一種魚腥草素鈉片劑及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體設(shè)及一種魚腥草素鋼分散片劑及其制備方 法。
【背景技術(shù)】
[0002] 魚腥草素鋼，亦稱為魚腥草素，是癸酷乙醒的亞硫酸氨鋼加成物，為我國首創(chuàng)用于 臨床的有效抗菌消炎藥(鄭俊民等.合成魚腥草素多晶型和生物利用度的研究，沈陽藥學(xué)院 學(xué)報(bào)，1981年總13期）。魚腥草素鋼對卡他球菌、流感桿菌、肺炎球菌、金黃色葡萄球菌有明 顯抑制作用，并具有明顯括抗炎癥早期的炎癥滲出和組織水腫、抑制炎癥性疼痛反應(yīng)的作 用，尤其適用于宮頸糜爛的治療。
[0003] 然而，魚腥草素鋼是一種白色或類白色的針狀或鱗片狀結(jié)晶，或結(jié)晶性粉末;有微 臭，遇水有特殊的魚腥臭;在熱水中易溶，在水或乙醇中微溶，在氯仿或苯中幾乎不溶。由于 其結(jié)構(gòu)為二幾基及醒幾基與亞硫酸氨鋼的加成物，較不穩(wěn)定，遇熱、光、濕等，尤其是堿性溶 液影響，容易分解成含有幾基、簇基等雜質(zhì)化合物，影響其療效。同時(shí)自身也有特殊的魚腥 臭味，影響患者使用與臨床推廣。
[0004] 為了克服魚腥草素鋼上述缺陷，現(xiàn)有技術(shù)中提供了其多種制劑。例如， CN103784391A披露了一種魚腥草素鋼陰道膨脹栓所述膨脹栓包括含有魚腥草素鋼的含藥 基質(zhì)和膨脹載體;含藥基質(zhì)中的酸性微粒與堿性微粒遇水產(chǎn)生二氧化碳，進(jìn)而發(fā)泡，加之膨 脹載體的膨脹作用，主藥能夠達(dá)到陰道深處和權(quán)皺。然而，當(dāng)吸水量過低時(shí)，將不能保證魚 腥草素鋼陰道膨脹栓遇見水即膨脹的特點(diǎn)而使膨脹不充分;吸水量過高時(shí)，膨脹載體會過 多的吸附藥物成分而限制其擴(kuò)散。更為重要地，魚腥草素鋼栓劑存在溶散速率低、藥物作用 面積小、穩(wěn)定性差、起效慢等技術(shù)問題;普通魚腥草素鋼栓劑還存在著不易清潔，容易污染 衣物;活性成分與人體接觸面小，導(dǎo)致吸收不充分，沒有發(fā)揮組方的最佳療效等技術(shù)問題。 [000引現(xiàn)有技術(shù)CN1359678A披露了一種魚腥草素鋼注射劑，將徑丙基β-環(huán)糊精置于注射 用水中，攬拌溶解后，再加入魚腥草素鋼，室溫?cái)埌杌蜓心?，得魚腥草素鋼溶液。然而，β-環(huán) 糊精靜脈注射毒副作用大，不利于其廣泛使用。
[0006] 現(xiàn)有技術(shù)CN1454591A披露了一種魚腥草素鋼的膠囊制劑，含魚腥草素鋼主藥成分 和輔助添加劑，為膠囊劑型。膠囊劑型有效地掩蓋了魚腥草素鋼的異味，但是服用之后，溶 出困難，造成生物利用度不高，療效差。
[0007] 因此，如何獲得一種療效好，穩(wěn)定性高，沒有異味，便于患者服用的魚腥草素鋼藥 物制劑成為臨床迫切需要。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0008] 本發(fā)明的目的之一，提供一種魚腥草素鋼的分散片，其不僅能通過微囊的方式掩 蓋魚腥草素鋼的不良味感，防止與減緩藥物的分解，提高藥物穩(wěn)定性，W保證藥物療效更好 地發(fā)揮，同時(shí)該分散片劑型易崩解，吸收快，生物利用度高，臨床應(yīng)用方便的藥物制劑。
[0009] 本發(fā)明的目的之一，提供一種魚腥草素鋼分散片在制備治療上呼吸道感染，慢性 支氣管炎，肺炎及附件炎等多種疾病的藥物中的應(yīng)用。
[0010] 具體地，本發(fā)明的技術(shù)方案如下：
[0011] -種魚腥草素鋼分散片，其由魚腥草素鋼的微囊，W及其他藥學(xué)上可接受的輔料 混合均勻，壓片而成。
[0012] 本發(fā)明的目的之一，提供了一種魚腥草素鋼分散片的制備方法，主要包括W下步 驟：
[0013] (1)將高分子聚合物加入適量的乙醇中溶解，得包衣混懸液；
[0014] (2)篩分40~80目的魚腥草素鋼，加入流化床中，采用底噴包衣的方法噴入步驟 (1)中制備的包衣混懸液包衣，得魚腥草素鋼微囊；
[0015] (3)篩分30~60目的魚腥草素鋼微囊與其它藥學(xué)上可接受的賦形劑混合均勻，壓 片，即得。
[0016] 所述的高分子聚合物選自乙基纖維素、徑丙基纖維素、徑丙甲纖維素中的一種或 幾種，優(yōu)選是1:1的乙基纖維素和徑丙基纖維素混合物。
[0017] 作為優(yōu)選的實(shí)施方案之一，魚腥草素鋼與高分子聚合物的重量比為1:0.2~0.8， 優(yōu)選為1:0.25。
[0018] 所述的其他藥學(xué)上可接受的賦形劑包括填充劑、崩解劑、潤滑劑和矯味劑。
[0019] 其中，崩解劑選自交聯(lián)聚維酬、簇甲基淀粉鋼、微晶纖維素、交聯(lián)簇甲基纖維素鋼 中的一種或幾種。
[0020] 其中，填充劑選自乳糖、甘露醇、微晶纖維素、山梨醇中的一種或幾種。
[0021] 其中，潤滑劑選自硬脂酸儀、硬脂酸、滑石粉、二氧化娃中的一種或幾種。
[0022] 其中，矯味劑選自糖精鋼、Ξ氯薦糖、阿司帕坦、甜菊素等各種口味香精中的一種 或幾種。
[0023] 作為本發(fā)明的優(yōu)選的實(shí)施方案之一，本發(fā)明所述的魚腥草素鋼微囊分散片，主要 由W下成分制成：
[0024]
[0025] 作為本發(fā)明的優(yōu)選的實(shí)施方案之一，本發(fā)明所述的魚腥草素鋼微囊分散片，主要 由W下成分制成：
[0026]
[0027] 有益效果
[0028] 本發(fā)明相對于現(xiàn)有技術(shù)具有口感好、溶出快、制備工藝簡單的優(yōu)點(diǎn)。不僅能掩蓋魚 腥草素鋼的不良味感，防止與減緩藥物的分解，提高藥物穩(wěn)定性，W保證藥物療效更好地發(fā) 揮，同時(shí)該劑型易崩解，吸收快，生物利用度高，臨床應(yīng)用方便的藥物制劑。
【具體實(shí)施方式】
[0029] W下實(shí)施例是對本發(fā)明的進(jìn)一步說明，但絕不是對本發(fā)明范圍的限制。下面參照 實(shí)施例進(jìn)一步詳細(xì)闡述本發(fā)明，但是本領(lǐng)域技術(shù)人員應(yīng)當(dāng)理解，本發(fā)明并不限于運(yùn)些實(shí)施 例W及使用的制備方法。而且，本領(lǐng)域技術(shù)人員根據(jù)本發(fā)明的描述可W對本發(fā)明進(jìn)行等同 替換、組合、改良或修飾，但運(yùn)些都將包括在本發(fā)明的范圍內(nèi)。
[0030] 實(shí)施例1
[0031]
[00創(chuàng)制備方法：
[0033] (1)將乙基纖維素和徑丙基纖維加入適量乙醇中溶解，得包衣混懸液；
[0034] (2)篩分60~80目的魚腥草素鋼，加入流化床中，采用底噴包衣的方法噴入步驟 (1)制備的包衣混懸液包衣，得魚腥草素鋼微囊；
[0035] (3)篩分30~60目的魚腥草素鋼微囊與微晶纖維素、乳糖、硬脂酸儀、Ξ