用于治療動(dòng)脈粥樣硬化的藥物制劑及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于藥物領(lǐng)域，具體涉及一種用于治療動(dòng)脈粥樣硬化的藥物制劑及其用 途。
【背景技術(shù)】
[0002] 動(dòng)脈粥樣硬化是多種遺傳基因、危險(xiǎn)因素及免疫機(jī)制共同參與的一種慢性炎癥性 疾病，局部和全身的炎癥免疫反應(yīng)在動(dòng)脈粥樣硬化發(fā)生發(fā)展過程中起著重要作用，固有免 疫和適應(yīng)性免疫共同參與調(diào)節(jié)動(dòng)脈粥樣硬化病變，病理上表現(xiàn)為大、中動(dòng)脈多處斑塊形成， 好發(fā)于血液分流、動(dòng)脈彎曲及動(dòng)脈分支等區(qū)域，其病變特征是血中脂質(zhì)在動(dòng)脈內(nèi)膜沉積，弓丨 起內(nèi)膜灶性纖維性增厚，病灶深部為由壞死組織和細(xì)胞外脂質(zhì)池形成的粥樣物質(zhì)。動(dòng)脈粥 樣硬化斑塊中存在著多種免疫細(xì)胞，其中以巨噬細(xì)胞和T細(xì)胞最為常見，此外還有少量的 樹突狀細(xì)胞（Dentritic cell, DC)、自然殺傷細(xì)胞（natural killer cell, NK cell)和肥大 細(xì)胞（mast cell)等，偶有B淋巴細(xì)胞。
[0003] 動(dòng)脈粥樣硬化最早期肉眼可見的損傷是脂質(zhì)條紋，主要由攝取了大量膽固醇的巨 噬細(xì)胞源性泡沫細(xì)胞構(gòu)成。血液循環(huán)中的單核細(xì)胞在動(dòng)脈易損部位黏附到活性內(nèi)皮細(xì)胞， 啟動(dòng)了脂質(zhì)條紋的形成，黏附的單核細(xì)胞隨后受局部產(chǎn)生的化學(xué)趨附分子的吸引遷移到內(nèi) 膜下，并進(jìn)一步分化為巨噬細(xì)胞。大量膽固醇脂在巨噬細(xì)胞內(nèi)積聚，形成泡沫細(xì)胞，這是動(dòng) 脈粥樣硬化形成早期的特征性病理生理過程。動(dòng)脈粥樣硬化的發(fā)生是多因素共同作用的結(jié) 果。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的一個(gè)目的在于提供一種用于治療動(dòng)脈粥樣硬化的藥物制劑，其由重量百 分比為10%的藥物組合物和重量百分比為90%的藥學(xué)上可接受的輔料組成，所述藥物組 合物由煙酸、野漆樹苷和23-乙酰澤瀉醇B組成。
[0005] 23-乙酰澤瀉醇B，來源于澤瀉科植物澤瀉的干燥塊莖，現(xiàn)代藥理學(xué)表明23-乙酰 澤瀉醇B為澤瀉中重要的活性成分物質(zhì)。結(jié)構(gòu)如下：
[0006]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種用于治療動(dòng)脈粥樣硬化的藥物制劑，其由重量百分比為10%的藥物組合物和 90%藥學(xué)上可接受的輔料組成，所述藥物組合物由重量百分比為10%~70%的煙酸、10%~ 70%的野漆樹苷和10%~70%的23-乙酰澤瀉醇B組成。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物制劑，其特征在于，所述藥物組合物的重量百分比優(yōu)選 為20%~60%的煙酸、20%~60%的野漆樹苷和20%~60%的23-乙酰澤瀉醇B。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的藥物制劑，其特征在于，所述藥物組合物的重量百分比優(yōu) 選為60%的煙酸、20%的野漆樹苷和20%的23-乙酰澤瀉醇B。
4. 權(quán)利要求1所述的藥物制劑在制備用于動(dòng)脈粥樣硬化治療中的應(yīng)用。
5. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其特征在于，所述動(dòng)脈粥樣硬化優(yōu)選為動(dòng)脈粥樣硬化 造成的動(dòng)脈狹窄。
6. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物制劑，其特征在于，所述藥物制劑優(yōu)選為緩釋制劑，所述 輔料由40%的骨架材料、40%的填充劑、18%的兼矯味的致孔劑和2%的潤(rùn)滑劑組成。
7. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物制劑，其特征在于，所述骨架材料為羥丙甲纖維素、黃原 膠、卡波姆和海藻酸鈉中的一種或其任意組合；所述填充劑為微晶纖維素、乳糖、磷酸氫鈣、 預(yù)膠化淀粉中的一種或其任意組合；所述致孔劑為甘露醇、山梨醇、聚乙二醇、葡萄糖中的 一種或其任意組合；所述潤(rùn)滑劑為滑石粉、微粉硅膠、硬脂酸鎂中的一種或其任意組合。
8. 根據(jù)權(quán)利要求7所述的藥物制劑，其特征在于，所述骨架材料優(yōu)選為黃原膠；所述填 充劑優(yōu)選為預(yù)膠化淀粉；所述致孔劑優(yōu)選甘露醇；所述潤(rùn)滑劑優(yōu)選為硬脂酸鎂。
【專利摘要】本發(fā)明涉及用于治療動(dòng)脈粥樣硬化的藥物制劑及其制備方法，屬于藥物領(lǐng)域。其由重量百分比為10％的藥物組合物和90％藥學(xué)上可接受的輔料組成，所述藥物組合物由重量百分比為10％～70％的煙酸、10％～70％的野漆樹苷和10％～70％的23-乙酰澤瀉醇B組成。所述藥物組合物的重量百分比優(yōu)選為20％～60％的煙酸、20％～60％的野漆樹苷和20％～60％的23-乙酰澤瀉醇B。所述輔料由40％的骨架材料、40％的填充劑、18％的兼矯味的致孔劑和2％的潤(rùn)滑劑組成。
【IPC分類】A61K31-58, A61P9-10, A61K31-455, A61K31-7048
【公開號(hào)】CN104622883
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510014826
【發(fā)明人】許波, 王萍, 姜傳武, 夏偉
【申請(qǐng)人】許波
【公開日】2015年5月20日
【申請(qǐng)日】2015年1月12日