鋅氨基酸/三甲基甘氨酸鹵化物的制作方法
【專利說明】鋅氨基酸/三甲基甘氨酸南化物
[0001] 發(fā)明背景 基于鋁或鋁/鋯鹽的止汗劑是已知的。這些材料通過堵塞毛孔因此阻止排汗而作為止 汗劑起作用。含有鋁或鋁-鋯鹽的止汗組合物往往顯示這些鹽隨時間推移聚合，形成分子 量范圍為約500-約500, 000 g/mol的物類?？偟膩碚f，較低分子量物類與較高分子量物類 相比具有較強的止汗作用。雖不受理論束縛，但是認為較小的分子更容易并更有效地封閉 汗孔，因此產(chǎn)生所需要的止汗作用。保持相對低的分子量并且避免過度聚合增強止汗作用， 而且降低控制出汗需要的止汗鹽的量。
[0002] 腋下除臭劑通過清除引起氣味的細菌來控制氣味。常規(guī)止汗鹽在水性溶液中往往 是酸性的，一種使之成為有效殺細菌劑的性質(zhì)，其因此提供除臭益處。
[0003] 需要其它止汗活性劑，其提供大小能夠堵塞毛孔以止汗的分子量絡(luò)合物 (molecular weight complexes)，并提供除臭/抗細菌功效。
[0004] 發(fā)明簡述 本發(fā)明提供個人護理組合物，例如止汗或除臭組合物，其將例如來自美容上可接受的 基質(zhì)的以下遞送至皮膚：鋅X鹵化物（Zinc X halide)，即鋅離子、X殘基和鹵素離子的絡(luò) 合物，例如鋅賴氨酸氯化物（2111^82(：1 2或211賴氨酸3C12)。X是指氨基酸或三甲基甘氨酸。 全文所用的三甲基甘氨酸是指N，N，N-三甲基甘氨酸。
[0005] 該絡(luò)合物使鋅鹽增溶以允許其從個人護理組合物中遞送到皮膚或頭發(fā)。
[0006] 在一個實施方案中，個人護理組合物是其中鋅鹽可被遞送至毛孔以阻塞毛孔減少 出汗的止汗劑或除臭劑。
[0007] 因為鋅X鹵化物提供抗細菌性質(zhì)，所以本發(fā)明還包括應(yīng)用于皮膚的包含鋅X鹵化 物和/或其前體的其它個人護理組合物，例如洗手皂或潔身洗劑。
[0008] 本發(fā)明還提供包括將組合物施用于皮膚來減少汗的方法和包括使細菌與組合物 接觸來殺死細菌的方法。
[0009] 本發(fā)明的適用性的其它方面從下文提供的詳細描述來看將變得顯而易見的。應(yīng)了 解，詳細描述和具體實施例，雖然表明本發(fā)明的優(yōu)選實施方案，但是僅僅旨在說明目的，并 無意限制本發(fā)明的范圍。
[0010] 發(fā)明詳述 優(yōu)選實施方案的下列描述在本質(zhì)上只是例示性的，絕無意限制本發(fā)明、其應(yīng)用或用途。
[0011] 在一個實施方案中，本發(fā)明提供包含鋅X鹵化物和/或原位形成鋅X鹵化物的鋅 X鹵化物前體材料的組合物（例如鋅離子源加 X氫鹵化物，或鹵化鋅加 X，或鋅離子源加氫 鹵酸加 X)。產(chǎn)生鋅X鹵化物的鋅離子源是在X存在下在水性溶液中可以釋放Zn2+的材料， 例如氧化鋅、四堿式氯化鋅（tetrabasic zinc chloride)、氯化鋅、碳酸鋅、朽1檬酸鋅、硝酸 鋅或磷酸鋅。
[0012] 在第一個實施方案中，本發(fā)明因此提供應(yīng)用于皮膚或頭發(fā)的個人護理組合物，其 包含在美容上可接受的基質(zhì)中的鋅X鹵化物（組合物1)，例如， 1. 1.前述組合物的任一種，其中所述鋅X鹵化物由前體形成，其中所述前體為鋅離子 源、X源和鹵化物源，其中鹵化物源可以是鋅離子源、X源的一部分或氫鹵酸。
[0013] 1.2.前述組合物，其中所述鋅離子源是氧化鋅、氯化鋅、四堿式氯化鋅、碳酸鋅、 硝酸鋅、檸檬酸鋅和磷酸鋅的至少一種。
[0014] 1. 3.組合物I. 1或1. 2,其中所述X源是堿性氨基酸、賴氨酸、精氨酸和甘氨酸的 至少一種。
[0015] 1.4.前述組合物的任一種，其中所述鋅X鹵化物通過將氧化鋅與氨基酸氫鹵化 物混合來制備。
[0016] 1. 5.前述組合物的任一種，其中所述鋅X鹵化物通過將TBZC與氨基酸氫鹵化物、 氨基酸或三甲基甘氨酸混合來制備，任選所述鋅X鹵化物通過將TBZC與賴氨酸、鹽酸賴氨 酸或三甲基甘氨酸混合來制備。
[0017] 1. 6.前述組合物的任一種，其中所述鋅X鹵化物具有式ZnX3Hal2，其中Zn為二價 鋅離子，X為氨基酸或三甲基甘氨酸殘基，Hal為鹵素離子。
[0018] 1. 7.前述組合物的任一種，其中存在于組合物中的鋅的總量為0. 05-10%重量。
[0019] 1. 8.前述組合物的任一種，其中所述氨基酸為賴氨酸。
[0020] 1. 9.前述組合物的任一種，其中所述鋅X鹵化物以組合物重量的0. 05-40%的量 存在，任選組合物重量的至少0. 1、至少0. 2、至少0. 3、至少0. 4、至少0. 5、至少1、至少2、至 少3或至少4多至40%，或任選組合物重量的0. 1多至30%、多至20%、多至10%、多至5%、多 至4%、多至3%、多至2%或多至1%。
[0021] 1. 10.前述組合物的任一種，其中鋅與X的摩爾比率為2:1-1:4、任選1:1-1:4、 1:2-1:4、1:3-1:4、2:1-1:3、2:1-1:2、2:1-1:1 或 1:3〇
[0022] 1. 11.前述組合物的任一種，其中所述鹵化物選自氯化物、溴化物和碘化物，優(yōu)選 氯化物。
[0023] 1. 12.前述組合物的任一種，其中所述鋅氨基酸鹵化物為鋅賴氨酸氯化物。
[0024] 1.13.前述組合物的任一種，其在無水載體中。
[0025] 1. 14.前述組合物的任一種，其包含由氧化鋅和氨基酸氫鹵化物形成的鋅氨基酸 鹵化物。
[0026] 1. 15.前述組合物的任一種，其中所述鋅氨基酸鹵化物為鋅賴氨酸氯化物（Zn賴 氨酸2(：12或Zn賴氨酸 3C12)。
[0027] 1. 16.前述組合物的任一種，其在適于應(yīng)用于皮膚的美容上可接受的基質(zhì)、例如 包含以下的一種或多種的美容上可接受的基質(zhì)中：水溶性醇（例如C 2_8醇，其包括乙醇）； 二醇（包括丙二醇、二丙二醇、三丙二醇及其混合物）；甘油酯（包括甘油單酯、甘油二酯和 甘油三酯）；中鏈至長鏈有機酸、醇和酯；表面活性劑（包括乳化劑和分散劑）；另外的氨基 酸；結(jié)構(gòu)劑（包括增稠劑和膠凝劑，例如聚合物、硅酸鹽和二氧化硅）；柔潤劑；香料；和著 色劑（包括染料和色素）。
[0028] 1. 17.前述組合物，其中所述美容上可接受的基質(zhì)基本上是無水的，例如包含小 于5%水。
[0029] 1. 18.前述組合物的任一種，其中所述組合物是止汗劑和/或除臭劑，例如止汗 棒劑（antiperspirant stick)、氣溶膠止汗噴霧劑或液體滾珠止汗劑。
[0030] 1. 19.前述組合物1-17的任一種，其中所述組合物是潔身洗劑、沐浴凝膠 (shower gel)、條阜、洗發(fā)香波或頭發(fā)調(diào)理劑。
[0031] 本發(fā)明另外提供包括將止汗有效量的組合物1以及下列等的任一種施用于皮膚 來減少出汗的方法、包括將除臭有效量的組合物1以及下列等的任一種施用于皮膚來減輕 體臭的方法和包括使細菌與抗細菌有效量的鋅X鹵化物組合物，例如組合物1以及下列等 的任一種接觸來殺死細菌的方法。
[0032] 本發(fā)明另外提供制備包含在美容上可接受的載體中的鋅X鹵化物的組合物，例如 組合物1以及下列等的任一種的方法。
[0033] 本發(fā)明另外提供（i)鋅X鹵化物殺死細菌、減少出汗和/或減輕體臭的用途；（ii) 鋅X鹵化物在制備殺死細菌、減少出汗和/或減輕體臭的組合物中的用途；和（iii)用于殺 死細菌、減少出汗和/或減輕體臭的鋅X鹵化物。
[0034] 雖然預(yù)期不受理論束縛，但認為鋅X鹵化物的形成通過形成鹵化鋅然后使X殘基 在中心鋅周圍配位而進行。使用氧化鋅與鹽酸賴氨酸在水中的反應(yīng)為例，通過鹽酸鹽的解 離而使ZnO與賴氨酸· HCl反應(yīng)以允許以下反應(yīng)：ZnO + HCl - 7 ZnCl2 + H20。1摩爾的 ZnCl2將與3摩爾的賴氨酸反應(yīng)形成被認為具有在式1中所描述的結(jié)構(gòu)的Zn-賴氨酸-氯 化物絡(luò)合物（Zn賴氨酸 2(：12或Zn賴氨酸3C12)的清澈溶液，其中R表示X側(cè)鏈：
【主權(quán)項】
1. 一種應(yīng)用于皮膚或頭發(fā)的包含鋅X鹵化物和美容上可接受的基質(zhì)的個人護理組合 物，其中X為氨基酸或三甲基甘氨酸。
2. 前述權(quán)利要求中任一項的個人護理組合物，其中所述鋅X鹵化物由前體形成，其中 所述前體為鋅離子源、X源和鹵化物源，其中所述鹵化物源可以是所述鋅離子源、所述X源 的一部分或氫鹵酸。
3. 權(quán)利要求2的個人護理組合物，其中所述鋅離子源是氧化鋅、氯化鋅、四堿式氯化 鋅、碳酸鋅、硝酸鋅、檸檬酸鋅和磷酸鋅的至少一種。
4. 權(quán)利要求2或3的個人護理組合物，其中所述X源為堿性氨基酸、賴氨酸、精氨酸、 甘氨酸和三甲基甘氨酸的至少一種。
5. 前述權(quán)利要求中任一項的個人護理組合物，其中所述鋅X鹵化物通過將氧化鋅與 氨基酸氫鹵化物混合來制備。
6. 前述權(quán)利要求中任一項的個人護理組合物，其中所述鋅X鹵化物通過將TBZC與氨 基酸氫鹵化物、氨基酸或三甲基甘氨酸混合來制備，任選所述鋅X鹵化物通過將TBZC與賴 氨酸、鹽酸賴氨酸或三甲基甘氨酸混合來制備。
7. 前述權(quán)利要求中任一項的個人護理組合物，其中所述鋅X鹵化物具有式2成2他12或 ZnX 3Hal2，其中Zn是^價梓尚子，Hal是1?'素尚子。
8. 前述權(quán)利要求中任一項的個人護理組合物，其中存在于組合物中的鋅的總量為 0. 05-10% 重量。
9. 前述權(quán)利要求中任一項的個人護理組合物，其中所述鋅X鹵化物以組合物重量的 0. 05-40%的量存在，任選組合物重量的至少0. 1、至少0. 2、至少0. 3、至少0. 4、至少0. 5、至 少1、至少2、至少3或至少4多至40%，或任選組合物重量的0. 1多至30%、多至20%、多至 10%、多至5%、多至4%、多至3%、多至2%或多至1%。
10. 前述權(quán)利要求中任一項的個人護理組合物，其中所述鋅X鹵化物中鋅與X的摩爾 比率為2:1-1:4，任選1:1-1:4、1:2-1:4、1:3-1:4、2:1-1:3、2:1-1:2、2:1-1:1或1:3。
11. 前述權(quán)利要求中任一項的個人護理組合物，其中所述鹵化物是氯化物。
12. 前述權(quán)利要求中任一項的個人護理組合物，其中所述鋅X鹵化物是鋅賴氨酸氯化 物。
13. 前述權(quán)利要求中任一項的個人護理組合物，其中所述鋅X鹵化物是Zn賴氨酸2C12 或Zn賴氨酸3C12。
14. 前述權(quán)利要求的個人護理組合物，其中所述美容上可接受的基質(zhì)包含選自以下的 一種或多種成分：水溶性醇；二醇；甘油酯；中鏈至長鏈有機酸、醇和酯；表面活性劑；另外 的氨基酸；結(jié)構(gòu)劑；柔潤劑；香料；和著色劑。
15. 前述權(quán)利要求中任一項的個人護理組合物，其中所述組合物是止汗劑和/或除臭 劑。
16. 權(quán)利要求1-14中任一項的個人護理組合物，其中所述組合物是潔身洗劑、沐浴凝 膠、條皂、洗發(fā)香波或頭發(fā)調(diào)理劑。
17. -種減少汗和/或體臭的方法，其包括將權(quán)利要求1-16中任一項的組合物施用于 皮膚。
18. -種殺死細菌的方法，其包括使細菌與權(quán)利要求1-16中任一項的組合物接觸。
【專利摘要】本發(fā)明提供應(yīng)用于皮膚的個人護理組合物，所述組合物包含應(yīng)用于皮膚或頭發(fā)的包含鋅X鹵化物和美容上可接受的基質(zhì)的個人護理組合物，其中X為氨基酸或三甲基甘氨酸。還提供制備和使用所述組合物的方法。鋅X鹵化物可用于遞送鋅鹽以阻止出汗，并提供抗細菌作用。
【IPC分類】A61P31-04, A61K8-44, A61Q15-00, A61K8-27
【公開號】CN104853721
【申請?zhí)枴緾N201280077858
【發(fā)明人】L.潘, J.馬泰, S.安薩里, J.邱, J.G.馬斯特斯, 楊英
【申請人】高露潔-棕欖公司
【公開日】2015年8月19日
【申請日】2012年12月19日
【公告號】CA2892175A1, WO2014098813A1