專利名稱：青蒿素作為抗真菌劑的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及將一種現(xiàn)有的抗瘧藥青蒿素作為抗真菌藥的應(yīng)用，為中藥治療真菌感染性疾病提供了一種新的藥物。
青蒿素系我國(guó)從中藥黃花蒿中提取的有效單體成分(倍半萜內(nèi)酯過(guò)氧化物)，有優(yōu)良的抗瘧作用。已被世界衛(wèi)生組織推薦為新抗瘧藥，目前臨床用于治療瘧疾(竺心影主編藥理學(xué)第三版，北京人民衛(wèi)生出版社，1993370)。真菌感染尤其是淺部真菌感染-癬病是一種常見(jiàn)病，目前的治療藥物常用的有克霉唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑等，均系人工合成品，不良反應(yīng)較大，主要毒性有貧血、皮疹及胃腸道反應(yīng)等(江明性主編藥理學(xué)第三版，北京人民衛(wèi)生出版社，1989年348)。現(xiàn)有文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)是將青蒿油搽劑應(yīng)用于癬病的治療，用鮮青蒿加水蒸餾獲得青蒿油，其主要成份是按油精、青蒿酮、左旋樟腦、側(cè)柏酮、丁香烯以及其它倍半萜衍生物(陳德宇等青蒿油搽劑抗真菌作用實(shí)驗(yàn)及療效觀察，中國(guó)皮膚病學(xué)雜志，1990；4(1)18-19)。
本發(fā)明的目的在于利用我國(guó)中草藥資源開(kāi)發(fā)新藥，研究“老藥新用”，從現(xiàn)有抗瘧藥青蒿素尋找出新的作用和應(yīng)用。
本發(fā)明通過(guò)對(duì)青蒿素的體外抗真菌作用研究，證實(shí)青蒿素的抗菌譜及作用與目前常用的廣譜抗真菌藥酮康唑相似，且對(duì)某些真菌的作用強(qiáng)于酮康唑。藥效學(xué)試驗(yàn)結(jié)果表明，青蒿素具有良好的抗真菌作用，對(duì)真菌屬菌株均呈現(xiàn)抑制或殺滅作用，其中對(duì)石膏樣毛菌、石膏樣小孢子菌作用最強(qiáng)；其次對(duì)紫色毛癬菌、許蘭氏毛癬菌、紫狀表皮癬菌、曲霉菌作用均比酮康唑強(qiáng)或近似；對(duì)白色念珠菌抑菌作用略低于酮康唑、殺菌作用接近酮康唑(見(jiàn)附件青蒿素制劑的體外抗菌作用)。臨床應(yīng)用證明青蒿素可以作為抗真菌藥用于治療真菌感染性疾病。目前已作為外用制劑用于治療手足癬、體癬、頭癬等淺部癬菌病，還可用于防治頭皮屑，效果均好。青蒿素治療癬病療效優(yōu)于酮康唑，其不良反應(yīng)小，未見(jiàn)特殊毒性反應(yīng)。
本發(fā)明青蒿素與現(xiàn)有技術(shù)青蒿油雖都能用于治療癬病，但兩藥有效成份不同，青蒿素是從青蒿中提取的有效單體成分倍半萜內(nèi)酯過(guò)氧化物，而青蒿油中成份較多，其中次要成份倍半萜衍生物未特指哪一種衍生物；其次青蒿素還可用于治療頭皮屑。青蒿素配制方便，可以直接利用現(xiàn)有的藥用青蒿素制備成各種制劑供使用，而青蒿油須用青蒿蒸餾提取后再配制成搽劑。本發(fā)明青蒿素作為抗真菌劑應(yīng)用，目前尚未見(jiàn)國(guó)內(nèi)外文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)。
青蒿素可制備成各種劑型應(yīng)用，目前作為外用劑如搽劑、噴霧劑、洗劑等應(yīng)用。青蒿素外用制劑的組成青蒿素2-5％、二甲基亞砜20-80％、丙二醇30-60％、乙醇30-70％、食用香精0.05-0.5％，其制備方法將青蒿素以乙醇溶解，加透皮吸收促進(jìn)劑二甲基亞砜和丙二醇混合、過(guò)濾，再加香精攪勻即得。
本發(fā)明從青蒿素尋找到新的作用，為青蒿素“老藥新用”提供了新的用途，使青蒿素不僅作為抗瘧藥應(yīng)用，還可作為抗真菌藥應(yīng)用，為青蒿素臨床應(yīng)用開(kāi)拓了新的前景。
實(shí)施例1、外用劑配方及制備①搽劑青蒿素4g、二甲基亞砜30g、丙二醇30g、乙醇(95％)40g、食用香精0.3％，將青蒿素溶于乙醇中，加二甲基亞砜、丙二醇混勻，再加食用香精攪勻，灌裝即得。
②洗劑青蒿素3g，用70％乙醇配成3％溶液。
2、應(yīng)用①貓?bào)w癬將青蒿素搽劑涂于患部，用藥一次，兩日后痊愈。
②孫××，手足癬將青蒿素搽劑涂于患部每日一次，應(yīng)用三天后均痊愈。
③吳××，頭皮屑青蒿素洗劑適量與洗發(fā)劑配合使用，3次后頭屑消除。
權(quán)利要求
1.一種抗瘧藥青蒿素作為抗真菌劑的應(yīng)用，其特征在于青蒿素具有良好的抗真菌作用，可以作為抗真菌藥用于真菌感染性疾病的治療，還可用于頭皮屑的防治。
2.據(jù)權(quán)利要求1所述的青蒿素的應(yīng)用，其特征在于青蒿素尤其適用于淺部真菌感染性疾病-癬病的治療。
3.據(jù)權(quán)利要求1所述的青蒿素的應(yīng)用，其特征在于青蒿素可以制成各種劑型應(yīng)用，如搽劑、噴霧劑、洗劑等外用劑用于癬病。
全文摘要
本發(fā)明涉及將一種現(xiàn)有的抗瘧藥青蒿素作為抗真菌藥應(yīng)用，為青蒿素提供了新的用途。通過(guò)對(duì)青蒿素抗菌作用研究表明，青蒿素具有良好的抗真菌作用，其抗菌譜及作用與目前常用的廣譜抗真菌藥酮康唑相似，對(duì)某些真菌的作用可強(qiáng)于酮康唑。青蒿素可以制成各種制劑，現(xiàn)作為外用劑治療手足癬、體癬、頭癬等淺部真菌感染，還可以用于頭皮屑的防治。青蒿素對(duì)癬病的療效優(yōu)于酮康唑且不良反應(yīng)較小。
文檔編號(hào)A61K31/35GK1145224SQ9611740
公開(kāi)日1997年3月19日 申請(qǐng)日期1996年1月3日 優(yōu)先權(quán)日1996年1月3日
發(fā)明者馮天炯 申請(qǐng)人:馮天炯