一種地美硝唑可溶性粉及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明屬于獸用化學(xué)藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域，更具體地，涉及一種地美硝唑可溶性粉劑及其制備方法，由地美硝唑18?22份和親水載體10?15份，余料用無水葡萄糖或無水乳糖填充至100%制成，所述親水載體為PVP K30、泊洛沙姆188、十二烷基硫酸鈉中的一種或幾種組成。本發(fā)明可以提高難溶性藥物的比表面積，增加潤濕性，從而提高地美硝唑的溶解度、縮短溶解時間，達(dá)到了臨床可飲水給藥的目的，本發(fā)明的產(chǎn)品生物利用度和藥效好。
【專利說明】
一種地美硝唑可溶性粉及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域
[0001]本發(fā)明屬于獸用化學(xué)藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域，更具體地，涉及一種地美硝唑可溶性粉劑及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]地美硝唑是一種廣譜抗厭氧菌、抗原蟲藥，能有效防治雞組織滴蟲病、鴿毛滴蟲病、豬密螺旋體痢疾、牛毛滴蟲病等畜禽疾病。地美硝唑?yàn)轭惏咨蛭ⅫS色粉末，在水中難于溶解，目前市場上銷售的畜禽用地美硝唑基本都是不能溶于水的預(yù)混劑，只能拌料給藥。而當(dāng)前家禽規(guī)模養(yǎng)殖的給藥方式主要以飲水給藥為主，因此本品的臨床使用受到了很大限制。專利CN103432136A和CN103690940A中均描述了使用無水葡萄糖為載體的復(fù)方地美硝唑產(chǎn)品，但是以無水葡萄糖和地美硝唑簡單混合工藝并不能增加地美硝唑的溶解度。專利CN102988363A描述了一種地美硝唑和β-環(huán)糊精共研磨過100目篩，再與聚乙烯吡咯烷酮、無水葡萄糖等原輔料混合的產(chǎn)品，該處方中β-環(huán)糊精溶解度較低(1.8g/100ml)，易從水中析出結(jié)晶，地美硝唑與環(huán)糊精簡單共研磨過100目篩并不能有效提高地美硝唑的溶解度，因此也沒有解決地美硝唑難溶于水的問題。
[0003]地美硝唑是一種難溶于水的化學(xué)藥物，現(xiàn)市售的獸用地美硝唑產(chǎn)品為拌料使用的預(yù)混劑，不能通過飲水給藥。原有的地美硝唑預(yù)混劑產(chǎn)品僅能拌料使用，不能飲水給藥;原有某些地美硝唑與水溶性無水葡萄糖簡單混合的產(chǎn)品，在IL水中溶解有效成分0.2g需要3個小時以上，不能滿足規(guī)模養(yǎng)殖飲水給藥的需要。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]本發(fā)明為了解決上述現(xiàn)有技術(shù)中存在的缺陷和不足，提供了一種可以提高比表面積，增加潤濕性，從而提高溶解度、縮短溶解時間，達(dá)到臨床可飲水給藥目的，且提高藥物的生物利用度和藥效的地美硝唑可溶性粉劑及其制備方法。
[0005]本發(fā)明的技術(shù)方案:一種地美硝唑可溶性粉，由地美硝唑18-22份和親水載體ΙΟ-? 5份， 余料用無水葡萄糖或無水乳糖填充至100%制成。
[0006]優(yōu)選地，所述親水載體為PVPΚ30、泊洛沙姆188、十二烷基硫酸鈉中的一種或幾種組成。
[0007]優(yōu)選地，一種地美硝唑可溶性粉，其特征在于:其由20份地美硝唑、10份PVP Κ30、3份泊洛沙姆188和67份無水葡萄糖組成。
[0008]—種地美硝唑可溶性粉的制備方法，包括下述步驟:
(1)微粉化粉碎:將20份地美硝唑加入側(cè)壁式震蕩粉碎機(jī)中粉碎研磨60分鐘，出料；
(2)混合:將上述的20份地美硝唑、與10份PVPΚ30、3份泊洛沙姆188和67份無水葡萄糖混合均勻，得到含量為20%的地美硝唑可溶性粉半成品；
(3)分裝:上述半成品稱量經(jīng)檢驗(yàn)各項(xiàng)合格后、裝入鋁箔袋密封貯藏。
[0009]—種地美硝唑可溶性粉的制備方法，包括下述步驟: (1)微粉化粉碎:將20份地美硝唑加入氣流粉碎機(jī)中進(jìn)行粉碎，出料；
(2)混合:將上述的20份地美硝唑、與10份PVPK30、3份泊洛沙姆188和67份無水葡萄糖混合均勻，得到含量為20%的地美硝唑可溶性粉半成品；
(3)分裝:上述半成品稱量經(jīng)檢驗(yàn)各項(xiàng)合格后、裝入鋁箔袋密封貯藏。
[0010]優(yōu)選地，一種地美硝唑可溶性粉，由20份地美硝唑、10份PVP Κ30、2份泊洛沙姆188、2份十二烷基硫酸鈉和71份無水乳糖組成。
[0011 ] —種地美硝唑可溶性粉的制備方法，包括下述步驟:
(1)微粉化粉碎:將20份地美硝唑和10份PVPΚ30加入側(cè)壁式震蕩粉碎機(jī)中粉碎研磨90分鐘，出料；
(2)混合:將上述的20份地美硝唑、10份PVPΚ30與2份泊洛沙姆188、2份十二烷基硫酸鈉和71份無水乳糖混合均勻，得到含量為20%的地美硝唑可溶性粉半成品；
(3)分裝:上述半成品稱量經(jīng)檢驗(yàn)各項(xiàng)合格后、裝入鋁箔袋密封貯藏。
[0012]—種地美硝唑可溶性粉的制備方法，包括下述步驟:
(1)微粉化粉碎:將20份地美硝唑加入氣流粉碎機(jī)中進(jìn)行粉碎，出料；
(2)混合:將上述的20份地美硝唑、與5份PVPΚ30、2份泊洛沙姆188、2份十二烷基硫酸鈉和71份無水乳糖混合均勻，得到含量為20%的地美硝唑可溶性粉半成品；
(3)分裝:上述半成品稱量經(jīng)檢驗(yàn)各項(xiàng)合格后、裝入鋁箔袋密封貯藏。
[0013]本發(fā)明一方面通過研磨、粉碎技術(shù)使地美硝唑的粒徑達(dá)到微米級別，成倍地提高了粉體的比表面積，另一方面通過原料與親水助溶載體PVPK30、泊洛沙姆188、十二烷基硫酸鈉中的一種或多種的吸附混合，增加了難溶性藥物的潤濕角，從而提高了地美硝唑的溶解度、縮短了溶解時間，達(dá)到了臨床可飲水給藥的目的；發(fā)明的產(chǎn)品具有以下優(yōu)勢:IL水中溶解有效成分2g僅需要0.5小時，溶解度是原有產(chǎn)品溶解度的10倍以上，溶解時間大大縮短，有效滿足臨床使用劑量；同時，由于提高了難溶性藥物的溶出速率和飽和溶解度，進(jìn)而提高了藥物的生物利用度和藥效。
【具體實(shí)施方式】
[0014]下面結(jié)合實(shí)施例對本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說明，但并不是對本發(fā)明保護(hù)范圍的限制。
[0015]實(shí)施例1
一種地美硝唑可溶性粉，由20份地美硝唑、10份PVP K30、3份泊洛沙姆188和67份無水葡萄糖組成，
其制備方法，包括下述步驟:
(1)微粉化粉碎:將20份地美硝唑加入側(cè)壁式震蕩粉碎機(jī)中粉碎研磨60分鐘，出料；
(2)混合:將上述的20份地美硝唑、與10份PVPK30、3份泊洛沙姆188和67份無水葡萄糖混合均勻，得到含量為20%的地美硝唑可溶性粉半成品；
(3)分裝:上述半成品稱量經(jīng)檢驗(yàn)各項(xiàng)合格后、裝入鋁箔袋密封貯藏。
[0016]實(shí)施例2
一種地美硝唑可溶性粉，由20份地美硝唑、10份PVP Κ30、3份泊洛沙姆188和67份無水葡萄糖組成， 其制備方法，其特征在于:其包括下述步驟:
(1)微粉化粉碎:將20份地美硝唑加入氣流粉碎機(jī)中進(jìn)行粉碎，出料；
(2)混合:將上述的20份地美硝唑、與10份PVPK30、3份泊洛沙姆188和67份無水葡萄糖混合均勻，得到含量為20%的地美硝唑可溶性粉半成品；
(3)分裝:上述半成品稱量經(jīng)檢驗(yàn)各項(xiàng)合格后、裝入鋁箔袋密封貯藏。
[0017]實(shí)施例3
一種地美硝唑可溶性粉，由20份地美硝唑、10份PVP Κ30、2份泊洛沙姆188、2份十二烷基硫酸鈉和71份無水乳糖組成，
其制備方法，包括下述步驟:
(1)微粉化粉碎:將20份地美硝唑和10份PVPΚ30加入側(cè)壁式震蕩粉碎機(jī)中粉碎研磨90分鐘，出料；
(2)混合:將上述的20份地美硝唑、10份PVPΚ30與2份泊洛沙姆188、2份十二烷基硫酸鈉和71份無水乳糖混合均勻，得到含量為20%的地美硝唑可溶性粉半成品；
(3)分裝:上述半成品稱量經(jīng)檢驗(yàn)各項(xiàng)合格后、裝入鋁箔袋密封貯藏。
[0018]實(shí)施例4
一種地美硝唑可溶性粉，其特征在于:其由20份地美硝唑、10份PVP Κ30、2份泊洛沙姆188、2份十二烷基硫酸鈉和71份無水乳糖組成，
其制備方法，包括下述步驟:
(1)微粉化粉碎:將20份地美硝唑加入氣流粉碎機(jī)中進(jìn)行粉碎，出料；
(2)混合:將上述的20份地美硝唑、與5份PVPΚ30、2份泊洛沙姆188、2份十二烷基硫酸鈉和71份無水乳糖混合均勻，得到含量為20%的地美硝唑可溶性粉半成品；
(3)分裝:上述半成品稱量經(jīng)檢驗(yàn)各項(xiàng)合格后、裝入鋁箔袋密封貯藏。
【主權(quán)項(xiàng)】
1.一種地美硝唑可溶性粉，其特征在于:其由地美硝唑18-22份和親水載體10-15份，余料用無水葡萄糖或無水乳糖填充至100%制成。2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種地美硝唑可溶性粉，其特征在于:所述親水載體為PVPK30、泊洛沙姆188、十二烷基硫酸鈉中的一種或幾種組成。3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種地美硝唑可溶性粉，其特征在于:其由20份地美硝唑、10份PVP K30、3份泊洛沙姆188和67份無水葡萄糖組成。4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種地美硝唑可溶性粉的制備方法，其特征在于:其包括下述步驟: 微粉化粉碎:將20份地美硝唑加入側(cè)壁式震蕩粉碎機(jī)中粉碎研磨60分鐘，出料； 混合:將上述的20份地美硝唑、與1份PVP K30、3份泊洛沙姆188和67份無水葡萄糖混合均勻，得到含量為20%的地美硝唑可溶性粉半成品； 分裝:上述半成品稱量經(jīng)檢驗(yàn)各項(xiàng)合格后、裝入鋁箔袋密封貯藏。5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種地美硝唑可溶性粉的制備方法，其特征在于:其包括下述步驟: (1)微粉化粉碎:將20份地美硝唑加入氣流粉碎機(jī)中進(jìn)行粉碎，出料； (2)混合:將上述的20份地美硝唑、與10份PVPK30、3份泊洛沙姆188和67份無水葡萄糖混合均勻，得到含量為20%的地美硝唑可溶性粉半成品； (3)分裝:上述半成品稱量經(jīng)檢驗(yàn)各項(xiàng)合格后、裝入鋁箔袋密封貯藏。6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種地美硝唑可溶性粉，其特征在于:其由20份地美硝唑、10份PVP K30、2份泊洛沙姆188、2份十二烷基硫酸鈉和71份無水乳糖組成。7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的一種地美硝唑可溶性粉的制備方法，其特征在于:其包括下述步驟: (1)微粉化粉碎:將20份地美硝唑和10份PVPK30加入側(cè)壁式震蕩粉碎機(jī)中粉碎研磨90分鐘，出料； (2)混合:將上述的20份地美硝唑、10份PVPK30與2份泊洛沙姆188、2份十二烷基硫酸鈉和71份無水乳糖混合均勻，得到含量為20%的地美硝唑可溶性粉半成品； (3)分裝:上述半成品稱量經(jīng)檢驗(yàn)各項(xiàng)合格后、裝入鋁箔袋密封貯藏。8.根根據(jù)權(quán)利要求6所述的一種地美硝唑可溶性粉的制備方法，其特征在于:其包括下述步驟: (1)微粉化粉碎:將20份地美硝唑加入氣流粉碎機(jī)中進(jìn)行粉碎，出料； (2)混合:將上述的20份地美硝唑、與5份PVPK30、2份泊洛沙姆188、2份十二烷基硫酸鈉和71份無水乳糖混合均勻，得到含量為20%的地美硝唑可溶性粉半成品； (3)分裝:上述半成品稱量經(jīng)檢驗(yàn)各項(xiàng)合格后、裝入鋁箔袋密封貯藏。
【文檔編號】A61K31/4164GK105919942SQ201610529739
【公開日】2016年9月7日
【申請日】2016年7月7日
【發(fā)明人】張傳斌, 陳劍英
【申請人】杭州愛力邁動物藥業(yè)有限公司