專利名稱：含有胺基甲?；s環(huán)的碳青霉烯化合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及含有胺基甲?；s環(huán)的碳青霉烯化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽 、其易水解的酯、其異構(gòu)體以及中間體，這些化合物的制備方法，含有這些化合物的藥物組合物，以及這些化合物在用于制備治療和/或預(yù)防感染性疾病的藥物中的用途。
背景技術(shù)：
碳青霉烯類抗生素因其抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng)并對(duì)3 -內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定而備受關(guān)注。已應(yīng)用于臨床的碳青霉烯類抗生素包括亞胺培南、帕尼培南、美羅培南、厄他培南、比阿培南以及多尼培南。PZ-601是由日本住友制藥株式會(huì)社開(kāi)發(fā)的碳青霉烯類抗生素，具有巰基噻唑結(jié)構(gòu)，抗菌譜和抗菌活性與前期的抗生素相比得到了很大提高，對(duì)葡萄球菌和鏈球菌(包括耐藥菌)等具有較好的抗菌活性，PZ-601的其結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.式(II)所示的化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽、其易水解的酯或其異構(gòu)體
2.如權(quán)利要求I所述的化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽、其易水解的酯或其異構(gòu)體 其中，R2代表I 5個(gè)相同或不同的取代基，所述取代基選自氫原子、齒素原子、羥基、氣基、竣基、C^4燒基、C^4燒氧基、C^4燒氧擬基、氣基橫酸基、C^4燒基胺基橫酸基、氣基甲?；V4烷基胺基甲?；V4烷基胺基、被素原子取代的Cy烷氧基、被I 2個(gè)相同或不同的選自鹵素原子、羥基、氨基、羧基、氨基磺酰基或氨基甲?；娜〈〈腃y烷基; X代表O原子，S原子或NH; Y代表N原子或CH ；以及 A代表單鍵或含有I 4個(gè)碳原子的亞烴基。
3.如權(quán)利要求2所述的化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽、其易水解的酯或其異構(gòu)體 其中，R2代表I 2個(gè)相同或不同的取代基，所述取代基選自氫原子、齒素原子、羥基、氣基、竣基、CV4燒基、CV4燒氧基、氣基橫酸基、氣基甲酸基、被齒素原子取代的Cu燒氧基、被I個(gè)選自鹵素原子、羥基、氨基、羧基的取代基取代的CV4烷基； X代表O原子，S原子或NH; Y代表N原子或CH;以及 A代表單鍵，
4.如權(quán)利要求3所述的化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽、其易水解的酯或其異構(gòu)體 其中，R2代表I 2個(gè)相同或不同的取代基，所述取代基選自氫原子、氟原子、氯原子、駿基、C^4焼基、C^4焼氧基、氣基橫酸基、氣基甲酸基、被氣原子取代的CV2焼氧基、被氣原子取代的Cp2焼基； 當(dāng)X代表O原子時(shí)，Y代表CH;當(dāng)X代表S原子吋，Y代表N原子或CH ； 當(dāng)X代表NH時(shí)，Y代表CH ；以及 A 代表單鍵，
5.如權(quán)利要求4所述的化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽、其易水解的酯或其異構(gòu)體 其中，R2代表I 2個(gè)相同或不同的取代基，所述取代基選自氫原子、氟原子、氯原子、羧基、甲基、甲氧基、氨基磺?；被柞；ⅴ朔籽趸?、三氟甲氧基或三氟甲基； X代表S原子； Y代表CH;以及 A代表單鍵，一史—，一を-を一或一をH一。
6.如權(quán)利要求5所述的化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽、其易水解的酯或其異構(gòu)體
全文摘要
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及通式(I)所示的含有胺基甲?；s環(huán)的碳青霉烯化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽、其易水解的酯、其異構(gòu)體及式(II)所示中間體，其中R1、R2、R3、X、Y和A如說(shuō)明書(shū)中所定義，本發(fā)明還涉及這些化合物的制備方法，含有這些化合物的藥物組合物，以及這些化合物在用于制備治療和/或預(yù)防感染性疾病的藥物中的用途。
文檔編號(hào)C07D277/56GK102690242SQ20121016531
公開(kāi)日2012年9月26日 申請(qǐng)日期2011年1月28日 優(yōu)先權(quán)日2010年2月11日
發(fā)明者黃振華 申請(qǐng)人:山東軒竹醫(yī)藥科技有限公司