專利名稱：司帕沙星半硫酸鹽及其制備方法和應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于結(jié)晶技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種司帕沙星半硫酸鹽及其制備方法和應(yīng)用。
背景技術(shù)：
司帕沙星為喹諾酮類抗菌藥的一種，其作用機(jī)制是抑制細(xì)菌DNA合成過程中的 DNA旋轉(zhuǎn)酶的作用而起殺菌作用。它不僅對(duì)革蘭陽(yáng)性細(xì)菌和革蘭陰性菌均具有很好的抗菌作用，而且還對(duì)支原體、衣原體、軍團(tuán)菌、厭氧菌包括脆弱類桿菌和分枝桿菌屬也有很好的抗菌作用。由于其良好的抗菌作用，目前其片劑和膠囊已在國(guó)內(nèi)外廣泛使用。但是由于司帕沙星自身不溶于水，難以配成水溶制劑，所以提高其藥效的方法之一是將其制成司帕沙星鹽的水溶液。如EP 322，892專利文獻(xiàn)所描繪乳酸司帕沙星和中國(guó)專利CN1117085C所述司帕沙星的多羥基單羧酸鹽。現(xiàn)有文獻(xiàn)表明藥物的無定形狀態(tài)和晶型狀態(tài)會(huì)影響藥物的吸收，同時(shí)也有可能改變藥物生物利用度和療效。通常，結(jié)晶形態(tài)的藥物具有較好的物理和化學(xué)穩(wěn)定性，同時(shí)在制劑方面又很大的益處。為此人們希望找到具有穩(wěn)定構(gòu)型和新型藥用功能的司帕沙星鹽的晶型化合物，因此需要對(duì)司帕沙星的多種固體形態(tài)進(jìn)行研究。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種司帕沙星半硫酸鹽及其制備方法和應(yīng)用，產(chǎn)品晶型明確，穩(wěn)定性好，在藥物加工中易于處理，制備工藝簡(jiǎn)單，具有顯著的經(jīng)濟(jì)和社會(huì)效益。為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用如下技術(shù)方案 本發(fā)明的司帕沙星半硫酸鹽的化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1. 一種司帕沙星半硫酸鹽，其特征在于所述的司帕沙星半硫酸鹽的化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下
2.一種如權(quán)利要求1所述的司帕沙星半硫酸鹽的制備方法，其特征在于把司帕沙星和硫酸氧釩混合后溶于10-50mL蒸餾水中，加熱回流4-8小時(shí)；過濾，濾液中加入5_20mL醇類溶劑，常溫直接揮發(fā)溶劑或離心分離，晶體用蒸餾水洗滌，常溫常壓干燥1214小時(shí)即得所述的司帕沙星半硫酸鹽。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的司帕沙星半硫酸鹽的制備方法，其特征在于所述的司帕沙星和硫酸氧釩的質(zhì)量比為4-6:1。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的司帕沙星半硫酸鹽的制備方法，其特征在于所述的醇類溶劑是甲醇、乙醇中的一種。
5.一種如權(quán)利要求1所述的司帕沙星半硫酸鹽或如權(quán)利要求2所述的制備方法制備的司帕沙星半硫酸鹽的應(yīng)用，其特征在于所述的司帕沙星半硫酸鹽作為抗菌藥。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種司帕沙星半硫酸鹽及其制備方法和應(yīng)用，產(chǎn)品晶型明確，穩(wěn)定性好，在藥物加工中易于處理，制備工藝簡(jiǎn)單，具有顯著的經(jīng)濟(jì)和社會(huì)效益。
文檔編號(hào)C07D401/04GK102367248SQ20111035413
公開日2012年3月7日 申請(qǐng)日期2011年11月10日 優(yōu)先權(quán)日2011年11月10日
發(fā)明者李濤 申請(qǐng)人:福建農(nóng)林大學(xué)