口腔護理組合物的制作方法
【專利說明】口腔護理組合物
[0001] 發(fā)明背景 具有高含水量的組合物往往支持微生物的存活和生長。這個問題還發(fā)生在具有高含水 量的口腔護理組合物中。因此，常常將防腐劑例如苯甲醇、對羥基苯甲酸甲酯、對羥基苯甲 酸丙酯加入口腔護理組合物中以提高其針對微生物挑戰(zhàn)的穩(wěn)健性。
[0002] 然而，仍存在對針對微生物挑戰(zhàn)具有改進的穩(wěn)健性而又不需要在組合物中存在防 腐劑的口腔護理組合物的需要。
[0003] 發(fā)明概述 本發(fā)明的第一個方面提供包含0.125 wt%-〇. 75 wt%的水溶性亞錫離子源的含水口腔 護理組合物，其中所述組合物包含至少50 wt%水，且其中亞錫離子源選自氯化亞錫、焦磷酸 亞錫、甲酸亞錫、乙酸亞錫、葡糖酸亞錫、乳酸亞錫、酒石酸亞錫、草酸亞錫、丙二酸亞錫、檸 檬酸亞錫、乙醛酸亞錫（stannous ethylene glyoxide)及其混合物。
[0004] 任選地，所述組合物包含0. 125 wt%-〇. 75 wt%的亞錫離子源。
[0005] 任選地，所述組合物包含0· 125 wt%-〇. 5 wt%的亞錫離子源。
[0006] 任選地，所述組合物包含0. 125 wt%-〇. 35 wt%的亞錫離子源。
[0007] 任選地，所述組合物包含0. 15 wt%-〇. 3 wt%的亞錫離子源。
[0008] 任選地，所述亞錫離子源是氯化亞錫。
[0009] 任選地，所述組合物包含50 wt%_65 wt%水。
[0010] 任選地，所述組合物包含52 wt%_60 wt%水。
[0011] 任選地，所述組合物包含54 wt%_55 wt%水 任選地，所述組合物進一步包含選自以下的氟離子源：氟化鈉、氟化鉀、單氟磷酸鉀、單 氟磷酸鈉、單氟磷酸銨、氟硅酸鈉、氟硅酸銨、胺氟化物、氟化銨及其組合。
[0012] 任選地，所述組合物進一步包含鋅離子源。
[0013] 任選地，所述鋅離子源包含氧化鋅、檸檬酸鋅或其混合物。
[0014] 任選地，所述組合物包含量為0%-1. 5%、優(yōu)選I. 5 wt%_2. 5 wt%的檸檬酸鋅。
[0015] 任選地，所述組合物包含量為0%-1· 5%、優(yōu)選0· 5 wt%-l. 5 wt%的氧化鋅。
[0016] 任選地，所述組合物是牙膏、牙凝膠、口腔沖洗劑、乳膏劑或軟膏劑。
[0017] 任選地，所述組合物不含額外的防腐劑。
[0018] 本發(fā)明還提供如上所述的口腔護理組合物，其具有針對微生物挑戰(zhàn)的改進的穩(wěn)健 性。
[0019] 第二方面，本發(fā)明提供水溶性亞錫離子源用于改進含有至少50 wt%水的口腔護理 組合物針對微生物挑戰(zhàn)的穩(wěn)健性的用途，其中所述亞錫離子源以0.1 wt%-〇. 75 wt%的濃度 存在于口腔護理組合物中，且其中所述亞錫離子源選自氯化亞錫、焦磷酸亞錫、甲酸亞錫、 乙酸亞錫、葡糖酸亞錫、乳酸亞錫、酒石酸亞錫、草酸亞錫、丙二酸亞錫、檸檬酸亞錫、乙醛酸 亞錫及其混合物。
[0020] 任選地，所述組合物包含0. 15 wt%-〇. 3 wt%的亞錫離子源。
[0021] 任選地，所述亞錫離子源是氯化亞錫。
[0022] 任選地，所述組合物包含50 wt%_60 wt%水。
[0023] 本發(fā)明人出乎意料地發(fā)現(xiàn)，與不含亞錫離子源或負責防腐的任何其他化學試劑的 組合物相比，將亞錫離子源以〇. I wt%-〇. 75 wt%的濃度加入高含水量含水口腔護理組合物 (至少50 wt%含水量）中大大改進組合物針對微生物挑戰(zhàn)的穩(wěn)健性。
[0024] 發(fā)明詳述 應了解，詳細描述和具體實施例雖然說明本發(fā)明的實施方案，但是僅僅旨在說明目的， 并無意限制本發(fā)明的范圍。
[0025] 全文所用的范圍用作用于描述在該范圍內(nèi)的每個和所有值的簡寫。該范圍內(nèi)的任 何值可選擇為該范圍的端值。
[0026] 本文所用措詞"優(yōu)選的"和"優(yōu)選"是指在某些情況下提供某些益處的本發(fā)明的實 施方案。然而，其他實施方案在相同情況或其他情況下可能也是優(yōu)選的。此外，一個或多個 優(yōu)選的實施方案的陳述并不意味著其他實施方案不是有用的，并且無意將其他實施方案排 除在本發(fā)明的范圍之外。
[0027] 本文所用術(shù)語"約"當應用于本發(fā)明的組合物或方法的參數(shù)值時，表明該值的計算 或測量允許某種微小的不精確而又不對組合物或方法的化學或物理特性有重大影響。如果 出于某種原因，在本領(lǐng)域用其普遍含義無法以別的方式理解由"約"提供的不精確，則本文 所用的"約"表明該值至多5%的可能變動。
[0028] 除非另有說明，否則本文提及的所有組成成分的百分比按總組合物的重量計算。 除非另有說明，否則本文提及的"ppm"（百萬分率）是指按重量計算的ppm。除非另有說 明，否則本文提及的所有比率是指重量比率。
[0029] 一方面，本發(fā)明提供包含約0. 125 wt%_約0. 75 wt%的水溶性亞錫離子源的含水 口腔護理組合物，其中所述組合物包含至少50 wt%水，且其中所述亞錫離子源選自氯化亞 錫、焦磷酸亞錫、甲酸亞錫、乙酸亞錫、葡糖酸亞錫、乳酸亞錫、酒石酸亞錫、草酸亞錫、丙二 酸亞錫、檸檬酸亞錫、乙醛酸亞錫及其混合物?；蛘?，整個申請中可能直接提及亞錫離子的 量，例如約〇· 125 wt%_約0· 75 wt%的氯化亞錫（SnCl2)可與約0· 080 wt%_約0· 47 wt%的 亞錫離子相關(guān)。
[0030] 在一些實施方案中，所述組合物包含約0. 15 wt%_約0. 75 wt%的亞錫離子源，任 選約0. 15 wt%_約0. 5 wt%的亞錫離子源。
[0031] 在一些實施方案中，所述組合物包含0. 15 wt%-〇. 3 wt%的亞錫離子源，任選0. 20 wt%_0.25 wt%的亞錫離子源。
[0032] 在一些實施方案中，所述組合物包含0.3 wt%-〇. 5 wt%的亞錫離子源，任選0.35 wt%-0.45 wt%的亞錫離子源。
[0033] 在一些實施方案中，所述亞錫離子源是氯化亞錫（SnCl2)。
[0034] 本發(fā)明的口腔護理化合物是含水的，并且包含至少50 wt%水。在一些實施方案中， 所述口腔護理組合物包含50 wt%-65 wt%水，任選52 wt%-60 wt%水，進一步任選54 wt%-55 wt%水。在一些實施方案中，所述口腔護理組合物包含50 wt%-60 wt%水。
[0035] 在一些實施方案中，本發(fā)明的口腔護理化合物進一步包含選自以下的氟離子源： 氟化鈉、氟化鉀、單氟磷酸鉀、單氟磷酸鈉、單氟磷酸銨、氟硅酸鈉、氟硅酸銨、胺氟化物、氟 化銨及其組合。胺氟化物的一個實例是Olaflur (Ν'-十八烷基三亞甲基二胺-Ν，Ν，Ν'-三 (2-乙醇）-二氫氟化物）。
[0036] 在某些實施方案中，所述氟離子源包括氟化鈉、胺氟化物、單氟磷酸鈉及其混合 物。優(yōu)選的氟化物鹽可以是單氟磷酸鈉。
[0037] 在某些實施方案中，本發(fā)明的口腔護理化合物可含有其量足以供應約50-約5000 ppm氟離子，例如約100-約1000、約200-約500或約250 ppm氟離子的氟離子源或供氟成 分?？砂醇s 〇· 001 wt%_ 約 10 wt%，例如約 0· 003 wt%_ 約 5 wt%、0. 01 wt%_ 約 I wt 或約 0. 05 wt%的水平將氟離子源加入本發(fā)明的組合物中。然而，要了解，提供合適水平的氟離子 的氟化物鹽的重量顯然將根據(jù)鹽中反荷離子的重量而變化，而且本領(lǐng)域技術(shù)人員容易確定 所述量。
[0038] 在一些實施方案中，本發(fā)明的口腔護理化合物進一步包含鋅離子源?？纱嬖谝环N 或多種所述來源。一種或多種鋅離子源可按組合物總重量的約0.05 wt%_約3 wt%，例如約 0· I wt%_約I wt%的總量存在。
[0039] 合適的鋅離子源包括而不限于乙酸鋅、檸檬酸鋅、葡糖酸鋅、甘氨酸鋅、氧化鋅、硫 酸鋅、朽 1檬酸鈉鋅（sodium zinc citrate)及其混合物。
[0040] 在某些實施方案中，所述鋅離子源包含氧化鋅（ZnO)、檸檬酸鋅或其混合物。在一 些實施方案中，所述組合物包含量為I. 5 wt%-2. 5 wt%，任選量為1. 75 wt%-2. 25 wt%的檸 檬酸鋅。備選地或此外，所述組合物可包含量為〇. 5 wt%-1.5 wt%，任選量為0. 75 wt%-1.25 wt%的氧化鋅。
[0041] 在一些實施方案中，本發(fā)明的口腔護理化合物可包含一種或多種選自以下的試 劑：研磨劑、稀釋劑、碳酸氫鹽、PH調(diào)節(jié)劑、表面活性劑、泡沫調(diào)節(jié)劑、增稠劑、粘度調(diào)節(jié)劑、 濕潤劑、甜味劑、矯味劑、色素、抗細菌劑、防願牙劑、抗牙石（anticalculus agent)或控牙 石劑（tartar control agent)及其混合物。
[0042] 在一些實施方案中，本發(fā)明的組合物另包含至少一種研磨劑。
[0043] 研磨二氧化硅不同于增稠二氧化硅。一般而言，研磨（清潔）二氧化硅的特征可在 于吸油量水平為約40-150 cc/100g且Einlehner磨耗為3 mg或高于3 mg損耗/100, 000 轉(zhuǎn)，而增稠研