抗腫瘤的中藥組合物及其用圖
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，特別是涉及一種抗腫瘤的中藥組合物及其醫(yī)藥用途。
【背景技術(shù)】
[0002] 癌癥是嚴(yán)重威脅人類健康和生命的主要疾病之一。在癌癥治療中，盡管傳統(tǒng)的放、 化療已經(jīng)取得了很大的進(jìn)展，但由于其在殺傷癌細(xì)胞的同時(shí)，也對人體產(chǎn)生不同程度的毒 副作用，其中主要是骨髓抑制和免疫功能低下，可造成白細(xì)胞減少癥等，有時(shí)甚至不得不中 斷治療，從而也限制了藥物的療效。為了克服傳統(tǒng)的放、化療所帶來的一系列弊病，近年來 藥學(xué)工作者不斷的探索，應(yīng)用植物藥進(jìn)行防治癌癥成為了當(dāng)前研究的熱點(diǎn)領(lǐng)域
[0003] 黃藥子為薯截科薯截屬植物黃獨(dú)Dioscorea bulbifera L.的干燥塊莖，在亞洲的 熱帶和亞熱帶地區(qū)分布廣泛，也存在于非洲的部分地區(qū)，而傳統(tǒng)將其作為藥用的主要在中 國。早在公元500-600年，黃藥子粉、湯劑或酊劑，就已被用于諸如現(xiàn)代醫(yī)學(xué)中的甲狀腺腫 (瘤）、胃癌、直腸癌、喉痛、咽炎、子宮出血等病癥的治療，而其中尤以甲狀腺腫（瘤）和多 型癌癥的治療最為常用；現(xiàn)代臨床上常將黃藥子用于食管癌、胃癌、肝癌、直腸癌、乳腺癌、 肺癌、宮頸癌、鼻咽癌、上頜竇癌、膀胱癌等多型癌癥的治療，應(yīng)用廣泛，療效確切。然而，有 報(bào)道發(fā)現(xiàn)黃藥子在臨床使用中引起中毒性肝炎甚至死亡，從而大大限制了其臨床良好功效 的發(fā)揮。
[0004] 配伍是中醫(yī)用藥的特色之一，通過配伍可以起到解毒增效的作用。半枝蓮為唇形 科黃苳屬植物半枝蓮Scutellaria barbata D. Don的干燥全草，原產(chǎn)于南美洲，主要分布于 阿根廷、巴西南部、烏拉圭以及中國大陸等地。其味辛、苦，性寒，具有清熱解毒、化瘀利尿的 功效，臨床上主要用于治療疔瘡腫毒、咽喉腫痛、跌撲傷痛、水腫、黃疸及蟲蛇咬傷?；瘜W(xué)成 分分離鑒定顯示，半枝蓮的主要化學(xué)成分為黃酮類化合物，還含有二萜類化合物、多糖類、 生物堿及留體等成分。其中野黃芩苷是黃酮類化合物中含量最多的化合物，也是半枝蓮的 有效成分?，F(xiàn)代藥理學(xué)研究表明，半枝蓮具有抗菌、抗腫瘤、保肝及抗肝纖維化等活性。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明的目的旨在提供一種抗腫瘤的中藥組合物及其用途。
[0006] 具體地說，本發(fā)明的第一方面是提供了一種抗腫瘤的中藥組合物，其特征在于，所 述中藥組合物由下列重量百分比的原料藥制成：黃藥子10%~70%，半枝蓮30%~90%， 且所述中藥組合物為黃藥子和半枝蓮的全粉混懸液，或其20%~80%乙醇提取物、乙酸乙 酯提取物、丙酮提取物或石油醚提取物。
[0007] 在一優(yōu)選例中，所述中藥組合物中的黃藥子成分含黃獨(dú)素 B 1%~17%，且所述 中藥組合物中的半枝蓮成分含野黃芩苷1 %~15%。
[0008] 本發(fā)明的第二方面是提供了上述中藥組合物在制備防治胰腺癌、乳腺癌、肺癌、胃 癌、肝癌、膀胱癌、卵巢癌、結(jié)腸癌、前列腺癌、食管癌、皮膚癌、甲狀腺癌、白血病或?qū)m頸癌的 藥物或保健品中的應(yīng)用。
[0009] 本發(fā)明的第三方面是提供了一種半枝蓮提取物的用途，所述半枝蓮提取物可用于 提高黃藥子提取物的抗腫瘤活性，所述半枝蓮提取物和黃藥子提取物分別為半枝蓮20 %~ 80 %乙醇提取物和黃藥子20 %~80 %乙醇提取物。
[0010] 在一優(yōu)選例中，所述半枝蓮提取物和黃藥子提取物的重量比為1:2~2:1。
[0011] 在另一優(yōu)選例中，所述半枝蓮提取物含野黃芩苷1 %~6 %，且所述黃藥子提取物 含黃獨(dú)素 B 1 %~7%。
[0012] 本發(fā)明的第三方面是提供了一種抗腫瘤的中藥組合物，所述中藥組合物由下列重 量比的成分組成：黃藥子20 %~80 %乙醇提取物：半枝蓮20 %~80 %乙醇提取物=1:2~ 2:1。
[0013] 在一優(yōu)選例中，所述黃藥子提取物含黃獨(dú)素 B 1 %~7%，且所述半枝蓮提取物含 野黃芩苷1 %~6%。
[0014] 本發(fā)明的第四方面是提供了上述中藥組合物在制備防治胰腺癌、乳腺癌、肺癌、胃 癌、肝癌、膀胱癌、卵巢癌、結(jié)腸癌、前列腺癌、食管癌、皮膚癌、甲狀腺癌、白血病或?qū)m頸癌的 藥物或保健品中的應(yīng)用。
[0015] 本發(fā)明的第五方面是提供了一種野黃芩苷的用途，所述野黃芩苷可用于提高黃獨(dú) 素 B的抗腫瘤活性
[0016] 在一優(yōu)選例中，所述野黃苳苷和黃獨(dú)素 B的重量比為1:1~2:1。
[0017] 本發(fā)明的第六方面是提供了一種抗腫瘤的藥物組合物，所述中藥組合物由下列重 量比的成分組成：黃獨(dú)素 B:野黃芩苷=1:1~1:2。
[0018] 本發(fā)明的第七方面是提供了上述藥物組合物在制備防治胰腺癌、乳腺癌、肺癌、胃 癌、肝癌、膀胱癌、卵巢癌、結(jié)腸癌、前列腺癌、食管癌、皮膚癌、甲狀腺癌、白血病或?qū)m頸癌的 藥物或保健品中的應(yīng)用。
[0019] 本發(fā)明各個(gè)方面的細(xì)節(jié)將在隨后的章節(jié)中得以詳盡描述。通過下文以及權(quán)利要求 的描述，本發(fā)明的特點(diǎn)、目的和優(yōu)勢將更為明顯。
【具體實(shí)施方式】
[0020] 本發(fā)明的問世部分是基于這樣一個(gè)意外發(fā)現(xiàn)：黃藥子和半枝蓮或其提取物的組合 可以顯著抑制多種腫瘤的生長。因此，上述組合物可有望開發(fā)成為一種預(yù)防或者治療腫瘤 的藥物。而特定配比的黃藥子和半枝蓮的提取物或其活性成分的組合更是具有協(xié)同增效抗 腫瘤的意想不到的效果。
[0021] 本發(fā)明具有防治癌癥作用的中藥組合物的制備過程并無特別之處?？蓪ⅫS藥子塊 莖和半枝蓮分別打粉，用水、20%~80%乙醇、乙酸乙酯、丙酮、或石油醚等回流提取，加入 常見藥用輔料制成任何一種藥學(xué)上所說的劑型，優(yōu)選浸膏、流浸膏、酒劑、酊劑、口服液、丸 劑、散劑、滴丸、片劑或膠囊劑。
[0022] 本發(fā)明的中藥組合物具有防治癌癥作用很可能與如下物質(zhì)之間的協(xié)同作用密切 相關(guān)：黃藥子中的二萜內(nèi)酯類物質(zhì)，尤其是黃獨(dú)素 B以及半枝蓮中的黃酮類成分，尤其是半 枝蓮中的野黃苳苷。黃獨(dú)素 B (Diosbulbin B，DB)和野黃苳苷（Scutellarin，SC)的結(jié)構(gòu)式 如下：
[0023]
[0024] 隨后的藥效實(shí)驗(yàn)將證明，本發(fā)明的中藥組合物可替代化療藥防治胰腺癌、乳腺癌、 肺癌、胃癌、肝癌、膀胱癌、卵巢癌、結(jié)腸癌、前列腺癌、食管癌、皮膚癌、甲狀腺癌、白血病或 宮頸癌等多種癌癥。
[0025] 本發(fā)明中藥組合物是藥食兼用的純天然的植物提取物，其在高效防治癌癥的同 時(shí)，還能避免施用化療藥所引發(fā)的肝損傷等毒副作用。
[0026] 本發(fā)明的中藥組合物可以單獨(dú)使用或以藥物制劑的形式使用。藥物制劑包括 作為活性成分的本發(fā)明的中藥組合物及可藥用載體。較佳地，本發(fā)明的中藥組合物含有 0. 1-99. 9%重量百分比的作為活性成分的本發(fā)明的黃藥子和半枝蓮或其提取物或其活性 成分的組合。"可藥用載體"不會(huì)破壞本發(fā)明的黃藥子和半枝蓮或其提取物或其活性成分的 藥學(xué)活性，同時(shí)其有效用量，即能發(fā)揮藥物載體作用時(shí)的用量對人體無毒。
[0027] 所述可藥用載體包括但不限于：軟磷脂、硬脂酸鋁、氧化鋁、離子交換材料、自乳化 藥物傳遞系統(tǒng)、吐溫或其他表面活化劑、血清蛋白、緩沖物質(zhì)如磷酸鹽、氨基乙酸、山梨酸、 水、鹽、電解質(zhì)如硫酸鹽精蛋白、磷酸氫二鈉、磷酸氫鉀、氯化鈉、鋅鹽、硅酸鎂、飽和脂肪酸 部分甘油酯混合物等。
[0028] 其他常用的藥物輔料如粘合劑（如微晶纖維素）、填充劑（如淀粉、葡萄糖、無水乳 糖和乳糖珠粒）、崩解劑（如交聯(lián)PVP、交聯(lián)羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、低取代羥 丙基纖維素）、潤滑劑（如硬脂酸鎂）以及吸收促進(jìn)劑、吸附載體、香味劑、甜味劑、賦形劑、 稀釋劑、潤濕劑等。
[0029] 本發(fā)明的中藥組合物及其藥物制劑可按本領(lǐng)域常規(guī)方法制備并可以通過腸道或 非腸道或局部途徑給藥。口服制劑包括膠囊劑、片劑、口服液、顆粒劑、丸劑、散劑、丹劑、膏 劑等；非腸道給藥制劑包括注射液等；局部給藥制劑包括霜?jiǎng)?、貼劑、軟膏劑、噴霧劑等。優(yōu) 選為口服制劑。
[0030] 本發(fā)明的中藥組合物以及其藥物制劑的給藥途徑可以為口服、舌下、經(jīng)皮、經(jīng)肌肉 或皮下、皮膚粘膜、靜脈、尿道、陰道等。
[0031 ] 除了制成藥劑之外，亦可在本發(fā)明的中藥組合物中加入抗氧化劑、色素、酶制劑等 各種食品添加劑，按本領(lǐng)域的常規(guī)方法制成保健食品。
[0032] 下面結(jié)合具體實(shí)施例，進(jìn)一步闡述本發(fā)明。應(yīng)理解，這些實(shí)施例僅用于說明本發(fā)明 而不用于限制本發(fā)明的范圍。下列實(shí)施例中未注明具體條件的實(shí)驗(yàn)方法，通常按照常規(guī)條 件或按照制造廠商所建議的條件。除非另外說明，否則所有的百分?jǐn)?shù)、比率、比例、或份數(shù)按 重量計(jì)。
[0033] 除非另行定義，文中所使用的所有專業(yè)與科學(xué)用語與本領(lǐng)域熟練人員所熟悉的意 義相同。此外，任何與所記載內(nèi)容相似或均等的方法及材料皆可應(yīng)用于本發(fā)明方法中。文 中所述的較佳實(shí)施方法與材料僅作示范之用。
[0034] 本發(fā)明提到的上述特征