一種頭孢克洛膠囊及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種頭孢克洛膠囊及其制備方法。本發(fā)明所提供的膠囊內(nèi)容物是由以下組分組成的：頭孢克洛原料藥、預(yù)膠化淀粉份、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、二氧化硅、硬脂酸鎂。本發(fā)明所提供的方法有：稱取所述內(nèi)容物中的各組分；b、將頭孢克洛原料與二氧化硅混合后過篩，其余組分分別過篩；c、將頭孢克洛原料與二氧化硅的混合物以及其余組分加入混合機中預(yù)混，再加入硬脂酸鎂總混；d、將c步所得混合物裝入膠囊；e、進行鋁塑包裝。本發(fā)明所提供的頭孢克洛膠囊生物利用度高、穩(wěn)定性好。本發(fā)明所采用的方法原輔料來源方便、輔料種類少、價格低廉，制備工藝簡單，操作便捷易行。
【專利說明】一種頭孢克洛膠囊及其制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及藥物制劑及其制備方法，具體地說頭孢菌素類抗生素制劑及其制備方 法。 技術(shù)背景
[0002] 頭孢克洛為第二代頭孢菌素，對多種革蘭氏陰性菌及革蘭氏陽性菌均具有很強的 殺滅作用，為半合成廣譜抗菌素。頭孢克洛臨床用于敏感菌所致的呼吸道感染、耳鼻科感 染、泌尿系統(tǒng)感染和皮膚及軟組織感染等。
[0003] 目前，頭孢克洛的上市制劑有片劑、膠囊、顆粒、分散片、干混懸劑、緩釋片和緩釋 膠囊。但現(xiàn)有上市產(chǎn)品其穩(wěn)定性差、生物利用度低。因此，本領(lǐng)域技術(shù)人員一直在尋求能夠 解決該問題的方法。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是提供一種穩(wěn)定性好、生物利用度高的頭孢克洛膠 囊，同時提供一種制備該膠囊的方法。
[0005] 本發(fā)明的目的是通過以下方式實現(xiàn)的： 本發(fā)明所提供的頭孢克洛膠囊的內(nèi)容物是由以下重量份比的組分組成的： 頭孢克洛原料藥100份、預(yù)膠化淀粉5~10份、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉:Γ7份、二氧化硅 2?5份和硬脂酸鎂0. 5?1. 5份。
[0006] 本發(fā)明所提供的頭孢克洛膠囊的制備方法包括以下步驟： a、 將所述組分構(gòu)成膠囊內(nèi)容物：頭孢克洛原料藥100份、預(yù)膠化淀粉5~10份、交聯(lián)羧甲 基纖維素鈉:Γ7份、二氧化硅2飛份和硬脂酸鎂0. 5~1. 5份； b、 將頭孢克洛原料與二氧化硅混合后過篩，其余組分分別過篩； c、 將頭孢克洛原料與二氧化硅的混合物以及其余組分加入混合機中預(yù)混，再加入硬脂 Ife緩總混； d、 將c步所得混合物裝入膠囊，制成每粒含頭孢克洛125mg或250mg的膠囊； e、 將灌裝后檢驗裝量差異、溶出度合格后膠囊置于鋁塑包裝中，控制壓縮空氣壓力 6bar，上下熱封溫度175~195°C，然后進行鋁塑包裝 本發(fā)明所提供的頭孢克洛膠囊生物利用度高、穩(wěn)定性好。
[0007] 本發(fā)明所采用的方法原輔料來源方便、輔料種類少、價格低廉，制備工藝簡單，操 作便捷易行。
[0008] 以下通過具體實施例對本發(fā)明作進一步的說明。
[0009] 這些實施例僅用于說明本發(fā)明而不以任何不利的方式限制本發(fā)明。此外應(yīng)理解， 在閱讀了本發(fā)明講授的內(nèi)容后，本領(lǐng)域技術(shù)人員可以對本發(fā)明做各種改動或修改，但這些 等價形式同樣落于本申請所附權(quán)利要求書所限定的范圍。

【具體實施方式】
[0010] 實施例1 頭孢克洛膠囊劑的制備 a、 稱取各組分： 頭孢克洛原料 2. 5kg (折干折純） 預(yù)膠化淀粉 0. 3kg 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉 0.1kg 二氧化硅 0. 06kg 硬脂酸鎂 〇. 〇3kg b、 將原、輔料進行預(yù)處理：頭孢克洛原料與二氧化硅混合后過60目篩；預(yù)膠化淀粉、交 聯(lián)羧甲基纖維素鈉、硬脂酸鎂分別過60目篩。
[0011] c、將頭孢克洛原料與二氧化硅的混合物、預(yù)膠化淀粉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉加入 混合機中預(yù)混，預(yù)混轉(zhuǎn)速lOrpm，混合時間為15min，混合完畢后再加入過篩后的硬脂酸鎂 總混，總混轉(zhuǎn)速IOrpm,總混時間lOmin。
[0012] d、灌裝：將檢驗合格后的混后粉加入至膠囊灌裝機中，制成每粒含頭孢克洛 125mg或250mg的膠囊。
[0013] e、鋁塑包裝：將灌裝后檢驗裝量差異、溶出度合格后膠囊置于鋁塑包裝中，控制壓 縮空氣壓力6bar，上下熱封溫度175~195°C，然后進行鋁塑包裝。
[0014] 實施例2 a、 稱取各組分： 頭孢克洛原料 2. 5kg (折干折純） 預(yù)膠化淀粉 0. 3kg 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉 〇.2kg 二氧化硅 0. 06kg 硬脂酸鎂 〇. 〇3kg b、 原輔料預(yù)處理：頭孢克洛原料與二氧化硅混合后過60目篩；預(yù)膠化淀粉、交聯(lián)羧甲 基纖維素鈉、硬脂酸鎂分別過60目篩。
[0015] c、混合：將頭孢克洛原料與二氧化硅的混合物、預(yù)膠化淀粉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉 加入混合機中預(yù)混，預(yù)混轉(zhuǎn)速IOrpm,混合時間為15min，混合完畢后再加入過篩后的硬脂 酸鎂總混，總混轉(zhuǎn)速IOrpm,總混時間lOmin。
[0016] d、灌裝：將檢驗合格后的混后粉加入至膠囊灌裝機中，制成每粒含頭孢克洛 125mg或250mg的膠囊 e、鋁塑包裝：將灌裝后檢驗裝量差異、溶出度合格后膠囊置于鋁塑包裝中，控制壓縮空 氣壓力6bar，上下熱封溫度175~195°C，然后進行鋁塑包裝。
[0017] 對比實施例1 制劑處方： 頭孢克洛 2. 5kg (折干折純） 二氧化硅 0. 06kg 硬脂酸鎂 〇. 〇3kg 制備工藝： (I):原輔料預(yù)處理：頭孢克洛原料與二氧化硅混合后過60目篩；硬脂酸鎂分別過60目 篩。
[0018] (2):混合：將頭孢克洛原料與二氧化硅的混合物與過篩后的硬脂酸鎂總混，總混 轉(zhuǎn)速IOrpm,總混時間lOmin。
[0019] (3):灌裝：將檢驗合格后的混后粉加入至膠囊灌裝機中，制成每粒含頭孢克洛 125mg或250mg的膠囊。
[0020] (4)鋁塑包裝：將灌裝后檢驗裝量差異、溶出度合格后膠囊置于鋁塑包裝中，控制 壓縮空氣壓力6bar，上下熱封溫度175~195°C，然后進行鋁塑包裝。
[0021] 對比實施例2-1 內(nèi)容物組分： 頭孢克洛 2. 5kg (折干折純） 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉 〇.2kg 二氧化硅 0. 06kg 硬脂酸鎂 〇. 〇3kg 制備工藝： (1):原輔料預(yù)處理：頭孢克洛原料與二氧化硅混合后過60目篩；交聯(lián)羧甲基纖維素 鈉、硬脂酸鎂分別過60目篩。
[0022] (2):混合：將頭孢克洛原料與二氧化硅的混合物混合完畢后再加入過篩后的交聯(lián) 羧甲基纖維素鈉、硬脂酸鎂進行總混，總混轉(zhuǎn)速lOrpm，總混時間lOmin。
[0023] (3):灌裝：將檢驗合格后的混后粉加入至膠囊灌裝機中，制成每粒含頭孢克洛 125mg或250mg的膠囊。
[0024] (4)鋁塑包裝：將灌裝后檢驗裝量差異、溶出度合格后膠囊置于鋁塑包裝中，控制 壓縮空氣壓力6bar，上下熱封溫度175~195°C，然后進行鋁塑包裝。
[0025] 對比實施例2-2 內(nèi)容物組分： 頭孢克洛原料 2. 5kg (折干折純） 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉 0. 16kg 二氧化硅 0. 06kg 硬脂酸鎂 〇. 〇3kg 制備方法與實施例2-1相同。
[0026] 對比實施例2-3 內(nèi)容物組分： 頭孢克洛原料 2. 5kg (折干折純） 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉 〇.24kg 二氧化硅 0· 06kg 硬脂酸鎂 〇. 〇3kg 制備方法與實施例2-1相同。
[0027] 對比實施例3 內(nèi)容物組分： 頭孢克洛原料 2. 5kg (折干折純） 預(yù)膠化淀粉 0. 6kg 二氧化硅 0. 06kg 硬脂酸鎂 〇. 〇3kg 制備工藝： (1):原輔料預(yù)處理：頭孢克洛原料與二氧化硅混合后過60目篩；預(yù)膠化淀粉、硬脂酸 鎂分別過60目篩。
[0028] (2):混合：將頭孢克洛原料與二氧化硅的混合物、預(yù)膠化淀粉加入混合機中預(yù)混， 預(yù)混轉(zhuǎn)速lOrpm，混合時間為15min，混合完畢后再加入過篩后的硬脂酸鎂總混，總混轉(zhuǎn)速 IOrpm,總混時間lOmin。
[0029] (3):灌裝：將檢驗合格后的混后粉加入至膠囊灌裝機中，制成每粒含頭孢克洛 125mg或250mg的膠囊。
[0030] (4)鋁塑包裝：將灌裝后檢驗裝量差異、溶出度合格后膠囊置于鋁塑包裝中，控制 壓縮空氣壓力6bar，上下熱封溫度175~195°C，然后進行鋁塑包裝。
[0031] 實施例4上述實施例所制備的頭孢克洛膠囊的溶出度(加測IOmin)數(shù)據(jù)分析：

【權(quán)利要求】
1. 一種頭孢克洛膠囊，其特征在于該膠囊中的內(nèi)容物是由以下重量份比的組分組成 的： 頭孢克洛原料藥100份、預(yù)膠化淀粉5~10份、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉:T7份、二氧化硅 2?5份和硬脂酸鎂0. 5?1. 5份。
2. -種權(quán)利要求1所述頭孢克洛膠囊的制備方法，其包括以下步驟： a、 將所述組分構(gòu)成膠囊內(nèi)容物：頭孢克洛原料藥100份、預(yù)膠化淀粉5~10份、交聯(lián)羧甲 基纖維素鈉:T7份、二氧化硅2飛份和硬脂酸鎂0. 5~1. 5份； b、 將頭孢克洛原料與二氧化硅混合后過篩，其余組分分別過篩； c、 將頭孢克洛原料與二氧化硅的混合物以及其余組分加入混合機中預(yù)混，再加入硬脂 fe緩總混； d、 將c步所得混合物裝入膠囊，制成每粒含頭孢克洛125mg或250mg的膠囊； e、 將灌裝后檢驗裝量差異、溶出度合格后膠囊置于鋁塑包裝中，控制壓縮空氣壓力 6bar，上下熱封溫度175~195°C，然后進行鋁塑包裝。
【文檔編號】A61K31/545GK104434875SQ201410824268
【公開日】2015年3月25日 申請日期:2014年12月26日 優(yōu)先權(quán)日:2014年12月26日
【發(fā)明者】王朝卿, 柳世萍, 劉海席, 王景欣, 張文勝, 馬亞薇, 孫玉雙, 張劍楠, 賈玉捷, 劉雪飛, 劉樹林, 郭慧娟, 張鎖慶, 門紅樂, 鄭寶莉, 李雪元, 何林凈, 張嫻, 穆平哲 申請人:華北制藥河北華民藥業(yè)有限責(zé)任公司