專利名稱：硬脂酸吉他霉素的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明硬脂酸吉他霉素是吉他霉素和硬脂酸成鹽存在的一種方式，硬脂酸吉他霉素或稱吉他霉素硬脂酸鹽，這種化學(xué)實(shí)體具有穩(wěn)定和特有的物理化學(xué)性質(zhì)，可用作大環(huán)內(nèi)酯類抗生素類藥物分子及其相關(guān)制劑和產(chǎn)品，如獸藥、飼料藥物添加劑、預(yù)混劑，以及人用藥品。
背景技術(shù)：
硬脂酸吉他霉素到目前為止沒有任何報(bào)道和記載。
灑石酸吉他霉素只解決了吉他霉素的水相溶解性問題。
吉他霉素是現(xiàn)行《中華人民共和國獸藥典》2000年版一部，《中華人民共和國藥典》2005年版二部頒布的抗生素類藥；是中華人民共和國農(nóng)業(yè)部《獸藥質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)》2003年版頒布的吉他霉素預(yù)混劑的主成分；是國家農(nóng)業(yè)部批準(zhǔn)的具有預(yù)防動物疾病、促進(jìn)動物生長，可在飼料中長時(shí)間添加使用的飼料藥物添加劑。但吉他霉素對酸不穩(wěn)定，在胃酸中有部分破壞；在腸道吸收較快，這些都不利于吉他霉素做為動物抗菌促生長劑效益的發(fā)揮。最新研究表明，做為抗菌促生長劑，要盡可能在動物腸道中保留和發(fā)揮作用。硬脂酸吉他霉素的發(fā)明，著眼于克服吉他霉素在使用中的缺陷，以改進(jìn)吉他霉素用于動物抗菌促生長的活性。
本發(fā)明硬脂酸吉他霉素對酸穩(wěn)定，在胃中破壞較少；在十二指腸開始分解成具有抗菌促生長活性的吉他霉素，并具有腸溶、緩釋的特點(diǎn)，這些特性是吉他霉素、灑石酸吉他霉素所沒有的；相比吉他霉素及其它已有報(bào)道的吉他霉素相關(guān)產(chǎn)品，硬酯酸吉他霉素顯著地提高抗菌促生長作用的效果。
硬脂酸吉他霉素的分子組成、物理化學(xué)性質(zhì)，在胃腸道中釋放的機(jī)制完全不同于吉他霉素和其它已有報(bào)道的吉他霉素相關(guān)產(chǎn)品，是一種全新的化合物；在應(yīng)用上是對吉他霉素的一大突破，并將以其獨(dú)特的耐酸、腸溶緩釋的特點(diǎn)，以及顯著的提高抗菌促生長作用的效果，產(chǎn)生更大的社會經(jīng)濟(jì)效益。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明硬脂酸吉他霉素，主要指下列化學(xué)式表述的化學(xué)實(shí)體
硬脂酸吉它霉素A1R1＝HR2＝COCH2CH(CH3)2R3＝HR4＝H硬脂酸吉它霉素A3R1＝COCH3R2＝COCH2CH(CH3)2R3＝HR4＝H硬脂酸吉它霉素A4R1＝HR2＝COCH2CH2CH3R3＝HR4＝H硬脂酸吉它霉素A5R1＝COCH3R2＝COCH2CH2CH3R3＝HR4＝H硬脂酸吉它霉素A6R1＝HR2＝COCH2CH3R3＝HR4＝H硬脂酸吉它霉素A7R1＝COCH3R2＝COCH2CH3R3＝HR4＝H硬脂酸吉它霉素A8R1＝COCH3R2＝COCH3R3＝HR4＝H硬脂酸吉它霉素A9R1＝HR2＝COCH3R3＝HR4＝H硬脂酸吉它霉素A13R1＝H R2＝COCH2CH2CH2CH2CH3R3＝HR4＝H硬酯酸吉他霉素從化學(xué)命名上也可稱為吉他霉素硬脂酸鹽，是一種多組分化合物，具有穩(wěn)定和特有的物理化學(xué)性質(zhì)。
具體實(shí)施例方式
硬酯酸吉他霉素可以由吉他霉素和硬酯酸以化學(xué)的方法合成，硬酯酸吉他霉素可以用作獸藥、飼料藥物添加劑、預(yù)混劑、以及人用藥品。
權(quán)利要求
1.硬脂酸吉他霉素是吉他霉素和硬脂酸成鹽的存在方式，這種化合物從化學(xué)命名上也可稱為吉他霉素硬脂酸鹽。吉他霉素有多種組份，均可與硬脂酸成鹽。本發(fā)明人要求硬脂酸吉他霉素的下列化學(xué)式表述的的化學(xué)實(shí)體給予專利保護(hù) 硬脂酸吉它霉素A1R1＝HR2＝COCH2CH(CH3)2R3＝HR4＝H硬脂酸吉它霉素A3R1＝COCH3R2＝COCH2CH(CH3)2R3＝HR4＝H硬脂酸吉它霉素A4R1＝HR2＝COCH2CH2CH3R3＝HR4＝H硬脂酸吉它霉素A5R1＝COCH3R2＝COCH2CH2CH3R3＝HR4＝H硬脂酸吉它霉素A6R1＝HR2＝COCH2CH3R3＝HR4＝H硬脂酸吉它霉素A7R1＝COCH3R2＝COCH2CH3R3＝HR4＝H硬脂酸吉它霉素A8R1＝COCH3R2＝COCH3R3＝HR4＝H硬脂酸吉它霉素A9R1＝HR2＝COCH3R3＝HR4＝H硬脂酸吉它霉素A13R1＝H R2＝COCH2CH2CH2CH2CH3R3＝H R4＝H確保發(fā)明人擁有硬脂酸吉他霉素(列出的化學(xué)式表述的化學(xué)實(shí)體)的使用權(quán)，這些化學(xué)實(shí)體可做為藥物分子，也可做成藥物制劑及相關(guān)產(chǎn)品，如獸藥、飼料藥物添加劑、預(yù)混劑，及人用藥品等，沒有發(fā)明人的授權(quán)許可，他人不得制造、合成或生產(chǎn)這些化學(xué)實(shí)體；沒有發(fā)明人的授權(quán)許可，他人不得以贏利為目的使用這些化學(xué)實(shí)體。
2.對上述硬脂酸吉他霉素分子中側(cè)鏈基團(tuán)的化學(xué)修飾和改造、如乙?；?，應(yīng)歸于本發(fā)明的范圍，發(fā)明人要求給予保護(hù)。
全文摘要
發(fā)明了一種化合物——－硬脂酸吉他霉素，對酸穩(wěn)定、在動物腸道中分解出吉他霉素，具有腸溶、緩釋的特點(diǎn)，克服了吉他霉素在胃酸中易破壞及吸收較快的缺陷，顯著提高吉他霉素在動物保健領(lǐng)域抗菌促生長的作用效果。硬酯酸吉他霉素有多個(gè)組分。主要用作獸藥、飼料藥物添加劑、預(yù)混劑，以及人用藥品。硬脂酸吉他霉素主要指化學(xué)式表述的化學(xué)實(shí)體。
文檔編號A23K1/16GK1935824SQ200510037419
公開日2007年3月28日 申請日期2005年9月23日 優(yōu)先權(quán)日2005年9月23日
發(fā)明者孫啟達(dá) 申請人:孫啟達(dá)