知于EP-A 0 639 574)
(6-5)下式的環(huán)酰菌胺(fenhexamide)(已知于EP-A 0 339 418)
(6-6)下式的環(huán)丙酰菌胺(carpropamid)(已知于EP-A 0 341 475)
(6-7)下式的2-氯-4-(2-氟-2-甲基丙酰基氨基)-N,N-二甲基苯甲酰胺(已知于EP-A 0 600 629)
(6-8)下式的picobenzamid(已知于WO 99/42447)
(6-9)下式的苯酰菌胺(zoxamide)(已知于EP-A 0 604 019)
(6-10)下式的3,4-二氯-N-(2-氰基苯基)異噻唑-5-甲酰胺(已知于WO 99/24413)
(6-11)下式的萎銹靈(carboxin)(已知于US 3,249,499)
(6-12)下式的噻酰菌胺(tiadinil)(已知于US 6,616,054)
(6-13)下式的硅噻菌胺(silthiofam)(已知于WO 96/18631)
組(7)二硫代氨基甲酸鹽類(lèi) (7-1)代森錳鋅(mancozeb)(已知于DE-A 12 34 704),其國(guó)際純粹和應(yīng)用化學(xué)聯(lián)合會(huì)(IUPAC)命名為亞乙基雙(二硫代氨基甲酸)錳與鋅鹽的(聚合)絡(luò)合物 (7-2)下式的代森錳(maneb)(已知于US 2,504,404)
(7-3)代森聯(lián)(metiram)(已知于DE-A 10 76 434),其國(guó)際純粹和應(yīng)用化學(xué)聯(lián)合會(huì)命名為亞乙基雙(二硫代氨基甲酸)氨合鋅-聚(亞乙基二硫化四烷基秋蘭姆) (7-4)下式的丙森鋅(propineb)(已知于GB 935 981)
(7-5)下式的福美雙(thiram)(已知于US 1,972,961)
(7-6)下式的代森鋅(zineb)(已知于DE-A 10 81 446)
(7-7)下式的福美鋅(ziram)(已知于US 2,588,428)
組(8)?;彼狨?acylalanine)類(lèi) (8-1)下式的苯霜靈(benalaxyl)(已知于DE-A 29 03 612)
(8-2)下式的呋霜靈(furalaxyl)(已知于DE-A 25 13 732)
(8-3)下式的高效苯霜靈(benalaxyl-M)
組(9)苯胺基-嘧啶類(lèi) (9-1)下式的嘧菌環(huán)胺(cyprodinil)(已知于EP-A 0 310 550)
(9-2)下式的嘧霉胺(pyrimethanil)(已知于DD 151 404)
組(10)苯并咪唑類(lèi) (10-1)下式的6-氯-5-[(3,5-二甲基異噁唑-4-基)磺?;鵠-2,2-二氟-5H-[1,3]間二氧雜環(huán)戊烯并[4,5-f]-苯并咪唑(已知于WO97/06171)
(10-2)下式的苯菌靈(benomyl)(已知于US 3,631,176)
(10-3)下式的多菌靈(carbendazim)(已知于US 3,010,968)
(10-4)下式的苯咪唑菌(chlorfenazole)
(10-5)下式的麥穗寧(fuberidazole)(已知于DE-A 12 09 799)
(10-6)下式的噻菌靈(thiabendazole)(已知于US 3,206,468)
組(11)氨基甲酸酯類(lèi) (11-1)下式的霜霉威(propamocarb)(已知于US 3,513,241)
(11-2)下式的霜霉威鹽酸鹽(已知于US 3,513,241)
(11-3)下式的霜霉威-三乙膦酸鋁(propamocarb-fosetyl)
組(12)二甲酰亞胺類(lèi) (12-1)下式的敵菌丹(captafol)(已知于US 3,178,447)
(12-2)下式的滅菌丹(folpet)(已知于US 2,553,770)
(12-3)下式的異菌脲(iprodione)(已知于DE-A 21 49 923)
(12-4)下式的腐霉利(procymidone)(已知于DE-A 20 12 656)
(12-5)下式的乙烯菌核利(vinclozolin)(已知于DE-A 22 07576)
組(13)胍類(lèi) (13-1)下式的多果定(dodine)(已知于GB 11 03 989)
(13-2)雙胍鹽(guazatine)(已知于GB 11 14 155) (13-3)下式的雙胍辛胺乙酸鹽(iminoctadine triacetate)(已知于EP-A 0 155 509)
組(14)咪唑類(lèi) (14-1)下式的氰霜唑(cyazofamid)(已知于EP-A 0 298 196)
(14-2)下式的咪鮮胺(prochloraz)(已知于DE-A 24 29 523)
(14-3)下式的咪唑嗪(triazoxide)(已知于DE-A 28 02 488)
(14-4)下式的稻瘟酯(pefurazoate)(已知于EP-A 0 248 086)
組(15)嗎啉類(lèi) (15-1)下式的4-十二烷基-2,6-二甲基嗎啉(aldimorph)(已知于DD 140 041)
(15-2)下式的十三嗎啉(tridemorph)(已知于GB 988 630)
(15-3)下式的十二環(huán)嗎啉(dodemorph)(已知于DE-A 25 432 79)
(15-4)下式的丁苯嗎啉(fenpropimorph)(已知于DE-A 26 56747)
組(16)吡咯類(lèi) (16-1)下式的拌種咯(fenpiclonil)(已知于EP-A 0 236 272)
(16-2)下式的硝吡咯菌素(pyrrolnitrine)(已知于JP 65-25876)
組(17)膦酸酯(phosphonate)類(lèi) (17-1)下式的膦酸(已知的化學(xué)品)
組(18)苯基乙酰胺類(lèi)(已知于WO 96/23793中,并可各自以E或Z異構(gòu)體、優(yōu)選以E異構(gòu)體形式存在) (18-1)下式的2-(2,3-二氫-1H-茚-5-基)-N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-2-(甲氧基亞氨基)乙酰胺化合物
(18-2)下式的N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-2-(甲氧基亞氨基)-2-(5,6,7,8-四氫萘-2-基)乙酰胺化合物
(18-3)下式的2-(4-氯苯基)-N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-2-(甲氧基亞氨基)乙酰胺化合物
(18-4)下式的2-(4-溴苯基)-N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-2-(甲氧基亞氨基)乙酰胺化合物
(18-5)下式的2-(4-甲基苯基)-N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-2-(甲氧基亞氨基)乙酰胺化合物
(18-6)下式的2-(4-乙基苯基)-N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-2-(甲氧基亞氨基)乙酰胺化合物
組(19)殺菌劑 (19-1)下式的苯并噻二唑(acibenzolar-S-methyl)(已知于EP-A0 313 512)
(19-2)下式的敵瘟磷(edifenphos)(已知于DE-A 14 93 736)
(19-3)下式的噁唑菌酮(famoxadone)(已知于EP-A 0 393 911)
(19-4)下式的噁霜靈(oxadixyl)(已知于DE-A 30 30 026)
(19-5)下式的螺環(huán)菌胺(spiroxamine)(已知于DE-A 37 35 555)
(19-6)下式的二氰蒽醌(dithianon)(已知于JP-A 44-29464)
(19-7)下式的苯菌酮(metrafenone)(已知于EP-A 0 897 904)
(19-8)下式的咪唑菌酮(fenamidone)(已知于EP-A 0 629 616)
(19-9)下式的2,3-二丁基-6-氯-噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(已知于WO 99/14202)
(19-10)下式的噻菌靈(probenazole)(已知于US 3,629,428)
(19-11)下式的稻瘟靈(isoprothiolane)(已知于US 3,856,814)
(19-12)下式的春雷霉素(kasugamycin)(已知于GB 1 094 567)
(19-13)下式的四氯苯酞(phthalide)(已知于JP-A 57-55844)
(19-14)下式的N-({4-[(環(huán)丙基氨基)羰基]苯基}磺酰基)-2-甲氧基苯甲酰胺
(19-15)下式的2-(4-氯苯基)-N-{2-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]乙基}-2-(丙-2-炔-1-基氧基)乙酰胺(已知于WO01/87822)
(19-16)下式的喹氧靈(quinoxyfen)(已知于EP-A 0 326 330)
(19-17)下式的丙氧喹啉(proquinazid)(已知于WO 94/26722)
組(20)(硫)脲衍生物 (20-1)下式的戊菌隆(pencycuron)(已知于DE-A 27 32 257)
(20-2)下式的硫菌靈(thiophanate-ethyl)(已知于DE-A 18 06123)
組(21)酰胺類(lèi) (21-1)下式的氰菌胺(fenoxanil)(已知于EP-A 0 262 393)
(21-2)下式的雙氯氰菌胺(diclocymet)(已知于JP-A7-206608)
組(22)三唑并嘧啶類(lèi) (22-1)下式的5-氯-N-[(1S)-2,2,2-三氟-1-甲基乙基]-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺(已知于US 5,986,135)
(22-2)下式的5-氯-N-[(1R)-1,2-二甲基丙基]-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺(已知于WO 02/38565)
(22-3)下式的5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(4-甲基哌啶-1-基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶(已知于US 5,593,996)
(22-4)下式的5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-(4-甲基哌啶-1-基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶(已知于DE-A 101 24 208)
(22-5)下式的5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-N-[(1S)-1,2,2-三甲基丙基][1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺(已知于US 5,593,996)
組(23)碘色酮類(lèi) (23-1)下式的2-丁氧基-6-碘-3-丙基-苯并吡喃-4-酮(已知于WO 03/014103)
(23-2)下式的2-乙氧基-6-碘-3-丙基-苯并吡喃-4-酮(已知于WO 03/014103)
(23-3)下式的6-碘-2-丙氧基-3-丙基-苯并吡喃-4-酮(已知于WO 03/014103)
(23-4)下式的2-丁-2-炔基氧基-6-碘-3-丙基-苯并吡喃-4-酮(已知于WO 03/014103)
(23-5)下式的6-碘-2-(1-甲基-丁氧基)-3-丙基-苯并吡喃-4-酮(已知于WO 03/014103)
(23-6)下式的2-丁-3-烯基氧基-6-碘代-苯并吡喃-4-酮(已知于WO 03/014103)
(23-7)下式的3-丁基-6-碘-2-異丙氧基-苯并吡喃-4-酮(已知于WO 03/014103)
令人驚奇的是,本發(fā)明的活性化合物結(jié)合物的殺菌活性顯著高于單個(gè)活性化合物活性的總和。因此,存在不可預(yù)見(jiàn)的、真實(shí)的協(xié)同效應(yīng),而不僅僅是活性的簡(jiǎn)單疊加。
式(I)提供了組(1)化合物的寬泛的定義。
優(yōu)選以下的式(I)甲酰胺,其中 R代表氫或甲基, G代表氫或甲基, R1代表氫、氟、氯、甲基、乙基、正丙基、異丙基、單氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、單氯甲基、二氯甲基或三氯甲基, A代表以下A1或A2基團(tuán)之一
X代表CH或N, R2代表甲基、二氟甲基或三氟甲基, R3代表氫或氟, R4代表二氟甲基或三氟甲基。
式(I)特別包括以下優(yōu)選的組(1)混合組分 (1-1)N-[2-(1,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺 (1-2)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[2-(1,3,3-三甲基丁基)-3-噻吩基]-1H-吡唑-4-甲酰胺 (1-3)1-甲基-N-[2-(3-甲基丁基)-3-噻吩基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺 (1-4)N-[2-(3,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺 (1-5)3-(二氟甲基)-N-[2-(1,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺 (1-6)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(1,3,3-三甲基丁基)-3-噻吩基]-1H-吡唑-4-甲酰胺 (1-7)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(3-甲基丁基)-3-噻吩基]-1H-吡唑-4-甲酰胺 (1-8)3-(二氟甲基)-N-[2-(3,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺 (1-9)N-[2-(1,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺 (1-10)5-氟-1,3-二甲基-N-[2-(1,3,3-三甲基丁基)-3-噻吩基]-1H-吡唑-4-甲酰胺 (1-11)5-氟-1,3-二甲基-N-[2-(3-甲基丁基)-3-噻吩基]-1H-吡唑-4-甲酰胺 (1-12)N-[2-(3,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺 (1-13)N-[2-(1,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-1-甲基-4-(三氟甲基)-1H-吡咯-3-甲酰胺 (1-14)1-甲基-N-[2-(3-甲基丁基)-3-噻吩基]-3-(三氟甲基)-1H-吡咯-4-甲酰胺 (1-15)N-[2-(3,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡咯-4-甲酰胺 (1-16)N-[2-(3,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡咯-4-甲酰胺 (1-17)4-(二氟甲基)-N-[2-(1,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-1-甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺 (1-18)4-(二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(1,3,3-三甲基丁基)-3-噻吩基]-1H-吡咯-3-甲酰胺 (1-19)4-(二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(3-甲基丁基)-3-噻吩基]-1H-吡咯-3-甲酰胺 (1-20)4-(二氟甲基)-N-[2-(3,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-1-甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺 (1-21)N-[2-(1,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-2-氟-1,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺 (1-22)5-氟-1,4-二甲基-N-[2-(1,3,3-三甲基丁基)-3-噻吩基]-1H-吡咯-3-甲酰胺 (1-23)5-氟-1,4-二甲基-N-[2-(3-甲基丁基)-3-噻吩基]-1H-吡咯-3-甲酰胺 (1-24)N-[2-(3,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-5-氟-1,4二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺 (1-25)N-[2-(1,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-2-甲基-4-(三氟甲基)-1,3-噻唑-5-甲酰胺 (1-26)2-甲基-4-(三氟甲基)-N-[2-(1,3,3-三甲基丁基)-3-噻吩基]-1,3-噻唑-5-甲酰胺 (1-27)2-甲基-N-[2-(3-甲基丁基)-3-噻吩基]-4-(三氟甲基)-1,3-噻唑-5-甲酰胺 (1-28)N-[2-(3,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-2-甲基-4-(三氟甲基)-1,3-噻唑-5-甲酰胺 (1-29)4-(二氟甲基)-N-[2-(1,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-2-甲基-1,3-噻唑-5-甲酰胺 (1-30)4-(二氟甲基)-2-甲基-N-[2-(1,3,3-三甲基丁基)-3-噻吩基]-1,3-噻唑-5-甲酰胺 (1-31)4-(二氟甲基)-2-甲基-N-[2-(3-甲基丁基)-3-噻吩基]-1,3-噻唑-5-甲酰胺 (1-32)4-(二氟甲基)-N-[2-(3,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-2-甲基-1,3-噻唑-5-甲酰胺。
重點(diǎn)強(qiáng)調(diào)這樣的本發(fā)明的活性化合物結(jié)合物,其除包括甲酰胺(1-1)N-[2-(1,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺(組1)以外,還包括組(2)至(23)的-種或多種——優(yōu)選一種——混合組分。
重點(diǎn)強(qiáng)調(diào)這樣的本發(fā)明的活性化合物結(jié)合物,其除包括甲酰胺(1-9)N-[2-(1,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(組1)以外,還包括組(2)至(23)的一種或多種——優(yōu)選一種——混合組分。
重點(diǎn)強(qiáng)調(diào)這樣的本發(fā)明的活性化合物結(jié)合物,其除包括甲酰胺(1-13)N-[2-(1,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-1-甲基-4-(三氟甲基)-1H-吡咯-3-甲酰胺(組1)以外,還包括組(2)至(23)的一種或多種——優(yōu)選一種——混合組分。
重點(diǎn)強(qiáng)調(diào)這樣的本發(fā)明的活性化合物結(jié)合物,其除包括甲酰胺(1-25)N-[2-(1,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-2-甲基-4-(三氟甲基)-1,3-噻唑-5-甲酰胺(組1)以外,還包括組(2)至(23)的一種或多種——優(yōu)選一種——混合組分。
化合物(6-6)環(huán)丙酰菌胺具有三個(gè)不對(duì)稱(chēng)取代的碳原子。因此,化合物(6-7)可以不同異構(gòu)體的混合物存在,也可以單一組分的形式存在。特別優(yōu)選下式的化合物(1S,3R)-2,2-二氯-N-[(1R)-1-(4-氯苯基)乙基]-1-乙基-3-甲基環(huán)丙烷甲酰胺
和 下式的化合物(1R,3S)-2,2-二氯-N-[(1R)-1-(4-氯苯基)乙基]-1-乙基-3-甲基環(huán)丙烷甲酰胺
優(yōu)選的混合組分為組(2)至(23)的以下活性化合物 (2-1)氟嘧菌酯、(2-2)(2E)-2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟-4-嘧啶基]氧基}苯基)-2-(甲氧基亞氨基)-N-甲基乙酰胺、(2-3)肟菌酯、(2-4)(2E)-2-(甲氧基亞氨基)-N-甲基-2-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亞乙基}氨基)氧基]甲基}苯基)乙酰胺、(2-5)(2E)-2-(甲氧基亞氨基)-N-甲基-2-{2-[(E)-({1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基}亞氨基)甲基]苯基}乙酰胺、(2-7)5-甲氧基-2-甲基-4-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亞乙基}氨基)氧基]甲基}苯基)-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-酮、(2-8)醚菌胺、(2-9)啶氧菌酯、(2-10)吡唑醚菌酯、(3-3)丙環(huán)唑、(3-4)苯醚甲環(huán)唑、(3-6)環(huán)唑醇、(3-7)己唑醇、(3-8)戊菌唑、(3-9)腈菌唑、(3-10)四氟醚唑、(3-13)氟硅唑、(3-15)丙硫菌唑、(3-16)腈苯唑、(3-17)戊唑醇、(3-21)雙苯三唑醇、(3-22)三唑醇、(3-23)三唑酮、(3-12)氟環(huán)唑、(3-19)葉菌唑、(3-24)氟喹唑、(4-1)苯氟磺胺、(4-2)對(duì)甲抑菌靈、(5-1)異丙菌胺、(5-2)苯噻菌胺、(6-2)啶酰菌胺、(6-4)噻唑菌胺、(6-5)環(huán)酰菌胺、(6-6)環(huán)丙酰菌胺、(6-7)2-氯-4-[(2-氟-2-甲基丙?;?氨基]-N,N-二甲基苯甲酰胺、(6-8)picobenzamid、(6-9)苯酰菌胺、(6-10)3,4-二氯-N-(2-氰基苯基)異噻唑-5-甲酰胺、(7-1)代森錳鋅、(7-2)代森錳、(7-4)丙森鋅、(7-5)福美雙、(7-6)代森鋅、(8-1)苯霜靈、(8-2)呋霜靈、(8-3)高效苯霜靈、(9-1)嘧菌環(huán)胺、(9-2)嘧霉胺、(10-1)6-氯-5-[(3,5-二甲基異噁唑-4-基)磺?;鵠-2,2-二氟-5H-[1,3]間二氧雜環(huán)戊烯并[4,5-f]苯并咪唑、(10-3)多菌靈、(11-1)霜霉威、(11-2)霜霉威鹽酸鹽、(11-3)霜霉威-三乙膦酸鋁、(12-2)滅菌丹、(12-3)異菌脲、(12-4)腐霉利、(13-1)多果定、(13-2)雙胍鹽、(13-3)雙胍辛胺乙酸鹽、(14-1)氰霜唑、(14-2)咪鮮胺、(14-3)咪唑嗪、(15-4)丁苯嗎啉、(17-1)膦酸、(19-1)苯并噻二唑、(19-3)噁唑菌酮、(19-4)噁霜靈、(19-5)螺環(huán)菌胺、(19-8)咪唑菌酮、(19-15)2-(4-氯苯基)-N-{2-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]乙基}-2-(丙-2-炔-1-基氧基)乙酰胺、(19-16)喹氧靈、(19-17)丙氧喹啉、(20-1)戊菌隆、(22-1)5-氯-N-[(1S)-2,2,2-三氟-1-甲基乙基]-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺、(22-2)5-氯-N-[(1R)-1,2-二甲基丙基]-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺、(22-4)5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-(4-甲基哌啶-1-基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶、(22-5)5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-N-[(1S)-1,2,2-三甲基丙基][1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺、(23-1)2-丁氧基-6-碘-3-丙基-苯并吡喃-4-酮、(23-2)2-乙氧基-6-碘-3-丙基-苯并吡喃-4-酮、(23-3)6-碘-2-丙氧基-3-丙基-苯并吡喃-4-酮。
尤其優(yōu)選的混合組分為組(2)至(23)的以下活性化合物 (2-1)氟嘧菌酯、(2-2)(2E)-2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟-4-嘧啶基]氧基}苯基)-2-(甲氧基亞氨基)-N-甲基乙酰胺、(2-3)肟菌酯、(3-15)丙硫菌唑、(3-17)戊唑醇、(3-21)雙苯三唑醇、(3-22)三唑醇、(3-24)氟喹唑、(4-1)苯氟磺胺、(4-2)對(duì)甲抑菌靈、(5-1)異丙菌胺、(6-5)環(huán)酰菌胺、(6-6)環(huán)丙酰菌胺、(6-8)picobenzamid、(7-4)丙森鋅、(8-3)高效苯霜靈、(9-2)嘧霉胺、(10-3)多菌靈、(11-3)霜霉威-三乙膦酸鋁、(12-3)異菌脲、(14-2)咪鮮胺、(14-3)咪唑嗪、(19-5)螺環(huán)菌胺、(19-15)2-(4-氯苯基)-N-{2-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]乙基}-2-(丙-2-炔-1-基氧基)乙酰胺、(22-4)5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-(4-甲基哌啶-1-基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶、(22-5)5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-N-[(1S)-1,2,2-三甲基丙基][1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺。
下文描述了由兩組活性化合物構(gòu)成,且各自包括至少一種式(I)(組1)的甲酰胺和至少一種所述組(2)至(23)中的活性化合物的優(yōu)選活性化合物結(jié)合物。這些結(jié)合物為活性化合物結(jié)合物A至R。
優(yōu)選這樣的活性化合物結(jié)合物A至R,其中式(I)(組1)的甲酰胺選自下列 (1-1)N-[2-(1,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺 (1-3)1-甲基-N-[2-(3-甲基丁基)-3-噻吩基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺 (1-5)3-(二氟甲基)-N-[2-(1,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺 (1-7)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(3-甲基丁基)-3-噻吩基]-1H-吡唑-4-甲酰胺 (1-9)N-[2-(1,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺 (1-11)5-氟-1,3-二甲基-N-[2-(3-甲基丁基)-3-噻吩基]-1H-吡唑-4-甲酰胺 (1-13)N-[2-(1,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-1-甲基-4-(三氟甲基)-1H-吡咯-3-甲酰胺 (1-15)N-[2-(3,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡咯-4-甲酰胺 (1-17)4-(二氟甲基)-N-[2-(1,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-1-甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺 (1-19)4-(二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(3-甲基丁基)-3-噻吩基]-1H-吡咯-3-甲酰胺 (1-21)N-[2-(1,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-2-氟-1,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺 (1-23)5-氟-1,4二甲基-N-[2-(3-甲基丁基)-3-噻吩基]-1H-吡咯-3-甲酰胺 (1-25)N-[2-(1,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-2-甲基-4-(三氟甲基)-1,3-噻唑-5-甲酰胺 (1-27)2-甲基-N-[2-(3-甲基丁基)-3-噻吩基]-4-(三氟甲基)-1,3-噻唑-5-甲酰胺 (1-29)4-(二氟甲基)-N-[2-(1,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-2-甲基-1,3-噻唑-5-甲酰胺 (1-31)4-(二氟甲基)-2-甲基-N-[2-(3-甲基丁基)-3-噻吩基]-1,3-噻唑-5-甲酰胺。
尤其優(yōu)選這樣的活性化合物結(jié)合物A至R,其中式(I)(組1)的甲酰胺選自下列 (1-1)N-[2-(1,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺 (1-5)3-(二氟甲基)-N-[2-(1,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺 (1-9)N-[2-(1,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺 (1-13)N-[2-(1,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-1-甲基-4-(三氟甲基)-1H-吡咯-3-甲酰胺 (1-17)4-(二氟甲基)-N-[2-(1,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-1-甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺 (1-21)N-[2-(1,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-2-氟-1,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺 (1-25)N-[2-(1,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-2-甲基-4-(三氟甲基)-1,3-噻唑-5-甲酰胺 (1-29)4-(二氟甲基)-N-[2-(1,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-2-甲基-1,3-噻唑-5-甲酰胺。
優(yōu)選這樣的活性化合物結(jié)合物A,其中甲氧基丙烯酸酯(組2)選自下列(2-1)氟嘧菌酯、(2-2)(2E)-2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟-4-嘧啶基]氧基}苯基)-2-(甲氧基亞氨基)-N-甲基乙酰胺、(2-3)肟菌酯、(2-4)(2E)-2-(甲氧基亞氨基)-N-甲基-2-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亞乙基}氨基)氧基]甲基}苯基)乙酰胺、(2-5)(2E)-2-(甲氧基亞氨基)-N-甲基-2-{2-[(E)-({1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基}亞氨基)甲基]苯基}乙酰胺、(2-6)肟醚菌胺、(2-7)5-甲氧基-2-甲基-4-(2-[[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亞乙基}氨基)氧基]甲基}苯基)-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-酮、(2-8)醚菌胺、(2-9)啶氧菌酯、(2-10)吡唑醚菌酯。
尤其優(yōu)選這樣的活性化合物結(jié)合物A,其中甲氧基丙烯酸酯(組2)選自下列(2-1)氟嘧菌酯、(2-2)(2E)-2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟-4-嘧啶基]氧基}苯基)-2-(甲氧基亞氨基)-N-甲基乙酰胺、(2-3)肟菌酯、(2-8)醚菌胺、(2-9)啶氧菌酯、(2-10)吡唑醚菌酯。
重點(diǎn)強(qiáng)調(diào)列于下表1中的活性化合物結(jié)合物A 表1活性化合物結(jié)合物A 優(yōu)選這樣的活性化合物結(jié)合物B,其中三唑(組3)選自下列(3-1)戊環(huán)唑、(3-2)乙環(huán)唑、(3-3)丙環(huán)唑、(3-4)苯醚甲環(huán)唑、(3-5)糠菌唑、(3-6)環(huán)唑醇、(3-7)己唑醇、(3-8)戊菌唑、(3-9)腈菌唑、(3-10)四氟醚唑、(3-11)粉唑醇、(3-12)氟環(huán)唑、(3-13)氟硅唑、(3-14)硅氟唑、(3-15)丙硫菌唑、(3-16)腈苯唑、(3-17)戊唑醇、(3-18)種菌唑、(3-19)葉菌唑、(3-20)滅菌唑、(3-21)雙苯三唑醇、(3-22)三唑醇、(3-23)三唑酮、(3-24)氟喹唑、(3-25)唑喹菌酮。
尤其優(yōu)選這樣的活性化合物結(jié)合物B,其中三唑(組3)選自下列(3-3)丙環(huán)唑、(3-4)苯醚甲環(huán)唑、(3-6)環(huán)唑醇、(3-7)己唑醇、(3-15)丙硫菌唑、(3-17)戊唑醇、(3-19)葉菌唑、(3-21)雙苯三唑醇、(3-22)三唑醇、(3-24)氟喹唑。
重點(diǎn)強(qiáng)調(diào)列于下表2中的活性化合物結(jié)合物B 表2活性化合物結(jié)合物B 優(yōu)選這樣的活性化合物結(jié)合物C,其中亞磺酰胺(組4)選自下列(4-1)苯氟磺胺、(4-2)對(duì)甲抑菌靈。
重點(diǎn)強(qiáng)調(diào)列于下表3中的活性化合物結(jié)合物C 表3活性化合物結(jié)合物C 優(yōu)選這樣的活性化合物結(jié)合物D,其中纈氨酰胺(組5)選自下列 (5-1)異丙菌胺、(5-2)苯噻菌胺。
重點(diǎn)強(qiáng)調(diào)列于下表4中的活性化合物結(jié)合物D 表4活性化合物結(jié)合物D 優(yōu)選這樣的活性化合物結(jié)合物E,其中甲酰胺(組6)選自下列(6-1)2-氯-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫化茚-4-基)-煙酰胺、(6-2)啶酰菌胺、(6-3)呋吡唑靈、(6-4)噻唑菌胺、(6-5)環(huán)酰菌胺、(6-6)環(huán)丙酰菌胺、(6-7)2-氯-4-(2-氟-2-甲基-丙?;被?-N,N-二甲基-苯甲酰胺、(6-8)picobenzamid、(6-9)苯酰菌胺、(6-10)3,4-二氯-N-(2-氰基苯基)異噻唑-5-甲酰胺、(6-11)萎銹靈、(6-12)噻酰菌胺、(6-13)硅噻菌胺。
尤其優(yōu)選這樣的活性化合物結(jié)合物E,其中甲酰胺(組6)選自下列(6-2)啶酰菌胺、(6-4)噻唑菌胺、(6-5)環(huán)酰菌胺、(6-6)環(huán)丙酰菌胺、(6-7)2-氯-4-(2-氟-2-甲基-丙?;被?-N,N-二甲基-苯甲酰胺、(6-8)picobenzamid、(6-9)苯酰菌胺、(6-10)3,4-二氯-N-(2-氰基苯基)異噻唑-5-甲酰胺。
極優(yōu)選這樣的活性化合物結(jié)合物E,其中甲酰胺(組6)選自下列(6-2)啶酰菌胺、(6-5)環(huán)酰菌胺、(6-6)環(huán)丙酰菌胺、(6-8)picobenzamid。
重點(diǎn)強(qiáng)調(diào)列于下表5中的活性化合物結(jié)合物E 表5活性化合物結(jié)合物E 優(yōu)選這樣的活性化合物結(jié)合物F,其中二硫代氨基甲酸鹽(組7)選自下列(7-1)代森錳鋅、(7-2)代森錳、(7-4)丙森鋅、(7-5)福美雙、(7-6)代森鋅。
尤其優(yōu)選這樣的活性化合物結(jié)合物F,其中二硫代氨基甲酸鹽(組7)選自下列(7-1)代森錳鋅、 (7-4)丙森鋅。
重點(diǎn)強(qiáng)調(diào)列于下表6中的活性化合物結(jié)合物F 表6活性化合物結(jié)合物F 優(yōu)選這樣的活性化合物結(jié)合物G,其中?;彼狨?組8)選自下列(8-1)苯霜靈、(8-2)呋霜靈、(8-5)高效苯霜靈。
尤其優(yōu)選這樣的活性化合物結(jié)合物G,其中式(VI)的?;彼狨?組8)選自下列(8-5)高效苯霜靈。
重點(diǎn)強(qiáng)調(diào)列于下表7中的活性化合物結(jié)合物G 表7活性化合物結(jié)合物G 優(yōu)選這樣的活性化合物結(jié)合物H,其中苯胺基-嘧啶(組9)選自下列(9-1)嘧菌環(huán)胺、(9-2)嘧霉胺。
重點(diǎn)強(qiáng)調(diào)列于下表8中的活性化合物結(jié)合物H 表8活性化合物結(jié)合物H 優(yōu)選這樣的活性化合物結(jié)合物I,其中苯并咪唑(組10)選自下列(10-1)6-氯-5-[(3,5-二甲基異噁唑-4-基)磺酰基]-2,2-二氟-5H-[1,3]間二氧雜環(huán)戊烯并[4,5-f]苯并咪唑、(10-2)苯菌靈、(10-3)多菌靈、(10-4)苯咪唑菌、(10-5)麥穗寧、(10-6)噻菌靈。
尤其優(yōu)選這樣的活性化合物結(jié)合物I,其中式(VIII)的苯并咪唑(組10)選自下列(10-3)多菌靈。
重點(diǎn)強(qiáng)調(diào)列于下表9中的活性化合物結(jié)合物I 表9活性化合物結(jié)合物I 優(yōu)選這樣的活性化合物結(jié)合物J,其中氨基甲酸酯(組11)選自下列(11-1)霜霉威、(11-2)霜霉威鹽酸鹽、(11-3)霜霉威-三乙膦酸鋁。
重點(diǎn)強(qiáng)調(diào)列于下表10中的活性化合物結(jié)合物J 表10活性化合物結(jié)合物J 優(yōu)選這樣的活性化合物結(jié)合物K,其中二甲酰亞胺(組12)選自下列(12-2)滅菌丹、(12-3)異菌脲。
重點(diǎn)強(qiáng)調(diào)列于下表11中的活性化合物結(jié)合物K 表11活性化合物結(jié)合物K 優(yōu)選這樣的活性化合物結(jié)合物L(fēng),其中胍(組13)選自下列(13-1)多果定、(13-2)雙胍鹽。
重點(diǎn)強(qiáng)調(diào)列于下表12中的活性化合物結(jié)合物L(fēng) 表12活性化合物結(jié)合物L(fēng) 優(yōu)選這樣的活性化合物結(jié)合物M,其中咪唑(組14)選自下列(14-2)咪鮮胺、(14-3)咪唑嗪。
重點(diǎn)強(qiáng)調(diào)列于下表13中的活性化合物結(jié)合物M 表13活性化合物結(jié)合物M 優(yōu)選這樣的活性化合物結(jié)合物N,其中嗎啉(組15)選自下列(15-1)4-十二烷基-2,6-二甲基嗎啉、(15-2)十三嗎啉、(15-3)十二環(huán)嗎啉、(15-4)丁苯嗎啉。
尤其優(yōu)選這樣的活性化合物結(jié)合物N,其中嗎啉(組15)選自下列(15-4)丁苯嗎啉。
重點(diǎn)強(qiáng)調(diào)列于下表14中的活性化合物結(jié)合物N 表14活性化合物結(jié)合物N 優(yōu)選這樣的活性化合物結(jié)合物O,其中殺菌劑(組19)選自下列(19-1)苯并噻二唑、(19-3)噁唑菌酮、(19-4)噁霜靈、(19-5)螺環(huán)菌胺、(19-8)咪唑菌酮、(19-14)N-({4-[(環(huán)丙基氨基)羰基]苯基}磺酰基)-2-甲氧基苯甲酰胺、(19-15)2-(4-氯苯基)-N-{2-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]乙基}-2-(丙-2-炔-1-基氧基)乙酰胺。
尤其優(yōu)選這樣的活性化合物結(jié)合物O,其中殺菌劑(組19)選自下列(19-5)螺環(huán)菌胺、(19-14)N-({4-[(環(huán)丙基氨基)羰基]苯基}磺?;?-2-甲氧基苯甲酰胺、(19-15)2-(4-氯苯基)-N-{2-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]乙基}-2-(丙-2-炔-1-基氧基)乙酰胺。
重點(diǎn)強(qiáng)調(diào)列于下表15中的活性化合物結(jié)合物O 表15活性化合物結(jié)合物O 優(yōu)選這樣的活性化合物結(jié)合物P,其中(硫)脲衍生物(組20)選自下列(20-1)戊菌隆。
重點(diǎn)強(qiáng)調(diào)列于下表16的活性化合物結(jié)合物P 表16活性化合物結(jié)合物P 優(yōu)選這樣的活性化合物結(jié)合物Q,其中三唑并嘧啶(組22)選自下列(22-1)5-氯-N-[(1S)-2,2,2-三氟-1-甲基乙基]-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺、(22-2)5-氯-N-[(1R)-1,2-二甲基丙基]-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺、(22-3)5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(4-甲基哌啶-1-基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶、(22-4)5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-(4-甲基哌啶-1-基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶。
尤其優(yōu)選這樣的活性化合物結(jié)合物Q,其中三唑并嘧啶(組22)選自下列(22-1)5-氯-N-[(1S)-2,2,2-三氟-1-甲基乙基]-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺、(22-2)5-氯-N-[(1R)-1,2-二甲基丙基]-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺、(22-4)5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-(4-甲基哌啶-1-基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶、(22-5)5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-N-[(1S)-1,2,2-三甲基丙基][1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺。
重點(diǎn)強(qiáng)調(diào)列于下表17中的活性化合物結(jié)合物Q 表17活性化合物結(jié)合物Q 優(yōu)選這樣的活性化合物結(jié)合物R,其中碘色酮(組23)選自下列(23-1)2-丁氧基-6-碘-3-丙基-苯并吡喃-4-酮、(23-2)2-乙氧基-6-碘-3-丙基-苯并吡喃-4-酮、(23-3)6-碘-2-丙氧基-3-丙基-苯并吡喃-4-酮、(23-4)2-丁-2-炔基氧基-6-碘-3-丙基-苯并吡喃-4-酮、(23-5)6-碘-2-(1-甲基丁氧基)-3-丙基-苯并吡喃-4-酮、(23-6)2-丁-3-烯基氧基-6-碘代-苯并吡喃-4-酮、(23-7)3-丁基-6-碘-2-異丙氧基-苯并吡喃-4-酮。
尤其優(yōu)選這樣的活性化合物結(jié)合物T,其中碘色酮(組23)選自下列(23-1)2-丁氧基-6-碘-3-丙基-苯并吡喃-4-酮、(23-2)2-乙氧基-6-碘-3-丙基-苯并吡喃-4-酮。
重點(diǎn)強(qiáng)調(diào)列于下表18中的活性化合物結(jié)合物R 表18活性化合物結(jié)合物R 除了式(I)的活性化合物以外,本發(fā)明的活性化合物結(jié)合物包括至少一種選自組(2)至(23)化合物的活性化合物。此外,還可包括其它具有殺菌活性的添加劑。
當(dāng)本發(fā)明的活性化合物結(jié)合物中的活性化合物以一定的重量比存在時(shí),協(xié)同效應(yīng)尤為顯著。但是,活性化合物結(jié)合物中活性化合物的重量比可以在較寬的范圍內(nèi)變化。一般說(shuō)來(lái),本發(fā)明的結(jié)合物包括式(I)的活性化合物和一種選自組(2)至(23)混合組分,兩者的混合比以示例的方式列于下表19中。
混合比基于重量比。該比例的含義應(yīng)理解為式(I)的活性化合物混合組分。
表19混合比 每種情況下,應(yīng)選擇混合比以獲得增效混合物。式(I)的化合物與組(2)至(23)之一的一種化合物的混合比也可在一組化合物中的個(gè)體之間有差異。
本發(fā)明的活性化合物結(jié)合物具有極其良好的殺菌性能,可用于防治植物致病真菌和細(xì)菌。
在作物保護(hù)中,殺真菌劑可用于防治根腫菌(Plasmodiophoromycetes)、卵菌(Oomycetes)、壺菌(Chytridiomycetes)、接合菌(Zygomycetes)、子囊菌(Ascomycetes)、擔(dān)子菌(Basidiomycetes)及半知菌(Deuteromycetes)。
在作物保護(hù)中,殺細(xì)菌劑可用于防治假單孢菌(Pseudomonadaceae)、根瘤菌(Rhizobiaceae)、腸桿菌(Enterobacteriaceae)、棒桿菌(Corynebacteriaceae)以及鏈霉菌(Streptomycetaceae)。
作為實(shí)例可以非限制的方式提出以下歸入上述屬名的一些導(dǎo)致真菌病害和細(xì)菌病害的病原體 由白粉病病原體引起的病害,所述病原體例如 布氏白粉菌屬(Blumeria)菌種,例如禾本科布氏白粉菌(Blumeriagraminis); 叉絲單囊殼屬(Podosphaera)菌種,例如白叉絲單囊殼(Podosphaera leucotricha); 單囊殼屬(Sphaerotheca)菌種,例如鳳仙花單囊殼(Sphaerothecafuliginea); 鉤絲殼屬(Uncinula)菌種,例如葡萄鉤絲殼(Uncinula necator); 由銹病病原體引起的病害,所述病原體例如 膠銹菌屬(Gymnosporangium)菌種,例如Gymnosporangiumsabinae; 駝孢銹屬(Hemileia)菌種,例如咖啡駝孢銹菌(Hemileiavastatrix); 層銹菌(Phakopsora)菌種,例如豆薯層銹菌(Phakopsorapachyrhizi)和山馬蝗層菌(Phakopsora meibomiae); 柄銹菌(Puccinia)菌種,例如隱匿柄銹菌(Puccinia recondita); 單胞銹菌屬(Uromyces)菌種,例如疣頂單胞銹菌(Uromycesappendiculatus); 由卵菌綱(Oomycetene)類(lèi)病原體引起的病害,所述病原體例如 盤(pán)霜霉(Bremia)菌種,例如萵苣盤(pán)霜霉(Bremia lactucae); 霜霉(Peronospora)菌種,例如豌豆霜霉(Peronospora pisi)或十字花科霜霉(P.brassicae); 疫霉(Phytophthora)菌種,例如致病疫霉(Phytophthorainfestans); 軸霜霉(Plasmopara)菌種,例如葡萄生軸霜霉(Plasmoparaviticola); 假霜霉(Pseudoperonospora)菌種,例如草假霜霉(Pseudoperonospora humuli)或古巴假霜霉(Pseudoperonosporacubensis); 腐霉(Pythium)菌種,例如終極腐霉(Pythium ultimum); 由例如以下病原體引起的葉斑病和葉萎縮病病害, 鏈格孢屬(Alternaria)菌種,例如早疫病鏈格孢(Alternariasolani); 尾孢屬(Cercospora)菌種,例如菾菜生尾孢(Cercosporabeticola); Cladiosporum菌種,例如Cladiosporium cucumerinum; 旋孢腔菌屬(Cochliobolus)菌種,例如禾旋孢腔菌(Cochliobolussativus) (分生孢子形式Drechslera,SynHelminthosporium); 炭疽菌屬(Colletotrichum)菌種,例如Colletotrichumlindemuthanium; Cycloconium菌種,例如Cycloconium oleaginum; 間座殼屬(Diaporthe)菌種,例如柑桔間座殼(Diaporthe citri); 痂囊腔菌屬(Elsinoe)菌種,例如柑桔痂囊腔菌(Elsinoefawcettii); 盤(pán)長(zhǎng)孢屬(Gloeosporium)菌種,例如悅色盤(pán)長(zhǎng)孢(Gloeosporiumlaeticolor); 小叢殼屬(Glomerella)菌種,例如圍小叢殼(Glomerellacingulata); 球座菌屬(Guignardia)菌種,例如葡萄球座菌(Guignardiabidwelli); 小球腔菌屬(Leptosphaeria)菌種,例如Leptosphaeria maculans; Magnaporthe菌種,例如稻瘟病菌(Magnaporthe grisea); 球腔菌屬(Mycosphaerella)菌種,例如禾生球腔菌(Mycosphaerelle graminicola); Phaeosphaeria菌種,例如小麥穎枯病菌(Phaeosphaerianodorum); 核腔菌屬(Pyrenophora)菌種,例如圓核腔菌(Pyrenophorateres); 柱隔孢屬(Ramularia)菌種,例如Ramularia collo-cygni; 喙孢屬(Rhynchosporium)菌種,例如黑麥喙孢(Rhynchosporiumsecalis); 針孢屬(Septoria)菌種,例如芹菜小殼針孢(Septoria apii); 核瑚菌屬(Typhula)菌種,例如肉孢核瑚菌(Typhula incarnata); 黑星菌屬(Venturia)菌種,例如蘋(píng)果黑星病菌(Venturiainaequalis); 由例如以下病原體引起的根和莖病害, 伏革菌屬(Corticium)菌種,例如Corticium graminearum; 鐮孢屬(Fusarium)菌種,例如尖鐮孢(Fusarium oxysporum); 頂囊殼屬(Gaeumannomyces)菌種,例如小麥頂囊殼菌(Gaeumannomyces graminis); 絲核菌屬(Rhizoctonia)菌種,例如立枯絲核菌(Rhizoctoniasolani); Tapesia菌種,例如Tapesia acuformis; 根串珠霉屬(Thielaviopsis)菌種,例如根串珠霉(Thielaviopsisbasicola); 由例如以下病原體引起的肉穗花序和散穗花序(包括玉米穗)病害, 鏈格孢屬菌種,例如鏈格孢屬種(Alternaria spp.); 曲霉屬(Aspergillus)菌種,例如黃曲霉(Aspergillus flavus); 枝孢屬(Cladosporium)菌種,例如枝孢屬; 麥角菌屬(Claviceps)菌種,例如麥角菌(Claviceps purpurea); 鐮孢屬菌種,例如黃色鐮孢(Fusarium culmorum); 赤霉屬(Gibberella)菌種,例如玉蜀黍赤霉(Gibberella zeae); Monographella菌種,例如雪腐明梭孢屬(Monographellanivalis); 由黑粉菌引起的病害,所述黑粉菌例如 軸黑粉菌屬(Sphacelotheca)菌種,例如玉米絲黑穗病菌(Sphacelotheca reiliana); 腥黑粉菌屬(Tilletia)菌種,例如小麥網(wǎng)腥黑粉菌(Tilletiacaries); 條黑粉菌屬(Urocystis)菌種,例如隱條黑粉菌(Urocystisocculta); 黑粉菌(Ustilago)菌種,例如裸黑粉菌(Ustilago nuda); 由例如以下病原體引起的果實(shí)腐爛, 曲霉屬菌種,例如黃曲霉; 葡萄孢屬(Botrytis)菌種,例如灰葡萄孢(Botrytis cinerea); 青霉屬(Penicillium)菌種,例如擴(kuò)展青霉(Penicilliumexpansum); 核盤(pán)菌屬(Sclerotinia)菌種,例如核盤(pán)菌(Sclerotiniasclerotiorum); 輪枝孢屬(Verticilium)菌種,例如黃萎輪枝霉(Verticiliumalboatrum); 由例如以下病原體引起的種傳的和土傳的腐爛和萎縮病害以及幼苗病害, 鐮孢屬菌種,例如黃色鐮孢; 疫霉菌種,例如惡疫霉(Phytophthora cactorum); 腐霉菌種,例如終極腐霉; 絲核菌屬菌種,例如立枯絲核菌; 小菌核屬(Sclerotium)菌種,例如齊整小核菌(Sclerotiumrolfsii); 由例如以下病原體引起的癌性病害、菌癭和掃帚病, 叢赤殼屬(Nectria)菌種,例如蘋(píng)果梭疤病菌(Nectriagalligena); 由例如以下病原體引起的萎縮病, 鏈核盤(pán)菌屬(Monilinia)菌種,例如核果鏈核盤(pán)菌(Monilinialaxa); 由例如以下病原體引起的葉、花和果實(shí)的畸形, 外囊菌屬(Taphrina)菌種,例如桃外囊菌(Taphrina deformans); 由例如以下病原體引起的木本植物的退化病害, Esca菌種,例如Phaemoniella clamydospora; 由例如以下病原體引起的花和種子的病害, 葡萄孢屬菌種,例如灰葡萄孢; 由例如以下病原體引起的植物塊莖病害, 絲核菌屬菌種,例如立枯絲核菌; 由例如以下細(xì)菌病原體引起的病害, 黃桿菌屬(Xanthomonas)菌種,例如水稻白葉枯黃單胞菌(Xanthomonas campestris pv.oryzae); 假單胞菌屬(Pseudomonas)菌種,例如丁香假單孢桿菌黃瓜致病變種(Pseudomonas syringae pv.Lachrymans); 歐文氏菌屬(Erwinia)菌種,例如梨水疫病歐文(氏)菌(Erwiniaamylovora); 可優(yōu)選防治大豆的以下病害 由以下病原體導(dǎo)致的葉、莖、豆莢和種子的真菌病害,例如 輪紋葉斑病(alternaria leaf spot)(Alternaria spec.atranstenuissima)、炭疽病(Colletotrichum gloeosporoides dematium var.truncatum)、褐斑病(大豆褐紋殼針孢(Septoria glycines))、桃葉穿孔病和葉枯病(菊池尾孢(Cercospora kikuchii))、choanephora葉枯病(Choanephora infundibulifera trispora(Syn.))、dactuliophora葉斑病(Dactuliophora glycines)、霜霉病(東北霜霉(Peronosporamanshurica))、drechslera blight(Drechslera glycini)、蛙眼病(frogeye leaf spot) (大豆尾孢(Cercospora sojina))、菜豆(leptosphaerulina)葉斑病(Leptosphaerulina trifolii)、葉點(diǎn)霉(phyllostica)葉斑病(大豆生葉點(diǎn)霉(Phyllosticta sojaecola))、白粉病(Microsphaera diffusa)、pyrenochaeta葉斑病(Pyrenochaetaglycines)、菌核地上部分枯萎病(aerial blight)、葉枯病及立枯病(立枯絲核菌)、銹病(豆薯層銹菌(Phakopsora pachyrhizi))、黑星病(大豆痂圓孢(Sphaceloma glycines))、stemphylium葉枯病(匍柄霉(Stemphylium botryosum))、靶斑病(target spot)(山扁豆生棒孢(Corynespora cassiicola)); 由以下病原體引起的根和莖的真菌病害,例如 黑色根腐病(Calonectria crotalariae)、炭腐病(菜豆殼球孢菌(Macrophomina phaseolina))、鐮孢枯萎病或萎蔫、根腐以及莢和根頸腐爛(尖鐮孢(Fusarium oxysporum)、直喙鐮孢(Fusarium orthoceras)、半裸鐮孢(Fusarium semitectum)、木賊鐮孢(Fusarium equiseti))、mycoleptodiscus根腐病(Mycoleptodiscus terrestris)、neocosmospora(Neocosmopspora vasinfecta)、莢和莖疫病(菜豆間座殼(Diaporthe phaseolorum))、莖潰瘍(大豆北方莖潰瘍病菌(Diaporthe phaseolorum var.caulivora))、疫霉腐病(大雄疫霉(Phytophthora megasperma))、褐莖腐病(大豆莖褐腐病菌(Phialophora gregata))、腐霉病(pythium rot)(瓜果腐霉(Pythiumaphanidermatum)、畸雌腐霉(Pythium irregulare)、德巴利腐霉(Pythium debaryanum)、群結(jié)腐霉(Pythium myriotylum)、終極腐霉(Pythium ultimum))、絲核菌根腐病、莖腐和立枯病(立枯絲核菌)、核盤(pán)菌莖腐病(核盤(pán)菌)、核盤(pán)菌白絹病(Sclerotinia rolfsii)、根串珠霉根腐病(根串珠霉)。
活性化合物結(jié)合物在防治植物病害所需濃度下具有的良好植物耐受性,使得可對(duì)整個(gè)植株(植物的地上部分和根)、離體繁殖株(propagation stock)、種子以及土壤進(jìn)行處理。本發(fā)明的活性化合物結(jié)合物可葉面施用或者用于拌種。
可使用的活性化合物在防治植物病害所需濃度下具有的良好植物耐受性,使得可對(duì)種子進(jìn)行處理。因此,本發(fā)明的活性化合物可用于拌種。
大部分由植物致病菌引起的對(duì)作物的侵害早在種子貯存的過(guò)程中、種子種入土壤后、以及植物發(fā)芽的過(guò)程中和植物剛發(fā)芽后受到侵襲時(shí)就已經(jīng)發(fā)生了。由于正在生長(zhǎng)的植物的根和芽特別敏感,即使微小的侵害也可導(dǎo)致整個(gè)植物的死亡,因此這一階段非常關(guān)鍵。故而采用適宜的組合物保護(hù)種子和正在發(fā)芽的植物非常有意義。
對(duì)在出苗后侵害植物的植物致病菌的防治主要通過(guò)使用作物保護(hù)劑處理土壤和植物的地上部分來(lái)進(jìn)行。由于擔(dān)心作物保護(hù)劑可能對(duì)環(huán)境和人畜健康有影響,因此正在努力降低活性化合物的施用量。
通過(guò)處理植物的種子防治植物致病菌早已是公知的,并且是一個(gè)不斷改進(jìn)的主題。然而,種子處理經(jīng)常會(huì)產(chǎn)生一系列并不能總是滿(mǎn)意地解決的問(wèn)題。因此,需要開(kāi)發(fā)保護(hù)種子和發(fā)芽植物的方法,以避免在播種后或植物發(fā)芽后另外施用作物保護(hù)劑,或者至少大量地減少其施用。還需要以如下方式優(yōu)化活性化合物的用量,即使所使用的活性化合物為種子和發(fā)芽植物提供最大保護(hù),以使其免受植物致病菌的侵害,而并不損害植物本身。具體而言,處理種子的方法還應(yīng)考慮轉(zhuǎn)基因植物的固有殺菌性能,以在使用最少的作物保護(hù)劑的情況下,達(dá)到對(duì)種子和發(fā)芽植物的最佳保護(hù)。
因此本發(fā)明還具體涉及通過(guò)使用本發(fā)明的組合物處理種子來(lái)保護(hù)種子和發(fā)芽植物免受植物致病菌侵害的方法。
本發(fā)明還涉及本發(fā)明組合物用于處理種子以保護(hù)種子和發(fā)芽植物免受植物致病菌侵害的用途。
此外,本發(fā)明還涉及用本發(fā)明組合物處理過(guò)以保護(hù)其免受植物致病菌侵害的種子。
本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)之一在于,由于本發(fā)明組合物獨(dú)特的內(nèi)吸性能,用這些組合物處理種子不僅保護(hù)種子本身,還保護(hù)發(fā)芽后所得到的植物免受植物致病菌侵害。通過(guò)這種方式可省卻在播種時(shí)或在剛播種后對(duì)作物進(jìn)行即時(shí)處理。
此外還應(yīng)視為優(yōu)點(diǎn)的是,本發(fā)明的混合物也可特別用于轉(zhuǎn)基因種子。
本發(fā)明組合物適用于保護(hù)農(nóng)業(yè)、溫室、森林或園藝中所用的任何植物品種的種子。具體而言,所述種子的形式有谷物(例如小麥、大麥、黑麥、粟和燕麥)、玉米、棉花、大豆、稻、馬鈴薯、向日葵、豆類(lèi)、咖啡、甜菜(例如糖用甜菜、飼用甜菜)、花生、蔬菜(例如番茄、黃瓜、洋蔥和萵苣)、草地和觀賞植物的種子。對(duì)谷物(例如小麥、大麥、黑麥和燕麥)、玉米和稻的種子的處理尤為重要。
在本發(fā)明的上下文中,本發(fā)明組合物單獨(dú)或以適當(dāng)制劑的形式施用于種子。優(yōu)選地,在種子穩(wěn)定得足以避免處理過(guò)程中受到損害的狀態(tài)下,對(duì)其進(jìn)行處理。通常,可在收獲和播種之間的任意時(shí)間點(diǎn)對(duì)種子進(jìn)行處理。通常所用的種子已與植株分離,并已除去穗軸、殼、莖、表皮、茸毛或果肉。因此,例如,可使用已收獲、洗凈并干燥至水分含量低于15重量%的種子?;蛘?,也可使用在干燥后,例如用水處理并再次干燥的種子。
當(dāng)處理種子時(shí),通常務(wù)必注意,以如下方式選擇施用于種子的本發(fā)明組合物的量和/或其它添加劑的量,即對(duì)種子的發(fā)芽無(wú)不利影響,或不損害所得到的植物。特別當(dāng)活性化合物在某些施用率下可具有植物毒性作用時(shí),必須牢記這一點(diǎn)。
本發(fā)明組合物可直接施用,即不包括其它組分并且未經(jīng)稀釋。通常,優(yōu)選以適當(dāng)?shù)闹苿┬问较蚍N子施用組合物。處理種子的適當(dāng)制劑和方法已為本領(lǐng)域技術(shù)人員所知曉,并且在例如下列文獻(xiàn)中有描述US4,272,417 A、US 4,245,432 A、US 4,808,430 A、US 5,876,739 A、US 2003/0176428 A1、WO 2002/080675 A1、W0 2002/028186 A2。
本發(fā)明的活性化合物結(jié)合物還適用于提高作物的產(chǎn)量。此外,所述活性化合物結(jié)合物表現(xiàn)出降低的毒性以及優(yōu)良的植物耐受性。
所有的植物及植物部位均可依據(jù)本發(fā)明來(lái)處理。本發(fā)明中植物的含義應(yīng)被理解為所有的植物及植物種群,例如需要的及不需要的野生植物或作物植物(包括自然存在的作物植物)。作物植物可以是通過(guò)常規(guī)育種和優(yōu)選法或通過(guò)生物技術(shù)和遺傳工程方法或者通過(guò)所述方法的結(jié)合而獲得的植物,包括轉(zhuǎn)基因植物,也包括受植物種苗權(quán)保護(hù)或不受其保護(hù)的植物栽培種。植物部位的含義應(yīng)被理解為植物所有的地上及地下部位及器官,例如芽、葉、花和根,可列舉的實(shí)例有葉、針葉、莖、干、花、子實(shí)體、果實(shí)、種子、根、塊莖以及根莖。植物部位還包括采收物,以及無(wú)性與有性繁殖物,例如秧苗、塊莖、根莖、插條和種子。
本發(fā)明使用活性化合物對(duì)植物及植物部位進(jìn)行的處理,依據(jù)常規(guī)處理方法直接進(jìn)行或使化合物作用于其環(huán)境、生境或貯存空間,所述常規(guī)處理方法包括例如浸泡、噴霧、蒸發(fā)、霧化、撒播、涂抹,在繁殖物、特別是種子的情況下,還可進(jìn)行一層或多層涂布。
如上所述,可依據(jù)本發(fā)明處理所有的植物及其部位。在一個(gè)優(yōu)選實(shí)施方案中,處理了野生植物種和植物栽培種,或由常規(guī)生物育種方法(如雜交或原生質(zhì)體融合)獲得的植物種和植物栽培種,以及這些種和栽培種的部位。在一個(gè)更優(yōu)選實(shí)施方案中,處理了由遺傳工程-如果適當(dāng)?shù)脑掃€可與常規(guī)方法相結(jié)合一獲得的轉(zhuǎn)基因植物及植物栽培種(遺傳修飾的生物)及其部位。術(shù)語(yǔ)“部位”或“植物的部位”或“植物部位”解釋如上。
特別優(yōu)選地,各種情形下市售或已被使用的植物栽培種的植物均依據(jù)本發(fā)明進(jìn)行處理。
依據(jù)植物種或植物栽培種、其種植地點(diǎn)及生長(zhǎng)條件(土壤、氣候、植物生長(zhǎng)期、營(yíng)養(yǎng)),本發(fā)明的處理也可產(chǎn)生超加和(“協(xié)同”)效應(yīng)。由此,例如,對(duì)于可按本發(fā)明使用的物質(zhì)和組合物,可降低其施用率和/或加寬其活性譜和/或提高其活性,可改善植物生長(zhǎng)、提高高溫或低溫耐受性、提高對(duì)干旱或者對(duì)水或土壤中含鹽量的耐受性、提高開(kāi)花品質(zhì)、使采收更簡(jiǎn)易、加速成熟、提高采收產(chǎn)量、改善采收產(chǎn)品的質(zhì)量和/或提高其營(yíng)養(yǎng)價(jià)值、改善采收產(chǎn)品的貯存穩(wěn)定性和/或其加工性能,這些超過(guò)了實(shí)際預(yù)期的效果。
優(yōu)選根據(jù)本發(fā)明處理的轉(zhuǎn)基因植物或植物栽培種(即通過(guò)遺傳工程獲得的植物或植物栽培種)包括在遺傳修飾過(guò)程中接受了遺傳物質(zhì)的所有植物,所述遺傳物質(zhì)將特別有利的有用特性(“特征”)賦予所述植物。所述特性的實(shí)例有改善植物生長(zhǎng)、提高高溫或低溫耐受性、提高對(duì)干旱或者對(duì)水或土壤中含鹽量的耐受性、提高開(kāi)花品質(zhì)、使采收更簡(jiǎn)易、加速成熟、提高采收產(chǎn)量、改善采收產(chǎn)品的質(zhì)量和/或提高其營(yíng)養(yǎng)價(jià)值、改善采收產(chǎn)品的貯存穩(wěn)定性和/或其加工性能。還特別強(qiáng)調(diào)的所述特性的實(shí)例為改善植物對(duì)有害動(dòng)物及微生物的抵抗力,例如對(duì)昆蟲(chóng)、螨蟲(chóng)、植物致病真菌、細(xì)菌和/或病毒的抵抗力,以及提高植物對(duì)某些除草活性化合物的耐受性。可列舉的轉(zhuǎn)基因植物的實(shí)例為重要的作物植物,例如谷物(小麥、稻)、玉米、大豆、馬鈴薯、棉花、油菜及果樹(shù)(蘋(píng)果、梨、柑橘類(lèi)水果以及葡萄),特別強(qiáng)調(diào)的為玉米、大豆、馬鈴薯、棉花和油菜。特別強(qiáng)調(diào)的特性為通過(guò)在植物體內(nèi)形成毒素、特別是由蘇云金桿菌(Bacillus Thuringiensis)的遺傳物質(zhì)(例如基因CryIA(a)、CryIA(b)、CryIA(c)、CryIIA、CryIIIA、CryIIIB2、Cry9c、Cry2Ab、Cry3Bb和CryIF以及其結(jié)合)在植物體內(nèi)形成的毒素來(lái)提高植物對(duì)昆蟲(chóng)的抵抗力(以下稱(chēng)“Bt植物”)。進(jìn)一步特別強(qiáng)調(diào)的特性有植物對(duì)某些除草活性化合物的提高的耐受性,例如咪唑啉酮類(lèi)、磺酰脲類(lèi)、草甘膦(glyphosate)或膦基麥黃酮(phosphinotricin)(例如“PAT”基因)。賦予所述需要特征的基因也可在轉(zhuǎn)基因植物體內(nèi)相互組合。可列舉的“Bt植物”的實(shí)例有市售的商標(biāo)名稱(chēng)為YIELD GARD(例如玉米、棉花、大豆)、KnockOut(例如玉米)、StarLink(例如玉米)、Bollgard(棉花)、Nucotn(棉花)以及NewLeaf(馬鈴薯)的玉米品種、棉花品種、大豆品種和馬鈴薯品種??闪信e的具有除草劑耐受性的植物的實(shí)例有市售的商標(biāo)名稱(chēng)為Roundup Ready(具有草甘膦耐受性,例如玉米、棉花、大豆)、Liberty Link(具有膦基麥黃酮耐受性,例如油菜)、IMI(具有咪唑啉酮耐受性)以及STS(具有磺酰脲耐受性,例如玉米)的玉米品種、棉花品種和大豆品種。可列舉的具有除草劑抗性的植物(以常規(guī)的除草劑耐受性方式育種的植物)還包括名稱(chēng)為Clearfield的市售品種(例如玉米)。當(dāng)然,以上敘述也適用于具有所述的基因特征或待開(kāi)發(fā)的基因特征的植物栽培種,以及將在未來(lái)進(jìn)行開(kāi)發(fā)和/或上市的植物栽培種。
依據(jù)其具體的物理和/或化學(xué)特性,本發(fā)明的活性化合物結(jié)合物可轉(zhuǎn)化為常規(guī)制劑,例如溶液劑、乳劑、懸浮劑、粉劑(powder)、粉末劑(dust)、泡沫劑、膏劑、可溶性粉劑、顆粒劑、氣霧劑、懸浮乳劑濃縮物、用活性化合物浸漬的天然和合成材料、聚合材料與種子包衣組合物中的微膠囊劑,以及ULV冷卻與加溫彌霧制劑。
所述制劑以已知方式制備,例如將活性化合物或活性化合物結(jié)合物與填充劑混合,即與液體溶劑、加壓液化氣和/或固體載體混合,任選同時(shí)使用表面活性劑,即乳化劑和/或分散劑和/或發(fā)泡劑。
如果使用的填充劑為水,還可使用例如有機(jī)溶劑作為輔助溶劑。適合的液體溶劑主要有芳香族化合物,例如二甲苯、甲苯或烷基萘;氯化芳烴或氯化脂族烴,例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷;脂族烴,例如環(huán)己烷或石蠟(如石油餾分);礦物油和植物油;醇,例如丁醇或乙二醇及其醚和酯;酮,例如丙酮、甲乙酮、甲基異丁基酮或環(huán)己酮;強(qiáng)極性溶劑,例如二甲基甲酰胺或二甲基亞砜,或者水。
液化氣填充劑或載體的含義應(yīng)被理解為標(biāo)準(zhǔn)溫度及大氣壓下為氣態(tài)的液體,例如氣溶膠噴霧劑如丁烷、丙烷、氮?dú)饧岸趸肌?br>
適合的固體載體為例如銨鹽和粉碎的天然礦物,如高嶺土、粘土、滑石粉、白堊、石英、凹凸棒石、蒙脫石或硅藻土;以及粉碎的合成礦物,如細(xì)碎的二氧化硅、氧化鋁和硅酸鹽。適合于顆粒劑的固體載體為例如粉碎并分級(jí)的天然巖石,如方解石、大理石、浮石、海泡石和白云石;或合成的無(wú)機(jī)和有機(jī)粉顆粒;以及有機(jī)材料顆粒,例如鋸屑、椰殼、玉米穗軸和煙草莖。適合的乳化劑和/或發(fā)泡劑為例如非離子和陰離子乳化劑,如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸酯、烷基硫酸酯、芳基磺酸酯或蛋白質(zhì)水解產(chǎn)物。適合的分散劑為例如木素亞硫酸鹽廢液和甲基纖維素。
制劑中可使用增粘劑,例如羧甲基纖維素;粉末、顆?;蚰z乳形式的天然及合成聚合物,例如阿拉伯樹(shù)膠、聚乙烯醇及聚乙酸乙烯酯;或天然磷脂,例如腦磷脂和卵磷脂,以及合成磷脂。其它添加劑可為礦物油及植物油。
可使用著色劑,例如無(wú)機(jī)顏料——如氧化鐵、氧化鈦和普魯士藍(lán),有機(jī)染料——如茜素染料、偶氮染料和金屬酞菁染料,以及微量營(yíng)養(yǎng)物——如鐵鹽、錳鹽、硼鹽、銅鹽、鈷鹽、鉬鹽和鋅鹽。
由市售制劑制備的使用形式的活性化合物含量可在較寬范圍內(nèi)變化。用于防治有害動(dòng)物例如昆蟲(chóng)和螨蟲(chóng)的使用形式的活性化合物的濃度可為0.0000001~95重量%、優(yōu)選0.0001~1重量%的活性化合物。施用的方式與使用形式相適應(yīng)。
用于防治有害植物致病菌的制劑通常包括0.1~95重量%、優(yōu)選0.5~90重量%的活性化合物。
本發(fā)明的活性化合物結(jié)合物可以其本身、其制劑形式或由其制備的使用形式使用,例如制成即可使用的溶液、乳油、乳劑、懸浮劑、可濕性粉劑、可溶性粉劑、粉末劑和顆粒劑。以常規(guī)方式進(jìn)行施用,例如通過(guò)灌溉(澆灌)、滴灌、噴霧、霧化、撒播、撒粉、噴沫(foaming)、涂布(spreading-on),以及作為用于干種處理的粉劑、用于種子處理的溶液、用于種子處理的水溶性粉劑、用于漿體(slurry)處理的水溶性粉劑,或者通過(guò)外表包被方法(encrusting)等。
在市售制劑和由這些制劑制備的使用形式中,本發(fā)明的活性化合物結(jié)合物可混合有其它活性化合物,例如殺蟲(chóng)劑、引誘劑、消毒劑、殺細(xì)菌劑、殺螨劑、殺線蟲(chóng)劑、殺真菌劑、生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑或除草劑。
當(dāng)使用本發(fā)明的活性化合物結(jié)合物時(shí),施用率可在較寬范圍內(nèi)變化,這取決于施用的類(lèi)型。當(dāng)處理植物部位時(shí),活性化合物結(jié)合物的施用率通常為0.1至10000g/ha(公頃),優(yōu)選10至1000g/ha。當(dāng)處理種子時(shí),活性化合物結(jié)合物的施用率通常為0.001至50g/千克種子,優(yōu)選0.01至10g/千克種子。當(dāng)處理土壤時(shí),活性化合物結(jié)合物的施用率通常為0.1至10000g/ha,優(yōu)選1至5000g/ha。
活性化合物結(jié)合物可直接、以濃縮物或一般常規(guī)制劑形式使用,例如以粉劑、顆粒劑、溶液劑、懸浮劑、乳劑或膏劑的形式使用。
上述制劑可以本身已知的方式制備,例如將活性化合物與至少一種溶劑或稀釋劑、乳化劑、分散劑和/或粘合劑或固定劑、防水劑混合,需要的話還可與干燥劑及UV穩(wěn)定劑混合,并且需要的話也可與著色劑、顏料及其它加工助劑混合。
以下實(shí)施例顯示出了本發(fā)明活性化合物結(jié)合物的良好殺菌作用。雖然單個(gè)活性化合物的殺菌作用較弱,但結(jié)合物的作用超過(guò)了活性的簡(jiǎn)單加和。
活性化合物結(jié)合物的殺菌作用高于活性化合物單獨(dú)使用時(shí)的作用的總和時(shí),殺菌劑即會(huì)表現(xiàn)出協(xié)同效應(yīng)。
給定的兩種活性化合物的結(jié)合物的預(yù)期殺菌作用可按照S.R.Colby的如下方法計(jì)算(“Calculating Synergistic and AntagonisticResponses of Herbicide Combinations”,Weeds
15,20-22) 若 X為以施用率mg/ha施用活性化合物A時(shí)的藥效, Y為以施用率ng/ha施用活性化合物B時(shí)的藥效,并且 E為以施用率mg/ha和ng/ha施用活性化合物A和B時(shí)的藥效, 則 本發(fā)明中,藥效以%計(jì)。0%藥效表示相當(dāng)于對(duì)照組的藥效,而當(dāng)藥效為100%時(shí)表示未觀察到感染。
若實(shí)際的殺菌作用高于計(jì)算值,則結(jié)合物的活性具有超加和性,即存在協(xié)同效應(yīng)。此時(shí),實(shí)測(cè)的藥效必定高于用上式計(jì)算的預(yù)期藥效(E)值。
應(yīng)用實(shí)施例 實(shí)施例A 柄銹菌試驗(yàn)(小麥)/保護(hù)性 溶劑 50重量份的N,N-二甲基乙酰胺 乳化劑1重量份的烷基芳基聚乙二醇醚 為制備活性化合物的適當(dāng)制劑,將1重量份的活性化合物與所述量的溶劑和乳化劑或市售的活性化合物制劑混合,并用水將濃縮物稀釋至所需濃度。
為測(cè)試保護(hù)活性,用活性化合物的制劑以所述的施用率噴灑植物幼苗。待噴涂層變干后,將隱匿柄銹菌的分生孢子懸浮液撒在植株上。將植株置于溫度為20℃、相對(duì)大氣濕度為100%的培養(yǎng)室中48小時(shí)。
然后將植株置于溫度約20℃、相對(duì)大氣濕度為80%的溫室中以促進(jìn)銹病孢子堆(rust postule)的形成。
接種后10天進(jìn)行評(píng)估。0%表示無(wú)效,與對(duì)照組相當(dāng),而100%的有效率表示未觀察到感染。
表A柄銹菌試驗(yàn)(小麥)/保護(hù)性 *實(shí)測(cè)值=實(shí)測(cè)活性 **計(jì)算值=采用Colby公式計(jì)算的活性 實(shí)施例B 白粉菌試驗(yàn)(小麥)/保護(hù)性 溶劑 50重量份的N,N-二甲基乙酰胺 乳化劑1重量份的烷基芳基聚乙二醇醚 為制備活性化合物的適當(dāng)制劑,將1重量份的活性化合物與所述量的溶劑和乳化劑或市售的活性化合物制劑混合,并用水將濃縮物稀釋至所需濃度。
為測(cè)試保護(hù)活性,用活性化合物的制劑以所述的施用率噴灑植物幼苗。
待噴涂層變干后,將小麥白粉病菌(Erysiphe gaminis f.sp.tritici)的孢子撒在植株上。將植株置于溫度為約20℃、相對(duì)大氣濕度為約80%的溫室中以促進(jìn)霉孢子堆(mildew pustule)的形成。
接種后7天進(jìn)行評(píng)估。0%表示相當(dāng)于對(duì)照組的藥效,而100%的藥效表示未觀察到感染。
表B白粉菌試驗(yàn)(小麥)/保護(hù)性 *實(shí)測(cè)值=實(shí)測(cè)活性 **計(jì)算值=采用Colby公式計(jì)算的活性
權(quán)利要求
1.一種具有殺菌活性的化合物結(jié)合物,包括甲酰胺(1-1)N-[2-(1,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺和至少一種選自以下所列的活性化合物
(2-1)氟嘧菌酯、(2-2)(2E)-2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟-4-嘧啶基]氧基)苯基)-2-(甲氧基亞氨基)-N-甲基乙酰胺、(2-3)肟菌酯、(2-4)(2E)-2-(甲氧基亞氨基)-N-甲基-2-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亞乙基}氨基)氧基]甲基}苯基)乙酰胺、(2-5)(2E)-2-(甲氧基亞氨基)-N-甲基-2-{2-[(E)-({1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基}亞氨基)甲基]苯基}乙酰胺、(2-6)肟醚菌胺、(2-7)5-甲氧基-2-甲基-4-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亞乙基}氨基)氧基]甲基}苯基)-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-酮、(2-8)醚菌胺、(2-9)啶氧菌酯、(2-10)吡唑醚菌酯、(3-1)戊環(huán)唑、(3-2)乙環(huán)唑、(3-3)丙環(huán)唑、(3-4)苯醚甲環(huán)唑、(3-5)糠菌唑、(3-6)環(huán)唑醇、(3-7)己唑醇、(3-8)戊菌唑、(3-9)腈菌唑、(3-10)四氟醚唑、(3-11)粉唑醇、(3-12)氟環(huán)唑、(3-13)氟硅唑、(3-14)硅氟唑、(3-15)丙硫菌唑、(3-16)腈苯唑、(3-17)戊唑醇、(3-18)種菌唑、(3-19)葉菌唑、(3-20)滅菌唑、(3-21)雙苯三唑醇、(3-22)三唑醇、(3-23)三唑酮、(3-24)氟喹唑、(3-25)唑喹菌酮、(4-1)苯氟磺胺、(4-2)對(duì)甲抑菌靈、(5-1)異丙菌胺、(5-2)苯噻菌胺、(6-1)2-氯-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫化茚-4-基)煙酰胺、(6-2)啶酰菌胺、(6-3)呋吡唑靈、(6-4)噻唑菌胺、(6-5)環(huán)酰菌胺、(6-6)環(huán)丙酰菌胺、(6-7)2-氯-4-(2-氟-2-甲基-丙?;被?-N,N-二甲基-苯甲酰胺、(6-8)Picobenzamid、(6-9)苯酰菌胺、(6-10)3,4-二氯-N-(2-氰基苯基)異噻唑-5-甲酰胺、(6-11)萎銹靈、(6-12)噻酰菌胺、(6-13)硅噻菌胺、(7-1)代森錳鋅、(7-2)代森錳、(7-3)代森聯(lián)、(7-4)丙森鋅、(7-5)福美雙、(7-6)代森鋅、(7-7)福美鋅、(8-1)苯霜靈、(8-2)呋霜靈、(8-3)高效苯霜靈、(9-1)嘧菌環(huán)胺、(9-2)嘧霉胺、(10-1)6-氯-5-[(3,5-二甲基異噁唑-4-基)磺?;鵠-2,2-二氟-5H-[1,3]間二氧雜環(huán)戊烯并[4,5-f]苯并咪唑、(10-2)苯菌靈、(10-3)多菌靈、(10-4)苯咪唑菌、(10-5)麥穗寧、(10-6)噻菌靈、(11-1)霜霉威、(11-2)霜霉威鹽酸鹽、(11-3)霜霉威-三乙膦酸鋁、(12-1)敵菌丹、(12-2)滅菌丹、(12-3)異菌脲、(12-4)腐霉利、(12-5)乙烯菌核利、(13-1)多果定、(13-2)雙胍鹽、(13-3)雙胍辛胺乙酸鹽、(14-1)氰霜唑、(14-2)咪鮮胺、(14-3)咪唑嗪、(14-4)稻瘟酯、(15-1)4-十二烷基-2,6-二甲基嗎啉、(15-2)十三嗎啉、(15-3)十二環(huán)嗎啉、(15-4)丁苯嗎啉、(16-1)拌種咯、(16-2)硝吡咯菌素、(17-1)膦酸、(18-1)2-(2,3-二氫-1H-茚-5-基)-N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-2-(甲氧基亞氨基)乙酰胺、(18-2)N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-2-(甲氧基亞氨基)-2-(5,6,7,8-四氫萘-2-基)乙酰胺、(18-3)2-(4-氯苯基)-N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-2-(甲氧基亞氨基)乙酰胺、(18-4)2-(4-溴苯基)-N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-2-(甲氧基亞氨基)乙酰胺、(18-5)2-(4-甲基苯基)-N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-2-(甲氧基亞氨基)乙酰胺、(18-6)2-(4-乙基苯基)-N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-2-(甲氧基亞氨基)乙酰胺、(19-1)苯并噻二唑、(19-2)敵瘟磷、(19-3)噁唑菌酮、(19-4)噁霜靈、(19-5)螺環(huán)菌胺、(19-6)二氰蒽醌、(19-7)苯菌酮、(19-8)咪唑菌酮、(19-9)2,3-二丁基-6-氯-噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)酮、(19-10)噻菌靈、(19-11)稻瘟靈、(19-12)春雷霉素、(19-13)四氯苯酞、(19-14)N-({4-[(環(huán)丙基氨基)羰基]苯基}磺?;?-2-甲氧基苯甲酰胺、(19-15)2-(4-氯苯基)-N-{2-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]乙基}-2-(丙-2-炔-1-基氧基)乙酰胺、(19-16)喹氧靈、(19-17)丙氧喹啉、(20-1)戊菌隆、(20-2)硫菌靈、(21-1)氰菌胺、(21-2)雙氯氰菌胺、(22-1)5-氯-N-[(1S)-2,2,2-三氟-1-甲基乙基]-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺、(22-2)5-氯-N-[(1R)-1,2-二甲基丙基]-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺、(22-3)5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(4-甲基哌啶-1-基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶、(22-4)5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-(4-甲基哌啶-1-基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶、 (22-5)5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-N-[(1S)-1,2,2-三甲基丙基][1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺、(23-1)2-丁氧基-6-碘-3-丙基-苯并吡喃-4-酮、(23-2)2-乙氧基-6-碘-3-丙基-苯并吡喃-4-酮、(23-3)6-碘-2-丙氧基-3-丙基-苯并吡喃-4-酮、(23-4)2-丁-2-炔基氧基-6-碘-3-丙基-苯并吡喃-4-酮、(23-5)6-碘-2-(1-甲基丁氧基)-3-丙基-苯并吡喃-4-酮、(23-6)2-丁-3-烯基氧基-6-碘代-苯并吡喃-4-酮、(2 3-7)3-丁基-6-碘-2-異丙氧基-苯并吡喃-4-酮。
2.一種具有殺菌活性的化合物結(jié)合物,包括一種通式(I)(組1)的甲酰胺和至少一種選自下列組(2)至(2 3)的活性化合物
其中
R代表氫或甲基,
G代表氫、氟或甲基
R1代表氫、鹵素、C1-C3烷基或者具有1至7個(gè)氟、氯和/或溴原子的C1-C3鹵代烷基,
A代表下列A1或A2基團(tuán)之一
X代表CH或N,
R2代表甲基、二氟甲基或三氟甲基,
R3代表氫或氟,
R4代表二氟甲基或三氟甲基;
組(2)甲氧基丙烯酸酯類(lèi)
(2-1)氟嘧菌酯、(2-2)(2E)-2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟-4-嘧啶基]氧基}苯基)-2-(甲氧基亞氨基)-N-甲基乙酰胺、(2-3)肟菌酯、(2-4)(2E)-2-(甲氧基亞氨基)-N-甲基-2-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亞乙基}氨基)氧基]甲基}苯基)乙酰胺、(2-5)(2E)-2-(甲氧基亞氨基)-N-甲基-2-{2-[(E)-({1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基}亞氨基)甲基]苯基}乙酰胺、(2-6)肟醚菌胺、(2-7)5-甲氧基-2-甲基-4-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亞乙基}氨基)氧基]甲基}苯基)-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-酮、(2-8)醚菌胺、(2-9)啶氧菌酯、(2-1 0)吡唑醚菌酯,
組(3)三唑類(lèi)
(3-1)戊環(huán)唑、(3-2)乙環(huán)唑、(3-3)丙環(huán)唑、(3-4)苯醚甲環(huán)唑、(3-5)糠菌唑、(3-6)環(huán)唑醇、(3-7)己唑醇、(3-8)戊菌唑、(3-9)腈菌唑、(3-10)四氟醚唑、(3-11)粉唑醇、(3-12)氟環(huán)唑、(3-13)氟硅唑、(3-14)硅氟唑、(3-15)丙硫菌唑、(3-16)腈苯唑、(3-17)戊唑醇、(3-18)種菌唑、(3-19)葉菌唑、(3-20)滅菌唑、(3-21)雙苯三唑醇、(3-22)三唑醇、(3-2 3)三唑酮、 (3-24)氟喹唑、(3-25)唑喹菌酮,
組(4)亞磺酰胺類(lèi)
(4-1)苯氟磺胺、(4-2)對(duì)甲抑菌靈,
組(5)纈氨酰胺類(lèi)
(5-1)異丙菌胺、(5-2)苯噻菌胺,
組(6)甲酰胺類(lèi)
(6-1)2-氯-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫化茚-4-基)-煙酰胺、(6-2)啶酰菌胺、(6-3)呋吡唑靈、(6-4)噻唑菌胺、(6-5)環(huán)酰菌胺、(6-6)環(huán)丙酰菌胺、(6-7)2-氯-4-(2-氟-2-甲基丙?;被?-N,N-二甲基-苯甲酰胺、(6-8)Picobenzamid、(6-9)苯酰菌胺、(6-10)3,4-二氯-N-(2-氰基苯基)異噻唑-5-甲酰胺、(6-11)萎銹靈、(6-12)噻酰菌胺、(6-13)硅噻菌胺,
組(7)二硫代氨基甲酸鹽類(lèi)
(7-1)代森錳鋅、(7-2)代森錳、(7-3)代森聯(lián)、(7-4)丙森鋅、(7-5)福美雙、(7-6)代森鋅、(7-7)福美鋅,
組(8)?;彼狨ヮ?lèi)
(8-1)苯霜靈、(8-2)呋霜靈、(8-3)高效苯霜靈,
組(9)苯胺基-嘧啶類(lèi)
(9-1)嘧菌環(huán)胺、(9-2)嘧霉胺,
組(10)苯并咪唑類(lèi)
(10-1)6-氯-5-[(3,5-二甲基異噁唑-4-基)磺?;鵠-2,2-二氟-5H-[1,3]間二氧雜環(huán)戊烯并[4,5-f]苯并咪唑、(10-2)苯菌靈、(10-3)多菌靈、(10-4)苯咪唑菌、(10-5)麥穗寧、(10-6)噻菌靈,
組(11)氨基甲酸酯類(lèi)
(11-1)霜霉威、(11-2)霜霉威鹽酸鹽、(11-3)霜霉威-三乙膦酸鋁,
組(12)二甲酰亞胺類(lèi)
(12-1)敵菌丹、(12-2)滅菌丹、(12-3)異菌脲、(12-4)腐霉利、(12-5)乙烯菌核利,
組(13)胍類(lèi)
(13-1)多果定、(13-2)雙胍鹽、(13-3)雙胍辛胺乙酸鹽,
組(14)咪唑類(lèi)
(14-1)氰霜唑、(14-2)咪鮮胺、(14-3)咪唑嗪、(14-4)稻瘟酯,
組(15)嗎啉類(lèi)
(15-1)4-十二烷基-2,6-二甲基嗎啉、(15-2)十三嗎啉、(15-3)十二環(huán)嗎啉、(15-4)丁苯嗎啉,
組(16)吡咯類(lèi)
(16-1)拌種咯、(16-2)硝吡咯菌素,
組(17)膦酸酯類(lèi)
(17-1)膦酸,
組(18)苯基乙酰胺類(lèi)
(18-1)2-(2,3-二氫-1H-茚-5-基)-N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-2-(甲氧基亞氨基)乙酰胺、(18-2)N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-2-(甲氧基亞氨基)-2-(5,6,7,8-四氫萘-2-基)乙酰胺、(18-3)2-(4-氯苯基)-N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-2-(甲氧基亞氨基)乙酰胺、(18-4)2-(4-溴苯基)-N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-2-(甲氧基亞氨基)乙酰胺、(18-5)2-(4-甲基苯基)-N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-2-(甲氧基亞氨基)乙酰胺、(18-6)2-(4-乙基苯基)-N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-2-(甲氧基亞氨基)乙酰胺,
組(19)殺菌劑
(19-1)苯并噻二唑、(19-2)敵瘟磷、(19-3)噁唑菌酮、(19-4)噁霜靈、(19-5)螺環(huán)菌胺、(19-6)二氰蒽醌、(19-7)苯菌酮、(19-8)咪唑菌酮、(19-9)2,3-二丁基-6-氯-噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)酮、(19-10)噻菌靈、(19-11)稻瘟靈、(19-12)春雷霉素、(19-13)四氯苯酞、(19-14)N-({4-[(環(huán)丙基氨基)羰基]苯基}磺酰基)-2-甲氧基苯甲酰胺、(19-15)2-(4-氯苯基)-N-{2-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]乙基}-2-(丙-2-炔-1-基氧基)乙酰胺、(19-16)喹氧靈、(19-17)丙氧喹啉,
組(20)(硫)脲衍生物
(20-1)戊菌隆、(20-2)硫菌靈,
組(21)酰胺
(21-1)氰菌胺、(21-2)雙氯氰菌胺,
組(22)三唑并嘧啶類(lèi)
(22-1)5-氯-N-[(1S)-2,2,2-三氟-1-甲基乙基]-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺、(22-2)5-氯-N-[(1R)-1,2-二甲基丙基]-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺、(22-3)5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(4-甲基哌啶-1-基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶、(22-4)5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-(4-甲基哌啶-1-基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶、(22-5)5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-N-[(1S)-1,2,2-三甲基丙基][1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺,
組(23)碘色酮類(lèi)
(23-1)2-丁氧基-6-碘-3-丙基-苯并吡喃-4-酮、(23-2)2-乙氧基-6-碘-3-丙基-苯并吡喃-4-酮、(23-3)6-碘-2-丙氧基-3-丙基-苯并吡喃-4-酮、(23-4)2-丁-2-炔基氧基-6-碘-3-丙基-苯并吡喃-4-酮、(23-5)6-碘-2-(1-甲基-丁氧基)-3-丙基-苯并吡喃-4-酮、(23-6)2-丁-3-烯基氧基-6-碘代-苯并吡喃-4-酮、(23-7)3-丁基-6-碘-2-異丙氧基-苯并吡喃-4-酮。
3.如權(quán)利要求2中所要求保護(hù)的活性化合物結(jié)合物,包括一種權(quán)利要求2中提出的通式(I)(組1)的甲酰胺,其中
R代表氫或甲基,
G代表氫或甲基,
R1代表氫、氟、氯、甲基、乙基、正丙基、異丙基、單氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、單氯甲基、二氯甲基或三氯甲基,
A代表下列A1或A2基團(tuán)之一
X代表CH或N,
R2代表甲基、二氟甲基或三氟甲基,
R3代表氫或氟,
R4代表二氟甲基或三氟甲基。
4.如權(quán)利要求2中所要求保護(hù)的活性化合物結(jié)合物,其包括甲酰胺(1-9)N-[2-(1,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(組1)和至少一種選自權(quán)利要求2中所述的組(2)至(23)的活性化合物。
5.如權(quán)利要求2中所要求保護(hù)的活性化合物結(jié)合物,其包括甲酰胺(1-13)N-[2-(1,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-1-甲基-4-(三氟甲基)-1H-吡咯-3-甲酰胺(組1)和至少一種選自權(quán)利要求2中所述的組(2)至(23)的活性化合物。
6.如權(quán)利要求2中所要求保護(hù)的活性化合物結(jié)合物,其包括甲酰胺(1-25)N-[2-(1,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-2-甲基-4-(三氟甲基)-1,3-噻唑-5-甲酰胺(組1)和至少一種選自權(quán)利要求2中所述的組(2)至(23)的活性化合物。
7.權(quán)利要求1或2中所要求保護(hù)的活性化合物結(jié)合物用于防治有害的植物致病菌的用途。
8.權(quán)利要求1或2中所要求保護(hù)的活性化合物結(jié)合物用于處理種子的用途。
9.權(quán)利要求1或2中所要求的活性化合物結(jié)合物用于處理轉(zhuǎn)基因植物的用途。
10.權(quán)利要求1或2中所要求保護(hù)的活性化合物結(jié)合物用于處理轉(zhuǎn)基因植物的種子的用途。
11.權(quán)利要求1或2中所要求保護(hù)的活性化合物結(jié)合物處理過(guò)的種子。
12.一種防治有害的植物致病菌的方法,其特征在于將權(quán)利要求1或2所要求保護(hù)的一種活性化合物結(jié)合物施用于有害的植物致病菌和/或生境和/或種子。
13.一種制備殺菌組合物的方法,其特征在于將權(quán)利要求1或2所要求保護(hù)的活性化合物結(jié)合物與填充劑和/或表面活性劑混合。
全文摘要
新的活性物質(zhì)結(jié)合物由其中R、G、R1和A如說(shuō)明書(shū)所定義的通式(I)(組1)的甲酰胺和說(shuō)明書(shū)所列的組(2)至組(23)的活性物質(zhì)制得,并且該結(jié)合物具有非常優(yōu)良的殺菌性能。
文檔編號(hào)A01N43/36GK101184391SQ200680019005
公開(kāi)日2008年5月21日 申請(qǐng)日期2006年3月27日 優(yōu)先權(quán)日2005年4月6日
發(fā)明者U·瓦克亨多夫-諾伊曼, P·達(dá)門(mén), R·鄧克爾 申請(qǐng)人:拜爾農(nóng)作物科學(xué)股份公司