一種降低血脂的藥物制劑的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及藥物制劑，具體涉及一種具有降低血脂功效的藥物制劑及其制備方法 和應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 目前國內(nèi)臨床常用的調(diào)脂藥有他汀類和貝特類，以他汀類藥物占主導(dǎo)地位。他汀 類雖能有效降低血清膽固醇水平，但該類藥物與致命性的橫紋肌溶解癥發(fā)生有關(guān)，特別是 降脂不達(dá)標(biāo)時(shí)，提高用藥劑量易引發(fā)肌肉病變；而與貝特類藥物合用時(shí)橫紋肌溶解癥的發(fā) 生幾率更是大大增高。此外，國內(nèi)某些療效較好的藥物調(diào)脂藥的主要成分來自紅曲（一種 真菌類微生物），實(shí)際上也含有相當(dāng)劑量的天然他汀類藥物，它們的安全性亦應(yīng)受到醫(yī)學(xué)關(guān) 注。為此，需要開發(fā)出更多安全有效的調(diào)脂藥物滿足臨床治療的需要。患病率高，復(fù)發(fā)率高 是高脂血癥疾病的主要特點(diǎn)，市場急需一種有效安全的降脂藥物。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 發(fā)明目的：為了解決上述問題，本發(fā)明的目的在于提供一種降低血脂的藥物制劑。
[0004] 技術(shù)方案：本發(fā)明的目的是通過如下的方案實(shí)現(xiàn)的：
[0005] 一種降低血脂的藥物制劑，它所含的活性成分由下列重量份原料配比制備而成： 竹衣20份、水莎草18份、美人蕉根16份、巴茅果20份、山慈姑花15份、番石榴葉12份、白 魚尾18份、枳犋葉16份、獅子七20份、還魂草15份、山梅花根皮16份。
[0006] 所述降低血脂的藥物制劑，制備方法步驟為：取上述藥材合并，加水煎煮兩次，合 并煎液，濃縮至65°c相對密度為1. 10-1. 20,加入乙醇，攪拌，使含醇量按體積百分比計(jì)算 達(dá)65-85%，靜置，過濾，濾液減壓濃縮至65°C相對密度為1. 20-1. 30并回收乙醇，將濃縮液 噴霧干燥，所得顆粒粉碎成干浸膏粉，加入輔料，制成所需制劑。
[0007] 所述降低血脂的藥物制劑，制備方法中煎煮條件為：第一次加水量為藥材重量的 8-12倍量，煎煮1-2h，第二次加水量為藥材重量的6-10倍量，煎煮1-2h。
[0008] 所述降低血脂的藥物制劑，制備方法中噴霧干燥條件為：進(jìn)風(fēng)溫度為90-110°C， 出風(fēng)溫度為60-90°C，物料溫度為60-90°C，霧化壓力為0. 2-0. 5兆帕，噴霧速度為I-IOml/ So
[0009] 所述降低血脂的藥物制劑在制備降低血脂藥物中的應(yīng)用。
[0010] 竹衣為禾本科植物金竹桿內(nèi)的衣膜。水莎草為莎草科植物球形莎草的全草。美人 蕉根為美人蕉科植物美人蕉的根莖。巴茅果為禾本科植物五節(jié)芒根莖部葉鞘內(nèi)的蟲癭。山 慈姑花為蘭科植物杜鵑蘭或獨(dú)蒜蘭等的花。番石榴葉為桃金娘科植物番石榴的葉。白魚尾 為馬錢科植物駁骨丹的根及莖葉。枳犋葉為鼠李科植物枳犋的葉片。獅子七為景天科植物 狹葉紅景天的根莖及根。還魂草為景天科植物輪葉景天的全草。山梅花根皮為虎耳草科植 物絹毛山梅花的根皮。
[0011] 有益效果：從中醫(yī)理論看，竹衣、水莎草、美人蕉根、巴茅果、山慈姑花、番石榴葉、 白魚尾、枳犋葉、獅子七、還魂草、山梅花根皮清熱解毒、消食導(dǎo)滯，用于高脂血癥疾病。
【具體實(shí)施方式】
[0012] 以下通過實(shí)施例形式，對本發(fā)明的上述內(nèi)容再作進(jìn)一步的詳細(xì)說明，但不應(yīng)將此 理解為本發(fā)明上述主題的范圍僅限于以下的實(shí)例，凡基于本發(fā)明上述內(nèi)容所實(shí)現(xiàn)的技術(shù)均 屬于本發(fā)明的范圍。
[0013] 實(shí)施例1 :顆粒劑的制備
[0014] 取竹衣20g、水莎草18g、美人蕉根16g、巴茅果20g、山慈姑花15g、番石榴葉12g、 白魚尾18g、枳犋葉16g、獅子七20g、還魂草15g、山梅花根皮16g藥材混合，加水煎煮兩次， 第一次加水為藥材重量的8倍量，煎煮1.5h，第二次加水為藥材重量的6倍量，煎煮lh， 合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度1. 10(65°C )，加適量乙醇使含醇量（體積分?jǐn)?shù)）達(dá) 65%，攪拌，靜置24小時(shí)，濾過，濾液回收乙醇并濃縮至相對密度1. 10 (65°C )的浸膏，經(jīng)噴 霧干燥（條件為進(jìn)風(fēng)溫度為l〇〇°C，出風(fēng)溫度為80°C，物料溫度為70°C，霧化壓力為0. 2兆 帕，噴霧速度為5ml/s。），粉碎成干浸膏粉，再加入糊精20g，用適量80%乙醇潤濕，制軟材， 過14目篩制粒，70°C干燥，60目整粒，得顆粒劑。
[0015] 實(shí)施例2 :片劑的制備
[0016] 取竹衣20g、水莎草18g、美人蕉根16g、巴茅果20g、山慈姑花15g、番石植葉12g、 白魚尾18g、枳犋葉16g、獅子七20g、還魂草15g、山梅花根皮16g藥材混合，加水煎煮兩次， 第次加水為藥材重量的10倍量，煎煮2h，第二次加水為藥材重量的8倍量，煎煮lh，合并煎 液，濾過，濾液濃縮至相對密度1. 15 (65°C )，加適量乙醇使含醇量（體積分?jǐn)?shù)）達(dá)75%，攪 拌，靜置24小時(shí)，濾過，濾液回收乙醇并濃縮至相對密度1. 25 (65°C )的浸膏，經(jīng)噴霧干燥 (條件為進(jìn)風(fēng)溫度為120°C，出風(fēng)溫度為90°C，物料溫度為80°C，霧化壓力為0. 3兆帕，噴霧 速度為7. 5/s。），粉碎成干浸膏粉，再加入淀粉20g，混合均勻，用適量80%乙醇潤濕，制軟 材，過30目篩制粒，于70~80°C干燥，用60目篩整粒，壓片，包脂衣，分裝，外包裝，送檢合 格，得成品。
[0017] 實(shí)施例3:膠囊劑的制備
[0018] 取竹衣20g、水莎草18g、美人蕉根16g、巴茅果20g、山慈姑花15g、番石植葉12g、 白魚尾18g、枳犋葉16g、獅子七20g、還魂草15g、山梅花根皮16g藥材混合，加水煎煮兩次， 第一次加水為藥材重量的10倍量，煎煮I. 5h，第二次加水為藥材重量的8倍量，煎煮I. 5h， 合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度1. 15(65°C )，加適量乙醇使含醇量（體積分?jǐn)?shù)）達(dá) 75%，攪拌，靜置24小時(shí)，濾過，濾液回收乙醇并濃縮至相對密度1. 25 (65°C )的浸膏，經(jīng)噴 霧干燥（條件為進(jìn)風(fēng)溫度為120 °C，出風(fēng)溫度為90 °C，物料溫度為90 °C，霧化壓力為0. 4兆 帕，噴霧速度為7. 5/s。），粉碎成干浸膏粉，過6號篩，再裝入1號膠囊即可得成品。
[0019] 實(shí)施例4 :本發(fā)明降低血脂的藥效學(xué)研宄
[0020] 實(shí)驗(yàn)動物：昆明種小鼠，雄性，體重18-22g，上海斯萊克實(shí)驗(yàn)動物有限公司提供， 生產(chǎn)許可證：SCXK (滬）2007-0005。
[0021] 實(shí)驗(yàn)藥物：按上述顆粒劑實(shí)施例的制備方法制備，得顆粒劑成品10包。規(guī)格：IOg/ 包（相當(dāng)于含生藥18. 6g)
[0022] 給藥劑量：則按小鼠體重計(jì)，低劑量、中劑量和高劑量分別為5g生藥量/kg、IOg生 藥量/kg和20g生藥量/kg。
[0023] 陽性藥脂必妥膠囊，由成都地奧九鴻制藥廠生產(chǎn)，批號為0906212,規(guī)格：每粒裝 0.24g。病人使用一般每次5粒，每日2次，即人日用量2. 4g，相當(dāng)于每只20g小鼠用量為 2. 4*0. 0026 = 0. 00624g，按每公斤小鼠算，即陽性藥組給予消渴丸0. 312g/kg。
[0024] 高脂飼料：10%蛋黃粉、1. 2%膽固醇、10%豬油、78%基礎(chǔ)飼料。
[0025] 主要試劑：總膽固醇（TC)、甘油三酯（TG)、高密低脂蛋白膽固醇（HDL-C)及低密度 脂蛋白（LDL-C)測定試劑盒，北京中生生物工程公司產(chǎn)品。
[0026] 實(shí)驗(yàn)過程：選健康小鼠60只，隨機(jī)分出10只作為正常組，其余50只小鼠，飼 以高脂飼料，正常飲水，造模14d，得到模型組。模型造成后，隨機(jī)分成5組：模型組、高 劑量組、中劑量組、低劑量組、陽性藥脂必妥組，其中3個(gè)劑量組、脂必妥組按上述劑量 灌胃給藥，正常對照組和模型組給同體積的水，每天上午1次，連續(xù)30d，取血測定各鼠 TC. TG，HDL-C，LDL-C，各組數(shù)據(jù)以均值土標(biāo)準(zhǔn)差表示，組間進(jìn)行t測驗(yàn)。結(jié)果見表1
[0027] 表1.本發(fā)明藥物制劑對實(shí)驗(yàn)性高脂小鼠血酯水平的影響（η = 10)
[0028]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種降低血脂的藥物制劑，其特征在于，它所含的活性成分由下列重量份原料配比 制備而成：竹衣20份、水莎草18份、美人蕉根16份、巴茅果20份、山慈姑花15份、番石榴 葉12份、白魚尾18份、枳犋葉16份、獅子七20份、還魂草15份、山梅花根皮16份。
2. 如權(quán)利要求1所述降低血脂的藥物制劑，其特征在于，制備方法步驟為：取上述藥 材合并，加水煎煮兩次，合并煎液，濃縮至65°C相對密度為1. 10-1. 20,加入乙醇，攪拌， 使含醇量按體積百分比計(jì)算達(dá)65-85 %，靜置，過濾，濾液減壓濃縮至65°C相對密度為 1. 20-1. 30并回收乙醇，將濃縮液噴霧干燥，所得顆粒粉碎成干浸膏粉，加入輔料，制成所需 制劑。
3. 如權(quán)利要求2所述降低血脂的藥物制劑，其特征在于，制備方法中煎煮條件為：第一 次加水量為藥材重量的8-12倍量，煎煮1-2h，第二次加水量為藥材重量的6-10倍量，煎煮 1-2h〇
4. 如權(quán)利要求2所述降低血脂的藥物制劑，其特征在于，制備方法中噴霧干燥條件為： 進(jìn)風(fēng)溫度為90-110 °C，出風(fēng)溫度為60-90 °C，物料溫度為60-90 °C，霧化壓力為0. 2-0. 5兆 帕，噴霧速度為1-lOml/s。
5. 如權(quán)利要求1所述降低血脂的藥物制劑在降低血脂藥物中的應(yīng)用。
【專利摘要】本發(fā)明屬于藥物領(lǐng)域，公開了一種具有降血脂功效的藥物制劑，含有竹衣20份、水莎草18份、美人蕉根16份、巴茅果20份、山慈姑花15份、番石榴葉12份、白魚尾18份、枳椇葉16份、獅子七20份、還魂草15份、山梅花根皮16份，劑型是顆粒劑、片劑、膠囊劑，還公開了制備方法為加水煎煮，濃縮，醇沉，噴霧干燥，所得顆粒粉碎成干浸膏粉，加入輔料，制成所需制劑，還公開了其在制備具有降低血脂功效藥物中的應(yīng)用。
【IPC分類】A61K36-899, A61P3-06, A61K35-64
【公開號】CN104873825
【申請?zhí)枴緾N201510313096
【發(fā)明人】陳愛華
【申請人】陳愛華
【公開日】2015年9月2日
【申請日】2015年6月9日