牡丹籽油自乳化軟膠囊及其制備降血脂保健品或藥物的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體地，涉及一種牡丹籽油自乳化軟膠囊及其制備降 血脂保健品或藥物的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 牡丹籽油是從牡丹籽中提煉出來的一種疏水性金黃色透明油類物質(zhì)。牡丹籽是毛 莨科茍藥屬落葉灌木牡丹（Paeonia suffruticosa Andr.)的種子。牡丹是一種多用型植 物，在我國已有2000多年的應(yīng)用歷史，種植十分廣泛。牡丹籽油目前在我國產(chǎn)量較大，是一 種近來倍受關(guān)注的天然植物油資源。有關(guān)牡丹籽油化學(xué)成分及營養(yǎng)保健功能的研究目前正 在深入，牡丹籽油的化學(xué)成分主要由脂肪酸組成:含有大量的不飽和脂肪酸（UFA)，其總量 80%~92%之間，均明顯高于有"液體黃金"之稱的橄欖油、大豆油和花生油等常見植物油;特 別值得關(guān)注的是，牡丹籽油中的UFA組成以α-亞麻酸為主，含量普遍在32%~67%，遠(yuǎn)遠(yuǎn)高 于其他常見植物油;牡丹籽油具有十分明顯的不飽和脂肪酸構(gòu)成優(yōu)勢，同時含有人體較易 吸收的單不飽和脂肪酸油酸，以及大量人體必需的多不飽和脂肪酸亞油酸和亞麻酸，是 形成其營養(yǎng)和保健功能的重要物質(zhì)基礎(chǔ)。牡丹籽油除含有大量的UFA外，尚含有一些甾醇 類化合物(谷留醇、巖藻留醇等）、脂溶性維生素 E和角鯊烯等。其中，植物留醇是合成維生 素 D3等留類藥物的重要中間體，并具有預(yù)防冠心動脈粥樣硬化、促進(jìn)膽固醇降解代謝等藥 用和保健價值;維生素 E和角鯊烯則是重要的天然抗氧化劑，具有提高體內(nèi)超氧化物歧化 酶(S0D)活性、增強(qiáng)機(jī)體免疫能力、抗衰老等多種生理功能。此外，牡丹籽油中還含有微量元 素 Ca、Na、Fe、K、Zn、Mg、Cu等元素，均有顯著的生理功能，對于維持正常的新陳代謝和人 體健康至關(guān)重要?，F(xiàn)代研究表明牡丹籽油有較高的營養(yǎng)與保健功能:降血脂作用、抗氧化作 用、保肝作用、降血糖、提高機(jī)體免疫力、防曬美白等功效。2011年3月，衛(wèi)生部下達(dá)《衛(wèi)生部 關(guān)于批準(zhǔn)牡丹籽油作為新資源食品的公告》（2011年第9號），批準(zhǔn)了牡丹籽油為新資源食 品。
[0003] 研究表明牡丹籽油中α-亞麻酸可高達(dá)67%，牡丹籽油中的α-亞麻酸是一種ω-3系 列多不飽和脂肪酸，被譽(yù)為"血液營養(yǎng)素"、"vr和"植物腦黃金"，是一種人類身體健康不可 缺少的多不飽和脂肪酸，是人類身體健康所必需營養(yǎng)物質(zhì)。人體內(nèi)不能自身合成亞麻酸， 人體需要的亞麻酸必須通過飲食來獲得。目前我國家庭食用油中所含亞麻酸相對較 少。就算是被西方譽(yù)為"液體黃金"的橄欖油中亞麻酸含量也只有0.3%。從營養(yǎng)學(xué)角度看， 以α-亞麻酸作為一種特別重要的脂肪酸，它的缺乏會對人體導(dǎo)致一系列嚴(yán)重后果?？茖W(xué)家 經(jīng)過長期的研究發(fā)現(xiàn)，人類大腦60%是由脂肪組成，這些脂肪中至少30%是ω-3脂肪酸(主要 成份是α_亞麻酸），ω-3脂肪酸的代謝物DHA和ΕΡΑ與人體許多生命現(xiàn)象有關(guān)，對人體健康有 重要作用。ω-3脂肪酸一旦缺乏，會導(dǎo)致身體多種疾病和身體機(jī)能的下降。實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn):α-亞 麻酸對高脂大鼠的血脂有明顯的調(diào)節(jié)作用，可明顯降低高脂大鼠血漿甘油三脂(TG)和總膽 固醇(TC)水平。實(shí)驗(yàn)還發(fā)現(xiàn)，人體脂肪組織中α-亞麻酸增加1%，收縮壓、舒張壓和平均動脈 壓可下降666Pa;此外，α-亞麻酸有降血糖、預(yù)防心腦血管疾病、減少冠心病碎死風(fēng)險、增強(qiáng) 免疫力、抗炎、抗癌、保護(hù)視力、提高記憶力、抗氧化與延緩衰老、減肥、抑制結(jié)石形成等作 用。因此，牡丹籽油的發(fā)現(xiàn)，從補(bǔ)充缺乏ω-3多不飽和脂肪酸的角度來說具有重大的意義。
[0004] 近年來，牡丹籽油的研究與開發(fā)均較熱們，申請的專利較多。如公開專利 CN201410307108.5公開了 "一種穩(wěn)壓降脂保健品"，又如中國專利CN 201310474119.8公開 了 "一種具有降脂作用的牡丹籽油軟膠囊及其制"。然而，在現(xiàn)有文獻(xiàn)中，未發(fā)現(xiàn)有關(guān)"一種 能增強(qiáng)降血脂作用的牡丹籽油自乳化軟膠囊及其制備方法"的報(bào)道。目前市場應(yīng)用的牡丹 籽油主要以液體形式的食用調(diào)和油提供，如中國專利CN 201410080184.7公開了"一種含 牡丹籽油的調(diào)和油及其制備方法"。作為保健品應(yīng)用的有以牡丹籽油配以藥物直接壓制的 含牡丹籽油的軟膠囊，如公開專利CN 201510029776.0公開了 "一種含有牡丹籽油的西洋 參軟膠囊及其制備方法"。實(shí)踐證明，已有的含牡丹籽油的軟膠囊及以牡丹籽油制備的食用 調(diào)和油均存在著一定的缺陷。例如，其生物利用度低，藥效不顯著。
[0005] 因此開發(fā)出具有更高生物利用度的牡丹籽油產(chǎn)品具有實(shí)際意義。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明旨在克服上述現(xiàn)有技術(shù)的缺陷，提供一種牡丹籽油自乳化軟膠囊。所述牡 丹籽油自乳化軟膠囊在服用后，在胃的蠕動下可自動形成乳狀液，易被吸收，生物利用度 高，具有明顯的降血脂效果。
[0007] 本發(fā)明的另一目的在于提供所述牡丹籽油自乳化軟膠囊的制備方法。
[0008] 本發(fā)明的另一目的在于提供所述牡丹籽油自乳化軟膠囊的應(yīng)用。
[0009] 本發(fā)明通過以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)上述發(fā)明目的。
[0010] 一種牡丹籽油自乳化軟膠囊，所述牡丹籽油乳化軟膠囊中的有效成分為牡丹籽油 自乳化組合物，所述牡丹籽油自乳化組合物由如下按重量百分?jǐn)?shù)計(jì)算的組分組成： 包含牡丹籽油的藥物成分40~70%; 乳化劑20~55%; 助乳化劑5~20%。
[0011] 本發(fā)明所選牡丹籽油與適量的乳化劑、助乳化劑混合形成自乳化組合物，該組合 物與水混合，通過溫和攪拌便可形成水包油的乳劑，乳滴的粒徑在Ιμπι以下。因此，將該自乳 化組合物制備成軟膠囊，人體在服用該軟膠囊后，隨著膠囊的降解，有效成分在胃的蠕動下 可自動形成乳狀液，易被吸收，達(dá)到提升降血脂作用的效果。
[0012] 所述包含牡丹籽油的藥物成分可以是純牡丹籽油，或牡丹籽油與具有降血脂功能 的植物油或藥物的混合物。
[0013] 優(yōu)選地，所述包含牡丹籽油的藥物成分占所述牡丹籽油自乳化組合物重量的50~ 65%〇
[0014] 優(yōu)選地，所述乳化劑占所述牡丹籽油自乳化組合物重量的20~45%。
[0015] 優(yōu)選地，所述乳化劑選自下列物質(zhì)的一種或多種：豆磷脂、蛋黃卵磷脂、液態(tài)卵磷 月旨、腦磷脂、泊洛沙姆、月桂酸蔗糖酯、司盤-60、吐溫-85、聚氧乙烯壬烷基酚醚、棕櫚酸蔗糖 酯、硬脂酸蔗糖酯、脂肪酸山梨坦、聚山梨酯、聚氧乙烯40硬脂酸酯、芐澤30、芐澤35、聚氧乙 烯蓖麻油甘油醚(氧乙烯單位為35~40)、失山梨醇脂肪酸酯、聚氧乙烯、聚氧丙烯共聚物、 氛化昆麻油、十^?烷基硫酸納，十八烷基硫酸納或十^?烷基苯橫酸納。
[0016]優(yōu)選地，所述乳化劑選自下列物質(zhì)的一種或多種：豆磷脂、液態(tài)卵磷脂、蛋黃卵磷 月旨、失山梨醇脂肪酸酯。
[0017]優(yōu)選地，所述助乳化劑選自下列物質(zhì)的一種或多種:甘油、異丙醇、1，2_丙二醇、二 乙二醇單乙醚、正丁醇、正辛醇、正庚醇、乙醇、聚氧乙烯脂肪酸酯或聚乙二醇400。
[0018] 優(yōu)選地，所述助乳化劑選自下列組合物的一種或多種:甘油、聚氧乙烯脂肪酸酯、 正辛醇、聚乙二醇400。
[0019] 所述牡丹籽油自乳化軟膠囊的制備方法，其特征在于，包括以下步驟： 51. 將包含牡丹籽油的藥物成分在10~50°C下，與乳化劑、助乳化劑溶解，充分?jǐn)嚢?，濾 過，得到牡丹籽油自乳化組合物； 52. 制備軟膠囊囊材； 53. 將牡丹籽油自乳化組合物與軟膠囊囊材制成所述牡丹籽油自乳化軟膠囊。
[0020] 所述牡丹籽油自乳化軟膠囊在作為降血脂保健品或藥物中的應(yīng)用。
[0021 ]所述S1.中，必要時還可以加入穩(wěn)定劑、防腐劑等助劑。
[0022]優(yōu)選地，所述S2.包括如下步驟： 將明膠加入溶膠罐中，加入配比的60~80°C水，加入防腐劑，必要時加入遮光劑和著色 劑，密閉同時加熱，攪拌至融化溶脹完全，加入甘油，密閉配膠罐，關(guān)閉攪拌，開啟真空栗，抽 真空，待氣泡抽凈，即得軟膠囊囊材。50-70°C保溫，備用。
[0023] 所述牡丹籽油自乳化軟膠囊在制備降血脂保健品或藥物中的應(yīng)用。動物實(shí)驗(yàn)證 明，本發(fā)明所述自乳化軟膠囊在藥效成分相同的情況下，與比普通的軟膠囊相比，具有顯著 的降血脂功能。
[0024] 與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明具有如下有益效果：