鹽酸頭孢噻呋粉針劑及其制備方法與應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于獸藥技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種獸用鹽酸頭孢噻呋粉針劑及其制備方法 與應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 頭孢噻呋系獸醫(yī)專用殺菌性廣譜抗生素，為內(nèi)酰胺類抗生素中的頭孢類抗生 素，能殺滅多種革蘭氏陽(yáng)性和革蘭氏陰性細(xì)菌，是臨床上應(yīng)用較為廣泛的抗生素之一。獸醫(yī) 上，一般用頭孢噻呋鈉做成凍干粉針、用鹽酸頭孢噻呋做成油性混懸注射液等，用于豬等家 畜細(xì)菌性呼吸道感染，以及雞等家禽的大腸桿菌、沙門氏菌等的感染。
[0003] 目前，頭孢噻呋在獸醫(yī)上應(yīng)用效果好、用量大的是頭孢噻呋鈉凍干粉針，鹽酸頭孢 噻呋油性混懸注射液因生產(chǎn)工藝復(fù)雜，用量相對(duì)小很多。但是，頭孢噻呋鈉引濕性強(qiáng)，易受 潮降解、變質(zhì)發(fā)臭、溶解性下降。
[0004] 針對(duì)頭孢噻呋鈉因引濕性強(qiáng)、易受潮降解變質(zhì)等弊端，現(xiàn)有的獸用頭孢噻呋鈉粉 針須做成凍干粉針、原料及其制劑均要在4?KTC低溫貯藏等存在的這些問題，亟待開發(fā) 一種原料及其制劑均可常溫貯藏的獸用鹽酸頭孢噻呋粉針。并且，目前，國(guó)內(nèi)外還尚未見獸 用的鹽酸頭孢噻呋粉針上市的應(yīng)用報(bào)道。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明的首要目的在于克服現(xiàn)有技術(shù)中存在的缺點(diǎn)與不足，提供一種鹽酸頭孢噻 呋粉針劑。
[0006] 本發(fā)明的另一目的在于提供所述的鹽酸頭孢噻呋粉針劑的制備方法。
[0007] 本發(fā)明的再一目的在于提供所述的鹽酸頭孢噻呋粉針劑的應(yīng)用。
[0008] 本發(fā)明的目的通過下述技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)：一種鹽酸頭孢噻呋粉針劑，由鹽酸頭孢噻 呋與助溶劑組成；
[0009] 所述的鹽酸頭孢噻呋為注射用無(wú)菌粉，有效成分頭孢噻呋（C19H17N 5O7S3)的含量不 低于85% ;
[0010] 所述的鹽酸頭孢噻呋粉針劑，以有效成分頭孢噻呋計(jì)，與助溶劑的重量比48? 52 :28 ?34。
[0011] 所述的鹽酸頭孢噻呋的粒度優(yōu)選為60?100目，便于混合均勻和快速溶解。
[0012] 所述的助溶劑優(yōu)選為碳酸鈉或碳酸氫鈉；
[0013] 所述的碳酸鈉或碳酸氫鈉為注射用無(wú)菌粉，以有效成分碳酸鈉或碳酸氫鈉的含量 計(jì)，不得低于99%。
[0014] 所述的碳酸鈉或碳酸氫鈉的粒度優(yōu)選為60?100目，便于混合均勻和快速溶解。
[0015] 所述的鹽酸頭孢噻呋粉針劑的制備方法，包括如下步驟：將以有效成分頭孢噻呋 與助溶劑按重量比48?52 :28?34稱取的物料混合均勻，分裝，得到鹽酸頭孢噻呋粉針 劑。
[0016] 所述的鹽酸頭孢噻呋的粒度優(yōu)選為60?100目。
[0017] 所述的助溶劑的粒度優(yōu)選為60?100目。
[0018] 所述的分裝優(yōu)選在分裝機(jī)上進(jìn)行。
[0019] 上述操作均在粉針凈化車間進(jìn)行，所有這些步驟操作崗位的潔凈度要求均為100 級(jí)。
[0020] 所述的鹽酸頭孢噻呋粉針劑應(yīng)用于治療動(dòng)物的呼吸系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng)、皮膚及 軟組織、肝膽系統(tǒng)或耳鼻喉等系統(tǒng)的感染。
[0021] 所述的感染為由對(duì)青霉素 G敏感的金葡菌、鏈球菌、肺炎球菌、大腸桿菌、巴氏桿 菌、嗜血桿菌、沙門氏菌、流感桿菌、痢疾桿菌或變形桿菌等引起的呼吸系統(tǒng)、泌尿生殖系 統(tǒng)、皮膚及軟組織、肝膽系統(tǒng)、耳鼻喉等的感染。
[0022] 本發(fā)明相對(duì)于現(xiàn)有技術(shù)具有如下的優(yōu)點(diǎn)及效果：
[0023] (1)本發(fā)明采用無(wú)引濕性的鹽酸頭孢噻呋替代頭孢噻呋鈉，將鹽酸頭孢噻呋與助 溶劑按重量比48?52 (有效成分頭孢噻呋）：28?34,稱取物料，混合均勻，分裝，便可制 得獸用鹽酸頭孢噻呋粉針劑，可常溫生產(chǎn)（毋須凍干法生產(chǎn)），原料及其制劑均可常溫貯 藏。在養(yǎng)殖場(chǎng)進(jìn)行大量的臨床試驗(yàn)表明，本粉針劑具有與頭孢噻呋鈉凍干粉針同等的抗菌 效果。此外，還可添加注射級(jí)的丙磺舒鈉、消炎解熱鎮(zhèn)痛藥和局部麻醉藥等，在延長(zhǎng)有效血 藥濃度作用時(shí)間、消炎鎮(zhèn)痛、解熱退燒、減小應(yīng)激疼痛等方面效果大為加強(qiáng)，還增加采食。
[0024] (2)本發(fā)明解決了現(xiàn)有獸用頭孢噻呋鈉凍干粉針，因頭孢噻呋鈉原料引濕性強(qiáng)、易 受潮降解變質(zhì)等原因，其粉針劑須用凍干法生產(chǎn)、原料及制劑均要在4?KTC低溫貯藏、常 溫或夏天高溫季節(jié)放置時(shí)間過長(zhǎng)、因降解而導(dǎo)致用藥效果差等問題。并且，本粉針劑的原料 鹽酸頭孢噻呋價(jià)格低很多，降低了生產(chǎn)與使用成本，市場(chǎng)前景廣闊，社會(huì)效益大。本發(fā)明提 供的鹽酸頭孢噻呋粉針劑組方科學(xué)合理，無(wú)配伍禁忌；本發(fā)明提供的獸用鹽酸頭孢噻呋粉 針劑的制備方法，工藝流程簡(jiǎn)便合理。
【具體實(shí)施方式】
[0025] 下面結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的描述，但本發(fā)明的實(shí)施方式不限于此。 [0026] 實(shí)施例1
[0027] 一種鹽酸頭孢噻呋粉針劑的制備方法，包括如下步驟：將鹽酸頭孢噻呋與碳酸鈉 按重量比48 (以有效成分頭孢噻呋計(jì)）：28稱取物料，投入到SYH-100三維運(yùn)動(dòng)混合機(jī)中， 混合15分鐘后，轉(zhuǎn)移到KGL-120型抗生素玻璃瓶螺桿分裝機(jī)上，進(jìn)行分裝，得到鹽酸頭孢噻 呋粉針劑。每瓶裝量為〇. lg、〇. 2g、0. 5g或I. Og(均以有效成分頭孢噻呋計(jì)），其中，0,1g與 0. 2g規(guī)格用5?7mL西林瓶分裝，0. 5g規(guī)格用10?15mL西林瓶分裝，I. Og規(guī)格用20? 25mL西林瓶分裝。
[0028] 鹽酸頭孢噻呋的粒度為60?100目。
[0029] 碳酸鈉的粒度為60?100目。
[0030] 上述操作均在粉針凈化車間進(jìn)行，所有這些步驟操作崗位的潔凈度要求均為100 級(jí)。
[0031] 實(shí)施例2
[0032] 一種鹽酸頭孢噻呋粉針劑的制備方法，包括如下步驟：將鹽酸頭孢噻呋與碳酸鈉 按重量比50(以有效成分頭孢噻呋計(jì)）：31稱取物料，投入到SYH-IOO三維運(yùn)動(dòng)混合機(jī)中， 混合15分鐘后，轉(zhuǎn)移到KGL-120型抗生素玻璃瓶螺桿分裝機(jī)上，進(jìn)行分裝，得到鹽酸頭孢噻 呋粉針劑。每瓶裝量為〇. lg、〇. 2g、0. 5g或I. Og(均以有效成分頭孢噻呋計(jì)），其中，0,1g與 0. 2g規(guī)格用5?7mL西林瓶分裝，0. 5g規(guī)格用10?15mL西林瓶分裝，I. Og規(guī)格用20? 25mL西林瓶分裝。
[0033] 鹽酸頭孢噻呋的粒度為60?100目。
[0034] 碳酸鈉的粒度為60?100目。
[0035] 上述操作均在粉針凈化車間進(jìn)行，所有這些步驟操作崗位的潔凈度要求均為100 級(jí)。
[0036] 實(shí)施例3
[0037] 一種鹽酸頭孢噻呋粉針劑的制備方法，包括如下步驟：將鹽酸頭孢噻呋與碳酸鈉 按重量比52 (以有效成分頭孢噻呋計(jì)）：34稱取物料，投入到SYH-100三維運(yùn)動(dòng)混合機(jī)中， 混合15分鐘后，